KR830009059A - 구아니딘 유도체의 제조방법 - Google Patents

구아니딘 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR830009059A
KR830009059A KR1019820001014A KR820001014A KR830009059A KR 830009059 A KR830009059 A KR 830009059A KR 1019820001014 A KR1019820001014 A KR 1019820001014A KR 820001014 A KR820001014 A KR 820001014A KR 830009059 A KR830009059 A KR 830009059A
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KR
South Korea
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alkyl
group
atom
ring
oxygen
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Application number
KR1019820001014A
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English (en)
Inventor
오레곤 엘린 토비아스
죤 길만 데이비드
Original Assignee
원본미기재
임페리알 케미칼 인더스트리스 피엘씨
노만 이.밀러
아이.씨.아이 아메리카 인코포레이티드
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

구아니딘 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 본문에 상술한 바와 같이, 다음 일반식(4)의 화합물 또는 이의 활성유도체를 일반식 R3R4NH 화합물과 반응시키거나, R3및 R4가 수소원자이고 D가 산소원자인 화합물을 위해서는 다음 일반식(5)의 화합물을 가수분해하고, 환 X에 구아니딘기가 부착된 화합물을 위해서는 적합한 티오우레아 또는 이의 1-6C S-알킬 또는 벤질유도체 또는 이 유도체의 염을 적합한 아민과 반응시키거나, 적합한 시안아미드를 적합한 아민과 반응시키며, A에 삽입된 기가 산소 또는 황원자 또는 NH 또는 N-알킬인 화합물을 위해서는 다음 일반식(7) 또는(8)의 화합물을 각각 일반식(9) 또는 (10)의 화합물과 반응시키고, X가 질소원자인 화합물을 위해서는 일반식(11)의 화합물을 일반식(12)의 화합물과 반응시키며, X가 티아졸환인 화합물을 위해서는 다음 일반식(13)의 화합물을 일반식(14)의 화합물과 반응시키는 것으로 규성된, 다음 일반식(1)의 구아니딘 유도체의 제조방법.
    식중,
    R1및 R2는 동일하거나 상이한바, R1및 R2중 최소한 하나가 할로겐 치환된 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬기인 조건과, 질소원자에 직접 부착된 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬기의 탄소원자상에 할로겐 치환기가 없다는 조건하에, 수소원자 또는 분지 또는 비분지된1-10C알킬,3-8C사이클로알킬 또는4-14C 사이클로알킬알킬기이거나(각 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬기는 불소, 염소 및 브롬원자로부터 선택된 일종이상의 할로겐원자에 의해 임의 치환된다), 또는 -R2가 수소원자이고 -R1다음 일반식(2)의 기이며,
    R5-E-W (2)
    식중
    W는 하나 또는 두개의1-4C알킬기에 의해 임의로 치환된 비분지2-6C알킬렌쇄이고,
    E는 산소 또는 황원자, 설피닐 또는 설포닐기, 또는 일반식 NR6의 기(R6는 수소원자 또는1-6C 알킬기),
    R5는 수소원자 또는 하나 또는 두개의1-4C알킬기에 의해 임의로 치환된 비분지1-6C알킬기, 또는 R5및 R6는 부착된 질소원자와 함께 결합하여 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 피페라진 또는 N-메틸피페라진환을 형성한다.
    환 X의 점선은 질소원자의 한쪽 측면상의 이중결합이며,
    Z는 탄소 또는 질소원자로서, 환 X가 최소한 하나의 질소원자 및 산소, 질소 및 황원자로부터 선택된 하나 또는 두개의 부가헤테로원자를 임의로 함유할 수 있는 5-또는 6-원 방향족헤테로사이클 환(헤테로사이클환은 가능한한 하나 또는 두개의 임의로 치환기를 수반하는 바, 환 X상의 임의의 치환기는 불소, 염소 및 브롬원자 및1-6C알킬,1-6C알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시 및 아미노기로부터 선택된다)을 형성하고,
    A는 하나 또는 두개의1-3C알킬기에 의해 임의로 치환되고, 산소 및 황원자 및 NH,1-6C N-알킬, 시스 및 트랜스비닐렌, 에티닐렌, 페닐렌 및5-7C사이클로 알킬렌기로부터 선택된 하나 또는 두개의 기에 쇄의 배골(backbone)의 일부로서 임의로 삽입될 수 있는 페닐렌 또는5-7C사이클로알킬렌기 또는1-8C 알킬렌쇄이며(단, 환 X 및 C=D(식중, D는 산소 또는 황원자)시이의 최단 결합을 최소한 3원자정도이며, 임의로 삽입이 A쇄에서 형성될 경우, 삽입기가 C=D에 직접 부착되고, 삽입기가 산소 또는 황원자 또는 NH 또는 N- 알킬기이외의 기이며, 산소 및 황원자 및 NH 또는 N-알킬기로부터 선택된 2개의 삽입기는 서로 직접 부착되지 않는다는 조건하에),
    R3는 수소원자 또는 하이드록시, 아미노,1-6C알킬아미노,1-6C할로알킬아미노,1-6C알카노일아미노,1-6C알킬,3-8C사이클로알킬,4-12C사이클로알킬알킬,2-6C알케닐,2-6C알키닐,1-6C할로알킬,1-6C알콕시,1-6C하이드록시알킬,2-10C알콕시알킬,2-10C아미노알킬,2-8C알킬아미노알킬,3-12C디알킬아미노알킬,2-8C알카노일아미노알킬,8-14C아로일아미노알킬, 310C알콕시카보닐알킬,2-8C카바모일알킬,6-10C아릴,7-11C아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬기(헤테로 아릴부분은 산소, 질소 및 황원자로부터 선택된 1,2띠는 3개의 헤테로원자를 함유하는 헤테로사이클 방향족환이고, 헤테로아릴알킬기의 알킬부분은1-6C이다)인바, R3가 아릴 또는 헤테로아릴환을 함유할때, 환은 불소, 염소, 브롬 및 요오드원자 및1-6C알킬,1-6C알콕시,1-6C알킬티오,2-6C디알킬아미노,2-6C알카노일, 트리플루오로메틸, 하이드록시 및 아미노기로부터 선택된 하나 또는 두개의 기에 의해 임의로 치환되고,
    R4는 수소원자이거나, R3및 R4는 이들이 부착된 곳에서 질소원자와 함께 결합하여 임의로 2중결합 또는 부가적인 산소원자를 함유하는 5-, 6- 또는 7-원의 포화된 환을 형성하며
    G는 산소 또는 황원자 또는 NH 또는 N-알킬기이고,
    R7는 치환가능한 기이며,
    A1및 A2는 직접결합을 포함하는 A의 단편으로 상기 A정의내에 속하는 A1-G-A2이고,
    Hal은 염소 또는 브롬원자이며, R8은 수소원자 또는 티아졸환상의 임의의 치환기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019820001014A 1981-03-09 1982-03-09 구아니딘 유도체의 제조방법 KR830009059A (ko)

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GB7273 1981-03-09

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