KR840007420A - 치환된 카복시-티아졸로[3,2-α] 피리미딘 유도체의 제조방법 - Google Patents
치환된 카복시-티아졸로[3,2-α] 피리미딘 유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (2)
- a) 하기 일반식(II)의 화합물 또는 이들의 염을 하기 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나, b) 하기 일반식(IV)의 화합물을 하기 일반식(III)의 알데히드와 반응시키거나, c) 하기 일반식(V)의 화합물을 하기 일반식(VI)의 화합물 또는 하기 일반식(VII)의 화합물과 반응시키고, 필요에 따라 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 일반식(I)의 화합물을 약리학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 필요에 따라 이들 염으로부터 일반식(I)의 유리화합물을 제조하고/하거나, 필요에 따라 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 특징으로하여 하기 일반식(I)의 화합물 및 이들의 광학이성체와 약리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기 일반식에서, R은 a) 히드록시; b) 비치환된 피리딜환 또는그룹에 의해 치환되거나 비치환된 C1내지 C6알콕시그룹〔여기서 R4와 R5각각은 수소원자 또는 C1내지 C6알킬그룹이거나 R4및 R5가 이들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 비치환된 피페리디노 또는 N-피롤리디닐환, 또는 모폴리노환(이것은 비치환되거나 한 개 또는 두 개의 C1내지 C4알킬그룹에 의해 치환된다) 또는 N-피페라지닐환 이것은 비치환되거나 C1내지 C6알킬, 피리딜 및 페닐중에서 선택한 치환체에 의해 치환된다)을 형성한다〕; c)(여기서 R4,R5는 상기에서 정의한 와바 같다); d)(여기서 m은 1,2 또는 3이고, R4및 R5는 상기에서 정의한 바와 같다); 또는 e) -NR6-(CH2)n-R7〔여기서 R6는 수소 또는 C1내지 C6알킬이고, n은 0,1,2 또는 3이며, R7은 질소 및 황중에서 선택한 한 개이상의 헤테로원자를 불포화헤테로사이클릭환(이것은 비치환 되거나 할로겐, C1내지 C6알킬 및 C1내지 C6알콕시중에서 선택한 한 개 또는 두 개의 치환체에 의해, 치환된다.)이다〕이고; R2는 수소, 할로겐원자 또는 C1내지 C4알킬그룹이며; R3는 티에닐 또는 피리딜 환(이들 각각은 비치환되거나 C1내지 C6알킬에 의해 치환된다), 또는 하기 일반식을 갖는 그룹이고;[상기 일반식에서, R8,R9및 R10각각은 수소, 할로겐, 히드록시, 포밀옥시, C2내지 C4알카노일옥시, 니트로, 아미노, 포밀-아미노, C2내지 C4알카노일아미노, 트리할로-C1내지 C6알킬 또는 -(O)p-R11그룹(여기서 p는 0 또는 1이고 R11은 C1내지 C6알킬 또는 C3내지 C4알케닐그룹이다)이다]. Q 아릴 또는 C1내지 C6알킬이고; Y(-)는 산음이온이고; R12는 C1내지 C4알킬이다.
- 제1항에 있어서, R이 히드록시, C1내지 C4알콕시, 디(C1내지 C2알킬)아미노에톡시, 피페리디노 에톡시, 모폴리노, 모폴리노에톡시, 피리딜메톡시, 피리딜메틸아미노, 피리딜아미노, 티아졸릴아미노 또는 테트라졸릴아미노이고; R1이 수소, C1내지 C2알킬, 피리딜 또는 페닐이고; R2가 수소, 염소, 브롬 또는 C1내지 C3알킬이며; R3가 a″) 페닐그룹(이것은 비치환되거나 불소, 염소, C1내지 C4알킬 및 C1내지 C4알콕시로 이루어진 그룹중에서 선택한 한 개 또는 두 개의 치환체로 치환된다) 또는 b″) 티에닐이나 피리딜그룹(이들 각각은 비치환되거나 메틸그룹에 의해 치환된다)인 일반식(I)의 화합물 및 이들의 광학 이성체와 약리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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