KR20080077137A

KR20080077137A - 글루칸 조성물

Info

Publication number: KR20080077137A
Application number: KR1020087012504A
Authority: KR
Inventors: 베르너 바숑; 세바스티엔 몬기아트; 디이트마르 오흐스
Original assignee: 시바 홀딩 인코포레이티드
Priority date: 2005-11-30
Filing date: 2006-11-20
Publication date: 2008-08-21
Also published as: WO2007062995A3; US20090156563A1; JP2009517429A; AU2006319230A1; WO2007062995A2; BRPI0619269A2; EP1957168A2

Abstract

a) 전체 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량%의, 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 스클레로글루칸;

b) 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체; 및 경우에 따라

c) 락트산, 락테이트 및 1,2-펜탄디올을 포함하는 화장품 또는 약학적 조성물이 제공된다.

상기 조성물은 피부 또는 점막의 습윤화와 같은 유리한 효과를 나타내고 또 피부에 대하여 노화방지 및 리바이탈라이징 효과를 갖는다. 제1항에 청구된 바와 같은 특정의 살균제와 조합되면, 일반적으로 글루칸류의 천연 다당류, 특히 성분 a)와 같은 스클레로글루칸을 함유하는 조성물은 점막 또는 구강 환경의 세균의 수를 감소시키고 또 세균 접착을 최소화하는데 적합하며, 점막 또는 잇몸에 기분좋은 느낌을 유지한다. 따라서 플라그는 효과적으로 방지 또는 제거된다.

스클레로글루칸, 다당류, 락트산, 락테이트, 1,2-펜탄디올, 점막, 피부, 노화방지, 글루칸

Description

글루칸 조성물{Glucan compositions}

본 발명은 화장품 및 약제 분야에서 유용한 조성물, 특히 스클레로글루칸류의 저농도의 특정 다당류 및 락테이트 또는 펜탄디올과 같은 임의의 추가 성분을 함유하는 피부 화장품 및 피부학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 글루칸, 특히 상술한 스클레로글루칸 및 특정 살균제의 상승작용적 혼합물을 함유하는 구강 케어 또는 여성 위생 조성물과 같은 점막 접촉용 항균 조성물에 관한 것이다.

EP-A-655904호는 1,2-펜탄디올을 피부 습윤제(moisturizer)로서 추천한다.

US-5814341호는 안정하고 투명한 겔을 제조하기 위한 β-1,3-스클레로글루칸의 사용을 개시한다. US-6162447호 및 US-6162449호에는 미생물 배양에 의한 이러한 다당류의 제조가 설명되어 있고, 또 이들 스클레로글루칸을 함유하는 마이크로에멀젼, 그 중에서도 피부 윤활, 습윤, 필름 형성 및 피부 감각 특성의 향상에 영향을 줄 수 있고 및/또는 분산보조제 또는 (공)유화제, 증점제(thickening agent), 다른 활성성분에 대한 체류보조제로서 작용하는 개인 위생용 제제가 개시되어 있다. 다량의 스클레로글루칸은 일반적으로 이들 문헌에 따라, 특히 피부 용도에 사용된다.

JP-A-2001031541호 및 WO 99/32073호는 치아 타르타르, 치아 플라그 또는 치 주염의 β-D-글루칸과 같은 천연 다당류 또는 포스포키토산과 같은 변성된 다당류의 사용을 개시한다.

충치 또는 점막 질환 군과 같은 이들 치과 질환은 세균과 같은 미생물의 공격에 의해 주로 유발된다. 이들의 유해 작용은 이들의 기질에 대한 접착능, 경질 조직 또는 경질 조직/연질 조직 계면 상에서 생체막을 형성하는 것에 의해 향상된다. 또한, 이들은 급속 증식에 의해 알칼리성 포스파타아제와 같은 유해 효소 또는 기타 물질을 생성할 수 있다.

특정 글루코사민과 클로로헥시딘의 조합은 세균에 의한 구강 환경의 감염을 현저히 감소시킬 수 있는 것으로 보고되었다(Decker et al., J. Peridont Res. 40, 373 (2005) 참조).

이하에 설명한 바와 같은 추가의 성분을 동시에 사용하는 것에 의해 유리한 효과가 유지되거나 더 증가되는 한편, 피부와 접촉하는 또는 피부에 도포되는 제제에 사용된 스클레로글루칸의 양은 현저히 감소되는 것이 밝혀졌다. 이러한 사용은 피부 상에서 노화방지(antiaging) 및 리바이탈라이징(revitalizing) 효과를 나타내는 것으로 밝혀졌다.

본 발명은,

a) 전체 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량% 또는 0.2 중량% 미만의, 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶의 스클레로글루칸;

b) 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체; 및

c) 락트산, 락테이트 및 1,2-펜탄디올로부터 선택되는 추가 성분을 포함하는 조성물에 관한 것이다.

화장품학적 또는 약학적 최종 생성물에서, 성분 a)는 전체 생성물 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.001 내지 0.1 중량%, 특히 0.005 내지 0.05 중량%의 농도로 주로 사용된다.

락테이트는 흔히 나트륨 락테이트이고, 성분 c)로서 바람직한 것은 나트륨 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올이다. 성분 c)는 바람직하게는 전체 생성물 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.005 내지 3, 특히 0.02 내지 1.0 중량%의 양으로 사용된다. 특히, 성분(a)에 대한 성분(c)의 중량비(c:a)는 흔히 1:1 내지 30:1 범위, 예컨대 2:1 내지 20;1, 특히 성분(a) 중의 스클레로글루칸의 건조 중량 1 중량부당 약 2-12 또는 5-10 중량부의 락트산 또는 나트륨 락테이트와 같은 락테이트 및/또는 5-20, 특히 8 내지 18중량부의 1,2-펜탄디올이다.

본 발명에 유용한 스클레로글루칸류의 다당류는 US-5814341호, US-6162447호 및 US-6162449호로부터 공지되어 있다. 본 발명에 사용될 스클레로글루칸은 진균 스클레로튬(Sclerotium), 렌틸륨(Lentillium) 또는 시조필륨(Schizophyllium)으로부터 분리된 생성물로 이해되며(따라서 스클레로글루칸, 렌티난, 시조필란으로 칭함) 또 상술한 미국특허에 기재된 바와 같은 미생물, 바람직하게는 식물병원성 불완전 진균 스클레로튬 롤프시(Sclerotium rolfsii) 형태의 미생물을 배양함으로써 얻을 수 있었다.

상기 종류의 스클레로글루칸을 β-1,3(1,6)-글루칸 또는 β-1,3-스클레로글루칸이라 칭한다. 상기 다당류 사슬은 흔히 3차원 구조이 삼중 헬릭스를 형성한다; 중합체 사슬은 실질적으로 1- 및 3-위치에 있는 히드록시 기가 β-결합되어 중합체 주요 사슬을 형성하는 글루코오스 단위로 구성되며, 또 각 3번째 글루코오스 단위는 6위치에서 그의 1-OH 작용(주쇄로서 β-1,3-결합된 글루코피라노오스 및 측쇄로서 β-1,6-결합된 글루코피라노오스)에 의해 다른 글루코오스 잔기를 함유하며 다음 구조식을 갖는다:

식 중에서,

n은 평균 분자량(MW) 1x10⁶ 내지 12x10⁶ , 바람직하게는 2x10⁶ 내지 10x10⁶ 의 β-1,3-스클레로글루칸 성분을 제공하는 숫자이다. 나타낸 모든 분자량(MW)은 다음 마크-하우윙크(Mark-Houwink) 방정식을 이용하여 용이하게 측정된 스타우딩거 지수(Staudinger index) η로부터 결정된다:

MW = [η/4x45x10^-7]^1/1.49.

바람직하게는, β-1,3-스클레로글루칸의 0.3 g/l 수용액은 0.1 g/l 미만의 글루코오스 함량 및 20℃에서 0.3s^- ¹ 의 전단속도로 측정한 50 내지 190 mPa.s의 점도를 갖는다.

식물 병원성 불완전 진균 스클레로튬 롤프시( Sclerotium rolfsii ) ATCC 15205 (US-6162447호 및 US-6162449호)를 사용하여 생성된 β-1,3-스클레로글루칸이 바람직하다.

본 발명의 글루칸 성분, 특히 상술한 스클레로글루칸은 비교적 고분자량이지만 수용액에 용해된다. 그 결과, 본 발명의 글루칸 성분의 부가에 의해 탁도의 증가가 거의 없다.

본 발명의 조성물은 주로 피부 치료용 화장품 및 약제 분야, 예컨대 화장품용 또는 피부학적 피부 조성물로서 유용하다.

제제 형태의, 스클레로글루칸 및 나트륨 락테이트와 같은 락테이트와의 조합물 및/또는 1,2-펜탄디올과의 조합물은 피부 또는 점막 상에서 습윤제 또는 윤활제로서 작용하는 것이 밝혀졌다. 스클레로글루칸과 락테이트의 조합물을 함유하는 제제는 고온 또는 저온 저장 조건(예컨대 0-10℃)에서 제제의 향상된 저장성 및 미생물 침해로부터 향상된 내성을 비롯한 유리한 효과를 나타낸다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 겔 또는 점성 액체 형태(예컨대 20℃에서 점도 범위 2 - 100000 cp, 특히 10 - 20000 cp (cp = 센티포아즈))이다.

본 발명의 스클레로글루칸 제제는 또한 예컨대

- 피부의 외관을 향상시키고 상처 치유를 돕고,

- 주름 깊이 및 높이를 감소시키는 것에 의해 노화방지(antiaging) 효과를 발휘하거나 노화방지 효과에 공헌하며; 또

- 랑게르한스 세포 상에서 UV 방사선 및 광산화의 유해 효과로부터 보호하고,

- 랑게르한스 세포를 활성화하며, 또

- 각질세포(keratinocyte)의 생장을 증진하는 것에 의해 피부의 활성 방어계(피부 면역계) 상에 리바이탈라이징(revitalizing) 효과를 준다는 것이 또한 밝혀졌다.

상기 밝혀진 바와 같이, 아주 적은 양의 스클레로글루칸을 사용하여 유리한 효과를 유지하거나 더 향상시킬 수 있으며; 특히 고도의 고습 및 점착성 감소, 거칠음 감소, 부드러움 증가, 일반적 피부 건강과 같은 피부 효과가 특히 강조할 만하다.

본 발명의 다른 요지는 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 β-1,3-스클레로글루칸을 조성물의 전체 중량을 기준으로 하여 0.00 1내지 0.05 중량%, 특히 0.005 내지 0.05 중량%, 및 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 조성물, 특히 화장품용 또는 피부학적 피부 조성물이다.

본 발명에 따르면, 글루칸류의 천연 다당류는 점막 또는 구강 환경에서 세균의 수를 감소시키고 또 적합한 살균제와 조합할 때 점막 또는 잇몸에 기분 좋은 느낌을 주면서도 접착을 최소화하는데 적합하다는 것이 밝혀졌다. 플라그는 효과적으로 방지 또는 제거될 수 있다.

따라서 본 발명의 주제는 점막 및 구강의 다른 조직과 접촉하기 위한 것으로

a) 글루칸 및

b) 벤조산, 그의 염 및 에스테르; 프로피온산 및 그의 염; 살리실산 및 그의 염; 소르브산 및 그의 염; 포름알데히드; 파라포름알데히드; o-페닐페놀 및 그의 염; 무기 설파이트 및 수소 설파이트; 나트륨 요오데이트; 클로로부탄올; 4-히드록시벤조산 및 그의 염 및 에스테르; 3-아세틸-6-메틸피란-2,4-(3H)-디온; 포름산; 나트륨 포르미에이트; 디브로모헥사미딘 및 그의 염; 운데크-10-에논산 및 염; 헥세티딘; 5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산; 브로노폴; 2,4-디클로로벤질 알코올; 트리클로카르반; 트리클로산; 4-클로로-3,5-크실레놀; 이미다졸리디닐 우레아; 폴리(1-헥사메틸렌비구아니드 히드로클로라이드); 2-페녹시에탄올; 헥사메틸렌테트라민; 메텐아민 3-클로로알릴오클로라이드; 1-(4-클로로페녹시)-1-(이미다졸-1-일)-3,3-디메틸부탄-2-온; 1,3-비스(히드록시메틸)-5,5-디메틸이미다졸리딘-2,4-디온; 벤질 알코올; 1-히드록시-4-메틸-6(2,4,4-트리메틸펜틸)-2-피리돈 또는 그의 모노에탄올아민 염; 메틸디브로모글루타로니트릴; 브로모클로로펜; 4-이소프로필-m-크레솔; 5-클로로-2-메틸-이소티아졸-3(2H)-온 및 2-메틸이소티아졸-3(2H)-온과 염화 마그네슘 및 질산 마그네슘의 혼합물; 클로로펜; 2-클로로아세트아미드; 클로르헥시딘 및 그의 디글루코네이트, 디아세테이트 및/또는 디히드로클로라이드; 1-페녹시프로판-2-올; 알킬(C₁₂-C₂₂)트리메틸 암모늄 브로마이드 및/또는 클로라이드; 4,4-디메틸-1,3-옥시잘리딘; N-(히드록시메틸)-N-(디히드록시메티-1,3-디옥소-2,5-이미다졸리디닐-4)-N'-(히드록시메틸)우레아; 헥사미딘 및 그의 염; 글루타르알데히드; 클로로페네신; 나트륨 히드록시메틸글리시네이트; 벤제토늄 클로라이드; 벤즈알코늄 클로라이드, 브로마이드 및/또는 사카리네이트; 벤질헤미포르말, 리스테린, 알렉시딘으로부터 선택된 살균제를 함유하는 것을 특징으로 하는 항균 조성물이다. 클로르헥시딘은 유리 형태 또는 글루코네이트 또는 아세테이트 또는 히드로클로라이드와 같은 그의 응용 형태일 수 있다.

