DD145004A3 - Verfahren zur herstellung fester a zneiformen - Google Patents

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DD145004A3
DD145004A3 DD78208050A DD20805078A DD145004A3 DD 145004 A3 DD145004 A3 DD 145004A3 DD 78208050 A DD78208050 A DD 78208050A DD 20805078 A DD20805078 A DD 20805078A DD 145004 A3 DD145004 A3 DD 145004A3
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cellulose
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producing solid
see
tablets
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Reinhard Huettenrauch
Original Assignee
Reinhard Huettenrauch
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Description

208 OSO
Titel der Erfindung Verfahren zur Herstellung fester Arzneiforinen Anwendungsgebiet der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung fester Arzneifornien, das durch Verwendung spezieller pharmazeutischer Hilfsstoffe zu Präparaten mit gezielten Lösungs-, Zerfalls- und Liberationseigenschaften führt.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Bei der Herstellung fester Arzneizubereitungen kommt es im allgemeinen darauf an, die Wirkstoffe so anwendbar zu machen, daß sie bestimmte Wirkungsgeschwindigkeiten, -dauer und -intensität entfalten. Die Verarbeitung der Wirkstoffe kann nicht mehr ohne Berücksichtigung des Verhaltens im Organismus erfolgen. Gegenwärtig sind bereits zahlreiche galenische Methoden bekannt, die eine Beeinflussung der Verfügbarkeit und der davon abhängigen Wirkungsparameter ermöglichen. Mit ihrer Hilfe kann eine beschleunigte oder verzögerte, stoßartige oder gleichmäßige Wirkung erzielt werden. Die dafür üblichen Verfahren lassen sich unterteilen in solche zur Beeinflussung der Lösungsgeschwindigkeit und solche zur Änderung der Diffusions- bzw. Permeationsgeschwindigkeit. Beispielsweise erreicht man eine schnellere Freigabe des Wirkstoffes durch Vergrößerung der Oberfläche (Zerkleinerung), Amorphisierung oder Zugabe von Lösungsvermittlern. Eine verzögerte Liberation ist durch Einbetten oder Umhüllen mit schwerlöslichen Stoffen möglich.
V h \ \'Y \ M / ;> ι' ' i. MU i'j s . -»
Die vorliegende Erfindung befaßt sich mit einem neuen Verfahren zur Verzögerung des Lö'sungsvorganges und zur Erzielung eines Retardeffekts. Die Problematik ist im Prinzip bereits durch zahlreiche Verfahren gelöst worden. Bekannt sind u. a. Methoden, die die Yü'irkst off ρ artikel oder den gesamten Formling (Tablette, Kapsel) mit einem Film überziehen, die den V/irkstoff in ein erodierendes Ilartf ettbett einlagern, die ihn in einen Kunststoff einpolyraerisieren, die ihn mit einem Plastmaterial verpressen oder die ihn an unlösliche Träger wie Ionenaustauscherharze binden. In jedem Fall ist das Verfahren entweder wenig variabel oder es ist eine zusätzliche Arbeitsstufe erforderlich. Der Einsatz bestimmter Matrixbildner legt weitgehend die Eigenschaften der Arzneiformen fest, Coatingprozesse und andere spezielle Operationen setzen eine besondere Technologie voraus.
Ziel der Erfindung
Ziel der Erfindung ist es, ein Verfahren zu finden, das ohne zusätzliche Arbeitsoperation und in möglichst großer Variationsbreite unter Berücksichtigung der Wirkstoffeigenschaften die !Regulierung des Liberationsverlaufs ermöglicht.
Darlegung des Wesens der Erfindung
Es wurde gefunden, daß diese Vorzüge in einfacher V/eise durch Verwendung von Cellulose-Pfropfcopolymerisaten erreicht werden. Cellulosepulver sind bekanntlich ausgezeichnete pharmazeutische Hilfsstol'fe, die sich vor allem für die Herstellung von Tabletten und Steckkapseln eignen. Ihre Überlegenheit gegenüber anderen Materialien besteht in der sehr guten Fließfähigkeit und in der hervorragenden Preßbarkeit, so daß im Falle der Tablettierung eine vorherige Granulierung entfallen kann. Die Cellulosepulver können in ihren Eigenschaften nahezu beliebig variiert werdenn. Durch Pfropfcopolymerisation mit verschiedenen Monomeren wie Methacrylsäureestern und Styrol lassen sich Produkte gewinnen, die je nach Struktur und Anteil der aufgepfropften Komponente pharmazeutische Hilfsstoffe nach Maß darstellen. In ihnen sind die Vorteile der gut rieselfähigen und preßbaren Cellulosepulver mit den Eigenschaften von Kunststoffen vereinigt» Die resultierenden Pulver sind ebenso wie Cellulosepulver ohne Granulie-
