KR20110126596A

KR20110126596A - 자외선 방지제

Info

Publication number: KR20110126596A
Application number: KR1020117017062A
Authority: KR
Inventors: 하루오 이토; 노부오 스즈키; 마스미 토무라; 시게루 스가야; 카즈코 키타; 사 루
Original assignee: 고쿠리츠 다이가쿠 호우징 지바 다이가쿠; 하루오 이토; 아이앤드씨 컴퍼니 리미티드
Priority date: 2008-12-24
Filing date: 2009-12-24
Publication date: 2011-11-23
Also published as: JPWO2010073667A1; WO2010073667A1; JP5680420B2; KR101723249B1

Abstract

페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제, 상기 자외선 방지제를 유효성분으로서 그 유효량을 포함하는 화장료, 상기 자외선 방지제를 자외선 방지의 유효성분으로서 그 유효량을 포함하는 조성물, 예를 들면 피부 외용 조성물이나 안과용 조성물, 그리고 상기 자외선 방지제, 상기 화장료 또는 상기 조성물을 대상에 적용하는 것을 특징으로 하는 자외선 방지방법 또는 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법을 제공한다.

Description

자외선 방지제{ULTRAVIOLET RAYS PROTECTIVE AGENT}

본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지효과를 가지는 화장료, 및 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지효과를 가지는 조성물에 고 관한 것이다. 또한, 본 발명은 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 상기 화장료를 적용하거나 상기 조성물을 투여하는 것을 포함하는 자외선 방지 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 상기 화장료를 적용하거나 상기 조성물을 투여하는 것을 포함하는 자외선에 의한 세포 상해의 저해방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 자외선 방지제, 자외선 방지효과를 가지는 화장료, 또는 자외선 방지효과를 가지는 조성물의 제조에 있어서 페녹시에탄올 및/또는 환원수의 사용에 관한 것이다.

자외선은 태양이 방사하는 파장 100~400nm의 전자파이며, 파장의 길이에 기초하여 장파장역 자외선(400~315nm, UVA라 칭함), 중파장역 자외선(315~280nm, UVB라 칭함) 및 단파장역 자외선(280~100nm, UVC라 칭함)으로 분류된다. 자외선은 파장이 짧을수록 생체에 대한 상해작용, 예를 들어 과산화 반응이나 환원자 상해에 따른 세포 상해성이 높고, 파장이 길수록 피부의 심부에 영향을 준다는 것이 알려져 있다. 한편, 중파장역 자외선 UVB의 일부와 단파장역 자외선 UVC는 대기권 상의 오존층에 흡수되어, 지표에 도달하는 자외선은 장파장역 자외선 UVA와 소량의 UVB이다.

자외선은 피부 등의 각종 장기에 대하여 상해작용을 나타낸다. 예를 들면, 자외선에 피부가 노출되면 그 자극에 의해 표피세포가 생산하는 염증 매개체(mediator)가 주변의 세포에 작용한 결과, 홍반형성색소침착이 야기된다. 이 이외에 피부 내 세포에서 활성산소를 발생시켜 교원섬유(collagen fiber)나 탄성섬유(elastic fiber)의 절단이나 변성을 일으키며, 주름의 원인이 된다. 또한, DNA의 손상을 일으키며, 세포의 암화를 유발할 수도 있다. 이와 같이, 자외선에 따른 피부장애, 예를 들어 일광 피부염(sunburn)이나 염증후 색소침착 등의 이른바 햇볕에 탐, 노인성 색소반, 일광탄력섬유증이나 노인성 사마귀 등의 광노화, 및 기저세포암, 유극세포암 및 악성흑색종 등의 피부암의 형태가 문제가 되고 있다. 또한, 안부가 자외선에 노출되면 급성의 장애로서 각막이나 결막에 상처나 염증이 일어나고, 예를 들어 광유발 각막염이나 익상편(pterygium) 등의 눈병이 발생한다. 자외선의 파장에 따라서는 수정체나 망막에 장애가 발생하고, 그 결과 눈병이나 눈의 노화를 촉진시킬 위험성이 있다. 예를 들면, 백내장이나 가변성황반변성증 등의 눈병은 자외선이 원인 중 하나라고 일컬어진다. 그 외, 자외선이 표피 중층에 존재하는 랑게르한스 세포(Langerhan's cells)에 조사되면 해당 세포의 항원제시 기능이 상실되는 것 이외에도 케라티노사이트(keratinocyte)로부터 인터루킨 10(interleukin 10) 등이 방출되어 전신의 면역기능이 저하된다.

최근, 오존층의 파괴나 태양 플레어(solar flare) 활동의 활발화 등에 의해 자외선의 강도가 증가하고, 그에 따라 자외선에 따른 각종 장기의 장애 위험성이 점점 더 높아지고 있다. 그래서, 일상생활에서의 간편한 자외선 대책법이 요구되며, 그 방책 중 하나로서 선스크린제 등의 화장품이 활용되고 있다.

