KR870003777A - 조절된 방출성의 약학적 제제 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

조절된 방출성의 약학적 제제

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

1. 핀도롤과 4-(2,1,3-벤즈옥사디아졸-4-일)-1,4-디히드로-2,6-디메틸-3,5-피리딘디카르복실레이트에스테르에서 선택된 활성 성분과 약학적으로 허용 가능한 친수성 팽윤 물질로 구성된 경구투여용의 조절된 방출성 제제.
2. 제1항에 있어서, 부가적으로 약학적으로 허용가능한 불활성 지방성 물질을 함유하는 조절된 방출성 제제.
3. 제2항에 있어서, 활성 성분이 핀토롤인 방출성 제제.
4. 제2항에 있어서, 활성 성분이 이스라피리딘 방출성 제제.
5. 전항중 어느 한 항에 있어서, 팽윤성 물질이 셀룰로오즈 하이드로 콜로이드인 방출성 제제.
6. 전항중 어느 한 항에 있어서, 팽윤성 물질이 히드록실 프로필 메틸 셀룰로오즈인 방출성 제제.
7. 제2항에서 6항까지의 어느 한 항에 있어서, 지방성 물질이 융점이 30-90℃ 사이인 소수성 물질인 방출성 제제.
8. 제2항에서 7항까지의 어느 한 항에 있어서, 지방성 물질이 지방산 에스테르인 방출성 제제.
9. 제2항에서 8항까지의 어느 한 항에 있어서, 지방성 물질이 세틸 팔미테이트인 방출성 제제.
10. 전항중 어느 한 항에 있어서, 단위 용량형당 10-20mg의 핀도룰을 함유하는 방출성 제제.
11. 제1항에서 9항까지의 어느 한 항에 있어서, 5-40mg의 이스라디핀을 함유하는 방출성 제제.
12. 제1항에서 10항까지의 어느 한 항에 있어서, 핀도룰과 팽윤성 물질의 중량비가 1:5-1:20인 방출성 제제.
13. 제1항에서 9항 그리고 11항의 어느 한 항에 있어서, 이스라디핀과 팽윤성 물질의 중량비가 1:2-1:20인 방출성 제제.
14. 제1항에서 10항 그리고 12항의 어느 한 항에 있어서, 핀도룰과 지방성 물질의 비가 1:0.1-1:3인 방출성 제제.
15. 제1항에서 9항 그리고 13항의 어느 한 항에 있어서, 이스라디핀과 지방성 물질의 비가 1:0.3-1.2인 방출성 제제.
16. 제2항에서 15항까지의 어느 한 항에 있어서, 팽윤성 물질로서 히드록시프로필메틸셀룰로오즈, 지방성 물질로서 세틸팔미테이트를 함유하는 방출성 제제.
17. 실시예중 어느 한 방법에 따른 제1항의 방출성 제제.
18. 제2항에서 16항까지의 어느 한 항에 있어서, 활성성분이 지방성 물질의 메트릭스 입자내에 함유되고 입자들이 친수성 팽윤 물질과 접촉되는 방출성 제제.
19. 활성 성분을 친수성 팽윤 물질과 혼합한 뒤 부가적으로 지방성 물질을 첨가하는 것으로 구성된 제1항에서 18항까지의 어느 한 항에 따른 경구 투여용의 조절된 방출성 제제의 제조방법.
20. 제19항에 있어서, 활성 성분을 용융된 지방성 물질과 혼합하고 고체화한 뒤 혼합물을 입자화하고 입자를 다공성 팽윤성 물질과 혼합하는 것으로 구성된 방출성 제제의 제조방법.
21. 제1항에 있어서, 핀도룰을 함유하고 단식된 상태의 숙주에 투여됐을 때 비조절된 방출성 경구 투여용 핀도룰 제제에 비하여 85%이상 증가된 상대적인 생체 효능성을 갖는 경구투여용의 조절된 방출설 제제.
22. 제1항에 있어서, 이스라디핀을 함유하고 다식된 생태의 숙주에 투여됐을 때 비조절된 방출성의 경구 투여용 이스라디핀 제제에 비하여 65% 이상 증가된 상대적인 생체 효능성을 갖는 경구투여용의 조절된 방출성 제제.
23. 핀돌룰과 4-(2,1,3-벤조옥사디아졸-4-일)-1,4-디히드로-2,6-디메틸-3,5-피리딘디 카르복실 레이트 에스테르에서 선택된 활성물질로 구성됐으며 단식된 상태의 숙주에 투여했을 때와 비단식된 숙주에 투여했을 때의 생체 효능성의 차이가 최고 20%인 경구 투여용의 조절된 방출성 제제.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.