KR840004091A - 티아졸 유도체의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

티아졸 유도체의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

1. 일반식(Ⅴ)의 아민을 일반식(여기에서 L¹는 이탈그룹이다.)의 화합물 또는 일반식 RR⁸R⁹C-N-=C=A의 시약과 반응시키거나, 일반식(Ⅴ′)의 화합물을 일반식 H₂NCR⁸R⁹R의 아민과 반응시키거나, 일반식(Ⅴ″)의 화합물을 일반식 H₂NCR⁸R⁹R(여기에서 R은 C_2-4알케닐이다.)의 아민과 반응 시키거나, 또는 일반식 (Ⅴ"')의 화합물의 염을 일반식 HS(CH₂)_n-NH-CA-NH-CR⁸R⁹R의 티올과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(XX)의 티아졸 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

   상기식에서

   R¹및 R²는 각각 독립적으로 H 또는 (C₁-C₄)-알킬이고,

   R¹및 R²중 하나는 젠질 또는 벤조일 일 수 있으며,

   R¹및 R²는 이들이 부착된 질소와 함께 1 또는 2개의 헤테로원자를 함유한 5 내지 7원 포화헤테로사이 클릭 환을 형성할 수 있고, 단 Z가 CH₂인 경우 R¹및 R²중의 단지 하나가 H일 수 있으며,

   R³는 H 또는 (C₁-C₃)알킬이고,

   Z는 O, S 또는 CH₂이며,

   n은 Z가 S 또는 0인 경우 2 또는 3이고, Z가 CH₂인 경우는 1,2 또는 3이며;

   m는 1,2 또는 3이고;

   R⁵는 H 또는 CH₃이며 ;

   A는 N-CN, N-NO₂, CH-NO₂, S, O, NH, N-(C₁-C₄)-알킬, N-SO₂-아릴, N-SO₂-(C₁-C₄)-알킬, N-CO-NH₂, N-CO-(C₁-C₄)-알킬, N-CO₂-(C₁-C₄)-알킬, CH-SO₂-아릴 또는 CH-SO₂-(C₁-C₄)-알킬(여기에서 아릴은 페닐, 할로페닐, (C₁-C₄)-알킬페닐 또는 (C₁-C₄)-알킬옥시페닐이다)이고;

   R은 (C₂-C₄) 알케닐 또는 (C₂-C₄)-알키닐이며;

   R⁸및 R⁹는 각각 독립적으로 H, CH₃또는 C₂H₅이며, 단 CR⁸R⁹R 그룹에 있어서 탄소원자의 총수는 7보다 작아야 하고;

   L²는 이탈그룹이며;

   L³는 바람직한 이탈그룹이다.
2. 제1항에 있어서, Z가 S이고 n이 2인 일반식(XX)의 티아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
3. 제1항 또는 2항에 있어서, R이 에티닐이며 R⁹및 R⁹이 둘다 수소인 일반식(XX)의 티아졸 유도청 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
4. 제1항에 있어서, N-(2-프로피닐)-N'-2-(2-디메틸아미노메틸-4-티아졸릴메틸티오) 에틸 2-니트로-1,1-에렌디아민의 제조방법.
5. 제1항에 있어서, N-(2-프로피닐)-N'-2-(2-디메틸아미노메틸-4-티아졸릴메틸티오) 에틸-N"-시아노구아니딘의 제조방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.