KR880012606A - 융합 헤태로 알킬렌 퀴놀린아민, 이의 제조방법 및 제조용 중간체, 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

융합 헤태로 알킬렌 퀴놀린아민, 이의 제조방법 및 제조용 중간체, 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 입체이성체 광학이성체 또는 기하이성체, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서, n은 1 내지 4이며 ; R은 수소, 저급알킬 또는 저급 알킬카보닐이고 ; R1은 수소, 저급알킬, 저급알킬카보닐, 아릴, 디저급 알킬아미노저급알킬, 아릴저급알킬, 디알릴저급알킬, 산소-가교된 아릴저급알킬, 또는 산소-가교된 디아릴저급알킬이며; A는 직접 결합 또는 (CHR3)m(여기서, m은 1 내지 3이다)이고 ; X는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 저급알콕시, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 트리플루오로메틸, 포르밀, 저급알킬카보닐, 아킬카보닐, -SH, 저급알킬티오, -NHCOR4(여기서, R4는 수소 또는 저급알킬이다) 또는 -NR5R6(여기서, R5및 R6은 각각 독랍적으로 수소, 저급알킬 또는 시아클로알킬이다)이며;Y는 산소, 황 또는 NR7이고, ; R2, R3및 R은 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬이거나, 2개의 그룹이 함께는 원자수가 5 이상인 환의 일부를 구성하는 메틸렌 또는 에틸렌 그룹을 형성하며 ; 단, A가 CH2이고, Y는 NCH3이며, (CHR2)n은 CH2CH2이고, X는 H, CH3, CI, Br 또는 NO2이며, R이 H인 겨우에 R1은 H, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 또는 벤질이 아니고 ; A가 -CH2- 또는 -CHR'-이며, Y는 NH 또는 NR'이고, (CHR2)n 이 -CH2CH2- 또는 -CH2CHR'-인 경우에 -NRR1그룹은 -NH2-, -NHC6H5또는 디저급알킬아미노저급알킬아미노가 아니며, 여기서 각각의 R'는 독립적으로 저급알킬이고 ; A가 CH2이며, Y는 NH또는 NR'이고, (CHR2)n이 -(CH2)3- 또는 -CHR'CH2CH2-인 경우에 -NRR1그룹은-NH2가 아니며 ; A가 -CH2CH2- 이고, Y는 NH 또는 NR' 이며, (CHR2)n이 -CH2CH2- 또는 -CHR'CH2-인 경우에 -NRR1그룹은 -NH2가 아니다.
  2. 제 1 항에 있어서, A가 CH2이며, Y는 산소 또는 황이고, R은 수소이며, R1은 수소 또는 아릴저급알킬이고, R2는 수소이며, h는 2인 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, X가 수소, 저급알킬 또는 트리플루오로메틸인 화합물.
  4. 제 1 항에 있어서, 9-아미노-2,3-디하이드로티에노[3,2-b]퀴놀린인 화합물.
  5. 제 1 항에 있어서, 9-아미노-1,3-디하이드로티에노[3,2-b]퀴놀린인 화합물.
  6. 제 1 항에 있어서, 10-아미노-3,4-디하이드로-1H-피라노[4,3-b]퀴놀린인 화합물.
  7. 제 1 항에 있어서, 10-아미노-3,4-디하이드로-1H-티오피라노[4,3-b]퀴놀린인 화합물.
  8. a) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 아민과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, b) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 오산화인, N,N-디메틸사이클로헥실아민 및 하기 일반식(Ⅴ)의 아민의 하이드로클로라이드의 혼합물과 함께 가열한 다음, 테트라하이드로-4H-피란-4-온을 가하여 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물을 수득하거나, c) 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 테트라하이드로-4H-피란-4-온과 반응시켜하기 일반식(Ⅰa)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여 제 1 항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 R,R1,R2,A,X,Y 및 n은 상기에서 정의한 바와 같고 ; Z은 할로겐이며 ; R8은 수소 또는 저급알킬이다.
  9. 활성성분으로서 제 1 항에 따르는 화합물, 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  10. 포유류에서 콜린성 기능을 증가시키는 활성을 갖는 약제를 제조하기 위한 제 1 항에 따르는 화합물의 용도.
  11. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기식에서, n은 1 내지 4이며 ; A는 직접 결합 또는 (CHR3)m(여기서, m은 1 내지 3이다)이고 ; X는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 저급알콕시, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 트리플루오로메칠, 포르밀, 저급알킬카보닐, 아릴카보닐, -SH, 저급알킬티오, -NHCOR4(여기서, R4는 수소 또는 저급알킬이다) 또는 -NR5R6(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 수소, 자급알킬 또는 사이클로알킬이다)이며 ; Y는 산소, 황 또는 NR7이고 ; R8은 수소 또는 저급알킬이며 ; R2R3및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, 2개의 그룹이 함께는 원자수가 5 이상인 환의일부를 구성하는 메틸렌 또는 에틸렌 그룹을 형성한다.
  12. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물.
    상기식에서, n은 1 내지 4이며 ; A는 직접 결합 또는 (CHR3)m(여기서, m은 1 내지 3이다)이고 ; X는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 저급알콕시, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 트리플루오로메틸, 포르밀, 저급알킬카보닐, 아릴카보닐, -SH, 저급알킬티오, -NHCOR4(여기서, R4는 수소 또는 저급알킬이다) 또는 -NR5R6(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 사이클로알킬이다)이며 ; Y는 산소, 황 또는 NR7이고 ; Z는 할로겐, 하이드록시 또는 저급알콕시이며 ; R2, R3및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬이거나, 2개의 그룹이 함께는 원자수가 5 이상인 환의 일부를 구성하는 메틸렌 또는 에틸렌 그룹을 형성하며, 단 A가 CH2이고, Y는 NCH3이며, (CHR2)n이 CH2CH2이고, X는 H, CH3, CI, Br 또는 NO2인 경우에 Z는 CI이 아니다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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