KR830005248A - 빈카 다이머의 제조방법 - Google Patents

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코린 밀터 진
에드워드 구토우스카 제랄드
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아더 알. 웨일
일라이 릴리 앤드 캄파니
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
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    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
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Abstract

내용 없음

Description

빈카 다이머의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. (VLB 또는 4-데스아세틸 VLB) 3"-(2-클로로 에틸)-3-스피로-5"-옥사졸리딘-2",4"-디온을 수성매체 내에서 가수분해하여 구조식(Ⅰ)의 화합물을 유리염기 또는 산부가염의 형태로 회수하고
    a) 임의로, R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 탈아세틸화하여 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)로 전환시키고
    b) 임의로 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 아세틸화하여 R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물로 만들고
    c) 임의로, 상기 가수분해 과정에서 형성된 유리염기를 상응하는 산부가염으로 염화시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 빈카 다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    R1은 OH 또는 아세톡시를 나타낸다.
  2. 상응하는 유리염기를 염화하여 상기 구조식(Ⅰ)의 빈카다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  3. R1이 하이드록시인 상응하는 구조식(Ⅰ)의 빈카다이머리 아세틸화하여 R1이 아세톡시인 빈카 다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  4. R1이 아세톡시인 상응하는 구조식(Ⅰ)의 빈카다이머를 탈아세틸화하여 R1이 하이드록시인 빈카 다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  5. (VLB 또는 4-데스아세틸 VLB) 카복스아지드를 2-클로로에틸 아민과 반응시켜 구조식(Ⅰ)의 화합물을 유리염기 또는 산부가염의 형태로 회수하고,
    a) 임의로 R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 탈아세틸화하여 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고
    b) 임의로 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 아세틸화하여 R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물로 만들고,
    c) 임의로, 상기 가수분해 과정에서 형성된 유리염기를 상응하는 산부가염으로 염화시켜 상기 구조식(Ⅰ)의 빈카 다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  6. (VLB 또는 4-데스아세틸 VLB) 3-(2-하이드록시 에틸) 카복스아미드를, 하이드록시 그룹을 클로라이드로 대치시키는 것을 촉진시켜 주는 시약 및 연소공급원과 반응시켜 구조식(Ⅰ)의 화합물을 유리염기 또는 산부가염의 형태로 회수하고,
    a) 임의로, R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 탈아세틸화하여 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고
    b) 임의로 R1이 하이드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 아세틸화하여 R1이 아세톡시인 구조식(Ⅰ)의 화합물로 만들고
    c) 임의로, 상기 가수분해 과정에서 형성된 유리염기를 상응하는 산부가염으로 염화시켜 상기 구조식(Ⅰ)의 빈카 다이머 및 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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