KR910006302A - 세팔로스포린 유도체 - Google Patents

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KR910006302A
KR910006302A KR1019900015187A KR900015187A KR910006302A KR 910006302 A KR910006302 A KR 910006302A KR 1019900015187 A KR1019900015187 A KR 1019900015187A KR 900015187 A KR900015187 A KR 900015187A KR 910006302 A KR910006302 A KR 910006302A
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류이치로 하라
노리아키 나가노
히데키 아난
도쿠오 고이데
에이-이치 나카이
마사키 요코타
도루 요덴
마사토 사토
가쓰히코 하마구치
데쓰야 마에다
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원본미기재
야마노우치세이야쿠 가부시키가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, A는 CH 또는 N이고, R1은또는〔여기서, B는 단일 결합 또는 황원자이고, R3는 저급 알킬, 피리딜, 티에닐 또는(여기서, R4및 R5는 수소원자 또는 보호될 수 있는 하이드록실이다)이다〕이며, R2는또는 -X-R6〔여기서, X는 -CH2O-, -CH2S-, -CH=CH- 또는 -CH=CH-S-이고,〕
    (여기서, R7은 수소 또는 저급 알킬이다),
    (여기서, n은 1 내지 5의 정수이고, R8및 R9는 수소 또는 저급 알킬이다.)
    (여기서, R10은 수소 또는 저급 알킬이다),
    (여기서, R11은 수소, 할로겐, 하이드록실 또는 저급 알콕시이다),
    (여기서, R12는 수소 또는 저급 알킬이다) 또는
    (여기서, R13은 수소 또는 카복실에 대한 보호그룹이다)이다〕이다.
  2. 제1항에 있어서, B가 단일결합이고 R3이 피리딜, 티에닐 또는(여기서, R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이또는[여기서, B는 황원자이고, R3은 저급 알킬 또는(여기서, R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같다)이다〕인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(카복시)(에틸티오)메톡시〕이미노〕아세트아미도〕-3-〔〔(4-카복시-3-하이드록시-5-이소티아졸릴)티오〕메틸〕-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(카복시)(3,4-디히이드록시페닐티오)메톡시〕이미노〕아세트아미도〕-3-〔〔(4-카복시-3-하이드록시-5-이소티아졸릴)티오〕메틸〕-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  6. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(카복시)(3,4-디하이드록시페닐)메톡시〕이미노〕아세트아미도〕-3-〔2-(1,2,3-티아졸-5-일)티오비닐〕-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  7. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(1-카복시비닐)옥시〕이미노〕아세트아미도〕-3-〔(4-카복시-3-하이드록시-5-이소티아졸릴)티오메틸〕-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  8. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(카복시)(3,4-디하이드록시페닐티오)메톡시〕이미노〕아세트아미도〕-3-(1,2,3-티이졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  9. 제1항에 있어서, 7β-〔(Z)-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-〔〔(카복시)(3,4-디하이드록시페닐)메톡시〕이미노〕아세트아미도〕-3-〔2-(5-티아졸릴)비닐〕-3-세펨-4-카복실산인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
  10. 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 보호그룹을 제거함을 특징으로 하여 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서 A, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같고, R14는 카복시에 대한 보호그룹이며, R15는 아미노에 대한 보호그룹이다.
  11. 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식 M-S(또는 O)-R6화합물의 (여기서, R6은 제1항에서 정의한 바와 같다)과 반응시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, A, R1, R2및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R14는 카복시에 대한 보호그룹이며, R15는 아미노에 대한 보호그룹이고, R16은 할로겐원자, 저급 아실옥시 그룹 또는 치환된 설포날옥시 그룹이다.
  12. 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식 OHC-R6의 화합물(여기서, R6은 제1항에서 정의한 바와 같다)과 반응시키거나, 일반식 (R17)3P=CH-R6의 위티그 시약(여기서, R17은 다음에서 정의하는 바와 같다)을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 보호그룹을 제거함을 특징으로 하여 다음 일반식(Ⅰa)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, A 및 R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, R14는 카복시에 대한 보호그룹이며, R15는 아미노에 대한 보호그룹이고, R17은 페닐그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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