KR0138527B1 - 벤조 디아제핀 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용없슴

Description

벤조디아제핀 화합물 및 이의 제조 방법

본 발명은 신규한 화합물, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도에 관한 것이다.

약제학적 특성을 가진 여러가지 트리사이클릭 화합물은 이미 연구되어 왔으며, 예를 들면, 영국 특허 제 1,533,235호에는 이러한 형태의 몇가지 티에노-벤조 디아제핀 화합물이 기술되어 있다. 당해 화합물은 중추신경계에 대해 유용한 활성을 갖는다고 기재되어 있다.

본 발명의 화합물은 하기 일반식(I)의 티아졸로 [1,5]벤조디아제핀 및 이의 산 부가염이다.

^{1 2 3 4} _{1-4 2-4 1-4 1-4 1-4 1-4} ^{5 7} _{1-6 3-7 1-4 2-6} ⁸ _1-4 ^{7 6} _{1-10 3-7 3-7 1-4 1-4 1-4 1-4} ^{1 2 3 2} _1-4 ⁶ _{1-6 3-7 3-7 1-4 1-4} ⁷ _1-4 ⁸

_{1-10 1-6 1-4 1-4 1-4 1-4 1-4 1-4 1-4 2-4 3-7 3-7 1-4} ⁷ _{2-6 1-20 10-12} ⁷ ₂ ^{6 7} _1-4 ^{1 4 8 2 3 6} _1-4 ⁷ _1-4 ^{7 7} _{1-6 3-7 1-4 2-6} ^{5 7 7} _{1-6 3-7 1-4 2-6} ⁷ _{1-6 3-7 1-4 2-6} ^{1 6 5} _{2 2} ^{5 5 5} ₄ ⁵ ₄ ^{7 7 5 7 7 7} ₄ ^{5 1 4 6 9} _1-4 ⁵ ₂

₅₀

Claims (7)

1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 이의 산 부가염.

   

   상기식에서,

   R¹,R²,R³및 R⁴는 각각 독립적으로 수소, C_1-4알킬, C_2-4알케닐, 할로겐, C_1-4할로알킬, 니트로, C_1-4알콕시, C_1-4할로알콕시, C_1-4알킬티오 또는 페닐설포닐이고;

   R⁵는 일반식

   

   의 그룹 [여기서,

   R⁷은 수소, C_1-6알킬, C_3-7사이클로알킬, C_1-4알킬, 벤질 또는 ZO-C_2-6알킬(여기서, Z는 수소 또는 아실 그룹이다)이고, R⁸은 수소 또는 C_1-4알킬이고, n은 0 또는 1인데, 단 R⁷이 수소이면 n은 0이다]이며;

   R⁶은 수소, C_1-10알킬, C_3-7사이클로알킬, C_3-7사이클로 알킬 C_1-4알킬, C_1-4할로알킬, C_1-4알콕시 또는 C_1-4알킬티오이고;

   

   는

   

   및

   

   중에서 선택된 티아졸 환이다.
2. 제 1항에 있어서, 티아졸 환이

   

   인 화합물.
3. 제 1항에 있어서, 티아졸 환이

   

   인 화합물.
4. 제 2항에 있어서, 하기 일반식의 화합물.

   

   상기식에서,

   R¹,R²,R³및 R⁴는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 C_1-4할로알킬이고, R⁶은 수소, C_1-6알킬, C_3-7사이클로알킬, C_3-7사이클로알킬 C_1-4알킬 또는 C_1-4알킬티오이며,

   R⁷은 수소 또는 C_1-4알킬이다.
5. 제 4항에 있어서, R¹및 R⁴가 수소이고, R²및 R³가 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이며, R⁶이 C_1-4알킬이고, R⁷이 C_1-4알킬인 화합물.
6. 일반식 R⁵H의 아민을 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 제조하는 방법.

   

   상기식에서,

   R¹내지 R⁶및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고,

   Q는 아민 R⁵H의 수소원자와 함께 분리될 수 있는 라디칼이다.
7. 하기 일반식(IV)의 중간체 화합물.

   

   상기식에서,

   R¹,R²,R^3,R⁴,R⁶및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같고,

   R⁹는 에스테르 그룹이다.