선행기술문헌

특허문헌

특허문헌 1 : 특허 제2611080호 공보

특허문헌 2 : 특허 제3753987호 공보

특허문헌 3 : 미국특허 제6384363호 명세서

비특허문헌

비특허문헌 1 : Suzuki N. and Fuse A., Mutat. Res., 84, 133-145, 1981

자외선에 의한 세포나 장기에 대한 장애를 방지하기 위하여 선스크린제 등의 화장품이 활용되고 있다. 선스크린제에 포함되는 주요 성분은 자외선 흡수제나 산란제이고, 이것들은 단독 또는 조합되어 사용되고 있다. 흡수제나 산란제는 모두 자외선을 흡수 또는 차단하여 자외선의 피부 세포로의 도달을 경감하는 것이나, 이것들의 사용은 자외선에 의한 세포나 장기에 대한 장애를 방지하는 데는 충분하지 않다. 또한, 안조직에 대한 자외선에 의한 장애작용을 방지하는 약제는 거의 보고되어 있지 않다.

본 발명의 과제는 자외선에 의한 세포나 장기에 대한 장애를 방지할 수 있는 약제 및 방법을 제공하는 것이다.

본 발명자들은 배양 인간 세포를 사용한 자외선 효과 검사 시스템을 사용하여, I&C 활성수소화장품, 그리고 상기 화장품의 성분인 환원수 및 페녹시에탄올이 자외선에 의한 세포 장애를 경감시키는 것을 발견하고 본 발명을 달성하였다.

즉, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 화장료에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 화장료가 0.1-10%(v/v)의 페녹시에탄올 및/또는 0.1%-99.9%(v/v)의 환원수를 포함하고, 여기에서 상기 화장료에 포함되는 전체 성분의 합계가 100%(v/v)인 상기 화장료에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 조성물이 0.1-10%(v/v)의 페녹시에탄올 및/또는 0.1-99.9%(v/v)의 환원수를 포함하고, 여기에서 상기 조성물에 포함되는 전체 성분의 합계가 100%(v/v)인 상기 조성물에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 조성물이 피부 외용제 조성물 또는 안과용 조성물인 상기 중 어느 하나의 조성물에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 화장료를 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 적용하는 것을 포함하는 자외선 방지 방법에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 조성물을 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 투여하는 것을 포함하는 자외선 방지 방법에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 조성물이 피부 외용제 조성물 또는 안과용 조성물인 상기 자외선 방지 방법에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 화장료를 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 적용하는 것을 포함하는, 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법에 관한 것이다.

또한 본 발명은 상기 세포 장애가 피부조직에서의 세포 장애 또는 안조직에서의 세포 장애인 상기 세포 장애의 저해방법에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 자외선 방지제, 자외선 방지 효과를 가지는 화장료 또는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물의 제조에 있어서의 페녹시에탄올 및/또는 환원수의 사용에 관한 것이다.

본 발명에 의해 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제, 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 화장료, 그리고 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 제공할 수 있다. 본 발명의 조성물은 예를 들어, 피부 외용제나 안과 제제로서 사용할 수 있다. 또한, 본 발명에 의해 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 상기 화장료를 적용하거나 상기 조성물을 투여하는 것을 포함하는 자외선 방지 방법을 제공할 수 있다. 또한, 본 발명에 의해 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 상기 화장료를 적용하거나 상기 조성물을 투여하는 것을 포함하는 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법을 제공할 수 있다.

도 1은 I&C 활성수소 화장품액을 첨가하여 배양한 세포가 상기 화장품액을 첨가하지 않고 배양한 세포와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대하여 높은 저항성을 나타낸다는 것을 설명하는 것이다.
도 2는 환원수를 첨가하여 배양한 세포 및 하이솔브 EPH를 첨가하여 배양한 세포가 모두 이것들을 첨가하지 않고 배양한 세포와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대하여 높은 저항성을 나타낸다는 것을 설명하는 것이다.

본 발명은 자외선 방지제, 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 화장료, 그리고 상기 자외선 방지제를 포함하는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물에 관한 것이다.

본 발명에 의한 자외선 방지제는 페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 것을 특징으로 한다. 페녹시에탄올 및/또는 환원수는 각각 단독으로 사용할 수 있거나 조합하여 사용할 수 있다.

"자외선 방지제"는 자외선의 생물작용을 방지하는 약제를 의미한다. 자외선의 생물작용이라는 것은 자외선이 생체나 그 조직 및 세포에 미치는 작용을 의미한다.