rung direkt tablettierbar, als Tablettiervorstufe kommt nur der Mischvorgang oder das Aufsprühen des Wirkstoffs in Betracht. Durch Cellulose-Pfropfcopolymerisate wird die Liberation aus den Formungen verzögert, die mehr oder weniger stark hydrophobierte Oberfläche des Hilfsstoffes verändert die Benetzbarkeit und die Diffusionsverhältnisse der Arzneiforra. Dieser Effekt kommt in Steckkapseln ebenso wie in Tabletten bzw. Drageekernen zur Geltung. Falls man eine weitere Modifizierung oder Abschwächung wünscht, kann ein Gemisch verschiedener Pfropfcopolymerisate oder ein Gemisch mit Cellulosepulver bzw. anderen Hilfsstoffen eingesetzt werden. In keinem Fall ist eine spezielle Technologie erforderlich.
Aus flihrungsbei spiele
1. Cellulose-Pfropfcopolymerisat wird mit 1 % Wirkstoff gemischt und bei 15 kN/ctn Preßdruck zu Tabletten von 11 mm Durchmesser und 200 mg Masse verarbeitet. Die Komprimate zeigen je nach Pfropfungsgrad die folgenden Eigenschaften:
Probe Cellulose-Pfropfcopoly- Bruchfestigkeit Zerfallszeit tnerisat aus
Cellulose Styrol Acrylnitril
O 100 — - über 15 kp kp 15 see
1 100 10 7 3, 8 kp 90 min
2 100 25 17 4, 9 kp 120 min
3 100 50 33 4» 8 150 min
2. Ceilulose-Pfropfcopolymerisat der Probe 3 (siehe Ausführungsbeispiel 1.) wird mit Wirkstoff und mit verschiedenen Anteilen Cellulosepulver gemischt und zu Tabletten verarbeitet. (Siehe Ausführungsbeispiel 1.) Die Komprimate zeigen die folgenden Eigenschaften:
Verhältnis Bruchfestigkeit Zerfallszeit
Cellulose-Pfropf-
copolyoierisat der
Probe (3):
Cellulosepulver
1:9 10,0 kp 54 see
2:8 9,4 kp 6l see
3:7 8,0 kp 74 see
5:5 6,4 kp 78 see
6:4 5,1 kp 100 see
3. Cellulose-Pfropfcopolymerisat i3er Probe (3) wird im Verhältnis 3 ' 7 mit Cellulosepulver und danach mit 1 % Wirkstoff gemischt und bei unterschiedlichem Preßdruck zu Tabletten verarbeitet (siehe Ausführungsbeispiel lO. Die Kompriraate zeigen folgende Eigenschaften:
Preßdruck Bruchfestigkeit Zerfallszeit
CkN/cm2) (kp) (see)
5 2,8 21
10 5,5 49
15 8,1 78
20 9Λ 100
Die Cellulose-Pfropfcopolymerisate können auch bei der Herstellung von Granulaten und Dragees Anwendung finden.

Claims (1)

  1. Erf indungsanspruch
    Verfaliren zur Herstellung fester Arzneifornien, insbesondere für die Herstellung von Tabletten, Granulaten und JJragees, dadtuch gekennzeichnet, duß Cellulose-Pfropfcopolymerisate Verwendung finden«
DD78208050A 1978-09-25 1978-09-25 Verfahren zur herstellung fester a zneiformen DD145004A3 (de)

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NL7906199A NL7906199A (nl) 1978-09-25 1979-08-14 Werkwijze voor het bereiden van een nieuwe farmaceuti- sche hulpstof en daaruit vervaardigde vaste farmaceu- tische preparaten.
FR7921041A FR2436606A1 (fr) 1978-09-25 1979-08-21 Produit excipient pharmaceutique, sa preparation et son utilisation dans la preparation de formes medicamenteuses solides
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JP11161479A JPS5566521A (en) 1978-09-25 1979-08-31 Manufacture of solid drug
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SE7907900A SE7907900L (sv) 1978-09-25 1979-09-24 Forfarande for framstellning av en farmaceutisk hjelpsubstans och farmaceutiska preparat derav
HU79JE890A HU181889B (en) 1978-09-25 1979-09-25 Process for producing solide pharmaceutical compositions
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