이하에서 에스테르와 같은 염 및 기타 유도체, 보다 자세히는 성분 b)로서 유용한 살균제 목록은 최종 사용 용도, 허용가능한 염 및 유도체(%는 전체 조성물에 대한 바람직한 양, 중량%로 표시됨; 가장 바람직한 것은 주어진 범위의 상한 및 하한의 약 50% 범위 내의 투여량임)에 따라서 화장품적으로 또는 약리학적으로 이해되어야 한다:

벤조산, 그의 염 및 에스테르 0.01 내지 0.05, 특히 0.05 내지 0.5 중량%의 산;

프로피온산 및 그의 염 0.01 내지 2 중량%의 산;

살리실산 및 그의 염 0.01 내지 0.5 중량%의 산;

소르브산(헥사-2,4-디에논산) 및 그의 염 0.01 내지 0.6 중량%의 산;

포름알데히드 또는 파라포름알데히드 0.01 내지 0.2중량% (경구 조성물용이 아닌 경우) 또는 0.01 내지 0.1 중량% (경구 조성물용인 경우);

비페닐-2-올 (o-페닐페놀) 및 그의 염 0.01 내지 0.2 중량%;

무기 설파이트 및 수소 설파이트 0.01 내지 0.2 중량%의 유리 SO₂;

나트륨 요오데이트 0.01 내지 0.1 중량%;

클로로부탄올(INN) 0.01 내지 0.5 중량%;

4-히드록시벤조산 및 그의 염 및 에스테르 0.01 내지 4 중량%의 산, 특히 0.01 내지 0.8 중량%의 산, 예컨대 에스테르의 혼합물을 사용할 때;

3-아세틸-6-메틸피란-2,4-(3H)-디온 (데히드라세트산) 및 그의 염 0.01 내지 0.6 중량%의 산;

포름산 및 그의 나트륨 염 0.01 내지 0.5 중량%의 산;

3,3'-디브로모-4,4'-헥사메틸렌디벤즈아미딘(디브로모헥사미딘) 및 그의 염(이세티오네이트 포함) 0.01 내지 0.1 중량%;

운데크-10-에논산 및 염 0.01 내지 0.2 중량%의 산;

헥세티딘(INN) 0.01 내지 0.1 중량%;

5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산 0.01 내지 0.1 중량%;

브로노폴 (INN) 0.01 내지 0.1 중량%;

2,4-디클로로벤질 알코올 0.01 내지 0.15 중량%;

트리클로카르반 (INN) 0.01 내지 0.2 중량%;

트리클로산(INN) 0.01 내지 0.3 중량%;

4-클로로-3,5-크실레놀 0.01 내지 0.5 중량%;

3,3'-비스(1-히드록시메틸-2,5-디옥소이미다졸리딘-4-일)-1,1'-메틸렌디우레아 (이미다졸리디닐 우레아) 0.01 내지 0.6 중량%;

폴리(1-헥사메틸렌비구아니드 히드로클로라이드 0.01 내지 0.3 중량%;

2-페녹시에탄올 0.01 내지 1.0 중량%;

헥사메틸렌테트라민 (메탄아민)(INN) 0.01 내지 0.15 중량%;

메텐아민 3-클로로알릴오클로라이드 (INNM) 0.01 내지 0.2 중량%;

1-(4-클로로페녹시)-1-(이미다졸-1-일)-3,3-디메틸부탄-2-온 0.01 내지 0.5 중량%;

1,3-비스(히드록시메틸)-5,5-디메틸이미다졸리딘-2,4-디온 0.01 내지 0.6 중량%;

벤질 알코올 0.01 내지 1.0 중량%;

1-히드록시-4-메틸-6(2,4,4-트리메틸펜틸) 2-피리돈 또는 그의 모노에탄올아민 염 0.01 내지 1 중량%;

1,2-디브로모-2,4-디시아노부탄 (메틸디브로모글루타로니트릴) 0.01 내지 0.1 중량%;

6,6-디브로모-4,4-디클로로-2,2'-메틸렌디페놀(브로모클로로펜) 0.01 내지 0.1 중량%;

4-이소프로필-m-크레솔 0.01 내지 0.1 중량%;

5-클로로-2-메틸-이소티아졸-3(2H)-온 및 2-메틸이소티아졸-3(2H)-온과 염화 마그네슘 및 질산 마그네슘의 혼합물(특히 비율 3:1) 0.0005 내지 0.0015 중량%;

2-벤질-4-클로로페놀(클로로펜) 0.01 내지 0.2 중량%;

2-클로로아세트아미드 0.01 내지 0.3 중량%;

클로르헥시딘 (INN) 및 그의 디글루코네이트, 디아세테이트 및/또는 디히드로클로라이드 0.01 내지 0.3 중량%의 클로르헥시딘;

1-페녹시프로판-2-올 0.01 내지 1.0 중량%;

알킬(C₁₂-C₂₂)트리메틸 암모늄, 브로마이드 및/또는 클로라이드 0.01 내지 0.1 중량%;

4,4-디메틸-1,3-옥시잘리딘 0.01 내지 0.1 중량% (pH 6 이상의 최종 생성물에서);

N-(히드록시메틸)-N-(디히드록시메틸-1,3-디옥소-2,5-이미다졸리디닐-4)-N'-(히드록시메틸)우레아 0.01 내지 0.5 중량%;

1,6-디(4-아미디노페녹시)-n-헥산 (헥사미딘) 및 그의 염(이세티오네이트 및 p-히드록시벤조에이트 포함) 0.01 내지 0.1 중량%;

글루타르알데히드 (펜탄-1,5-디알) 0.01 내지 0.1 중량%;

3-(p-클로로페녹시)-프로판-1,3-디올 (클로로페네신) 0.01 내지 0.3 중량%;

나트륨 히드록시메틸아미노 아세테이트 (나트륨 히드록시메틸글리시네이트) 0.01 내지 0.5 중량%;

벤제토늄 클로라이드 0.01 내지 0.1 중량%;

벤즈알코늄 클로라이드, 브로마이드 및/또는 사카리네이트 0.01 내지 0.1 중량% (벤잘코늄 클로라이드로 산출; 아이 케어 제제용이 아닌 경우);

벤질헤미포르말 0.01 내지 0.15 중량%;

5-메틸-2-(1-메틸에틸)시클로헥산올 및 1,3,3-트리메틸-2-옥사비시클로(2.2.2)옥탄)과 혼합된 리스테린 (5-메틸-2-(1-메틸에틸)-페놀 0.01 내지 0.5 중량%.

성분 b)의 바람직한 살균제는 5-클로르-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀(트리클로산), 알렉시딘, 헥세티딘, 벤잘코늄 클로라이드, 살리실아미드, 도미펜 브로마이드, 테트라데실피리디늄 클로라이드, N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드, 옥테니핀, 델모피놀, 옥타피놀 및 기타 피페리딘 유도체, 아연/주석 이온제; 티몰, 게라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 유게놀, 멘톨, 카테콜을 비롯한 필수 오일; 및 그의 혼합물로부터 선택한다.

또한 중요한 것은 2-페닐페놀, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시디페닐에테르 (트리클로산: Triclosan), 4,4'-디클로로-2-히드록시디페닐에테르, 2,2'-메틸렌-비스-(4-클로로페놀), 4-(2-t-부틸-5-메틸페녹시)-페놀, 3-(4-클로로페닐)-1-(3,4-디클로로-페닐)-우레아, 유리 형태 또는 글루코네이트 또는 아세테이트 또는 히드로클로라이드와 같은 그의 응용 형태의 클로르헥시딘, 헥세티딘, 벤잘코늄 클로라이드로부터 선택되는 살균제이다. 가장 중요한 것은 트리클로산, 클로로헥시딘, 헥세티딘, 리스테린이다.

필수 오일은 상술한 살균제 중의 하나 이외에 구강 케어 조성물에서 부가적인 성분으로서 흔히 부가된다.

성분 b)로서 5-클로르-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀(트리클로산), 실버 디히드로겐 시트레이트, 프탈산 및 그의 염, 알렉시딘, 헥세티딘, 산구이나린, 벤잘로코늄 클로라이드, 살리실아밀리드, 도미펜 브로마이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 테트라데실피리디늄 클로라이드, N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드, 옥테니핀, 델모피놀, 옥타피놀 및 다른 피페리딘 유도체, 니신 제제, 아연/주석 이온제, 티몰, 게라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 카테콜 및 그의 혼합물을 비롯한 필수 오일로부터 선택된 항균제를 함유하는 경구 케어 조성물이 특히 중요하다.

상기 조성물은 전체 조성물을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량%, 예컨대 0.001 내지 0.1, 특히 0.005 내지 0.05 중량% 양의 글루칸을 함유한다. 바람직한 글루칸은 평균 분자량 1 x 10⁶ 내지 12 x 10⁶ 의 스클레로글루칸이다. 살균제: 글루칸의 중량비는 1:10 내지 10:1 범위이다.

본 발명에서 유용한 글루칸류의 천연 다당류는 보통 식물, 세균 또는 특히 진균 기원의 1,3-베타-글루칸과 같은 β-결합된 글루칸이다. 이들은 흔히 6-위치에 측쇄(1,3-, 1,6-β-글루칸 형)를 함유하며, 이러한 유형의 바람직한 글루칸은 US-5814341호, US-6162447호 및 US-6162449호로부터 공지된 스클레로글루칸이다. 본 발명에 사용할 스클레로글루칸은 진균 스클레로튬(Sclerotium), 렌틸륨(Lentillium) 또는 시조필륨(Schizophyllium)으로부터 분리된 생성물로 이해되며(따라서 스클레로글루칸, 렌티난, 시조필란으로 칭함) 또 상술한 미국특허에 기재된 바와 같은 미생물, 바람직하게는 식물병원성 불완전 진균 스클레로튬 롤프시(Sclerotium rolfsii) 형태의 미생물을 배양함으로써 얻을 수 있었다. 일반적으로, 상술한 살균제와의 조합물에 유용한 글루칸류의 천연 다당류의 바람직한 특징은 상기 기재한 스클레로글루칸류와 동일하다.

본 발명의 조성물, 특히 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올 성분 c), 또는 글루칸 + 살균제를 함유하는 조성물은 필요량의 순수한 성분 a) 및 c)를 소망하는 최종 제제에 부가하는 것에 의해 제조하지 않고; 대신 양호한 취급성, 특히 제제의 점도, 양호한 저장 안정성 및 농축물의 투여 용이성을 제공하는 농도의 성분 a)를 함유하는 농축 제제로 제조한다. 따라서, 본 발명은

a) 농축물의 전체 중량을 기준으로 하여 약 0.3 내지 3 중량%, 예컨대 약 1.0 중량%의 다당류(성분 a)에 대하여 상기 기재한 바와 같은 스클레로글루칸),

b) 물과 같은 수성 담체, 염화나트륨의 생리학적 또는 생리학적으로 근사한 용액, 또는 적합한 완충 용액인 화장품적으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체, 및

c) 성분(a)에 대한 중량비로 2:1 내지 20:1 범위의 락트산 또는 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장품용 또는 약학적 제제를 제조하기 위한 농축물에 관한 것이고; 또

b) 상기 기재한 바와 같은 살균제, 및 경우에 따라

c) 소망하는 양의 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올 (상기 참조), 및

d) 물과 같은 수성 담체, 염화나트륨의 생리학적 또는 생리학적으로 근사한 용액, 또는 적합한 완충 용액인 화장품적으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 것을 특징으로 하는 농축물에 관한 것이다.

상기 농축물은 소망하는 최종 제제의 제조에 필요한 다른 성분을 함유할 수 있지만, 흔히 상술한 바와 같은 성분으로 주로 구성된다.

화장품 조성물은 샴푸, 린스, 겔 및/또는 헤어 콘디쇼너, 제모 제제(에컨대 제모 분말, 액체 제모 제제, 크림- 또는 페이스트 제모 제제, 겔 형태 또는 에어로졸 형태의 제모 제제), 화장품 모발 관리 제제, 예컨대 샴푸 및 콘디쇼너 형태의 모발 세정 제제, 헤어 케어 제제, 예컨대 프리트리트먼트 제제, 헤어 토닉, 스타일링 크림, 스타일링 겔, 포마드, 헤어 린스, 트리트먼트 팩, 인텐신브 헤어 트리트먼트, 헤어 구조화 제제, 예컨대 영구 웨이브용 모발 웨이브 제제(핫 웨이브, 마일드 웨이브, 콜드 웨이브), 헤어 스트레이트 제제, 액체 헤어 세팅 제제, 헤어 폼, 헤어스프레이, 탈색 제제, 예컨대 과산화수소 용액, 라이트닝 샴푸, 탈색 크림, 탈색 분말, 탈색 페이스트 또는 오일, 일시적, 반영구적 또는 영구적 헤어 착색제, 자가 산화 염료를 함유하는 제제, 또는 헤나 또는 카모마일과 같은 천연 헤어 착색제를 구성할 수 있으며, 성분 c)와 경우에 따라 조합된 상기 스클레로글루칸 성분 a)는 다음 작용 중 1 이상을 실시할 수 있다:

i) 샴푸/콘디쇼너로 처리된 모발의 빗질의 향상 효과;

ii) 샴푸/콘디쇼너에서 다른 성분의 분산 증가 효과;

iii) 샴푸/콘디쇼너로 처리한 모발에 대한 유연화제로 작용; 및

iv) 샴푸/콘디쇼너에서 염료 또는 UV 흡수제와 같은 첨가제로서 고정화 수준의 향상 효과.

