KR890009974A - 신규 화합물들 - Google Patents

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KR890009974A
KR890009974A KR1019880017257A KR880017257A KR890009974A KR 890009974 A KR890009974 A KR 890009974A KR 1019880017257 A KR1019880017257 A KR 1019880017257A KR 880017257 A KR880017257 A KR 880017257A KR 890009974 A KR890009974 A KR 890009974A
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KR
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lysyl
leucine
cyclic peptide
pharmaceutically acceptable
formula
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Application number
KR1019880017257A
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English (en)
Inventor
웃튼 고오든
알프레드 와츠 에릭
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Publication date
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/57563—Vasoactive intestinal peptide [VIP]; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

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Abstract

내용 없음

Description

신규화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 약리학적으로 활성인 환형 펩티드 및 제약적으로 허용가능한 그 염;
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 (CH2)nNH2나 (CH2)nNH-C=NH.NH2(n은 3-6); R3은 R7이 할로겐, 히드록시, C1-4알킬 및 C1-4알콕시로부터 선택된 하나 또는 두개의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐이거나 R7이 C1-6알킬인 CH2R7; R4,R5및 R6은 동일하거나 다른 C1-7알킬기; X1-Xv중 4개는 아미드 결합이고, 다른 두개는 아미드 결합이거나 아미드 결합이 효소 안정화 결합에 의해 대치되는 결합; 단, R7이 페닐인 경우에, 일반식(Ⅰ)의 R4,R5및 R6에 부착된 3개의 탄소 원자들중 적어도 하나는 L-배열이다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(IA) 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염 :
    상기식에서, 하나 이상의 아미노산은 동등한 다른 아미노산에 의해 대치될 수 있다.
  3. 제2항에 있어서, Tyr은 류신이나 페닐알라닌 (Val,Ala 또는 Leu중 하나가 L-배열일 경우)과 같은 다른 소수성 아미노산으로 대치되는 환형 펩티드.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, Lys-Lys-Tyr(또는 R1,R2,R3탄소원자들)이 L-배열이고, Leu-Ala-Val (또는 R4,R5,R6탄소원자들)이 D-배열인 환형 펩티드.
  5. 시클로-[D-알라닐-L-발릴-L-라이실-L-라이실-L-티로실-L-류신],시클로-[D-알라닐-D-발릴-L-라이실-L-라이실-L-티로실-D-류신]. 시클로-[D-알라닐-L-발릴-L-라이실-L-라이실-L-페닐알라닐-D-류신],시클로-[D-알라닐-D-발릴-L-라이실-L-라이실-L-류신-D-류신], 또는 상기 것들의 제약학적으로 허용가능한 염.
  6. 하기 일반식(Ⅱ)의 직쇄 펩티드나 그 염을 환화시킨 이후에, 필요하다면, 임의 아미노산 측쇄 보호기를 제거하고 임의로 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 형성하는 것으로 구성되는, 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 따른 환형 펩티트의 제조방법.
    상기식에서, Y는 일반식(Ⅰ)의 원하는 환형 펩티드내 아미노산에 상응하는 임의로 보호된 아미노산이고; Q는 이탈기이다.
  7. 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 다른 환형 펩티드 및 제약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 제약학적 조성물.
  8. 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 있어서, 활성 치료성분으로 사용하기 위한환형 펩티드.
  9. 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 있어서, 소화성 질환의 치료에 사용하기 위한 환형 펩티드.
  10. 소화성 질환의 치료에 사용하기 위한 제약을 제조하는데 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 다른 환형 펩티드의 사용.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880017257A 1987-12-22 1988-12-22 신규 화합물들 KR890009974A (ko)

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