KR900009657A - 세팔로스포린 화합물, 그 제조방법 및 용도 - Google Patents

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구니오 사이또
노리오 다까무라
다다히로 마쓰시다
도따로 야마구찌
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 화합물, 그 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기식 (Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그염.
    (상기식에서 R1은 아미노기 또는 보호된 아미노기이고; R2는 산소원자 및 황원자로 이루어진 군에서 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 갖는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로 고리기이고; R3는 카르복실기 또는 보호된 카르복실기이고; R4는 친핵성 화합물 잔기이고, R5는 카르복실기, 보호된 카르복실기 또는 식 -COO 의 기이다.)
  2. 제1항에 있어서, R1에 대한 친핵성 잔기가 아세톡시기, 임의적으로 치환기를 갖는 피리디니오기, 임의적으로 치환기를 갖는 퀴놀리니오기, 이소퀴놀리니오기, 2,3-시클로펜타피리디니오기, 5,6,7,8-테트라히드로퀴놀리니오기, 페난트리디니오기, 치환된 티아졸리니오기, 치환된 테트라졸릴티오기 또는 식
    의 기이며; R6는 저급알케닐기, 임의적으로 치환기를 갖는 저급알킬기, 임의적으로 치환기를 갖는 페닐기 또는 질소-함유 헤테로 고리기인 세팔로스포린 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R4에 대한 친핵성 잔기가 아세톡시기, 피리디니오기, 아미노기, 저급 알킬기, 저급알콕시기, 카바모일기 및 페닐기로 구성되는 군에서 선택되는 1-3개의 치환기를 갖는 피리디니오기, 저급알킬기, 저급알콕시기 및 할로겐 원자로 구성되는 군에서 선택된 치환기를 갖는 퀴놀리니오기, 이소퀴놀리니오기, 2,3-시클로펜타노피리디니오기, 5,6,7,8-테트라히드로 퀴놀리니오기, 페난트리디니오기, 저급 알킬 치환된 티아졸리니오기, 저급 알킬치환된 테트라졸릴티오기 또는 식의 기이고, R6가 저급알케닐기, 저급 알킬기, 저급알킬티오기, 페닐기, 히드록시기로 치환된 페닐기, 티오카바모일기 및 N-저급알킬티오카바모일기로 구성되는 군에서 선택되는 치환기를 갖는 저급 알킬기, 히드록시기와 아미노기로 구성되는 군에서 선택되는 치환기를 갖는 페닐기, 또는 2-옥소-피롤리디닐기인 세팔로스포린 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R4가 아세톡시기, 피리디니오기, 3-아미노 -2-메틸-피리디니오기, 5-아미노-3-메톡시피리디니오기, 3-카바모일 피리디니오기, 4-페닐피리디니오기, 퀴놀리니오기, 6-클로로퀴놀리니오기, 6-플루오로퀴놀리니오기, 6-브로모퀴놀리니오기, 6-메틸퀴놀리니오기, 6-메톡시퀴놀리니오기, 3-브로모퀴놀리니오기, 4-클로로퀴놀리니오기, 4-메틸퀴놀리니오기, 이소퀴놀리니오기, 2,3-시클로펜테노피리디니오기, 5,6,7,8-테트라히드록시 퀴놀리니오기, 페난트리디니오기, 1-메틸테트라졸-5-일티오기, 4-메틸티아졸리니오기 또는 식의 기이며, R6는 프로페닐기, 메틸기, 메틸티오메틸기, 티오카바모일메틸기, 티오카바모일프로필기, N-메틸티오카바모일메틸기, 4-히드록시페닐기, 3,4-디히드록시페닐기, 3-아미노-4-히드록시페닐기, 3,4-디히드록시페닐기, 또는 2-옥소-피롤리디닐기인 세팔로스포린 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 아미노기이고, R3가 카르복실기이고, R5가 카르복실기 또는 식 COO-의 기인 세팔로스포린 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R2가 푸릴기, 티에닐기 또는 아미노티아졸릴기인 세팔로스포린 화합물.
