KR870008894A - 세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법 및 항균제제 - Google Patents

세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법 및 항균제제 Download PDF

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Abstract

내용없음

Description

세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법 및 항균제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매 화합물.
    (상기식 중, R은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르알킬기이다.)
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ) 내에서 R로 나타낸 비닐, 페닐 또는 아르알킬기가 탄소수 1-4의 알킬기, 히드록실기, 탄소수 1-4의 알콕시기, 아세톡시기, 카르복실기, 치환된 페닐기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 최소한 1개의 치환체로 치환된 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ) 내에서 R이 비닐, 1-프로페닐, 이소프로페닐, 2-메틸-1-프로페닐, 1-카르복시비닐, 2-카르복시비닐, 1-카르복시-1-프로페닐 또는 1-카르복시-2-메틸--프로페닐기 또는 벤젠고리 내에 1개 이상의 치환체를 가질 수도 있는 스티릴 또는 α-카르복시스티릴기, 또는 페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 2-아세톡시페닐, 3-아세톡시페닐, 4-아세톡시페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 3-카르복시페닐, 4-카르복시페닐, 3,4-디히드로시페닐 또는 3,4-디아세톡시페닐기 또는 벤젤, 4-히드록시벤질, 3-히드록시벤질, 4-아세톡시벤질, 3-아세톡시벤질, 3,4-디히드록시벤질, 3,4-디아세톡시벤질, 3,4,5-트리히드록시벤질, 3,4,5-트리아세톡시벤질, α-카르복시벤질, α-카르복시-4-히드록시벤질, α-카르복시-3-히드록시벤질, α-카르복시-4-아세톡시벤질, α-카르복시-3-아세톡시벤질, α-카르복시-3,4-디히드록시벤질, α-카르복시-3,4-디아세톡시벤질 또는 α-카르복시-3,4,5-트리아세톡시벤질기인 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물.
  4. 제1항에 있어서, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(1-카르복시-1-비닐옥시이미노) 아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-4-카르복실레이트,
    모노소듐 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-벤질옥시이미노아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트,
    디소듐 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복실레이트벤질옥시이미노) 아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트,
    7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(3,4-디히드록시벤질옥시이미노) 아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트,
    7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디히드록시벤질옥시이미노) 아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트,
    디소듐 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디아세톡시벤질옥시이미노) 아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트,
    소듐 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-페녹시이미노아세트아미도]-3-(1-카르복시메틸피리디니오-4-일) 티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트인 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)를 갖는 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅲ)을 갖는 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)를 갖는 화합물을 수득하고, 이어서 임의로 보호기를 제거함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물의 제조방법.
    [상기 식들 중,
    R은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르알킬이고,
    R1은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르상기이며,
    R2는 수소원자 또는 카르복실-보호기이고,
    R3는 수소원자 또는 아미노-보호기이며,
    R4는 수소원자 또는 카르복실-보호기이고,
    X는 이탈기(단 R1의 치환체는 임의로 보호되어 있다.)이며, 및 X-는 음이온이다.]
  6. 하기 일반식(Ⅴ)를 갖는 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅵ)을 갖는 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅵ)를 갖는 화합물을 수득하고, 이어서 임의로 보호기를 제거함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물의 제조방법.
    [상기 식들 중,
    R은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르알킬기이고,
    R1은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르알킬기이며,
    R2및 R4는 각각 수소원자 또는 카르복실-보호기이고,
    R3는 수소원자 또는 아미노-보호기(단, R1의 치환체는 임의로 보호되어 있다.)이며, 및 X-는 음이온이다.]
  7. 하기 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물의 유효 항균량 및 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 항균 제제.
    (상기 식중, R은 치환될 수도 있는 비닐, 페닐 또는 아르알킬기이다.)
  8. 제7항에 있어서, 글루코오스 비-발효 그람-음성 간상균에 대해 유효한 항균제제.
  9. 제7항에 있어서, 슈도모나스족(Pseudomads)에 대해 유효한 항균제제.
  10. 하기 일반식(Ⅰ)을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 생체 가수분해성 에스테르 또는 용매화합물의 항균 제제로서의 용도.
  11. 제10항에 있어서, 글루코오스 비-발효 그람-음성 간상균에 대한 항균 제제로서의 용도.
  12. 제10항에 있어서, 슈도모나스족에 대한 항균 제제로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870002550A 1986-03-20 1987-03-20 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR940009794B1 (ko)

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