본 발명에 의한 자외선 방지제는 자외선에 의한 세포 장애 활성의 저하적용을 가지고, 그것에 의해 자외선의 생물작용을 방지한다. 후술하는 실시예에 나타낸 것과 같이, 페녹시에탄올, 환원수, 그리고 페녹시에탄올과 환원수를 포함하는 화장품액(I&C 활성수소 화장품:주식회사 I&C제품)을 자외선의 생물작용에 고감도로 응답하는 배양 인간 세포의 배양에 첨가하고, 이어서 상기 세포에 대하여 자외선 조사작용을 MTT 어세이로 검사한 결과로부터 이것들이 모두 자외선의 세포 장애활성을 저하시키는 작용을 가진다는 것이 판명되었다. 구체적으로는, 페녹시에탄올은 1/10 - 1/100의 양(v/v)을 첨가하여 상기 배양 세포를 전처리하는 것에 의하여 비첨가의 경우와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대한 저항성을 2배 이상 상승시켰다. 또한, 환원수는 1/100의 양(v/v)을 첨가하여 상기 배양 세포를 전처리하는 것에 의하여 비첨가의 경우와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대한 저항성을 1.2배 - 1.3배로 상승시켰다. 페녹시에탄올과 환원수를 포함하는 화장품액은 1/100의 양(v/v)을 첨가하여 상기 배양 세포를 처리하는 것에 의하여 비첨가의 경우와 비교하여 자외선 조사 후에 의한 세포 장애에 대한 저항성을 1.2배에서 약 4배 정도로 상승시켰다. 자외선의 세포 장애 작용의 주원인으로서 세포의 핵이나 미토콘드리아에 존재하는 DNA 등의 핵산류에 대한 직접 작용 및 아폽토시스에 관련된 시그널 전달 경로의 활성화를 들 수 있다. 페녹시에탄올 및 환원수는 각각 단독으로 이 양 경로 또는 어느 경로를 통하여 자외선에 의한 세포 장애를 경감하도록 작용한다고 예상된다. 게다가, 이것들을 조성 성분으로서 포함하는 제품이나 화장품은 이들 조성 성분의 복합작용으로 자외선에 의한 세포 장애를 경감하도록 작용한다고 생각할 수 있다.

"세포 장애 활성"은 세포 장애 작용이라고도 할 수 있으며, 세포손상을 일으키는 작용을 의미한다. 손상을 받은 세포는 나아가서는 세포사에 이른다. 따라서, 자외선의 세포 장애 활성은 세포의 시차 및 생존에 관계된다.

본 발명에 의한 자외선 방지제는 자외선에 의한 세포 장애 활성의 저하작용을 가지며, 생체가 자외선에 노출됨으로써 발생하는 생체조직이나 그 세포 장애, 나아가서는 세포사를 경감시킬 수 있다.

즉, "자외선 방지제"라는 것은 자외선의 세포 장애 활성을 저하시키는 작용을 가지는 약제를 의미하며, 보다 상세하게는 생체가 자외선에 노출됨으로써 발생하는 생체조직이나 그 세포의 장애, 나아가서는 세포사를 경감하는 약제를 의미한다. 자외선 방지제는 자외선에 의한 세포 장애의 방지제로서 사용할 수 있다.

"자외선 방지 효과"는 자외선의 세포 장애 활성을 저하시키는 효과, 즉 자외서의 생물 작용에 의해 발생하는 생체조직이나 그 세포의 장애, 나아가서는 세포사를 경감하는 효과를 의미한다.

"페녹시에탄올"은 글리콜에테르의 일종이며, 녹농균 등의 그람 음성균 등에 대하여 살균 작용을 가지는 것으로 알려져 있다. 페녹시에탄올은 살균 작용을 가지므로 방부제, 항균보존제, 소독제 등으로서 향료나 화장품 등의 분야에서 사용되고 있다. 또한, 페녹시에탄올은 각종 화장품의 용매로서 사용되고 있다. 페녹시에탄올은 시판 제품을 사용할 수 있다.

페녹시에탄올의 용량은 0.01 - 10% (v/v)이고, 바람직하게는 0.1 - 10% (v/v)이고, 보다 바람직하게는 0.1 - 1% (v/v)이고, 더욱 바람직하게는 1%이다. 페녹시에탄올은 화장품 기준에 의해 그 사용이 제품 100g 이내로 설정되어 있다. 페녹시에탄올의 비중은 약 1.109이기 때문에, 물을 용매로 한 경우 그 사용은 약 0.9% (v/v) 이하의 용량으로 사용하는 것이 바람직하다.

"환원수"는 음성의 산화환원 전위를 나타내는 물을 의미한다. 음성의 산화환원 전위라는 것은 환원 전위라고 해도 좋고, 어느 산화환원 반응계에 있어서 전자를 주고받을 때 발생하는 전위, 즉 산화환원 전위에 있어서의 음성 전위를 의미하고, 전자의 방출 용이성을 나타낸다. 본 발명에서 사용되는 환원수는 0mV 보다 이상의 음성 전위를 나타내는 물이라면 어느 것이라도 사용가능하나, 바람직하게는 -50mV 이상, 보다 바람직하게는 -100mV 이상, 더욱 바람직하게는 150mV 이상, 더더욱 바람직하게는 -200mV 이상, 또한 바람직하게는 -250mV 이상의 음성 전위를 나타내는 물이 적당하다. 물 등의 용액의 산화환원 전위의 측정은 간편하게는 시판되는 산화환원 단위계를 사용하여 측정할 수 있다.