본 발명에 따른 화장품 또는 약학적 조성물은 피부 케어 조성물, 예컨대 주름방지 생성물; 입술 케어 제제; 보습 크림; 상처 케어 제제; 정제 형태 또는 액체 비누, 무 비누 세제 또는 세정 페이스트 형태의 피부 세척 및 세정 제제; 액체(포옴 바스(bath), 밀크, 샤워 제제) 또는 고체 바스(bath) 제제, 예컨대 바스 큐브 및 바스 염; 스킨 에멀젼, 멀티 에멀젼 또는 스킨 오일과 같은 스킨-케어 제제; 데이 크림 또는 파우더 크림, 페이스 파우더(루스 또는 압축), 루즈 또는 크림 메이크업 형태의 얼굴 메이크업과 같은 개인 화장품 케어 제제; 아이섀도우 제제, 마스카라, 아이라이너, 아이 크림 또는 아이-픽스 크림과 같은 아이-케어 제제; 립스틱, 립 글로스, 립 콘투어 펜슬(contour pencil)과 같은 립 케어 제제; 손톱 바니쉬, 손톱 제거제, 손톱 경화제 또는 쿠티클 제거제와 같은 손톱-케어 제제; 푸트 바스, 푸트 파우더, 푸트 크림 또는 푸트 발삼, 특수 탈취제 및 제한제 또는 못-제거 제제와 같은 발-케어 제제; 썬 밀크, 로션, 크림 또는 오일, 썬블록 또는 트로피컬, 프리-탠닝 제제 또는 애프터-썬 크림과 같은 광보호 제제; 자체-탠닝 크림과 같은 스킨 탠닝 제제; 피부 표백 또는 피부 백화 제제와 같은 안료 제거 제제; 곤충 퇴치 오일, 로션, 스프레이 또는 스틱과 같은 곤충 퇴치제; 탈취제 스프레이, 펌프-액션 스프레이, 탈취제 겔, 스틱 또는 롤-온과 같은 탈취제; 합성 세제(고체 또는 액체), 박리 또는 스크럽 제제 또는 박리 마스크와 같은 흠있는 피부를 보호하고 세정하기 위한 제제; 액체 헤어-제거 제제, 크림-또는 페이스트-포옴 헤어 제거 제제, 겔 형태나 에어로졸 포옴 형태의 헤어 제거 제제; 면도 비누, 발포 면도 크림, 비발포 면도크림, 포옴 및 겔과 같은 면도 제제, 드라이 면도, 애프터셰이브, 또는 애프터 셰이브 로션과 같은 면도 제제; 방향제(오데 코롱, 오데 토왈렛, 오데 파르륨, 파르퓸 데 토왈렛, 파르퓸), 향료 오일 또는 향료 크림과 같은 향료 제제를 구성할 수 있으며, 이때 경우에 따라 성분 c)와 조합된 스클레로글루칸 a)는 다음 작용 중 1 이상을 실시할 수 있다:

i) 윤활작용을 하여 피부 상에서 조성물의 퍼짐을 용이하게 하는 효과;

ii) 필름 형성제로 작용하여 피부 상에 보호 필름을 제공하며, 대부분 촉감으로는 검출될 수 있는 이러한 필름은 실키한 감촉을 갖는 피부를 제공한다;

iii) 각질층의 최외층의 박리를 감소시켜 피부를 매끈하게 하는 효과;

iv) 피부에 항염증 효과를 내는 효과;

v) 스킨 케어 조성물의 다른 성분의 분산 향상 효과;

vi) 스킨 케어 조성물에 대한 유화제 또는 공-유화제로서 작용.

본 발명의 항균 조성물은 점막 또는 구강의 조직과 접촉하기에 적합하다; 이들은 여성 위생 세정 로션 또는 스프레이와 같은 구강 케어 또는 여성 위생 조성물, 또는 의료 치료용, 특히 구강 이식물(착상 전 후), 또는 의치 또는 치열교정기(brace)용 조성물로서 제제화될 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 점안(eye drop) 제제, 아이 메이컵(예컨대 아이라이너, 아이 크림 또는 아이 픽스 크림) 또는 아이 메이컵 리무버로서 사용될 수 있다.

치약 또는 겔, 구강세정제, 가글, 흡입제, 의치 또는 이식물 또는 치열교정기 또는 세정액, 접착 페이스트를 비롯한 구강 케어 조성물이 바람직하다. 구강 조성물에서, 알칼리성 포스파타아제를 억제하기에 적합한 물질과의 조합물이 바람직하다. 이러한 물질은 예컨대 폴리음이온성 및 폴리음이적으로 유도화된 "천연" 다당류, 예컨대 WO 99/32073호에 기재된 바와 같은 포스포키토산 또는 특히 포스포노키토산으로부터 선택될 수 있다.

글루칸은 흔히 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올과 같은 추가의 성분 (c)를 함유한다. 락테이트는 나트륨 락테이트이다. 4 내지 100, 특히 5 내지 20 중량부의 스클레로글루칸을 기본으로 하여 1 중량부의 성분 c)가 사용된다. 특히, 성분(a)에 대한 성분(c)의 양은 흔히 1 내지 15 중량%, 특히 4 내지 11 중량%의 나트륨 락테이트와 같은 락테이트, 및/또는 4 내지 20 중량%, 특히 8 내지 18 중량%의 1,2-펜탄디올이며, 이들 양은 각각 β-1,3-스클레로글루칸(a)에 대한 양이다.

최종 생성물 제제에 관하여, 스킨 케어 조성물은 다양한 화장품 또는 약학적 제제, 예컨대 크림, 겔, 로션, 알코올성 및 수성/알코올 용액, 에멀젼, 왁스/지방 조성물, 립스틱과 같은 스틱 제제 또는 데오드란트, 파우더 또는 연고로서 제제화될 수 있다.

- W/O, O/W, O/W/O, W/O/W 또는 PIT 에멀젼 및 모든 종류의 마이크로 에멀젼과 같은 액체 제제 형태,

- 헥사고날 상, 미셀 입장체 상 또는 층 상으로 대표되는 액정 구조 형태; 층상 액정 중에서, 올레오좀, 히드로좀 및 포스포좀(계면활성제 및 생체모방성 인지질의 조합에 의해 만들어진 구조)이 존재한다,

-겔 형태,

-오일, 크림, 밀크 또는 로션 형태,

-파우더, 라커, 정제 또는 메이크업 형태,

-스틱 형태,

-스프레이(추진 가스를 갖는 스프레이 또는 펌프 작용 스프레이) 또는 에어로졸 형태,

-포옴 형태, 또는

-페이스트 형태.

모든 수성- 및 오일-함유 유제(예컨대 W/O, O/W, O/W, O/W/O 및 W/O/W 유제 또는 마이크로유제)로서, 상기 제제는 예컨대 조성물의 전체 중량을 기준하여 1 내지 60중량%, 바람직하게는 5 내지 50중량%, 특히 10 내지 35중량%의 1 이상의 오일 성분, 조성물의 전체 중량을 기준하여 0 내지 30 중량%, 특히 1 내지 30 중량% 및 바람직하게는 4 내지 20 중량%의 1 이상의 유화제, 조성물의 전체 중량을 기준하여 10 내지 95 중량%의 물, 및 0 내지 88.9 중량%, 특히 1 내지 50 중량%의 추가의 화장품에 허용되는 보조제를 함유한다.

본 발명에 따른 조성물은 이하에 나타낸 바와 같은 1 이상의 부가적 화합물을 또한 포함할 수 있다.

지방 알코올

6 내지 18개, 바람직하게는 8 내지 10개의 탄소원자를 갖는 지방 알코올을 기본으로 한 게르베(Guerbet) 알코올, 예컨대 세틸 알코올, 세테아릴 알코올, 올레일 알코올, 옥틸도데칸올, C₁₂-C₁₅알코올의 벤조에이트, 아세틸화된 라놀린 알코올 등.

지방산의 에스테르

직쇄 C₆-C₂₄지방산과 직쇄 C₃-C₂₄알코올의 에스테르, 측쇄 C₆-C₁₃카르복시산과직쇄 C₆-C₂₄지방 알코올의 에스테르, 직쇄 C₆-C₂₄지방산과 측쇄 알코올, 특히 2-에틸헥산올의 에스테르, 히드록시카르복시산과 직쇄 또는 측쇄 C₆-C₂₂지방 알코올, 특히디옥틸 말레이트의 에스테르, 직쇄 및/또는 측쇄 지방산과 다가 알코올(예컨대 프로필렌 글리콜, 이합체 디올 또는 삼합체 트리올) 및/또는 게르베 알코올, 예컨대 카프론산, 카프릴산, 2-에틸헥산산, 카프르산, 라우르산, 이소트리데칸산, 미리스트산, 팔미트산, 팔미톨레산, 스테아르산, 이소스테아르산, 올레산, 엘라딘산, 페트로셀린산, 리놀레산, 리놀렌산, 엘라에오스테아르산, 아라키딘산, 가돌렌산, 베헨산 및 에루신산과의 에스테르 및 이들과 알코올, 예컨대 이소프로필 알코올, 카프로 알코올, 카프릴 알코올, 2-에틸헥실 알코올, 카프르 알코올, 라우릴 알코올, 이소트리데실 알코올, 미리스틸 알코올, 세틸 알코올, 팔모레일 알코올, 스테아릴 알코올, 이소스테아릴 알코올, 올레일 알코올, 엘라이디일 알코올, 페트로셀리닐 알코올, 리노일 알코올, 니놀레닐 알코올, 엘라에오스테아릴 알코올, 아라키딜 알코올, 가돌레일 알코올, 베헤닐 알코올, 에루실 알코올 및 브라시딜 알코올 및 이들의 공업용 혼합물(예컨대 지방 및 오일을 기본으로 한 공업용 메틸 에스테르 또는 로엘렌 옥소합성으로 부터 얻은 알데히드의 고압 수소화에서 및 불포화 지방 알코올의 이합체화에서 단량체 분획으로서 얻어짐)과의 공업용 혼합물 (예컨대 천연 지방 및 오일의 압력 제거에서, 로엘렌의 옥소합성으로 부터 알데히드의 환원에서 또는 불포화 지방산의 이합체화에서 얻어짐)이다.

이러한 에스테르 오일의 예는 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 올레에이트, n-부틸 스테아레이트, n-헥실 라우레이트, n-데실 올레에이트, 이소옥틸 스테아레이트, 이소노닐 스테아레이트, 이소노닐 이소노나노에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-헥실 라우레이트, 2-헥실데실 스테아레이트, 2-옥틸도데실 팔미테이트, 올레일 올레에이트, 올레일 에루케이트, 에루실 올레에이트, 에루실 에루케이트, 세테아릴 옥타노에이트, 세틸 팔미테이트, 세틸 스테아레이트, 세틸 올레에이트, 세틸 베헤네이트, 세틸 아세테이트, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 베헤네이트, 미리스틸 올레에이트, 미리스틸 스테아레이트, 미리스틸 팔미테이트, 미리스틸 락테이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/카프레이트, 스테아릴 헵타노에이트, 디이소스테아릴 말레에이트, 옥틸 히드록시스테아레이트이다.

글리세릴 에스테르 및 유도체를 포함한 천연 또는 합성 트리글리세리드

C₆-C₁₈지방산을 기본으로 하며, 기타 알코올(카프릴/카프르 트리글리세리드, 소맥발아 글리세리드 등)과의 반응에 의해 변형된 디- 또는 트리-글리세리드. 폴리글리세롤(폴리글리세릴-n, 예컨대 폴리글리세릴-4 카프레이트, 폴리글리세릴-2 이소스테아레이트 등)의 지방산 에스테르 또는 피마자유, 수소화된 식물유, 스위트 아몬드, 소맥발아 오일, 참깨오일, 수소화된 면실유, 코코넛유, 아보카도유, 옥수수유, 수소화된 피마자유, 시버터, 코코아 버터, 대두유, 밍크오일, 해바라기유, 잇꽃오일, 마카다미아넛 오일, 올리브오일, 수소화된 탤로우, 아프리코트 알곡 오일, 헤이즐넛 오일, 보라지 오일 등.

장쇄 산 및 알코올의 에스테르를 비롯한 왁스 뿐만 아니라 왁스 특성을 갖는 화합물, 예컨대 카르나우바 왁스, 밀랍 (백색 또는 황색), 라놀린 왁스, 칸델릴라 왁스, 오조케리트, 자팬 왁스, 파라핀 왁스, 미세결정성 왁스, 세레신, 세테아릴 에스테르 왁스, 합성 밀랍 등. 또한 세테아릴 알코올 또는 부분 글리세리드와 같은 소수성 왁스.

탄화수소 오일:

무기 오일 (경유 또는 중유), 광유(황색 또는 백색), 미세결정성 왁스, 파라핀 및 이소파라핀 화합물, 수소화된 이소파라핀 분자, 폴리데센 및 폴리부텐과 같은 수소화된 이소파라핀성 분자, 수소화된 폴리이소부텐, 스쿠알렌, 이소헥사데칸, 이소도데칸 및 식물 또는 동물 기원의 기타 오일.

추가의 성분은 다음을 포함한다:

실리콘 또는 실옥산 (유기-치환된 폴리실옥산 ), 실옥산(예컨대 시클릭 또는 중합성), 실란올 화합물 또는 디메티코놀, 실리콘 탄성중합체 및 수지, 알킬 변성된 실옥산(AMS).

플루오르화( fluorinated ) 또는 과플루오르화 ( perfluorinated ) 오일,

수퍼패팅제 ( superfatting agent ),

진주빛 왁스,

주름방지 활성제, 예컨대 황-함유 D 및 L 아미노산, 비타민 B 화합물 등,

피부 라이트닝제,

데오더라이징 활성성분, 예컨대 제한제, 에스테라아제 억제제, 항균 활성 성분, 예컨대 키토산, 페녹시에탄올, 클로르헥시딘 글루코네이트, 5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀 (Triclosan®),

컨시스턴시 조절제/ 증점제 - 유동 개질제, 예컨대 천연 증점제, 무기 증점제, 합성 유동 개질제, 인지질 유도체;

중합체, 예컨대 양이온성 셀룰로오스 유도체와 같은 양이온성 중합체, 음이온성, 쯔비터이온성, 양쪽성 및 비이온성 중합체;

굴수제,

향수 오일,

유화제, O/W 유화제, W/O 유화제, PEG 개질된 성분과 같은 비이온성 유화제, 음이온성 유화제, 실리콘 유화제(특히 W/Si 에멀젼용으로 적합한);

더 자세한 내용에 대해서는 IPCOM00130489D 확인자하에서 ip.com 에서 2005년 10월 25일 공개된 상응하는 성분 참조요망.

