KR880009967A - 벤질아미노아릴-디히드로피리딘락톤, 그의 제조방법, 및 의약품에 있어서 그의 용도 - Google Patents

벤질아미노아릴-디히드로피리딘락톤, 그의 제조방법, 및 의약품에 있어서 그의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

벤질아미노아릴-디히드로피리딘락톤, 그의 제조방법, 및 의약품에 있어서 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 벤질아미노아릴-디하드로 피리딘락톤(그의 이성질체, 이성지질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 허용되는 염.
    상기 식중, R1은 수소, 할로겐 원자, 시아노, 니트로, C6-C12-아릴, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, C1-C6-알킬티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 디플루오로메톡시, 디-C1-C5-알킬아미노, C1-C6-알콕시카르보닐 또는 C1-C6-알킬술포닐기이고, R2는 수소 원자 또는 최대로 10개의 탄소원자를 갖는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 탄소수소기 [이 기는 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐기, 할로겐 원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 티에닐, 피리미딜, 피페리디닐, 페닐 또는 아미노기(아미노기는 C1-C5-알킬, 페닐 또는 벤질기로 되는 군으로 부터 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 함유함)에 의해 임의로 치횐됨]이고, R3는 C1-C5-알킬기, 또는 시아노, 히드록시메틸 또는 포르밀기이며, R4는 수소, 할로겐 원자, C1-C5-알킬 또는 트리플루오로메틸기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드 원자, 시아노, 니트로, 페닐, C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C4-알킬티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 디-C1-C3-알킬아미노, C1-C4-알콕시카르보닐 또는 C1-C4-알킬술포닐기이고, R2은 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소기 [이 기는 최대로 8개의 탄소원자를 가지며, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐기, 불소, 염소, 브롬, 요오드원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 피리미딜, 페닐 또는 아미노기(아미노기는 C1-C3-알킬, 또는 벤질기로 되는 군으로부터 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 함유함)에 으해 임의로 치환될 수 있음]이고, R3는 C1-C3-알킬 또는 시아노기이며, R4는 수소, 불소, 염소, 브롬원자, C1-C3-알킬 또는 트리플루오로메틸기인 일반식(Ⅰ)의 화합물(그의 이성질체, 이성질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, R1은 수소, 불소, 염소, 브롬원자, 니트로, 페닐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 트리플루오로메틸 또는 디메틸아미노기이고, R2는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기(이 기는 최대로 6개의 탄소원자를 가지며 메톡시기, 불소, 염소원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 페닐 또는 N-벤질-N-메틸아미노기에 의해 치환될 수 있음)이고, R3는 메틸기며, R4는 수소, 불소 또는 염소원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물 (그이 이성질체, 이성질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 허용되는 염.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, 질병을 치료하기 위한 화합물.
  5. 유효화합물로서 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 의한 화합물을 함유하는 의약품.
  6. 필요한 경우, 염기 존재하에서 및(또는) 필요한 경우, 불활성 용매 존재하에서, 하기 일반식(II)의 아미노 화합물과 하기 일반식(III)의 벤질 할로겐화물을 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 벤질아미노 아릴디히드로피리딘락본(그의 이성질체, 이성질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 허용되는 염의 제조방법.
    상기식중, R1은 수소, 할로겐 원자, 시아노, 니트로, C6-C12-아릴, C1-C8-알킬, C1-C8-알콕시, C1-C6-알킬티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 디플루오로메톡시, 디-71-C5-알킬아미노, C1-C6-알콕시카르보닐 또는 C1-C6-알킬술포닐기이고, R2는 수소 원자 또는 최대로 10개의 탄소원자를 갖는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 탄화수소기 [이 기는 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐기, 할로겐 원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 티에닐, 피리미딜, 피페리디닐, 페닐 또는 아미노기(아미노기는 C1-C5-알킬, 페닐 또는 벤질기로 되는 군으로 부터 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 함유함)에 의해 임의로 치횐됨]이고, R3는 C1-C5-알킬기, 또는 시아노, 히드록시메틸 또는 포르밀기이며, R4는 수소, 할로겐 원자, C1-C5-알킬 또는 트리플루오로메틸기이고, X는 할로겐 원자, 적합하기로는 염소 또는 브롬 원자이다.
  7. 제6항에 있어서, R1은 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드원자, 시아노, 니트로, 페닐, C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 디-C1-C3-알킬아미노, C1-C4-알콕시카르보닐 또는 Cq-C4-알킬술포닐기이고, R2가 수소원자 또는 최대로 10개의 탄소원자를 갖는 직쇄, 분지쇄 또는 시클릭, 포화 또는 불포화 탄화수소기 [이 기는 C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐기, 할로겐 원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 티에닐, 피리미딜, 피페리디닐, 페닐 또는 아미노기(아미노기는 C1-C5-알킬, 페닐 또는 벤질기로 되는 군으로 부터 선택된 2개의 동일하거나 또는 상이한 치환체를 함유함)에 의해 임의로 치횐됨]이고, R3가 C1-C5-알킬기, 또는 시아노, 히드록시메틸 또는 포르밀기이며, R4는 수소, 할로겐 원자, C1-C5-알킬 또는 트리플루오로메틸기인 일반식(Ⅰ)의 화합물(그의 이성질체, 이성질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 허용되는 염의 제조방법.
  8. 제6항에 있어서, R1은 수소, 불소, 염소, 브롬원자, 니트로, 페닐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 트리플루오로메틸 또는 디메틸아미노기이고, R2가 직쇄 분지쇄 알킬기(이 기는 최대로 6개의 탄소원자를 가지며, 메톡시기, 불소, 염소원자, 시아노, 히드록실, 피리딜, 페닐 또는 N-벤질-N-메틸아미노기에 의해 치환될 수 있음)이고, R3가 메틸기이고, R4가 수소, 불소 또는 염소원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물(그의 이성질체, 이성질체 혼합물, 라세미체 또는 광학적 대장체 형태) 및 그의 생리적으로 유효한 염의 제조방법.
  9. 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 의한 유효 화합물을, 통상의 방법에 의해 통상의 보조제 및(또는)부형제와 혼합시킴을 특징으로 하는 제5항에 의한 의약품의 제조방법.
  10. 관 요법, 병리학적 이상 혈압 조절, 심부전증, 치료, 심장 박동 불규칙의 치료, 혈당량 감소, 점막수축 및 염과 체액의 평형에 영향을 미치는 약물 제조에 있어서 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 의한 화합물의 용도.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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