KR840005078A - A-21978c 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법 - Google Patents

A-21978c 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법 Download PDF

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죤 아보트 버나드
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아더 알. 웨일
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Abstract

내용 없음

Description

A-21978C 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(3)의 A-21978C 사이클릭펩타이드 핵 또는 그의 적절히 보호된 유도체, 또는 들이의 약학적으로 허용되는 염을 (a) 다음 일반식(5)의 아실화제 또는 그의 활성화유도체와 반응시키거나 (b) 다음 일반식(6)의 카보닐 유도체와 반응시키고, (c) 임의로 상기반응 (b)의 C4내지 C14-알킬리덴생성물을 환원시켜 R, R1 또는 R2가 C4내지 C14-알킬그룹인 일반식(1)의 화합물을 형성하고, (d) 경우에 따라 상기반응(a)(b) 또는 (c)의 생성물에 존재할수 있는 보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 다음 일반식(1)의 A-21978C 사이클릭 펩타이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R,R1및 R2는 독립적으로 수소, C4내지 C14-알킬, 임의 치환된 C2내지 C19-알킬노일, C5내지 C19-알케노일 또는 아미노-보호 그룹이며, R3,R4및 R5는 모두 수소이거나, (i) R3와 R1및/또는 (ii)R4와 R 및/또는 (iii) R5와 R2는 함께 C4내지 C14-알킬리덴그룹을 나타낼수 있으며 R′및 R°는 독립적으로 수소 또는 아미노-보호그룹이고, R6는 임의치환된 C1내지 C18-알킬 또는 C4내지 C18-알케닐이며, R7R8C=그룹은 C4내지 C14-알킬리덴그룹을 나타내고, 단, 1)R, R1또는 R2중의 적어도 하나는 수소 또는 아미노-보호그룹이 아니어야 하며, 2)R1또는 R2중의 적어도 하나는 수소 또는 아미노-보호그룹이 이어야 하고, 3)R, R1및 R2그룹은 함께 적어도 4개의 탄소원자를 함유 하여야 하며, 4)R1및 R2가 모두 수소 또는 아미노-보호 그룹 중에서 선택되면, R은 8-메틸테가노일, 10-메틸운데카노일, 10-메틸도데카노일, A-21978C인자 Co의 특정한 C10-알카노일 그룹 또는 A-21978C인자 C4내지 C5의 특정한 C12-알카노일 그룹 일수 없다.
  2. 제1항에 있어서, R이 일반식CH3(CH2)n의 알카노일이며, n이 3내지 17의 정수인 방법.
  3. 제1항에 있어서, R이 일반식CH3(CH2)n의 알카노일이며, n및 m은 각각 독립적으로 0내지 14의 정수이고 단, n과 m의 합은 1이상, 15이하이어야 하며 또한 n이 0이면 m은 8일수없고 n이 1이면 m은 6또는 8일수 없는 방법.
  4. 제1항에 있어서, R이 일반식CH3(CH2)n의 시스 또는 트란스 알케닐이며, n및 m은 각각 독립적으로 0내지 14의 정수이고 단, n과 m의 합은 1이상, 15이하이어야 방법.
  5. 제1항에 있어서, R이 일반식CH2(CH2)n의 시스 또는 트란스 알케닐이며, n은 2내지 16의 정수인 방법.
  6. 제1항에 있어서, R이 C4내지 C14-알킬리데닐인 방법.
  7. 제6항에 있어서, R이 도데실리데닐인 방법.
  8. 제1항에 있어서, R이 C4내지 C14-알킬인 방법.
  9. 제8항에 있어서, R이 도데실인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830002224A 1982-05-21 1983-05-19 A-21978c 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법 KR860002194B1 (ko)

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