KR880013977A - 항응고제인 사이클릭 펩타이드 - Google Patents

항응고제인 사이클릭 펩타이드 Download PDF

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KR880013977A
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제이.티.마오 시몬
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게리 디.스트리트
메렐다우 파마슈티칼스 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

항응고제인 사이클릭 펩타이드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식 (Ⅰ)의 펩타이드 유도체 및 이의 이합체 또는 펩타이드 유도체 및 이의 이합체의 혼합물.
    상기 식에서, X는 수소, 탄소 원자수 1 내지 6인 하나 또는 두개의 알킬 그룹, 탄소원자수 2 내지 10인 하나 또는 두개의 아실 그룹, 카보벤질옥시 및 t-부틸옥시카보닐 중에서 선택되는 아미노 말단 잔기이고 ; A1은 하나의 결합이거나 아미노산 잔기 1 내지 5개를 함유하는 펩타이드이고 ; A2는 Phe, Subphe, β-(2- 및 3-티에닐) 알라닌, β-(2- 및 3-푸라닐) 알라닌, β-(2-,-3 및 4-피리딜) 알라닌, β-(벤조티에닐-2- 및 3-일) 알라닌, β-(1-및 2-나프릴) 알라닌, Tyr 또는 Trp이고 ; A3는 Glu 또는 Asp이고 ; A4는 아미노산이고 ; A5는 Ile, Val, Leu, Nle 또는 Thr이고 ; A7은 아미노산이고 ; A8은 아미노산이고 ; A10은 Tyr, Tyr(SO3H), Trp, phe, Leu, Nle, Val, His 및 Pro 중에서 선택되는 친지성 아미노산 이거나, 이러한 친지성 아미노산 중 적어도 하나를 함유하는 디펩타이드이고 ; A11은 하나의 결합이거나 아미노산 잔기 1 내지 5개를 함유하는 펩타이드 단편이고 ; Y는 OH, (C1-C6) 알콕시, 아미노, 모노- 또는 디-(C1-C4) 알킬 치환된 아미노, 및 벤질아미노 중에서 선택되는 카복시 말단잔기이고 ; R, R′, R1및 R1′는 각각 수소 및 (C1-C4) 알킬 그룹중에서 선택되고 ; B는 -S-, -S-S- 및 -S-AlK3-S- 중에서 선택되며 ; AlK1, AlK2및 AlK3각각 (C1-C8)메틸렌 및 에틸렌 그룹 중에서 선택되며 ; "D" 는 "L"은 지시된 탄소의 입체화학이 각각 D-시스테인 및 L-시스테인에 상응함을 가리킨다.
  2. 제 1항에 있어서, A2가 Phe, β-(2-또는 3-티에닐) 알라닌 또는 Tyr인 펩타이드 유도체.
  3. 제 1항에 있어서, A3가 Glu인 펩타이드 유도체.
  4. 제 1항에 있어서, A4가 Glu인 펩타이드 유도체.
  5. 제 1항에 있어서, A5가 Ile인 펩타이드 유도체.
  6. 제 1항에 있어서, A7가 Glu 또는 Ala인 펩타이드 유도체.
  7. 제 1항에 있어서, A8이 Glu 또는 Asp인 펩타이드 유도체.
  8. 제 1항에 있어서, A10이 Leu인 펩타이드 유도체.
  9. 제 1항에 있어서, A11이 Pro, Gln, Asp, 또는 Asp-Gln인 펩타이트 유도체.
  10. 제 1항에 있어서, X 가 H, 아세틸 또는 숙시닐인 펩타이드 유도체.
  11. 제 1항에 있어서, Y 가 OH 또는 NH2인 펩타이드 유도체.
  12. 제 1항에 있어서, R, R′, R1및 R1′ 가 각각 수소인 펩타이드 유도체.
  13. 제 1항에 있어서, B 가 그룹 -S-S-인 펩타이드 유도체.
  14. 제 1항에 있어서, Alk1및 Alk2가 각각 구조식 -(CH2)-의 메틸렌 그룹인인 펩타이드 유도체.
  15. 혈액응고를 감소시킬 필요가 있는 환자에게 항응고 유효량의 제 1 내지 14항 중 어느 한 항에 따르는 펩타이드 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체를 투여함을 특징으로 하여 상기 환자에 있어서 혈액응고를 감소시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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