KR840006811A - 세팔로스포린 항생물질의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (4)
- (A) 일반식(Ⅱ)화합물 또는 이의 염 또는 그의 7-N-실릴 유도체, 또는 4위치에 일반식 -COO 기를 가진 상응하는 화합물을 일반식(Ⅲ)의 산 또는 그의 염 또는 그에 상응하는 아실화제와 아실화시키거나, (B) 일반식(Ⅳ)화합물 또는 그 염을, 3-위치에 -CH2SY(Y는 후술할바와 같다)기를 형성시키는 황 친핵체와 반응시키거나, (C) Y가 헤테로사이클릭 고리에 C1-4알킬-치환 또는 카바모일 메틸-치환4급 질소원자를 함유하는 화합물을 제조하고자 할 경우, 일반식(Ⅴ) 화합물을 헤테로사이클릭고리 Y′내에 있는 3급 질소원자상의 치환체로서 C1-4알킬기 또는 카바모일메틸기를 도입시키는 C1-4알킬화제 또는 카바모일메틸화제와 반응시키거나, (D) R1이 수소원자를 나타내고/나타내거나 R2가 아미노기를 나타내는 화합물을 제조하기 위해서는, R1이 카복실 차단기인 일반식(Ⅰa) 화합물에서 카복실 차단기를 제거하고/하거나 R2가 보호된 아미노기인 일반식(Ⅰa) 화합물에서 아미노보호기를 제거하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰa)의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염의 제조방법.상기 식에서, Y는 적어도 한 개의 질소원자를 함유하며, 하나 또는 그 이상의 황원자를 함유할 수 있고/있거나 하나 또는 그 이상의 C1-4알킬, 옥소, 하이드록시 또는 카바모일메틸기로 치환될 수 있는 탄소결합된 5- 또는 6-원 불포화 헤테로사이클릭 고리를 나타내고, B는 <S 또는 <S→O이고; 2-, 3- 및 4- 위치의 검선은 그 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타내고, R1은 수소원자 또는 카복실차단기를 나타내며, 단, 일반식(Ⅴ)에서 R1은 카복실차단기를 나타내고, R2는 아미노 또는 보호된 아미뇌를 나타내고, X는 친핵체의 치환가능한 잔기이고, Y′는 3급 질소원자를 함유하는 탄소-결합된 5- 또는 6-원 헤테로사이클릭 고리를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 상술한 (A),(B) 또는 (C) 반응을 수행한 후, 적절한 순서로 아래 반응의 어느것이든 수행하여 하기 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 그의 무독성염 또는 대사용이한 무독성 에스테르를 제조하는 방법.ⅰ)Δ2-이성체를 목적한 Δ3-이성체로 전환시킴, ⅱ) B가 >S→O인 화합물을 B가 >S인 화합물을 형성하도록 환원시킴, ⅲ) 카복실기를 대사용이한 무독성 에스테르기로 전환시킴, ⅳ) 무독성 염을 형성시킴 및 ⅴ) 카복실 차단 및/또는 N-보호기를 제거시킴.(상기 식에서 Y는 제1항에서 정의한 바와 같다)
- 제1항 또는 2항에 있어서 Y가 1-메틸피리디늄-2-일, 1-메틸-피티디늄-4-일, 1-메틸테트라졸-5-일, 1-메틸-피리디늄-3-일, 1,2-디메틸피라졸륨-3-일, 1,3-디메틸이미다졸륨-3-일, 1-메틸피리미디늄-2-일, 1-카바모일메틸피라디늄-4-일, 2,5-디하이드로-6-하이드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일, 또는 4,5-디하이드로-6-하이드록시-4-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일기인 화합물을 제조하는 방법.
- 제1 내지 3항중 어느 한항에 있어서, (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-시클로프로필메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피리디늄-4-일)티오메틸] 세프-3-엠-4-카복실레이트 및 그의 무독성 염을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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