환원수는 음성의 산화환원 전위를 나타내는 물이라면 어떠한 물이라도 좋고, 활성수소수, 전해환원수, 알칼리 환원수 등으로 칭해지는 물로 음성의 산화환원 전위를 나타내는 물을 포함한다. 환원수로서 천연의 환원수 및 제조된 환원수 모두 사용할 수 있다. 천연의 환원수라는 것은 용수나 우물물로 음성의 산화환원 전위를 가지는 물을 말한다. 환원수의 제조방법은 여러가지 방법이 보고되어 있으며, 예를 들어 물을 전기분해함으로써 용존 수소를 증가시키는 방법이 알려져 있다. 환원수의 제조는 간편하게는 공지의 물 전기분해방법 및 상기 방법을 이용한 장치를 사용하여 제조할 수 있다. 제조된 환원수로서 구체적으로는 하야카와 히데오(早川英雄)가 개발·보고한 방법 및 장치를 사용하여 제조되는 하야카와식 미네랄 환원수를 들 수 있다(특허문헌 1 - 3).

환원수의 용량은 0.1 - 100% (v/v)이고, 바람직하게는 1% - 100%이다.

본 발명에 의한 자외선 방지제는 자외선의 생물작용을 받기 쉬운 생체 부위가 피부조직 및 안조직인 것으로부터 바람직하게는 피부조직 또는 안조직에 대한 자외선 방지제이다.

"피부조직"은 생체의 머리부, 체간부 및 사지부의 피부를 구성하는 조직을 말한다. 피부조직은 표피, 진피, 피하지방 조직의 삼층과 표피로부터 분화된 모낭, 피지선, 땀선 등으로 구성된다. "피부조직의 세포"라는 것은 피부조직에 존재하는 세포를 말하고, 표피에 포함되는 각질세포, 과립세포, 유극세포, 기저세포, 랑게르한스 세포 및 멜라노사이트, 진피에 포함되는 섬유아세포, 마크로파지, 비만세포, 형질세포 및 모모세포(germinal matrix) 등을 들 수 있다.

"안조직"은 안구를 포함하는 주변조직을 의미하고, 안검, 결막, 각막, 홍채, 모양체, 수정체, 유리체, 망막, 맥락막, 공막, 시신경, 안와 조직 등의 구조의 상이한 조직으로 구성되어 있다. "안조직의 세포"라는 것은 안조직에 존재하는 세포를 말하며, 결막세포, 각막세포, 홍채세포, 수정체 세포, 망막세포 등을 들 수 있다.

본 발명에 의한 자외선 방지제는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물의 유효성분으로서 사용할 수 있다. 즉, 본 발명에서 본 발명에 의한 자외선 방지제를 유효성분으로서 그 유효량을 함유하는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 제공할 수 있다. 보다 구체적으로는, 페녹시에탄올 및/또는 환원수를 자외선의 세포장애 활동을 저하시키는 유효성분으로서 그 유효량을 함유하는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 제공할 수 있다.

본 발명에 의한 조성물에 포함되는 페녹시에탄올은 상기 조성물에 포함되는 전체 성분의 합계를 100% (v/v)로 할 때, 0.01 - 10% (v/v), 바람직하게는 0.1 - 10% (v/v), 보다 바람직하게는 0.1 - 1% (v/v), 더욱 바람직하게는 1%이다. 또한, 본 조성물에 포함되는 환원수는 상기 조성물에 포함되는 전체 성분의 합계를 100% (v/v)로 할 때, 0.1 - 99.9% (v/v), 바람직하게는 1% - 99.9% (v/v)이다. 보다 바람직하게는 본 발명에 의한 조성물에는 페녹시에탄올 및 환원수가 포함되며, 그 함유량은 상기 조성물에 포함되는 전체 성분의 합계를 100% (v/v)로 할 때, 각각 0.1 - 10% (v/v) 및 0.1% - 99.9% (v/v)이다.

본 발명에 의한 자외선 방지 효과를 가지는 조성물은 자외선의 생물작용을 받기 쉬운 부위가 피부조직인 것으로부터, 피부 외용제로서 바람직하게 사용된다. 본 발명에 의한 피부 외용제는 페녹시에탄올 및/또는 환원수를 자외선의 세포장애 활성을 저하시키는 유효성분으로서 그 유효량을 함유하는 것을 특징으로 하기 때문에, 피부조직이나 모발 등을 자외선의 생물작용에 의한 장애로부터 방호할 수 있다.

