KR860002577A - A-21978c 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

A-21978C 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

1. 다음 일반식(3)의 A-21978C 사이클릭 펩타이드 핵 또는 그의 적절히 보호된 유도체, 또는 이들의 약학적으로 허용되는 염을 (a) 다음 일반식(5)의 아실화제 또는 그의 활성화 유도체와 반응시키거나, (b) 다음 일반식(6)의 카보닐 유도체와 반응시키고, (c) 임의로 상기 반응(b)의 C₄내지 C₁₄-알킬리덴 생성물을 환원시켜 R,R¹또는 R²가 C₄내지 C₁₄-알킬 그룹인 일반식(1)의 화합물을 형성하고, (d) 경우에 따라, 상기 반응(a),(b) 또는 (c)의 생성물에 존재할 수 있는 보호그룹을 제거함을 특징으로 하여, 다음 일반식(1)의 A-21987C 사이클릭 펩타이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

   상기식에서, R,R¹및 R²는 독립적으로 수소, C₄내지 C₁₄-알킬, 임의 치환된 C₂내지 C₁₉-알카노일, C₅내지 C₁₉-알케노일 또는 아미노-보호 그룹이며, R³,R⁴는 모두 수소이거나, (ⅰ) R³와 R¹, 및/또는 (ⅱ) R⁴와 R, 및/또는 (ⅲ) R⁵와 R²는 함께 C₄내지 C₁₄-알킬리덴 그룹을 나타낼 수 있으며, R¹및 R⁰는 독립적으로 수소 또는 아미노-보호그룹이고, R⁶는 임의 치환된 C₁내지 C₁₈-알킬 또는 C₄내지 C₁₈-알케닐이며, R⁷R⁸C=그룹은 C₄내지 C₁₄-알킬리덴 그룹을 나타내고, 단, 1) R,R¹또는 R²중의 적어도 하나는 수소 또는아미노-보호 그룹이 아니어야 하며, 2) R¹또는 R²중의 적어도 하나는 수소 또는 아미노 보호그룹이어야 하고, 3) R,R¹및 R²그룹은 함께 적어도 4개의 탄소원자를 함유하여야 하며, 4) R¹및 R²가 모두 수소 또는 아미노-보호그룹 중에서 선택되면, R은 8-메틸데카노일, 10-메틸운데카노일, 10-메틸도데카노일, A-21987C인자 Co의 특정한 C₁₀-알카노일 그룹 또는 A-21978C인자 C₄및 C₅의 특정한 C₁₂-알카노일 그룹일 수 없다.
2. 제1항에 있어서, R이 일반식알카노일이며, n이 3 내지 17의 정수인 방법.
3. 제1항에 있어서, R이 일반식알카노일이며, n 및 m은 각각 독립적으로 0 내지 14의 정수이고, 단, n과 m의 합은 1이상, 15이하이어야 하며, 또한 n이 0이면 m은 8일 수 없고 n이 1이면 m은 6 또는 8일 수 없는 방법.
4. 제1항에 있어서, R이 일반식시스 또는 트란스알케닐이며, n 및 m은 각각 독립적으로 0 내지 14의 정수이고, 단 n과 m의 합은 1이상, 15이하이어야 하는 방법.
5. 제1항에 있어서, R은 일반식시스 또는 트란스알케닐이며, n은 2 내지 16의 정수인 방법.
6. 제1항에 있어서, R이 C₄내지 C₁₄-알킬리데닐인 방법.
7. 제6항에 있어서, R이 도데실리데닐인 방법.
8. 제1항에 있어서, R이 C₄내지 C₁₄-알킬인 방법.
9. 제1 또는 2항에 있어서, R이 n-데카노일인 일반식(1)의 A-21978C사이클릭 펩타이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
10. 제9항에 있어서, R이 n-데카노일이고, R¹,R²,R³,R⁴및 R⁵가 모두 수소인 일반식(1)의 A-21978C사이클릭 펩타이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.