KR840007592A - 벤조티아진 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- 일반식(II)의 할라이드를 일반식(III)의 화합물과 반응시키고,(상기 식중 X는 할로겐 또는 메탄술포닐옥시이다) 필요하다면 하기의 반응 수행하는 즉; 일반식(I)의 R1이 히드록시일때(일반식(IV)), 이 화합물을 일반식(V)의 할라이드와 반응시켜 일반식(VI)의 화합물을 제조하고(상기식중 -OH기 및 R4는 결합하여 에폭시환을 형성할 수 있다), 일반식(VI)의 R4가 할로겐을 나타낼 때(일반식(VII), 필요하다면 일반식(VIII) 아민 유도체와 더반응시켜 일반식(IX)의 화합물을 제조하고(상기 식중 R9은또는이다); 일반식(I)의 R3가 수소일 때(일반식(X)), 필요하다면 이 화합물을 일반식(XI)의 할라이드와 반응시켜 일반식(XII)의 화합물을 제조하고(상기식중 일반식(XII)의 R5가 히드록시일 때 에스테르화가 수행될 수 있으며, 일반식(XII)의 R1및/또는 R2가 히드록시일 때, 히드록시기는 알콕시기로 전환될 수 있으며, 필요하다면 더 가수분해될 수 있다). 일반식(XII)의 R5가 히드록시일 때(일반식(XIII), 필요하다면 일반식(VIII)의 아민유도체와 더 반응시켜 일반식(XIV)의 화합물을 제조한 후(상기식중 R1및/또는 R2가 히드록시일 때, 히드록시기는 먼저 (C1∼C6)알카노일 또는 테트라히드로피라닐에 의해 보호될 수 있으며, 보호기는 가수분해에 의해 제거될 수 있다), 일반식(XIV)의 R1이 히드록시일때(일반식(XV)), 필요하다면 일반식(V)의 할라이드와 더 반응시켜 일반식(XVI)의 화합물을 제조하고(일반식(XVI)의 R4가 할로겐일 때(일반식(XVII)), 필요하다면 일반식(XVIII)의 아및 유도체와 더 반응시켜 일반식(XIX)의 화합물을 제조하고(상기식중 R10은또는이다), 일반식(I)에 있어서 R1이 히드록시이고, R3가 수소이며,및가 같은 구조를 나타낼 때(일반식(XX)), 필요하다면 일반식(XXI)의 할라이드와 반응시켜 일반식(XXII)의 화합물을 제조하고(상기식중및는 R11로 표시된다), 일반식(XXII)의 R11이 할로겐을 함유한 (C1∼C6)알킬을 나타낼 때(일반식(XXIII)), 필요하다면 일반식(VIII)의 아민 유도체와 더 반응시켜 일반식(XXIV)의 화합물을 제조.(상기식중 Alk는 (C1∼C6)알킬렌이다)함을 특징으로하는 일반식(I)의 화합물 및 그의 염의 제조방법.(상기식중, R1은 수소, 히드록시, (C1∼C6)알콕시, (C1∼C6)알카노일옥시, (C1∼C6)알콕시카르보닐옥시, 테트라히드로피라닐옥시, 아미노,알킬아미노 및 -O-A-(CH)mB-R4의 군에서 선택된 것이고; R2는 수소, (C1∼C6)알킬, 할로겐, 니트로, 히드록시, 아미노, (C1∼C6)알콕시, (C1∼C6)알카노일옥시, (C1∼C6)알킬아미노 및 (C1∼C6)알콕시 카르보닐옥시의 군에서 선택된 것이며; R3는 수소, (C1∼C6)알킬 또는이고; R4및 R5는 같거나 서로 다르며, 히드록시, 할로겐, (C1∼C6)알콕시, 및의 군에서 선택된 것이고; R6및 R7은 같거나 서로 다르고, 수소, (C1∼C6)알킬, (C4∼C7)시클로알킬 및 페닐-(C1∼C6)알킬의 군에서 선택된 것이며, 상기 페닐핵은 히드록시, (C1∼C6)알킬 또는 (C1∼C6)알콕시에 의해 치환될 수 있으며; R8은 수소, (C1∼C6)알킬, (C1∼C6)알카노일, (C1∼C6)알콕시카르보닐, 카르복시, 페닐, 페닐카르보닐 페닐-(C1∼C6)알킬, 페닐-(C1∼C6)알카노일 및 페닐카르보닐-(C1∼C6)알킬의 군에서 선택된 것이고, 상기 알킬 및 알카노일기는 히드록시, (C1∼C6)알콕시, 카르복시, (C1∼C6)알콕시 카르보닐, 할로겐, 아미노, (C1∼C6)알킬아미노 또는 테트라히드로피라닐옥시에 의해 치환될 수 있으며, 상기 페닐핵은 (C1∼C6)알킬, 히드록시, (C1∼C6)알콕시, (C1∼C6)알카노일, (C1∼C6)알콕시카르보닐, 할로겐, 아미노 또는 (C1∼C6)알킬아미노에 의해 치환될 수 있고; A, B 및 Z는 같거나 서로 다르며, (C1∼C6)알킬렌이고; m 및 n은 각각 0 또는 1이며; R3가 수소이거나 n이 0일 때, R1은또는 히드록시를 나타낸다)
- 제1항에 있어서, m이 0인 방법.
- 제1항에 있어서, m이 1인 방법.
- 제1항에 있어서, R1이 히드록시, 메톡시, 아세틸옥시, 테트라히드로피라닐옥시, 이소부틸카르보닐옥시 또는 디메틸아미노인 방법.
- 제1항에 있어서, R2가 수소, 메틸, 메톡시, 히드록시, 클로로 또는 니트로인 방법.
- 제2항에 있어서, R3가 수소 또는 메틸인 방법.
- 제1항에 있어서, R4가 클로로 또는 브로모인 방법.
- 제1항에 있어서, R5가 클로로, 브로모, 히드록시, 메톡시, 아미노 또는 디메틸아미노인 방법.
- 제1항에 있어서, R6및 R7이 각각 수소, 메틸, 시클로헥실, s-부틸 또는 3,4-디메톡시 펜에틸인 방법.
- 제1항에 있어서, R8이 에톡시카르보닐, 히드록시에틸, 벤조일, 벤질, 4-플루오로벤조일, 벤조일메틸, 3,4-디메톡시에틸 또는 3,4,5-트리메톡시펜에틸인 방법.
- 제1항에 있어서, A 및 B가 -CH2-인 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[2-(3-디메틸아미노프로폭시)-5-메톡시페닐]-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[5-메톡시-2-[3-(N-메틸시클로헥실아미노)프로폭시]-4-메틸-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[5-메톡시-2-[4-(N-메틸시클로헥실아미노)부톡시]페닐]-4-메틸-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 2-[2-[4-(4-벤조일피페리디노)부톡시]-5-메톡시페닐]-3,4-디히드로-4-메틸-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[4-(3-디메틸아미노프로폭시)페닐]-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[4-[3-(N-메틸시클로헥실아미노)프로폭시]페닐]-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[5-메톡시-2-[4-[4-(3,4,5-트리메톡시펜에틸)피페라지노]부톡시]페닐]-4-메틸-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[2-(3-디메틸아미노프로폭시)-5-메톡시페닐]-4-(3-디메틸아미노프로필)-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 2-[2-(3-t-부틸아미노-2-히드록시프로폭시)-5-메톡시페닐]-3,4-디히드로-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3,4-디히드로-2-[2-[2-히드록시-3-(4-펜실아피페라지노)프로폭시]-5-메톡시페닐]-4-메틸-3-옥소-2H-1,4-벤조티아진을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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