  7. 제6항에 있어서, R2가 푸릴기 또는 티에닐기인 세팔로스포린 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R4가 퀴놀리니오기, 6-클로로퀴놀리니오기 또는 식의 기이고, R6가 티오카바모일메틸기, 3,4-디히드록시페닐기 또는 3,4-디히드록시펜에틸기인 세팔로스포린 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 7β-(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2[(2-푸릴)(카르복시)메틸옥시이미노)아세트아미도]-3-[(1-퀴놀리니오메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물.
  10. 제8항에 있어서, 7β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2[(S)-2-푸릴)(카르복시)메틸옥시이미노]아세트아미도)-3-[(1-퀴놀리니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물.
  11. 제8항에 있어서, 7β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[(2-푸릴)(카르복시)메틸옥시이미노]아세트아미도)-3-[(6-클로로-1-퀴놀리니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물.
  12. 제8항에 있어서, 7β-{(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[((S)-2-푸릴)(카르복시)메틸옥시이미노)아세트아미도)-3-[(6-클로로-1-퀴놀리니오)메틸)]-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물.
  13. 하기식의 티아졸릴 아세트산 유도체 또는 그염.
    (상기식에서 R11이 아미노기 또는 보호된 아미노기이고, R2는 산소원자 및 황원자로 구성되는 군에서 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 갖는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로 고리기이고, R3은 카르복실기 또는 보호된 카르복실기이고, 식 -COOY의 기가 카르복실기 또는 보호된 카르복실기이다.)
  14. (A) 하기식(Ⅱ)의 옥시이미노아세트산, 그염 또는 그 반응성 유도체를 하기식(Ⅲ)의 7-아미노세팔로스포린 화합물 또는 염과 축합시키거나, 또는 (B) 하기식(Ⅳ)의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염을 친핵성 화합물(Ⅴ)또는 그 염과 반응시키거나, 또는 (C) 하기식(Ⅵ)의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염과 하기식(Ⅶ)의 화합물 또는 그 염을 축합시키고, (D) R11이 보호된 아미노기이고/거나 R31(및/또는)R|51이 보호된 카르복실기인 경우, 필요하다면 상기 보호기를 제거하고, (E) 필요하다면, 생성물을 약학적으로 허용되는 그염으로 전환시키는, 단계들로 이루어지는, 하기식(Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그 염의 제조방법.
    (상기식에서 R은 아미노기 또는 보호된 아미노기이고, R2는 산소원자 및 황원자로 구성되는 군에서 선택되는 1~3개의 헤테로원자를 갖는 치환되거나 치환되지 않는 헤테로고리기이고, R3은 카르복실기 또는 보호된 카르복실기이고, R4는 친핵성 화합물 잔기이고, R5는 카르복실기, 보호된 카르복실기 또는 식-COO-의 기이다.)
    상기식에서 R11은 아미노기 또는 보호된 아미노기이고, R31은 카르복실기 또는 보호된 카르복실기이고, R2는 상기에서 정의된 바와 같다.)
    (상기식에서 R51은 카르복실기, 보호된 카르복실기 또는 식-COO-의 기이고, R4는 상기에서 정의된 바와 같다.)
    (상기식에서 X1은 반응성기이고, R2, R11, R31및 R51은 상기에서 정의된 바와 같다.)
    (상기식에서 R11.R4및 R51은 상기에서 정의된 바와 같다.)
    (상기식에서 Z는 반응성기이고, R2및 R31은 상기에서 정의된 바와 같다.)
  15. 살균적 유효량의 제1항의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염과 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약학조성물.
  16. 제1항에 있어서 주어진 일반식의 화합물들 또는 약학적으로 허용되는 그 염의, 온혈동물의 세균 감염치료에의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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