상기 유화제는 조성물의 전체 중량을 기준으로 하여 예컨대 1 내지 30 중량%, 특히 4 내지 20 중량%, 바람직하게는 5 내지 10 중량%의 양으로 사용된다.

O/W 에멀젼으로 제제화될 때, 이러한 유화제 계의 바람직한 양은 오일 상의 5% 내지 20%를 나타낼 것이다.

다른 성분은 다음을 포함한다:

보조제 및 첨가제

알파 글루코실루틴 (CAS No. 130603-71-3), 2-부틸옥틸 o-히드록시벤조에이트 (CAS No. 190085-41-7), 비타민 E (CAS No. 1406-18-4), 비타민 E 아세테이트 (CAS No. 58-95-7), 디에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 디-n-부틸 아디페이트, 디(2-에틸헥실)-아디페이트, 디(2-에틸헥실)-숙시네이트 및 디이소트리데실 아세테이트, 및 또한 에틸렌 글리콜 디올레에이트, 에틸렌 글리콜 디이소트리데카노에이트, 프로필렌 글리콜 디(2-에틸헥사노에이트), 프로필렌 글리콜 디이소스테아레이트, 프로필렌 글리콜 디펠라고네이트, 부탄디올 디이소스테아레이트 및 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트와 같은 디올 에스테르. C₆-C₂₄ 지방 알코올 및/또는 게르베트 알코올과 방향족 카르복시산, 포화 및/또는 불포화, 특히 벤조산의 에스테르, C₂-C₁₂ 디카르복시산과 1 내지 22개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알코올 또는 2 내지 10개 탄소원자와 2 내지 6개 히드록시 기를 갖는 폴리올의 에스테르, 또는 이미노디숙신산 및 이미온디숙신산 염[CAS 7408-20-0] 또는 라텍스 입자, 알로에 베라, 카모마일, 은행, 인삼, 조효소 Q10, 라미나리아 오크롤레우카 추출물, 자목련(Magnolia oborata) 추출물, 멜라렌카 알테르니폴리아(melalenca alternifolia) 잎 오일, 루부스 이다애우스(rubus idaeus) 종자 오일, 백시늄 마크로카르폰(Vaccinium macrocarpon) 종자 오일, 호박 종자 추출물, 호박 종자 오일, 포도씨 추출물, 카르노신, 알파-아르부틴, 마데카소시드, 터미노-라시드, 테트라히드로쿠르쿠미노이드(THC), 미코스포린, 홍조류 포르피라 움빌리칼리스(porphyra umbilicalis)로부터 얻은 미코스포린 유사 아미노산, 미코스포린 유사 아미노산(WO 2002039974에 기재됨), 시스-9-옥타데센디온산, 리포익산, 라우리미노 디프로피옴산 토코페릴 포스페이트 (LDTP), 미세결정성 셀룰로오스 (MCC), WO 0341676호에 기재된 바와 가은 폴리카보네이트, WO 0341675호에 기재된 바와 같은 스테롤 (콜레스테롤, 라노스테롤, 피토스테롤) 및 US6616935호에 기재된 바와 같은 직쇄 폴리-알파-글루칸.

화장품 제제의 경우 보조제로서 실리콘과 같은 소포제, 말레산과 같은 구조화제, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 글리세로 또는 디에틸렌 글리콜과 같은 용해화제, 라텍스, 스티렌/PVP 또는 스티렌/아크릴아미드 공중합체와 같은 불투명화제, EDTA, NTA, 알라닌디아세트산 또는 포스폰산과 같은 착화제, 프로판/부탄 혼합물, N₂O, 디메틸 에테르, CO₂, N₂ 또는 공기와 같은 추진제, 산화 염료 전구체와 같은 소위 커플러 및 디벨로퍼 성분, 티오글리콜산 및 그의 유도체와 같은 환원제, 티오락트산, 시스테아민, 티오말산 똔느 머캅토에탄설폰산, 또는 과산화수소, 칼륨 브로메이트 또는 나트륨 브로메이트와 같은 산화제를 함유할 수 있다.

하이드레이팅제

글리세롤, 소르비톨, 락트산, 알파-히드록시산, 히알우론산, 키토산, 글리코사미노글리칸 및 그의 분해 생성물 및 당, 특히 C6 및 C5 당, 예컨대 글루코오스, 락토오스, 트레할로오스, 및 아라비노오스, 데속시리보오스, 크실로오스, 피롤리돈 카르복실레이트, 올리고펩티드 및 알라닌, 아스파라긴, 베타-알라닌, 시트룰린 글루탐산, 히스티딘 로이신-리신, 오르니틴, 페닐알라닌 세린, 트레오닌, 발린을 함유하는 아미노산.

산화방지제

국소 적용은 전체 화장품 제제의 0.001% 내지 10% 농도로 1 이상의 친수성 또는 친유성 산화방지제를 함유할 수 있다. 이들 산화방지제는 바람직하게는 다음을 함유하는 군으로부터 선택된다:

- 하기 화학식의 토코페롤 (α,β,γ,δ 이성질체) 및 그의 산 에스테르:

H(CH2)n(CHR)COOH (1)

CH3(CH2)mCH=CH(CH2)nCOOH (2)

식 중에서, R은 수소원자 또는 OH 기이고, m, n은 0 내지 22의 정수이고, m + n 합은 최대 22임.

- 1 개의 불포화 지방산을 함유하는 토코트리에놀 (α,β,γ,δ 이성질체) 및 그의 산 에스테르

- 아스코르브산 및 그의 아스코르브산과 같은 산의 에스테르 및 나트륨, 칼륨, 리튬 및 마그네슘 염, 아스코르빌 테트라이소팔미테이트, 하기 화학식의 피롤리돈카르복시산의 에스테르 및 그의 산 에스테르:

H(CH2)n(CHR)COOH (3)

CH3(CH2)mCH=CH(CH2)nCOOH (4)

식 중에서, R은 수소원자 또는 OH 기이고, m, n은 0 내지 20의 정수이며, 이때 m + n 합은 최대 21임.

- 레티노이드는 모든 천연 및/또는 합성 비타민 A의 유사체 또는 피부에서 비타민 A의 생물학적 활성을 보유하는 레티날 유사 화합물 뿐만 아니라 이들 화합물의 기하이성질체 및 입체이성질체. 바람직한 화합물은 레티날, 레티놀 에스테르 (예컨대 레티날의 C2-C22 알킬 에스테르 (포화 또는 불포화 알킬 사슬), 예컨대 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트), 레티날, 및/또는 레티논산(모든 트랜스 레티논산 및/또는 13-시스-레티논산) 또는 유도체를 포함한다. 여기서 유용한 다른 레티노이드는 1987년 6월 30일 파리쉬 등에게 허여된 미국특허 4,677,120호; 1989년 12월 5일 파리쉬 등에게 허여된 미국특허 4,885,311호; 1991년 9월 17일 퍼셀 등에게 허여된 미국특허 5,049,584호; 1992년 6월 23일 퍼셀 등에게 허여된 미국특허 5,124,356호에 기재되어 있다. 다른 적합한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트 [레티논산(트랜스 또는 시스)의 토코페롤 에스테르], 아다팔렌 [6-(3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐)-2-나프토산] 및 타자로텐(에틸 6-[2-(4,4-디메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트)이다;

- α-,β-,γ- 및 δ-카로텐과 같은 카로테노이드, 루테인, 크산토필, 제아크산틴, 아스타크산틴, 바올라크산틴, 크립토크산틴, 푸코크산틴, 안테라크산틴, 리코펜, 디데히드롤리코펜 및 테트라데히드롤리코펜 카로테노이드

- 효소 산화방지제, 예컨대 글루타치온 퍼옥시다아제, 카탈라아제, 수퍼옥사이드 디스뮤타아제.

- 유비퀴논 및 이데베논 (히드록시데실 유비퀴논), 유비퀴놀 및 그의 유도체

- 리포익산 및 그의 유도체, 예컨대 알파-리포익산.

- 루틴산 및 그의 유도체, 예컨대 α-글루코실루틴, 수용성 플라보노이드, 루틴 히드레이트 (비타민 P)

- 식물 추출물, 예컨대 백차 및 녹차 추출물, 치커리 잎 추출물(씨코륨 인투비부스(Cichorium intubybus)), 시계꽃 추출물(파시플로라 인카르나타(Passiflora incarnata)), 아스팔라투스 리네아리스(Aspalathus linearis) 추출물, 로즈마리 추출물, 아세라세아애(Aceraceae) 단풍 나무의 적색 잎 추출물 또는 로사세아애(Rosaceae) 체리 나무의 적색 잎 추출물, 쿠르쿠마 롱가 엘(Curcuma longa L)(쿠르쿠미노이드 활성성분), 레온토포듐 알피늄(Leontopodium alpinum) 추출물, 엠블리카 오피시날리스(Emblica officinalis)(필란투스 엠블리카(phyllanthus emblica)) 나무 추출물.

- 카페인산, 3,4-디히드록시페닐 아세트산, 3,4-디히드록시벤조산과 같은 페놀산.

- 비치환 플라본, 일치환된 플라바논, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 플라바논; 비치환 찰콘, 이치환된 찰콘, 이치환된 찰콘, 삼치환된 찰콘 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 찰콘; 비치환된 플라본, 일치환된 플라본, 이치환된 플라본, 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 플라본; 1 이상의 이소플라본; 비치환 쿠마린, 일치환된 쿠마린, 이치환된 쿠마린 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 쿠마린; 플라보놀, 안토시아닌, 카테킨, 프로안토시아니딘(포도씨 추출물)과 같은 플라보노이드 및 폴리페놀. 미국 특허 5,686,082호 및 5,686,367호에 널리 기재된 플라보노이드가 또한 사용될 수 있다.

- 클로로게닌산(chlorogenic acid) 및 페룰린산(ferulic acid).

UV 방사선이 피부나 모발에 침투할 때 유발되는 광화학적 연쇄 반응을 중단시키는 제2 종의 산화방지제를 사용할 수 있다. 이러한 산화방지제의 전형적인 예는 아미노산(예컨대 글리신, 히스티딘, 티로신, 트립토판) 및 그의 유도체, 이미다졸(예컨대 우로칸산) 및 그의 유도체, 펩티드, 예컨대 D,L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신, L-카르노신 및 그의 유도체 (예컨대 안세린), 오로티오글리코오스, 프로필티오우라실 및 다른 티올(예컨대 티오레독신, 글루타치온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 글리코실, 그의 N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸, 라우릴, 팔미토일, 올레일, 리놀레일, 콜레스테릴 및 글리세릴 에스테르) 및 그의 염, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 그의 유도체 (에스테르, 에테르, 펩티드, 지질, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드 및 염) 및 설폭시민 화합물(에컨대 부티오닌 설폭시민, 호모시스테인 설폭시민, 부티오닌 설폰, 펜타-, 헥사-, 헵타-티오닌 설폭시민).

(금속) 킬레이트화제(예컨대 히드록시 지방산, 팔미트산 피트산, 락토페린) 및 바람직하게는 1996년 1월 30일 비세트 등에게 허여된 미국특허 5,487,884호에 기재된 것; 1995년 10월 31일 공개된 부쉬 등에 의한 국제공개 91/16035 및 91/16034호에 기재된 것. 히드록시산(예컨대 시트르산, 락트산, 말산), 휴믹산, 담즙산, 담즙 추출물, 빌리루빈, 빌리베르딘, EDTA, EDDS, EGTA 및 그의 유도체, 불포화 지방산 및 그의 유도체(예컨대 리놀렌산, 리놀레산, 올레산), 엽산 및 그의 유도체, 벤조인 수지의 코니페릴 벤조에이트, 페룰린산, 푸르푸릴리덴 글루시톨, 카르노신, 부틸 히드록시톨루엔, 부틸 히드록시아니솔, 노르디히드로구아이아레틱산, 트리히드록시부티로페논, 우릭산 및 그의 유도체, 만노오스 및 그의 유도체, N-[3-(3,5-디-t-부틸-4-히드록시페닐)프로피오닐]설파닐산 (및 그의 염, 예컨대 이나트륨염), 아연 및 그의 유도체(예컨대 ZnO, ZnSO₄), 셀렌 및 그의 유도체 (예컨대 셀렌 메티오닌), 스틸벤 및 그의 유도체 (예컨대 스틸벤 옥사이드, 트랜스-스틸벤 옥사이드) 및 상술한 활성성분의 본 발명에 적합한 유도체(염, 에스테르, 에테르, 당, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드, 펩티드 및 지질). HALS (= 입체장애 아민 광 안정화제) 화합물도 언급할 수 있다; 최근의 카테고리 성분, 탄소 또는 그의 에스테르/아미드 브릿지된 페놀 또는 락톤, 또는 2005년 10월 24일 PCT 특허출원번호 EP2005/055475호, 또는 확인자 IPCOM00130489D하의 ip.com 상 2005년 10월 25일 공개된 일부 입체장애 아민.

항염증제

국소 적용은 항염증 효과를 갖는 조성물을 기준으로 하여 다음 군으로부터 선택된 1 이상의 성분을 바람직하게는 0.1% 내지 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%를 부가적으로 함유할 수 있다:

- 스테로이드성 항염증제, 비제한적으로 히드로코르티손 및 이들의 유도체와 같은 코르티코스테로이드.

- 비-스테로이드성 항염증제, 비제한적으로 옥시캄, 살리실레이트, 아세트산 유도체, 페나메이트, 프로피온산 유도체, 피라졸.

- 천연 항염증제, 비제한적으로:

- α-비사볼롤, 알란토인, 알로에 베라의 동결건조된 추출물, 판테놀, 베툴린; 글리시르헥트산. 글리시르히직산, 및 이들의 유도체(염 및 에스테르)를 비롯한 리코리스 화합물(Glycyrrhiza glabra), 예컨대 나트륨 글리시르히지네이트, 칼륨 글리시르히지네이트, 암모늄 글리시르히지네이트.