"피부 외용제"라는 것은 피부에 적용하는 화장료, 의약품, 의약부외품을 의미한다. 이들의 제형은 임의이고, 용액제, 고형제, 현탁제, 지방유제, 연고제, 크림제, 기포제, 겔제 등의 어느 한 형태여도 좋고, 통상 화장료, 의약품, 의약부외품 등에 사용되고 있는 것, 예를 들어 화장수, 유액, 팩, 파운데이션, 크림, 연고, 겔 등의 제형을 들 수 있다.

본 발명에 의한 자외선 방지 효과를 가지는 조성물은 화장료로서 바람직하게 사용된다. "화장료"라는 것은 일반적으로 미화, 청결, 보호 또는 방취를 목적으로 인체를 처리하기 위한 조성물을 말한다. 화장료는 머리 부분, 얼굴, 체간 및 사지에 적용할 수 있다. 화장료는 액체 화장료 및 고형 화장료 중 어느 한 형태여도 좋고, 그 적용하는 종류는 통상 화장료로 사용되고 있는 형태라면 특별히 제한되지 않으며, 화장수, 유액, 크림, 팩료 등의 기초 화장품, 언더메이크업 화장표, 파운데이션, 립크림 등의 메이크업 화장료, 헤어로션이나 헤어크림 등의 모발용 화장료 등을 들 수 있다.

피부 외용제는 본 발명에 의한 자외선 방지제 외에 화장료나 의약품이나 의약부외품에 통상 사용되는 임의의 성분을 함유할 수 있다. 이와 같은 임의의 성분으로서 스쿠알렌, 바셀린, 마이크로크리스탈린왁스 등의 탄화수소류, 호호바 오일, 카나우바 왁스, 올레인산옥틸도데실 등의 에스테르류, 올리브 오일, 야자유 등의 트리글리세라이드류, 미리스틴산, 스테아린산, 올레인산, 라우린산 등의 지방산, 올레일알코올, 폴리에틸렌글리콜, 글리세린, 1,3-부탄디올 등의 다가 알코올류를 들 수 있다. 그 외, 증점제, 겔화제, 산화방지제, 색제, 향료, pH 조정제, 유화제, 방부제 등을 함유시킬 수 있다. 히드록시프로필셀룰로오스나 히드록시메틸셀룰로오스 등의 셀룰로오스계 증점제를 함유시키는 것에 의하여 저휘발성이지만 휘발성을 가지는 페녹시에탄올의 휘산을 억제할 수 있으므로, 이와 같은 증점제를 함유시키는 것이 바람직하다.

피부 외용제는 또한 본 발명에 의한 자외선 방지제 외에 화장료나 의약품이나 의약부외품의 성분으로서 사용되는 미백 성분, 보온 성분, 주름형성 억제성분 등의 스킨케어 성분, 피부 영양제, 항염증제, 항산화제, 세포부활제 등을 함유시킬 수 있다. 또한, 페녹시에탄올 및 환원수 이외의 대 자외선 방지 효과를 가지는 화합물을 함유할 수 있다.

또한, 본 발명에 의한 자외선 방지 효과를 가지는 조성물은 자외선의 생물작용을 받기 쉬운 부위가 안조직인 것으로부터, 안료 제제로서 바람직하게 사용된다. 본 발명에 의한 안료 제제는 페녹시에탄올 및/또는 환원수를 자외선의 세포장애 활성을 저하시키는 유효성분으로서 그 유효량을 함유하는 것을 특징으로 하므로, 안조직을 자외선의 생물작용에 의한 장애로부터 방호할 수 있다.

"안료제제"라는 것은 안부 질환에 있어서 안부에 투여되는 제제를 의미하고, 안료용 액제 및 안연고제로 분류된다. 안료용 액제는 점안제 및 세안제로 분류된다. 점안제라는 것은 의약품의 약제 또는 현탁제를 무균으로 제조한 제제로 눈에 투여되는 제제를 의미한다.

본 안료 제제는 본 발명에 의한 자외선 방지제 외에 통상 안료 제제에 사용되는 임의의 성분을 함유할 수 있다. 이와 같은 임의의 성분으로서 의약용 담체, 예를 들어 안정화제, 증점제, 등장화제, 용해보조제, 항산화제, 완충제를 들 수 있다. 안정화제로는 에데트산이나 에데트산나트륨을 들 수 있다. 증점제로는 메틸셀룰로오스나 히드록시프로필메틸셀룰로오스 등의 셀룰로오스계 고분자 화합물, 폴리비닐피롤디돈이나 폴리비닐알코올 등을 들 수 있다. 등장화제로는 염화칼륨, 염화나트륨, 글리세린 등을 들 수 있다. 용해보조제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 솔비톨 등의 다가 알코올, 폴리솔베이트 80, 모노올레인산 POE (20) 솔비탄 등의 POE 솔비탄 지방산 에스테르류를 들 수 있다. 항산화제로는 디부틸히드록시톨루엔, 히드로퀴논, 아황산수소나트륨 등을 들 수 있다. 완충제로는 붕산 등의 붕산계 완충제, 초산나트륨, 초산칼륨 등의 초산계 완충제, 인산수소나트륨, 인산이수소칼륨 등의 인산계 완충제, 탄산나트륨 등의 탄산계 완충제 등을 들 수 있다. 이것들은 적절히 1종류 또는 2종류 이상을 조합하여 사용된다.

