KR890011886A - 축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

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엥겔 볼프하르트
밈 게르하르트
트룸리쯔 귄터
마이어 노르베르트
두즈 헨리
드 죤지 아드리안
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디터 라우디엔, 게르하르트 휴버
닥터 칼 토매 게엠베하
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Abstract

내용 없음

Description

축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 축합된 디아제피논, 및 이의 이성체 및 산 부가염.
    상기식에서, R1은 탄소수 1 내지 3의 알킬 그룹이고, R2는 두번째 탄소원자가 하이드록시 그룹, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬메틸 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 3 내지 8개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 메틸 또는 하이드록시 그룹으로 치환될 수 있다), 또는 페닐알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 1 내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 페닐 그룹은 할로겐 원자 또는 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틸 그룹으로 일-또는 이치환될 수 있으며, 페닐 핵의 치환체는 동일하거나 상이할 수 있다)으로 임의 치환된 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹이거나, R1과 R2는 이들 사이의 질소 원자와 함께는, 메틸렌 그룹과 이미 존재하는 질소원자 사이에 2개이상의 탄소원자가 존재하는 경우에, 메틸렌 그룹이 산소원자, 또는 임의로 알킬, 페닐알킬 또는 페닐 그룹(여기서, 알킬잔기는 각각의 경우에 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 페닐핵은 할로겐 원자 또는 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틸 그룹으로 일 또는 이치환딜 수 있으며, 치환체는 동일하거나 상이할 수 있다)으로 치환된 이미노 그룹에 의해 대체될 수 있는 6- 내지 8- 원 포화 모노사이클릭환이며, R3은 탄소수 1 내지 3의 알킬 그룹, 수소원자 또는 염소원자이고, R4는 수소원자 또는 메틸 그룹이며, A는 임의로 이중결합을 함유하는 탄소수 5 내지 8의 알킬렌 그룹이고, 단 세미사이클릭 카보닐 그룹과그룹의 질소원자 사이에 5개의 이상의 탄소원자가 존재하며, B는 일반식
    의 그룹이고, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 불소, 염소 또는 브롬 원자 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이고, R7은 메틸 그룹 또는 염소 원자이거나, R3이 수소원자 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬 그룹인 경우에 R7은 또한 수소원자일 수 있으며, R8은 수소원자 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬그룹이고, R9는 탄소수 1 내지 4의 알킬그룹, 수소원자 또는 염소원자이며, R10은 수소원자 또는 메틸 그룹이고, X1및 X2는 각각 메틸 그룹이거나, B가 일반식
    그룹인 경우에 X1및 X2는 각각 질소원자일 수 있거나 X1및 X2중의 하나는 메틸 그룹일 수 있고 다른 하나는 질소원자일 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸 그룹이고, R2는 탄소수 1 내지 3의 알킬 그룹, 사이클로헥실, 트란스-(4-하이드록시사이클로헥실) 또는 페닐메틸 그룹이거나, R1과 R2는 이들사이의 질소원자와 함께는, (1-피페리디닐), (4-하이드록시-1-피페리디닐), (헥사하이드로-1H-아제피닐) 또는 (1-피페라지닐)그룹 [여기서, (1-피페라지닐)그룹은 4-위치에서 알킬, 페닐알킬 또는 페닐그룹 (여기서, 알킬 잔기는 1 내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 페닐 핵은 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로 메틸 그룹으로 일- 또는 이치환될 수 있으며, 치환체는 동일하거나 상이할 수 있다)으로 치환될 수 있다]이며, R3은 메틸 그룹, 수소원자 또는 염소원자이고, R4는 수소원자 또는 메틸 그룹이며, A는 세미사이클릭 카보닐에 대해 α-위치에서 임의로 메틸-치환되고/거나 ｒ,δ-위치에서 이중결합을 함유하는 탄소수 5 또는 6의 알킬렌그룹이고, 단 세미사이클릭 카보닐 그룹과그룹의 질소원자 사이에 5개 이상의 탄소원자가 존재하며, B는 일반식또는의 그룹이고, R5는 수소원자이며, R6은 헤테로사이클릭 환의 8 또는 9-위치의 수소, 염소 또는 브롬원자, 또는 메틸 또는 에틸 그룹이고, R8은 수소원자이며, R9는 수소원자 또는 메틸 그룹이고, X1은 메틸 그룹이고, X2는 메틸 그룹 또는 질소원자인 일반식(Ⅰ)의 축합된 디아제피논 및 이의 이성체 및 산 부가염.
  3. 일반식(Ⅰa)의 축합된 디아제피논, 및 이의 이성체 및 산 부가염.
    상기식에서, R1, R2, A 및 X2는 제2항에서 정의한 바와 같고, B는 구조식또는의 그룹이다.
  4. 5,11-디하이드로-11[6-(1-피페리디닐)-1-옥소헥실]-6H-피리도 [2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-온 및 5,11-디하이드로-11-[6-[4-[3-(트리플루오로메틸)페닐]-1-피페라지닐]-1-옥소헥실]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-온, 및 이의 이성체 및 산 부가염.
  5. 5,11-디하이드로-11-[6-(1-피페리디닐)-1-옥소헥실]-6H-피리도 [2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-온 및 이의 이성체 및 산 부가염.
  6. 무기 또는 유기산에 의한 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 화합물의 생리학적으로 허용되는 염
  7. 임의로 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제와 함께, 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제6항에 따른 생리학적으로 허용되는 산 부가염을 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 서맥 및 서부정맥을 치료하는 미주신경성 조정물로서 사용하기에 적합한 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  9. 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 따른 화합물을 비-화학적 방법에 의해 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제에 도입시킴을 특징으로 하여, 제7항에 따른 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  10. (a) R7이 염소원자 또는 메틸 그룹이고 다른 그룹은 제1항 내지 5항에서 정의한 바와같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해서는, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 아민을 반응시키거나,
    (b) R7이 염소원자 또는 메틸그룹이고, 다른 그룹은 제1항 내지 5항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해서는 일반식(Ⅳ)의 화합물과 일반식(Ⅴ)의 카복실산 유도체를 반응시키거나,
    (c) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 촉매에 의해 수소화시키거나,
    (d) R3이 수소원자 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬그룹이고 R7이 수소원자이며 A가 포화 알킬렌 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해서는, 일반식(Ⅶ)의 화합물을 가수소분해 시킨후, 경우에 따라 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 이성체로 분할하고/거나 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 산 부가염, 바람직하게는 생리학적으로 허용되는 산 부기염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1, R2, R3, R4, A, B, X1및 X2는 제1항 내지 5항에서 정의한 바와 같고, B'은 일반식또는의 그룹이며, R5, R6및 R8내지 R10항 내지 5항에서 정의한 바와같고, R7'은 메틸 그룹 또는 염소 원자이며, Y는 할로겐 원자이고, Nu는 이핵성(hydrophobic)그룹이며, Z1및 Z2는 탄소수 5 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌 그룹이며, 단 세미사이클릭 카보닐 그룹과그룹의 질소원자 사이에 위치한 알킬렌 쇄는 5-원이상이고, 바람직하게는그룹에 대하여 2,3-위치에 이중 또는 삼중 결합을 함유할 수 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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