- 보툴리닌산, 그의 알칼리 염 및 알칼리 토금속 염, 보스웰릭산, 그의 알킬리 염 및 알칼리 토금속 염, 로즈마리산, 그의 알칼리 염 및 알칼리 토금속 염.

- 다중비포화 지방산, 리놀레산(18:2n6), α-리놀렌산(18:3n3), γ-리놀렌산(18:3n6), 옥타데칸테트라엔산(18:4n3), 디호모-γ-리놀렌산(20:3n6), 아이코산테트라엔산(20:4n3), 아라키돈(20:4n6), 아이코산펜탄산(20:5n3) 및 하기 화학식의 그의 알코올과의 에스테르:

R1(CH2)m-(CHOH)-(CH2)nR2 (5)

식 중에서, R1 및 R2는 수소원자 또는 OH기이고, m, n은 0 내지 17의 정수이며, m+n 합이 최대 21임;

- 화학식(6) 및 (7)의 피토스테롤 및 이들의 폴리에톡실레이트 유도체, 특히 캄페스테롤, β-시토스테롤, 스티그마스테롤, 콜레스테롤, Δ-5-아베나스테롤, Δ-7-아베나스테롤, 브라씨카스테롤, 스피나스테롤 및 푸코스테롤임:

(6)

(7)

상기 식에서, R은 8∼10개 탄소원자를 갖는 이소알킬 또는 이소알케닐 기이고, n은 0∼50의 정수이다.

보존제 및 세균 억제제

적합한 보존제는 예컨대 메틸-, 에틸-, 프로필-, 부틸-파라벤, 벤즈알코늄 클로라이드, 2-브로모-2-니트로-프로판-1,3-디올, 데히드로아세트산, 디아졸리디닐 우레아, 2-디클로로-벤질 알코올, DMDM 히단토인, 포름알데히드 용액, 메틸디브로모글루탄니트릴, 페녹시에탄올, 나트륨 히드록시메틸글리시네이트, 이미다졸리디닐 우레아, 트리클로산, 실버 디히드로겐 시트레이트 및 다음 참고문헌에 수록된 물질종류를 포함한다: K.F. DePolo - A short textbook of cosmetology, Chapter 7, Table 7-2, 7-3, 7-4 and 7-5, p210-219.

세균 억제제의 전형적인 예는 그램 양성 세균에 대하여 특정 작용을 갖는 보존제, 예컨대 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시페닐에테르, 클로르헥시딘 (1,6-디(4-클로로페닐-비구아니도)헥산) 또는 TCC (3,4,4'-트리클로로카르바닐리드)이다. 실버 디히드로겐 시트레이트는 양호한 세균억제 특성을 나타낸다. 다수의 방향족 물질 및 에테르성 오일은 항균 특성을 갖는다. 전형적인 예는 클로브오일, 민트 오일 및 타임 오일 중의 활성성분 유게놀, 멘톨 및 티몰이다. 관심을 갖는 천연 탈취제는 테르펜 알코올 파르네솔 (3,7,11-트리메틸-2,6,10-도데카트리엔-1-올)로서 라임 꽃 오일에 존재한다. 글리세롤 모노라우레이트는 정균제인 것으로 밝혀졌다. 부가적인 세균억제제의 양은 제제의 고체 함량을 기준으로 하여 0.1 내지 2 중량%이다.

착색제

예컨대 "Kosmetische Farbemittel" of the Farbstoffkommission der DEutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pages 81 to 106에 기재된 바와 같이, 화장품용으로 적합하고 허용되는 물질을 착색제로서 사용할 수 있다. 착색제는 보통 전체 혼합물을 기준하여 0.001 내지 0.1 중량%의 농도로 사용된다.

비듬방지제

예컨대 클림바졸, 옥토피록스 및 아연 피리티온과 같은 것들이 비듬방지제로서 사용될 수 있다. 통상적인 필름 형성제는 예컨대 키토산, 미세결정성 키토산, 4급화된 키토산, 폴리비닐피롤리돈, 비닐피롤리돈/비닐아세테이트 공중합체, 고 비율의 아크릴산, 히알우론산 및 그의 염을 함유하는 4급 셀룰로오스 유도체의 중합체 및 유사 화합물을 포함한다.

본 발명의 성분 a) 및 c)의 활성성분 또는 그외 산화방지제, 항염제, 주름방지 성분, 피부 라이트닝제 등과 같은 다른 활성물질은 화장품 최종 목적(화장품 제제) 내에서 화장품적으로 또는 피부학적으로 허용가능한 담체 계에 혼입될 수 있다.

A] 나노에멀젼 및 나노입자는 주로 레시틴 또는 분별된 인지질을 기본으로 하며, 특히 다음과 같은 것들이 있다:

- 20 nm∼50 nm 입자 크기 범위이며 단층 막으로 표시되는 나노에멀젼, 예컨대 나노토프(지질 코어는 인지질 및 공계면활성제로 구성된 막에 의해 둘러싸임; 연장되는 레시틴 분자 사이에서 공계면활성제의 인터칼레이션(intercalation)으로 인하여 안정하고 소형 크기의 입자(리포좀보다 작음) 및 나노좀;

- 이층막으로 표시되는 100 nm∼300 nm 입자 크기 범위의 나노입자; 이를테면 리포좀, 즉 수성 코어를 포함하고 1 또는 몇 개의 동심원성 이층을 형성하는 양쪽성 지질(주로 인지질)을 포함하는 구형 소포체; 소형 단일 라멜라 소포체(SUV), 대형 단일 라멜라 소포체(LUV), 대형 다중 라멜라 소포체(MLV) 또는 다소포성(multivesicular) 소포체(MVV). 산화방지제 조성물의 혼입은 이층, 또는 수성 코어에 혼입되거나 또는 양쪽 모두에 분포될 수 있다.

B] 매트릭스 또는 캡슐화된 층(활성물질을 함유하는 코어 물질을 기본으로 한 구형 계; 코어는 1 이상 또는 그 이상의 코팅층 또는 쉘(shell)에 의해 둘러싸인다)을 기본으로 하는 입자 크기 >1 ㎛의 마이크로캡슐.

이들 마이크로캡슐을 형성하기 위해 사용되는 중합체는 천연 검, 셀룰로오스 성분, 다당류, 합성 폴리아크릴레이트 또는 폴리아크릴아미드, 폴리비닐 알코올(PVA), 지질, 무기물질(실리케이트/점토), 고분자량 단백질, 예컨대 젤라틴, 알부민 등을 포함하며; 그 예는 나일론 마이크로-다공성 구체(Orgasol, Elf Atochem 제품); 이중 작용성 코팅(반응성 지방산 유도체와 견운모의 수용액 사이의 반응)에 의해 견운모(serimcite) 표면 처리된 것과 같은 미네랄 충전제; 글리코스피어(Glycosphere) (코어는 변성 녹말을 기본으로 하고 또 외부 지질 막은 지방산 및 극성 지질을 기본으로 함); 비 수성의 경우 실리케이트로 제조된 실리카 쉘(shell) 및 스틱, 건조 분말 등과 같은 고형 최종 산물.

C] 활성성분을 균일한 코어 매트릭스에 포함하는 매트릭스 미립자 계; 예컨대:

- 고형 지질만을 기본으로 하는 고형 지질 나노미립자(SLN) 기술;

- 고형 지질 및 액체 지질의 배합물로 제조된 나노구조의 지질 담체 (NLC) (전형적인 입자 입경은 80 nm∼1㎛ 범위임);

- 고형 소수성 및 고 양이온성 나노구(입자 크기 범위 10 nm∼1㎛)로 대표되고 고 양이온성 또는 생체접합성 층으로 코팅된 고형 소수성 매트릭스를 기본으로 하는 나노구(특허 나노살 US-6491902).

D] 리포좀 구조와 유사하지만 올레산, 포화 또는 불포화 지방산, 비이온 계면활성제와 조합된 장쇄 비누비누, 폴리글리세롤의 유도체, 디암모늄 양친매성 물질, 양이온성 계면활성제, 아미노산 잔기를 포함하는 양이온성 양친매성 물질, 수크로오스 지방산 에스테르, 음이온성 및 양이온성 계면활성제의 수성 혼합물과 같은 비-인지질 "막-유사체"(membrane-mimetic)" 양친매성 물질로만 형성되는 계와 같은 다중 벽 전달 계.

E] 비-파괴성 구조(비연속적 쉘) 내에 내부연결 보이드(void)로 구성되는 극히 작은(microscopic) 중합체계 구를 기본으로 한 계와 같은 마이크로스폰지 기술; 그 예는 스티렌 및 디비닐벤젠의 공중합체, 또는 비닐 유도체, Induchem 제품인 Unispheredhk 같은 락토오스, 셀룰로오스 및 셀룰로오스 유도체로 제조된 수-팽윤성 입자를 포함한다.

F] 실리콘계 소포체, 예컨대 리포좀 구조와 유사한 다층 소포체이며, 이때 층들은 폴리에테르-변성 디메티콘(디메티콘 코폴리올), 실리콘 탄성중합체, 디메티콘 교차중합체의 블렌드, 디메티콘/비닐디메티콘 교차 중합체 또는 PEG-변성 디메티콘 교차중합체 등으로 제조된다.

G] 시클로덱스트린, α-, β- 및 γ-시클로덱스트린과 같은 통상 6∼8개 글루코오스 단위를 함유하는 올리고머성 및 시클릭 탄수화물 화합물.

본 발명에 따른 조성물은 피부 및/또는 모발에 대하여 세정, 세척, 콘디쇼닝 또는 스크러빙 효과를 갖는 샴푸, 샤워겔, 포밍 바스, 바디 세정 제제와 같은 세제 조성물을 구성할 수 있다.

화장품 세제 조성물은 탈이온수 또는 물과 허용가능한 화장품 용매, 예컨대 C1-C4 알코올(에탄올, 이소프로판올, t-부테놀, n-부탄올) 또는 프로필렌 글리콜, 글리콜 에테르와 같은 글리콜의 혼합물을 함유해야 한다. 물 함량은 최종 조성물의 전체 중량을 기준으로 하여 40% 내지 95% 이어야한다. 게면활성제의 전체 양(세제)은 최종 조성물의 전체 중량의 4% 내지 50%, 바람직하게는 6% 내지 35%이어야 한다.

화장품용 세제 조성물은 모노에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 이소프로판올아민 또는 프로판디아민-1,3과 같은 염기성 용액을 사용하거나 또는 시트르산, 락트산, 소르브산, 인산 또는 글리콜산과 같은 산성 용액을 사용하여 pH 3 내지 10, 바람직하게는 4 내지 8로 조정되어야 한다.

통상 화장품용 세제 제품은 다음 성분을 함유한다:

- 계면활성제

- 에멀젼 최종 생성물로 기재된 바와 같은 증점제 및 중합체

- 폼 안정화제 및 부스터(booster)

- 물 또는 폴리올 또는 에멀젼 최종 생성물에 기재된 바와 같은 굴수제와 같은 희석제

- 수퍼패팅제, 주름방지제 또는 피부 라이트닝제와 같은 첨가제, 에멀젼 최종 생성물에 대해 기재된 바와 같은 바이오게닉 활성성분

- 진주화제/불투명화제

- 에멀젼 최종 생성물에 대해 기재된 바와 같은 착색제

- 에멀젼 최종 생성물에 대해 기재된 바와 같은 향수

- 에멀젼 최종 생성물에 대해 기재된 바와 같은 보존제 및 세균 억제제

- 착화제(EDTA, NTA) 및 환원제

음이온성 계면활성제, 비 이온성 계면활성제, 양쪽성 또는 쯔비터이온 계면활성제, 양이온성 계면활성와 같은 계면활성제는 주로 확인자 IPCOM000130489D (상세한 내용에 대해서는 상기 참조)하에 2005년 10월 25일 ip.com 상에서 공개된 바와 같은 공지 성분이다.

제제 실시예

이하의 실시예에서, 사용된 스크렐로글루칸 수용액은 스클레로튬 롤프시( Sclerotium rolfsii ) 을 함유하며 다음 농축물 중의 하나이다:

- 상기 스클레로글루칸의 1.0 중량% 수용액 (제제 A), 또는

- 7.5 중량%의 나트륨 락테이트를 최종적으로 함유하도록 나트륨 락테이트와 혼합된 제제 A (제제 B) 또는

- 12.5 중량%의 1,2-펜탄디올을 최종적으로 함유하도록 1,2-펜탄디올과 혼합된 제제 A (제제 C) 또는

- 최종 수용액이 7.5 중량%의 나트륨 락테이트 및 12.5 중량%의 1,2-펜탄디올을 함유하는 나트륨 락테이트와 1,2-펜탄디올이 부가된 제제 A (제제 D).

콘디쇼닝 샴푸

샴푸의 요건은 모발 및 두피를 오염물질로부터 세정하는 것이다; 성분들은 안전(저 독성, 저 민감성 및 저 피부/눈 자극 가능성)해야 하고 세제는 직접성(substantivity)을 나타내어야 한다.

이 적용 분야에서 주요 성분은 다음과 같다:

일급 계면활성제

알킬 설페이트, 예컨대 암모늄 라우릴 설페이트, TEA 라우릴 설페이트, 나트륨 라우릴 설페이트, 암모늄 라우레쓰 설페이트, 나트륨 라우레쓰 설페이트, 나트륨 C14-16 올레핀 설포네이트; 설포숙시네이트, 예컨대 디나트륨 모노라우레쓰설포숙시네이트, 디나트륨 모노라우르아미도 MEA 설포숙시네이트, 디나트륨 모노올레아미도 PEG-2 설포숙시네이트; N-아실 사르코시네이트, 에컨대 나트륨 코코실 사르코시네이트, 나트륨 라우로일 사르코시네이트; N-아실 메틸타우레이트, 예컨대 나트륨 N-메틸 코코일 타우레이트; 양쪽성 물질, 예컨대 나트륨 코코암포아세테이트, 나트륨 코코암포디아세테이트, 나트륨 코코암포프로피오네이트.