본 안료 제제는 또한 안질환에 대한 약제, 예를 들어 충혈제거 성분, 안근조절약 성분, 백내장 치료용 성분 등이나 안료 제제에 범용되는 청량제나 비타민제를 함유할 수 있다.

상기와 같이, 본 발명에 의한 자외선 방지제 및 자외선 방지 효과를 가지는 조성물은 페녹시에탄올 및/또는 환원수를 자외선의 세포장애 활성을 저하시키는 유효성분으로서 사용하여 제조되고, 자외선의 생물작용에 의해 발생하는 세포나 조직의 장애를 경감시키는 효과를 가진다. 따라서, 본 약제 및 조성물을 사용하는 것에 의해 자외선에 의한 피부 장애나 자외선에 의한 안질환의 발생이나 악화를 방지하거나 경감시킬 수 있다. 자외선에 의한 피부 장애로 일광피부염이나 염증후 색소침착 등의 소위 햇볕에 탐, 노인성색소반, 일광탄력섬유증이나 노인성사마귀 등의 광노화 및 기저세포암, 유극세포암 및 악성흑색종 등의 피부암을 들 수 있다. 자외선에 의해 발생하거나 악화되는 안질환으로 광유발 각막염이나 익상편 등의 각막이나 결막의 염증, 백내장이나 가변성 황반변성증을 들 수 있다.

본 발명에 의한 자외선 방지제 및 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 사용하여 자외선을 방지, 즉 자외선에 의한 세포 장애를 방지할 수 있다. 요컨대, 본 발명에서 자외선 방지 방법 및 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법을 제공할 수 있다. 본 자외선 방지 방법 및 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법은 상기 자외선 방지제 또는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 자외선으로부터의 방호를 필요로하는 대상에 투여하는 것에 의해 실시될 수 있다.

투여 경로는 전신투여 또는 국소 투여 모두 선택가능하다. 이 경우, 질환, 증상에 따라 적절한 투여 경로를 선택한다. 예를 들어, 비경구 경로로서 통상의 정맥내 투여, 동맥내 투여 외, 피하, 피내, 근육내 등으로의 투여를 들 수 있다. 또는 경구 경로로 투여할 수도 있다. 게다가, 경점막 투여 또는 경피 투여도 가능하다.

투여 형태는 각종의 형태가 목적에 따라 선택할 수 있다. 그 대표적인 것으로는, 수용액 제제, 에탄올 용액 제제, 현탁제, 지방유제, 리포솜 제제, 시클로덱스트린 등의 포접체, 시럽, 엘릭시르 등의 액제 투여 형태나 정제, 환제, 산제, 분말제, 세립제, 과립제, 캡슐제 등의 고체 투여 형태가 포함된다. 이것들은 또한 투여 경로에 따라 경구제, 비경구제(점적제, 주사제), 경비제, 흡입제, 경질제, 좌제, 설하제, 점안제, 점이제, 연고제, 크림제, 경피흡수제, 경점막 흡수제 등으로 분류되며, 각각 통상의 방법에 따라 조합, 성형, 조제할 수 있다.

자외선의 생물작용을 받기 쉬운 부위가 피부조직 및 눈 조직인 것으로부터, 본 발명에 의한 자외선 방지 방법은 바람직하게는 피부 또는 눈에 있어서의 자외선 방지에 적용된다.

본 발명에 의한 자외선 방지 방법에 의해 피부를 자외선에 의한 장애로부터 방지하는 경우는, 본 발명에 의한 자외선 방지제 또는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 피부에 직접 적용하는 것이 바람직하다. 본 약제 또는 조성물의 피부로의 투여는 이들을 화장료 등의 피부 외용제의 형태로 피부에 도포 또는 산포하는 것에 의하여 실시될 수 있다.

본 발명에 의한 자외선 방지 방법에 의해 안부를 자외선에 의한 장애로부터 방지하는 경우는, 본 발명에 의한 자외선 방지제 또는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물을 안조직에 직접 적용하는 것이 바람직하다. 약제 또는 조성물의 안조직으로의 투여는 이들을 안료 제제의 형태로 투여하는 것에 의하여 실시될 수 있다.

이하, 실시예를 제시하여 본 발명을 보다 구체적으로 설명하나, 본 발명은 하기에 제시하는 실시예에 의해 한정되는 것은 아니다.

실시예 1

자외선의 생물작용에 고감도로 응답하는 배양 인간 세포를 사용하여 자외선의 생물작용을 경감시키는 물질의 탐색을 실시하였다. 자외선의 생물작용의 판정은 배양 인간 세포에 대한 세포 장애 작용을 지표로 실시하였다.

1. 재료 및 방법

(1) 시판되는 I&C 활성수소 화장품(주식회사 I&C 제품), 그리고 상기 화장품을 조성하는 환원수 및 하이솔브 EPH(토호화학향료주식회사 제품)에 관하여 자외선의 생물작용의 경감 효과를 검토하였다. 하이솔브 EPH는 제품명이며, 페녹시에탄올(이하, EPH라 칭할 수 있음) 99.99% 및 수분 0.01%로 이루어진다. 환원수는 하야카와 히데오가 개발·보고한 방법 및 장치를 사용하여 제조되는 하야카와 미네랄 환원수를 사용하였다(특허문헌 1 - 3). 상기 화장품의 제조는 다음과 같이 실시하였다. 우선, 환원수에 메틸파라벤 및 에틸파라벤을 첨가한 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜(상품명: 아데카PG, 아사히덴카공업주식회사 제품) 및 하이솔브 EPH를 가열하면서 순차적으로 첨가하고, 혼합액의 온도가 80℃에 도달한 시점에서 가열을 종료하였다. 가열종료 20분 후에 혼합액의 냉각을 개시하고, 50℃까지 냉각한 시점에서 향료(도라고코사 제품)을 첨가하고, 이어서 쿠엔산 및 쿠엔산나트륨으로 pH를 제조한 후 40℃까지 냉각하였다.

(2) 검사는 RS 세포를 사용하여 실시하였다. RS 세포는 배양 인간 세포이며, 자외선(UVC) 조사에 의해 장애를 받기 쉬우므로 자외선 에너지 생물작용을 판정하기 쉬운 세포이다(비특허문헌 1).

(3) 세포는 이글스 최소 배지(Eagle's minimal essential medium; GIBCO/BRL사 제품)에 소혈청(Intergen사 제품)을 용량비로 10% 첨가하고, 또한 항생물질 100μg/ml 스트렙토마이신(메이지세이카사 제품) 및 100 유닛(units)/ml 페니실린 G(메이지세이카사 제품)를 첨가한 배양액을 사용하여 5% CO₂ 및 37℃의 조건에서 배양기의 샬레에 배양하였다.

(4) 자외선 조사는 6-W 자외선 램프(내셔널사 제품)를 사용하여 1J/m²/sec의 조사량으로 실시하였다. 조사량은 UVR-254 UV 복사계(radiometer)(도쿄광학기계사 제품)으로 측정하였다.

(5) 자외선에 의한 세포 장애 활성의 평가는 MTT법에 의해 실시하였다. MTT법은 미토콘드리아 내에 존재하는 세포의 호흡에 관여하는 환원효소의 촉매에 의해 MTT(3-(4,5-디메틸티아졸-2-일)-2,5-디페닐테트라졸리움브로마이드))가 포르마잔으로 개열하는 것을 이용하여 생성된 포르마잔 색소를 비색정량하는 것에 의하여 세포 장애를 평가하는 방법이다.

2. 결과

(1) I&C 활성수소 화장품(주식회사 I&C 제품)의 결과

화장품액을 1/100의 양 (v/v)으로 첨가한 세포 배양액에서 세포를 1일간 배양한 후, 자외선으로 세포를 조사하고 그 3일 후에 세포 장애의 정도를 측정하였다. 비교대상으로서 상기 화장품액을 첨가하지 않고 동일하게 배양하여 자외선 조사에 의한 세포 장애의 정도를 측정하였다. 자외선 조사는 4.5 J/m², 10 J/m² 및 14 J/m²의 선량으로 실시하였다.

시험한 어떠한 것의 자외선량에 있어서도 화장품액을 첨가하여 배양한 세포는 상기 화장품액을 첨가하지 않고 배양한 세포와 비교하여 자외선에 의한 세포 장애에 대하여 높은 저항성을 나타내었다(도 1). 자외선에 의한 세포 장애는 더 나아가서는 세포의 치사 및 생존에 관계된다. 즉, 본 화장품액은 자외선에 의한 세포 장애를 저감하고, 더 나아가서는 자외선에 의한 세포사를 방지한다고 생각할 수 있다.

(2) 환원수 및 EPH의 효과

환원수 또는 EPH를 첨가한 세포 배양액에서 세포를 1일간 배양한 후, 자외선으로 세포를 조사하고, 그 3일 후에 세포 장애의 정도를 측정하였다. 비교 대상으로서 환원수 및 EPH를 첨가하지 않고 동일하게 배양하여 자외선 조사에 의한 세포 장애의 정도를 측정하였다. 환원수는 1/100의 양 (v/v)으로 세포 배양액에 첨가하였다. EPH는 1/10의 양 (v/v) 또는 1/100의 양 (v/v)으로 세포 배양액에 첨가하였다. 자외선 조사는 14 J/m²의 선량으로 실시하였다.