이급 계면활성제

베타인, 예컨대 코코아미도프로필 베타인, 올레아미도프로필 베타인, 이소스테아르아미도프로필 베타인;

아미드, 예컨대 라우르아미드 DEA, 코카미드 DEA;

폼 안정화제, 예컨대 라우르아미드 DEA, 코카미드 DEA, 코카민 옥사이드;

pH 조절제, 예컨대 시트르산, 락트산, 소르브산, 인산 또는 글리콜산.

안과학적 제제

β-1,3-스클레로글루칸을 안과학적 제제에 사용할 때, 다음과 같은 다른 성분과 함께 사용될 수 있다:

a) 안과학적 활성성분, 예컨대 겐타마이신 설페이트, 로메플록사신 히드로클로라이드, 클로람페니콜, 나트륨 디클로페낙, 칼륨 디클로펜낙, 덱사메타손 디-나트륨 포스페이트, 나파졸린 니트레이트, 테트리졸린 히드로클로라이드, 안타졸린 히드로클로라이드, 안타졸린 설페이트, 필로카르핀 클로라이드, 비타민 A-팔미테이트 및 아연 설페이트;

b) 안과학적 완충액, 예컨대 붕산, 보락스, 아세트산, 나트륨 아세테이트, 인산, 나트류 이수소 포스페이트, 이나트륨 수소 포스페이트, 나트륨 포스페이트, 트로메타몰, 시트르산 및 나트륨 시트레이트;

c) 안과학적 보존제, 예컨대 벤질 알킬암모늄 클로라이드, 벤조옥소늄 클로라이드, 클로르헥시딘 디글루코네이트, 클로로부탄올, 페닐에틸 알코올 및 티오메르살;

d) 용매, 예컨대 에탄올, 글리세롤, 폴리에틸렌 글리콜 및 물 또는 그의 혼합물;

e) 용액 보조제, 예컨대 Cremophor EL, Cremophor RH, Tween 20 및 Tween 80;

f) 등장제, 예컨대 염화나트륨, 만니톨 및 소르비톨,

g) 킬레이트 형성제, 예컨대 이나트륨 EDTA;

h) 산화방지제, 예컨대 α-토코페롤 아세테이트, 아스코르브산, N-아세틸-시스틴, 나트륨 비설파이트, 나트륨 티오설페이트 및 프로필 갈레이트; 및

i) 점도 증가 화합물, 메틸히드록시프로필 셀룰로오스, 사카로오스, 카르보폴 934P, 카르보폴 940, 카르보폴 980 및 폴옥사머 F127.

수성 안과학적 제제는 다음과 같은 성분으로부터 제제화될 수 있다:

100 mg의 스클레로글루칸 제제 A-D (상기 제제 실시예 참조)

1 mg의 나트륨 디클로페낙

50 mg의 용액 보조제 (Cremophor EL)

6 mg의 안과학적 완충액(Trometamol)

19 mg의 붕산

0.04 mg의 안과학적 보존제 (Thiomersal)

1.00 ml로 맞추기 위한 주사용 물

구강 케어 제제

본 발명에 따른 조성물은 구강 케어 제제, 예컨대 치과 겔, 틀니 고정 보조제, 구강린스, 또는 치아 페이스트; 질 크림 또는 겔과 같은 점막 윤활 제제; 또는 예컨대 점안제, 인공 눈물 또는 침 제제로부터 선택되는 안과학적 제제를 구성할 수 있으며, 상기 글루칸 성분 a)는 경우에 따라 성분 c)와 조합되어 1 이상의 하기 작용을 실시할 수 있다:

i) 건조 점막의 윤활 효과;

ii) 액체 제제의 증점화 효과;

iii) 점막 표면 상의 필름의 형성에 의해 활성 성분의 체류 효과; 및

iv) 조성물에서 다른 성분의 분산을 향상시키는 효과.

본 발명에 따른 조성물은 치과 겔, 틀니 고정 보조제, 구강 린스, 또는 치아 페이스트로서 사용될 수 있다.

이러한 조성물은 구강 공동의 경질 및 연질 조직을 치료하기 위한 것이다. 구강 케어 및 위생은 충치, 플라그, 치주염 및 타르타르의 감소; 과민성 치료; 좋은 향기내기; 치아 미백 및/또는 오염 제거; 치아의 재-미네랄화 등의 예방적, 치료적 및 화장품 효능을 유지하도록 한다.

치아 미백 활성제, 항충치 활성성분, 좋은 향기성분을 함유하는 치분(dentifrice) 또는 치약, 구강세정제, 츄잉 검과 같은 몇 가지 제품 형태가 제안되어 있다. 모든 활성성분은 다른 성분 및 환경 침해로부터 보호하는 물질을 캡슐화하는 것에 의해; 앞서 기재된 물질을 캡슐화하는 것에 의해 캡슐화할 수 있다. 그럼에도 불구하고, 우리는 시클로덱스트린, 아라비아검, 젤라틴, 카제인, 알부민, 피브리노겐, 크산탄 검, 해모글로빈, 용해성 콜라겐 펩티드, 나트륨 알기네이트, 카르복시메틸 셀룰로오스, 카라기난, 폴리비닐피롤리돈 및 유사한 천연 또는 합성 중합성 물질을 언급할 수 있다. 전형적으로, 캡슐화된 활성물질은 전체 경구 조성물의 0.01% 내지 10% 포함할 것이다.

경구 케어 제품은 이러한 조성물을 더욱 화장품적으로 허용되도록 하기에 적합한 다양한 최적 성분을 함유할 수 있다.

A]- 조성물에 세제 특성과 기포 특성을 부여하기 위한 세제 물질과 같은 유기 표면 활성제; 예컨대

- 앞의 절에서 기재한 바와 같은 고급 지방산 모노글리세리드 모노설페이트의 수용성 염, 고급 알킬 설페이트의 수용성 염, 알킬 아릴 설포네이트의 수용성 염, 올레핀 설포네이트 (올레핀 기는 12-21 탄소원자를 함유함), 알킬설포아세테이트, 1,2-디히드록시 프로판 설포네이트의 고급 지방산 에스테르, 아실아미노산 및 염과 같은 음이온성 표면활성제.

- 앞의 절, 보다 특히 에스테르 카테고리에서 기재한 바와 같은 비이온성 표면 활성제.

- 앞의 절에 기재된 바와 같은 양이온성 표면 활성제, 더욱 특히 4급화된 이미다졸 유도체, 테트라알킬 암모늄염.

B]- 증점제 및 점도 개질제, 예컨대

- 앞의 절에 기재된 바와 같은 천연 증점제.

- 앞의 절에 기재된 바와 같은 에틸렌 옥사이드 및 프로필렌 옥사이드의 블록 중합체, 및 다른 중합체.

- 앞의 절에 기재된 바와 같은 실리카 및 실리카 유도체.

C]- pH 조절제 및 완충제, 예컨대 시트르산, 숙신산, 인산, 수산화나트륨, 탄산나트륨.

D]- 향미제, 예컨대 페퍼민트 오일, 사사프라스, 계피나무, 클로브 싹 오일, 멘톨, 아네톨, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 1-멘틸 아세테이트, 세이지, 유게놀, 파슬리 오일, 옥사논, 윈터그린의 오일, 알파-이리손, 스피어민트의 오일, 마르조람, 레몬, 오렌지, 프로페닐 구아에톨, 신나몬 및 이들의 혼합물.

E]- 보습 물질, 예컨대 글리세린, 소르비톨, 프로필렌 글리콜, 크실리톨, 락시톨, 뿐만 아니라 에틸 알코올, 미네랄 오일, 옥수수 시럽, 글루코오스 및 불활성 당, 글리콜, 꿀.

본 발명의 조성물은 흔히 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체 및/또는 기타 성분 또는 다른 목적에 공지된 활성제를 함유한다; 예컨대 향미제, 착색제, 감미제 등; 구강 케어 조성물에 유용한 성분은 예컨대 JP-A-2001031541호 및 WO 99/32073호에 기재되어 있다.

경구 케어 활성제의 예는 다음과 같다:

● 치아 색 변성 물질:

- 치아 표면 상에 도포되면 광의 흡수 및/또는 반사 측면에서 표면을 변성시키는 입자. 이들은 무기 백색 안료, 무기 착색 안료, 진주화제, 충전제 분말 등과 같은 안료 착색제를 포함한다(JP 공개 특허 출원 1997-100215, 1997년 4월 15일 공개); 특정 예는 활석, 운모, 탄산 마그네슘, 탄산 칼슘, 규산 마그네슘, 탄산 알루미늄 마그네슘, 실리카, 이산화 티탄, 산화아연, 산화철 적색, 산화철 갈색, 산화철 황색, 산화철 흑색, 페로시안화 암모늄철, 망간 바이올렛, 울트라마린 나일론 분말, 폴리에틸렌 분말, 메타크릴레이트 분말, 폴리스티렌 분말, 실크 분말, 결정성 셀룰로오스, 녹말, 티타네이트 운모, 산화철, 티타네이트 운모, 비스무트 옥시클로라이드, 및 그의 혼합물을 포함한다. 이들 입자의 양은 일반적으로 경구 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.05% 내지 약 20중량% 범위로 사용된다.

- 고유한 또는 외부에 의한 치아 표면 상 및 내부에서 오염을 제거하거나 탈색하는 물질. 이들은 퍼옥사이드, 금속 클로라이트, 퍼보레이트, 퍼카보네이트, 퍼옥시산, 퍼설페이트, 및 이들의 조합물을 포함한다. 적합한 퍼옥사이드 화합물은 과산화수소, 과산화 우레아, 과산화 칼슘, 과산화 카르바미드 및 이들의 혼합물을 포함한다. 적합한 금속 클로라이트는 칼슘 클로라이트, 바륨 클로라이트, 마그네슘 클로라이트, 리튬 클로라이트, 나트륨 클로라이트 및 칼륨 클로라이트를 포함한다. 이들 물질의 양은 경구 케어 조성물의 중량을 기준으로 하여 약 0.1% 내지 30 중량% 범위로 사용된다.

● 항 타르타르제:

- 피로포스페이트염, 디알칼리 금속 피로포스페이트 염, 테트라-알칼리 금속 피로포스페이트 염 및 그의 혼합물을 포함하는 피로포스페이트. 이나트륨 이수소 피로포스페이트 (Na2H2P2O7), 테트라나트륨 피로포스페이트(Na4P2O7) 및 테트라칼륨 피로포스페이트 (K4P2O7)를 포함한다. Kirk & Othermer, Encylopeadia of Chemical Technology, 3^rd Ed., vol 17, 1982에 자세히 기재되어 있다.

- 폴리포스페이트; 1986년 5월 20일 Parran & Sakkab에게 허여된 미국특허 4590066호.

- 폴리아크릴레이트 및 다른 폴리카르복실레이트; 1969년 2월 25일 Shedlovsky에게 허여된 미국특허 3429963호 및 1987년 4월 28일 Benedict & Sunberg에게 허여된 미국특허 4661341호에 자세히 기재되어 있다.

- 폴리에폭시숙시네이트; 1989년 7월 11일 Benedict & Sunberg 에게 허여된 미국특허 4846650호에 자세히 기재되어 있다.

- 폴리포스포네이트; 1989년 10월 31일 Degenhardt & Kozikoski 에게 허여된 미국특허 4877603호에 자세히 기재되어 있다.

바람직한 항 타르타르제는 다음 화학식을 갖는 선형 "유리질" 폴리포스페이트이다:

XO(XPO₃)_nX

식 중에서, X는 나트륨, 칼륨 또는 수소이고 또 n은 평균 약 6 내지 약 125이다.

● 항 플라그제; 구강 공동의 표면 상에서 세균 침착물의 축적을 억제하는 물질.

그 예는 크실리톨 및 앞의 절에서 기재한 기타 항균제를 포함한다.

● 플루오라이드 이온 공급원; 항충치제로서 잘 공지됨.

- 나트륨 모노플루오로포스페이트, 리튬 모노플루오로포스페이트, 칼륨 모노플루오로포스페이트, 암모늄 모노플루오로포스페이트를 포함하는 알칼리 금속 모노플루오로포스페이트.

- Na4P2O9F, K4P3O9F, (NH4)4P3O9F, Na3KP3O9F, (NH4)3NaP3O9F 및 Li4P309F와 같은 알칼리 금속 모노플루오로폴리포스페이트.

바람직한 플루오라이드 이온 공급원은 플루오르화 나트륨, 플루오르화 칼륨, 플루오르화 주석, 플루오르화 암모늄 및 그의 혼합물을 포함한다. 이들 물질의 양은 구강 케어 조성물 내에 약 50 ppm 내지 10 000 ppm 범위로 사용된다.

● 항균제; 앞의 절에 기재된 바와 같음;

특히 화장품/피부 케어 적용용, 바람직하게는 클로르-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀(트리클로산), 실버 디히드로겐 시트레이트, 프탈산 및 그의 염, 알렉시딘, 헥세티딘, 산구이나린, 벤즈알코늄 클로라이드, 살리실아밀리드, 도미펜 브로마이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 테트라데실피리디늄 클로라이드, N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드, 옥테니핀, 델모피놀, 옥타피놀 및 기타 피페리딘 유도체, 니신 제제, 아연/주석 이온제, 필수 오일, 예컨대 티몰, 제라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 카테콜 및 그의 혼합물을 포함한다. 점막과 접촉하기 위한 조성물 또는 구강 조성물의 경우 상기 참조.

● 영양제

- 무기물은 칼슘, 인, 플루오라이드, 아연, 망간, 칼륨 및 그의 혼합물을 포함한다.

- 비타민은 비타민 C 및 D, 티아민, 리보플라빈, 칼슘 판토테네이트, 니아신, 엽산, 니코틴아미드, 피리독신, 시아노코발아민, 바이오플라보노이드 및 그의 혼합물을 포함한다.