환원수를 첨가하여 배양한 세포는 환원수를 첨가하지 않고 배양한 세포와 비교하여 자외선에 의한 세포 장애에 대하여 높은 저항성을 나타내었다(도 2). 또한, EPH를 첨가하여 배양한 세포는 EPH를 첨가하지 않고 배양한 세포와 비교하여 자외선에 의한 장애에 대하여 높은 저항성을 나타내었다(도 2). 자외선에 의한 세포 장애는 더 나아가서는 세포의 치사 및 생존에 관계된다. 즉, 환원수는 자외선에 의한 세포 장애를 저감하고, 더 나아가서는 자외선에 의한 세포사를 방지한다고 생각할 수 있다.

상기와 같이, I&C 활성수소 화장품(주식회사 I&C 제품) 그리고 상기 화장품을 조성하는 환원수 및 EPH는 모두 자외선에 의한 세포 장애에 대한 세포의 저항성을 상승시켰다. 구체적으로는, I&C 활성수소 화장품(주식회사 I&C 제품)은 1/100의 양 (v/v)으로 첨가하여 상기 배양 세포를 전처리하는 것에 의하여 첨가하지 않은 경우와 비교하여 자외선 조사 후에 따른 세포 장애에 대한 저항성을 1.2배에서 약 4배 정도로 상승시켰다. 환원수는 1/100의 양 (v/v)으로 첨가하여 상기 배양 세포를 전처리하는 것에 의하여 첨가하지 않은 경우와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대한 저항성을 1.2배 - 1.3배로 상승시켰다. 페녹시에탄올은 1/10의 양 / ~ 1/100의 양 (v/v)으로 첨가하여 상기 배양 세포를 전처리하는 것에 의해 첨가하지 않은 경우와 비교하여 자외선 조사에 의한 세포 장애에 대한 저항성을 2배 이상 상승시켰다.

이들 결과로부터, I&C 활성수소 화장품(주식회사 I&C 제품) 그리고 상기 화장품을 조성하는 환원수 및 EPH는 모두 자외선에 의한 세포 장애를 감약시키는 효능이 있다고 생각할 수 있다.

본 발명은 페녹시에탄올 및/또는 환원수의 종래에 알려져 있지 않은 용도를 제공하는 것이며, 화장료 분야나 의약분야에서 매우 유용하다.

Claims

페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하고, 자외선 방지 효과를 가지는 화장료.
제2항에 있어서,
화장료가 0.1 - 10% (v/v)의 페녹시에탄올 및/또는 0.1% - 99.9% (v/v)의 환원수를 포함하고, 여기에서 상기 화장료에 포함되는 전체 성분의 합계가 100% (v/v)인 것을 특징으로 하는 화장료.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하고 자외선 방지 효과를 가지는 조성물.
제4항에 있어서,
조성물이 0.1 - 10% (v/v)의 페녹시에탄올 및/또는 0.1% - 99.9% (v/v)의 환원수를 포함하고, 여기에서 상기 조성물에 포함되는 전체 성분의 합계가 100% (v/v)인 것을 특징으로 하는 조성물.
제4항 또는 제5항에 있어서,
상기 조성물이 피부 외용 조성물인 것을 특징으로 하는 조성물.
제4항 또는 제5항에 있어서,
상기 조성물이 안과용 조성물인 것을 특징으로 하는 조성물.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 화장료를 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 적용하는 것을 포함하는 자외선 방지 방법.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 조성물을 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 투여하는 것을 특징으로 하는 자외선 방지 방법.
제9항에 있어서,
상기 조성물이 피부 외용제 조성물인 것을 특징으로 하는 자외선 방지 방법.
제9항에 있어서,
상기 조성물이 안과용 조성물인 것을 특징으로 하는 자외선 방지 방법.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 화장료를 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 적용하는 것을 포함하는, 자외선에 의한 세포 장애의 방지방법.
페녹시에탄올 및/또는 환원수로 이루어지는 자외선 방지제를 포함하는 조성물을 자외선 방지를 필요로 하는 대상에 투여하는 것을 포함하는, 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법.
제13항에 있어서,
상기 세포 장애가 피부 조직에서의 세포 장애인 것을 특징으로 하는 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법.
제13항에 있어서,
상기 세포 장애가 안조직에서의 세포 장애인 것을 특징으로 하는 자외선에 의한 세포 장애의 저해방법.
자외선 방지제, 자외선 방지 효과를 가지는 화장료, 또는 자외선 방지 효과를 가지는 조성물의 제조에 있어서의 페녹시에탄올 및/또는 환원수의 사용.