- 아미노산은 비제한적으로 L-트립토판, L-리신, 메티오닌, 트레오닌, 레보카르니틴, L-카르니틴 및 그의 혼합물을 포함한다.

● 산화방지제는 앞의 절에 기재된 것을 포함한다.

구강 케어 용도에서 특히 중요한 치분/치약은 흔히 다음을 함유한다:

- 증점제/결합제 약 0.5% 내지 약 30%

- 보습제 약 5% 내지 약 75%

- 향미제 약 0.1% 내지 약 5%

- 계면활성제 약 0.01% 내지 약 10%

- 완충제 약 0.02% 내지 약 10%

- 보존제 약 0.01% 내지 약 2%

- 탈이온수 약 4% 내지 약 60%.

이러한 특정 제품 형태는 미립자 마모 및 연마제, 예컨대 실리카, 알루미나, 탄산 칼슘, 디칼슘포스페이트, 칼슘 피로포스페이트, 히드록시 아파타이트, 트리메타포스페이트, 불용성 헥사메타포스페이트를 통한 양호한 세정 효과를 제공할 필요가 있다. 그 양은 3% 내지 60%.

불투명 실리카 기제 치분

반투명 또는 투명 치분

흔히 다공성의, 예컨대 치아 에나멜 표면을 유해하게 마모함 없이 고도의 세정과 연마능을 보유하는 실리카 크세로겔, 알루미노실리케이트의 합성 비정질 복합체 염 (Tamela에 의해 "Chemistry of the surfac and the activity of Alumina-Silica cracking catalyst" Discussions of the Faraday Society No. 8 p270-279 (1950)에 기재된 바와 같음)을 사용한다.

구강세정제/구강 린스는 또한 구강 케어 용도에서 중요하다. 이들은 수성 기제 제제를 나타내며, 활성성분은 치약/치분 보다 더 낮은 농도이며, 연마제/마모제 및 증점제를 포함하지 않는다.

구강세정제 1

구강세정제 2

본 발명에 따른 조성물은 또한 점막 윤활 겔, 유체 또는 크림, 여성 위생 제품과 같은 수계 인간 조직/개인 윤활제로서 사용될 수 있으며 다음을 함유할 수 있다:

A] 수용성 증점제/유동개질제 (앞의 절에서 기재된 바와 같음)

가장 바람직한 것은 다음과 같다: 변성된 천연 검, 예컨대 셀룰로오스 유도체(메틸 셀룰로오스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 히드록시에틸 셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸 셀룰로오스, 히드록시에틸메틸 셀룰로오스); 천연 검, 예컨대 아라비아 검, 알라인(align), 구아, 트라가칸트, 펙틴, 알긴산 및 염, 덱스트란 및 크산탄 검; 합성 검, 예컨대 폴리비닐 알코올, 폴리아크릴산 및 폴리비닐 피롤리돈.

B] 고분자량(MW) 폴리에틸렌 옥사이드

가장 바람직한 것은 900 000 내지 4 000 000 의 분자량을 갖고 약 2.5% 내지 약 0.5% 농도의 에틸렌 옥사이드이다.

C] 글리세롤, 디글리세롤, 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 소르비톨 과 같은 고도의 윤활성을 나타내고 또 조직 콘디쇼너로서 작용하는 보습성 폴리올 및 윤활 조성물의 약 3 내지 12%이 고급 당 또는 녹말의 수소화에 의해 제조된 유용한 폴리올.

D] 항염증제 (앞의 절에서 기재한 바와 같음) 및/또는 치료제/완화제, 예컨대 알로에 베라, 라놀린, 알란토인, 알파-비사볼올, 판테놀, 노르디히드로구아이아레틱산(NDGA).

E] 항점성제 또는 항점착제, 예컨대 폴리에톡시화된 소르비탄 모노알카노에이트 (폴리에톡시화된 소르비탄의 라우릴, 미리스틸, 팔미틸, 올레일, 스테아릴 에스테르, 이때 에톡시 기는 사슬길이가 약 15 내지 30 범위일 수 있다), 글리세롤 모노알카노에이트.

F] 계면활성제 및 습윤제 (앞의 절에서 기재한 바와 같은)

가장 바람직한 것은 다음과 같다: 음이온성 계면활성제, 에컨대 설페이트 (나트륨 라우릴 설페이트, 아연 코세트 설페이트), 아실아미노산 및 염(나트륨 코코실 글루타메이트, 나트륨 라우로일 사르코시네이트), 온화한/항자극성 계면활성제, 예컨대 아실암포아세테이트, 설포숙시네이트.

G] 보존제 (앞의 절에서 기재한 바와 같음)

가장 바람직한 것은 다음과 같다: 프로필 및 메틸 파라벤, 은 이수소화된 은, 트리클로산. 그 중 중요한 것은 세균 억제제(앞의 절에서 기재한 바와 같음), 살진균제 및 정균제이다.

대표적인 제제는 다음 예로 나타낸다:

유체 윤활제 모델

유체 윤활제 모델

여성 위생용 개인의 세정/청정 제품의 경우, 다음과 같은 용해화 및 세제 특성을 제공하는 특정 표면 활성제가 필요하다:

A] 특정 음이온성 계면활성제, 예컨대

- 화학식 RCON(CH3)CH2CH2COOM에 따른 알칸오일 사르코시네이트, 이때 R은 C10 내지 C20의 알킬 또는 알케닐이고 또 M은 수용성 양이온, 예컨대 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 알칸올아민; 예컨대 나트륨 라우로일 사르코시네이트, 나트륨 코코실 사르코시네이트, 암모늄 라우로일 사르코시네이트 및 나트륨 미리스토일 사르코시네이트, 사르코시네이트의 TEA 염;

- C8 내지 C16을 갖는 타우레이트; 예컨대 라우로일 메틸 타우레이트, 미리스토일 메틸 타우레이트 또는 코코일 메틸 타우레이트의 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 알칸올아민 염;

- C8 내지 C16을 갖는 락틸레이트; 예컨대 라우로일 락틸레이트, 코코일 락틸레이트, 카프로일 락틸레이트의 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 알칸올아민 염;

- C8 내지 C16을 갖는 글루타메이트; 예컨대 라우로일 글루타메이트, 미리스토일 글루타메이트, 코코일 글루타메이트의 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 알칸올아민 염.

B] 특이적 양쪽성 계면활성제, 예컨대

- 아실아미도프로필 디메틸아민; 알킬 베타인, 아미도알킬 베타인, 포스포베타인, 피로포스포베타인, 코카미도프로필 베타인 및 그의 혼합물로부터 유도된 베타인,

- 암포카르복실레이트,

- 아미도알킬 설테인,

- 암포포스페이트,

- 카르복시알킬 알킬 폴리아민,

- 라우로암포디아세테이트.

C] 특이적 비이온성 계면활성, 예컨대

- 폴리올 에스테르의 폴리옥시에틸렌 유도체, 이때 지방산 부분은 C8 내지 C22을 함유하고 또 폴리올은 소르비톨, 소르비탄, 글루코오스, α-메틸 글루코시드, 폴리글루코오스, 글리세린, 펜타에리트리톨 및 그의 혼합물로부터 선택된다. 전형적인 예는 PEG-80 소르비탄 라우레이트, 폴리소르베이트 20, PEG-80 소르비탄 라우레이트 (PEG는 폴리에틸렌 글리콜을 의미한다).

여성용 위생 및 윤활 로션

여성용 위생 세정 제제

본 발명의 화장품 또는 약학적 조성물은 화장품 조성물에서 유용한 작용을 실시하는 것으로 공지된 다른 성분을 더 포함할 수 있다. 이러한 성분의 예는 예컨대 옥사닐리드, 트리아진 또는 트리아졸과 같은 UV 흡수제를 포함한다. 이하의 실시예는 본 발명에 기재되고 청구된 스클레로글루칸, 또는 본 발명에 기재되고 청구된 글루칸 또는 스클레로글루칸과 살균제와의 조합물의 효과를 예시한다. 모든 %는 다르게 정의하지 않는 한 중량%이다. Qsp는 100%에 도달하기 위해 필요한 담체(물과 같은)의 양을 의미한다; qs는 제품 규격을 만족하기 위한 더 넓은 범위 내의 성분의 양, 예컨대 0-5중량% 또는 0.01 - 3 중량%를 의히한다.

실시예 1

10중량%의 글리세릴 스테아레이트 및 0.005중량% 또는 0.05 중량% 또는 0.5 중량%의 β-1,3-스클레로글루칸을 함유하는 수성 유제로부터 피부 거칠음을 치료하 기 위한 수성 로션을 제제화하였다(상기 기재한 제제 A-D 사용).

피부 거칠기의 측정은 독일 표준 DIN 4768ff에 따라 실시하였다. 피부의 거칠기는 실리콘계 피부 자국을 취한 다음 이 자국의 표면 프로필을 컴퓨터 보조 프로필로메트리(profilometry)를 사용하여 측정하였다. 피부 거칠기는 다수의 측정 점수(제곱밀리미터당 100개 지점)로부터 산출하였다. 지원자 수는 10명이었다. 피부 거칠기의 측정은 시험 로션을 적용하기 전 및 시험 로션을 적용한 지 8시간 후에 실시하였다. 이마의 피부를 피부 시험 면적으로 사용하였다. 대조를 위하여, 스클레로글루칸 제제를 함유하지 않는 위약을 사용하여 대조 실험을 실시하였다.

결과는, 0.005중량% 또는 0.05 중량%의 β-1,3-스클레로글루칸 제제를 함유하는 로션이 피부 거칠기의 감소(미처리 피부에 비교하여)를 유발하는 한편, 피부 점착도는 소량의 스클레로글루칸을 함유하는 제제에서 감소됨을 나타낸다.

실시예 2

물에 용해된 β-1,3-스클레로글루칸 (0.01% 또는 0.05%)의 피부 습윤화 활성은 정의된 기후 조건(22℃ 및 60% 상대습도)하에서 조사하였다. 시험 용액은 각각 1 중량%의 활성물질을 함유하는 제제 A-D를 사용하여 희석시켜 0.05 중량% 또는 0.01 중량%의 β-1,3-스클레로글루칸을 함유하는 수용액(제제 A) 또는 0.05 내지 0.01 중량%의 활성 혼합물(제제 B, C, D)을 얻었다.

시험 용액을 이마에 도포하였다. 피부 수분 등급은 시험 용액을 적용하기 전 및 적용한후 2시간의 일정한 간격으로 측정하였다. 이 측정은 코르네오미터(모델 CM820 - Courage & Khazuka, 독일 소재)를 이용하여 실시하였다. 미처리 피부와 대 조하여 처리된 피부 영역에서 피부 습윤 증가율을 산출하였다. 지원자수는 10명이다.

제제 A를 적용한 지 1 시간 후 피부 습윤의 증가를, 각 농축물에 대해 제제 B, C 또는 D를 적용한 지 1시간 후에 피부 습윤의 증가와 비교하였다.

제제 B, C 및 D를 함유하는 제제는 제제 A를 함유하는 제제에 비하여 더 우수한 효과를 나타낸다.

실시예 3

0.05중량%의 스클레로글루칸(건조 중량)을 글리세리 스테아레이트 및 PEG-100 스테아레이트 (Arlace® 165)의 혼합물 2.0 중량%, 1.5% 세테아릴 알코올(Lanette®O), 1.0% 세테아릴 알코올 및 세테아레쓰-20 (Emulgade® 1000NI), 4.5% 디카프릴릴 에테르 (Cetiol® TN), 3.0% 에틸헥실 스테아레이트 (Crodamol®OS), 1.5% C₁₂ _-15 - 알킬-벤조에이트 (Tegesoft® TN), 1.5% 프로필렌 글리콜, 0.1% 이나트륨 EDTA, 0.8% 나트륨 아크릴레이트 공중합체, 미네랄 오일 및 PPG-1 트리데세쓰-6 (SALCARE® SC91)의 혼합물, 3% 시클로메티콘 (DC 345 유체), 0.375% 락트산% 및 100% 물의 혼입은 실리콘 같은 타치감을 20% 정도 증가시키고 또 왁스 느낌을 15% 감소시킨다(국소 화장품 제품을 정신감각 평가를 위한 10명의 전문가가 측정한 평균값).

실시예 4

3% 아크릴레이트/Beneth-25 메타크릴레이트 공중합체(TINOVIS^® GTC), 2% 디 메티콘 코폴리올(Abil®B88183), 0.7% 보존제 조성물(Germaben® II), 0.25% 1,2-펜탄디올, 100%를 이루도록 부가된 물로 이루어진 제제에 0.02% 스클레로글루칸(건조 중량)를 혼입하면 실리콘 같은 터치감을 10% 증가시키고 또 왁스 느낌은 10% 정도 감소시켰다(국소 화장품 제품을 정신감각 평가를 위한 10명의 전문가가 측정한 평균값).

실시예 5

3% 아크릴레이트/Beneth-25 메타크릴레이트 공중합체(TINOVIS^® GTC), 2% 디메티콘 코폴리올(Abil®B88183), 0.7% 보존제 조성물(Germaben® II), 100%를 이루도록 부가된 물로 이루어진 제제에 0.02% 스클레로글루칸(건조 중량)를 혼입하면 실리콘 같은 터치감을 증가시키고 또 피부 상의 왁스 느낌은 10% 정도 감소시켰다(국소 화장품 제품을 정신감각 평가를 위한 10명의 전문가가 측정한 평균값).

실시예 6: 치약의 제제

이하의 성분을 혼합하였다:

치약 A는 치약 B에 비하여 세균성 플라그에 대하여 분명히 더 효과적이다.

실시예 7: 구강세정제의 제조

이하의 성분을 혼합하였다:

구강세정제 A는 구강세정제 B에 비하여 세균성 플라그에 대하여 분명히 더 우수한 예방성을 제공한다.

실시예 8: 미생물의 흡착 및 탈착의 측정

a. 흡착

세균: 에스.뮤탄스(S. mutans)(ZIB6008); 에스. 미티스(KL-stab.); 에스. 안구이노수스(S. anguinosus)(ZIB6006) 및 에스. 산구이스(S.sanguis)(ZIB6010)을 BA 플레이트 상에 혐기적으로 플레이팅하고 배양하였다. 각 1개 콜로니를 스톡 용액인 Todd-Hewitt 육즙 중에서 약 0.5 OD₆₆₀ 밀도로 생장시켰다.

50 mg의 히드록실아파타이트 퍼얼(HA: Macro-Prep Ceramic Hydroxylapatite, 80 미크론, 바이오라드 제조)을 1 ml 멸균 H₂O로 1회 세척하고 또 여과에 의해 멸균된 1 ml 흡착 완충액(5 mM KCL, 1mM CCl₂; 0.1 mM MgCl₂; 1mM K₂HPO₄, pH 7.2)(참조. Berry & Siragusa (1997); Appl. Environ. Microbiol. 63, 4069-4074)으로 3회 세척하였다. 2 ml의 세균 용액을 원심분리(10,000 rpm, 5분)하고 흡착 완충액으로 2회 세척한 다음 실시예 7에서 사용된 0.0001 내지 1%의 스클레로글루칸 및 트리클로산을 함유하는 1 ml 흡착 완충액에 재현탁시키고 또 대조군으로서 흡착 완충액만 및 글루칸 또는 트리클로산 만을 함유하는 흡착 완충액에 현탁시켰다(표 참조). 이들 용액을 37℃에서 10분간 방치한 다음 1 ml 흡착 완충액에 현탁된 히드록실아파타이트 퍼얼과 조합하고 약간 흔들면서 37℃에서 30분간 배양하였다. HA 퍼얼이 침강한 후, 상층액을 제거하고 또 0.05% 트윈-80을 함유하는 0.5 ml 흡착 완충액으로 교체하였다. HA 퍼얼을 냉각 및 경우에 따라 보르텍스 처리하에서 배양하였다. 15분 후, 4.5 ml 흡착 완충액을 부가하고, HA-퍼얼을 침강시키고 그 상층액을 BA 플레이트 상에 플레이팅하고 배양하였다. 결과를 하기 표에 나타낸다; 본 발명의 조성물은 아스테리크(*)로 표시하였다.

에스.뮤탄스(S. mutans)(ZIB6008); 에스. 미티스; 에스. 안구이노수스(S. anguinosus)(ZIB6006) 및 에스. 산구이스(S.sanguis)의 콜로니는 글루칸 또는 트리클로산 단독의 적절한 희석액에 비하여 글루칸 및 트리클로산을 모두 함유하는 희석액에서 현저하게 적게 형성되었고 미처리 대조군에서보다 훨씬 더 적었다.

b. 탈착

50 mg의 히드록실아파타이트 퍼얼(HA: Macro-Prep Ceramic Hydroxylapatite, 80 미크론, 바이오라드 제조)을 1 ml 멸균 H₂O로 1회 세척하고 또 여과에 의해 멸균된 1 ml 흡착 완충액(5 mM KCL, 1mM CCl₂; 0.1 mM MgCl₂; 1mM K₂HPO₄, pH 7.2)(참조. Berry & Siragusa (1997); Appl. Environ. Microbiol. 63, 4069-4074)으로 3회 세척하였다. 2 ml의 세균 용액을 원심분리(10,000 rpm, 5분)하고 흡착 완충액으로 2회 세척한 다음 1 ml 흡착 완충액에 현탁시켰다. 이 용액을 1 ml의 흡착 완충액에 현탁된 히드록실아파타이트 퍼얼과 조합하고 또 37℃에서 약간 진탕시키면서, 30분간 배양하였다. HA 퍼얼이 침강한 후, 상층액을 제거하였다. HA 퍼얼을 흡착 완충액으로 1회 세척한 다음 37℃에서 약간 진탕시키면서, 실시예 7에서 사용된 0.0001 - 1중량%의 스클레로글루칸 및 0.0001% - 0.3% 트리클로산을 함유하는 1 ml 흡착 완충액과 함께 배양하고 또 대조군으로서 글루칸 또는 트리클로산 단독 및 흡착 완충액 단독을 함유하는 1 ml 흡착 완충액과 함께 배양하였다(하기 표 b 참조). HA-퍼얼을 침강시킨 후, 상층액을 제거하고 또 0.05% 트윈-80을 함유하는 0.5 ml 흡착 완충액으로 교체하였다. HA 퍼얼을 냉각 및 경우에 따라 보르텍스 처리하에서 배양하였다. 15분 후, 4.5 ml의 흡착 완충액을 부가하고, HA-퍼얼을 침강처리하고 또 상층액을 정량을 위해 BAS 플레이트 상에서 플레이팅하였다. 결과를 하기 표에 나타내며; 본 발명의 조성물은 아스테리크(*)로 표시하였다.

글루칸 또는 트리클로산 단독의 적절한 희석액에 비하여 글루칸 및 트리클로산을 모두를 조합할 때 형성한 콜로니수가 훨씬 더 적었고, 미처리 대조군에서보다 훨씬 더 적었다.

실시예 9

세균: 에스.뮤탄스(S. mutans)(ZIB6008); 에스. 미티스(KL-stab.); 에스. 안구이노수스(S. anguinosus)(ZIB6006) 및 에스. 산구이스(S.sanguis)(ZIB6010)을 BA 플레이트 상에 플레이팅하였다. 스톡 용액은 Todd-Hewitt 육즙 중, 37℃에서 철야로 단일 콜로니 배양액으로부터 생장시켰다.

세균 스톡 용액을 30W에서 15초간 초음파처리한 다음 8000 rpm에서 5분간 원심분리하고, 그 펠릿을 PBS에 재현탁시킨 다음 다시 원심분리하고 또 멸균된 1;1 배양 매질과 인간 타액의 혼합물 또는 PBS (포스페이트 완충 염수, pH 7.2-7.4) 및 매질에 재현탁시켜 최종 농도 10⁸-10⁹ /ml 세균을 얻었다. 일부를 CFU(콜로니 형성 단위) 결정을 위해 플레이팅하였다.

a) 플랑크톤 배양액에 대한 영향

상기 용액의 나머지를 단독으로 또는 상이한 양의 스클레로글루칸(SC) 또는 트리클로산(TR) 및 그의 혼합물과 표 9에 나타낸 바와 같이 혼합하여 사용하거나 또는 대조군으로서 적절한 부피의 PBS만을 사용하였다. 37℃에서 2분간 세균을 원심분리(8000 rpm에서 5분간)한 후, 펠릿을 PBS로 세척하고, 다시 원심분리한 다음 배지/인간 타액 1:1 멸균 혼합물에 현탁시키거나 또는 배지 및 PBS로 세척하여 시험 (TST) 용액 또는 대조군 용액(CTRL)을 얻었다. TST 및 CTRL-용액의 일부를 플레이팅하고 그 나머지는 덱터 등, J. Period Res 40: 373 (2005)에 의해 기재된 바와 같이 유동 챔버에 장착된 보로실리케이트 유리 플레이트에 부가하고 37℃에서 60분간 배양하였다. 이 플레이트를 물로 세척하고 흡착된 세포의 밀도 및 세포 생존율을 측정하였다(Decker et al 2005 참조).

b) 부착된 세포에 대한 영향

상술한 바와 같은 CTRL 배양액을 사용하여 60분 동안 배양한 플레이트를 제거하고, PBS로 잠시 세척한 다음 표 9에 기재한 바와 같이 SC, TR 또는 SC/TR 혼합 물을 함유하는 PBS의 혼합물에 37℃에서 2분간 침지시켰다. 이어 플레이트를 물로 자시 세척한 다음 상기 기재한 바와 같이 밀도 및 생존율 평가를 실시하였다.

c) 결과

플랑크톤 상에서, SC/TR의 조합물은 CFU 감소로 측정된 바와 같이 가장 훌륭한 항균 효과를 나타내었다.

광택 플레이트에 대한 생존 세포의 접착은 플라크톤 상의 세균을 SC/TR 조합물로 예비 처리할 때 최저이었다.

바이오필름 처리 후 생존 세포의 양은 SC/TR의 조합물을 사용할 때 최저이었다.

플랑크톤 상에서, SC/TR의 조합물은 CFU 감소에 의해 측정된 바와 같이 최고의 항균 효과를 나타낸다.

유리에 흡착된 생존 세포의 상대량은 SC/TR의 조합물을 사용할 때 최저이었다.

바이오필름 처리 후, 생존 세포의 상대량은 SC/TR의 조합물을 사용할 때 최저이었다.

Claims

a) 전체 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량%의 글루칸, 및

b) 벤조산, 그의 염 및 에스테르; 프로피온산 및 그의 염; 살리실산 및 그의 염; 소르브산 및 그의 염; 포름알데히드; 파라포름알데히드; o-페닐페놀 및 그의 염; 무기 설파이트 및 수소 설파이트; 나트륨 요오데이트; 클로로부탄올; 4-히드록시벤조산 및 그의 염 및 에스테르; 3-아세틸-6-메틸피란-2,4-(3H)-디온; 포름산; 나트륨 포르미에이트; 디브로모헥사미딘 및 그의 염; 운데크-10-에논산 및 염; 헥세티딘; 5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산; 브로노폴; 2,4-디클로로벤질 알코올; 트리클로카르반; 트리클로산; 4-클로로-3,5-크실레놀; 이미다졸리디닐 우레아; 폴리(1-헥사메틸렌비구아니드 히드로클로라이드); 2-페녹시에탄올; 헥사메틸렌테트라민; 메텐아민 3-클로로알릴오클로라이드; 1-(4-클로로페녹시)-1-(이미다졸-1-일)-3,3-디메틸부탄-2-온; 1,3-비스(히드록시메틸)-5,5-디메틸이미다졸리딘-2,4-디온; 벤질 알코올; 1-히드록시-4-메틸-6(2,4,4-트리메틸펜틸)-2-피리돈 또는 그의 모노에탄올아민 염; 메틸디브로모글루타로니트릴; 브로모클로로펜; 4-이소프로필-m-크레솔; 5-클로로-2-메틸-이소티아졸-3(2H)-온 및 2-메틸이소티아졸-3(2H)-온과 염화 마그네슘 및 질산 마그네슘의 혼합물; 클로로펜; 2-클로로아세트아미드; 클로르헥시딘 및 그의 디글루코네이트, 디아세테이트 및/또는 디히드로클로라이드; 1-페녹시프로판-2-올; 알킬(C₁₂-C₂₂)트리메틸 암모늄 브로마이드 및/또는 클로라이드; 4,4-디메틸 -1,3-옥시잘리딘; N-(히드록시메틸)-N-(디히드록시메티-1,3-디옥소-2,5-이미다졸리디닐-4)-N'-(히드록시메틸)우레아; 헥사미딘 및 그의 염; 글루타르알데히드; 클로로페네신; 나트륨 히드록시메틸글리시네이트; 벤제토늄 클로라이드; 벤즈알코늄 클로라이드, 브로마이드 및/또는 사카리네이트; 벤질헤미포르말, 리스테린, 알렉시딘, 및 티몰, 게라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 유게놀, 멘톨, 카테콜과 같은 필수 오일을 포함하는 군으로부터 선택된 살균제를 함유하는 것을 특징으로 하는, 점막 또는 구강의 다른 조직과 접촉하기 위한 항균 조성물.
a) 전체 조성물을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량%, 예컨대 0.001 내지 0.1, 특히 0.005 내지 0.05 중량% 양의 평균 분자량 1 x 10⁶ 내지 12 x 10⁶ 의 스클레로글루칸;

b) 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체; 및

c) 전체 조성물을 기준으로 하여 0.005 내지 3 중량%, 특히 0.02 내지 1.0 중량% 양의 락트산, 락테이트 및 1,2-펜탄디올로부터 선택되는 다른 성분을 포함하는 조성물.
a) 전체 조성물을 기준으로 하여 0.005 내지 0.05 중량% 양의, 평균 분자량 1 x 10⁶ 내지 12 x 10⁶ 의 스클레로글루칸; 및

b) 화장품적으로 또는 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 조성물.
제 1항, 제2 항 또는 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 제1항의 성분(b)로서 정의된 살균제를 함유하고, 또 살균제: 글루칸 성분(a)의 중량비가 1:10 - 10:1 범위인 조성물.
제 2항 또는 제 3항 또는 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 성분 b)로서 화장품적으로 또는 피부학적으로 허용되는 담체를 함유하는 화장품 또는 피부 조성물 형태의 조성물.
제 1항에 있어서, 수성 페이스트 또는 겔 또는 수성 액체와 같은 액체 형태의, 여성 위생용 세정 로션 또는 스프레이와 같은 구강 케어 또는 여성 위생 조성물; 의료 치료용, 특히 구강 이식물, 의치 또는 치열교정기(brace)용 조성물; 점안 제제, 아이 메이컵 또는 아이 메이컵 리무버인 조성물.
제 6항에 있어서, 치약 또는 겔, 구강세정제, 가글, 흡입제, 의치 또는 이식물 또는 치열교정기 또는 그의 세정액, 접착 페이스트인 구강 케어 조성물.
제 7항에 있어서, 알칼리성 포스파타아제를 억제하기에 적합한 물질, 예컨대 폴리음이온 및 포스포키토산 또는 포스포키토산과 같은 폴리음이온적으로 유도된 다당류로부터 선택된 물질을 부가적으로 함유하는 구강 케어 조성물.
제 1항 또는 제 4항에 있어서, 살균제가 트리클로산, 클로로헥시딘, 헥시티딘, 리스테린으로부터 선택되는 조성물.
제 1항, 제 2항 또는 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 성분(a)는 3차원 가교된 삼중 헬릭스 구조, 특히 다음 구조식을 갖는 스클레로글루칸인 조성물:

식 중에서,

n은 평균 분자량(MW) 1x10⁶ 내지 12x10⁶을 갖는 스클레로글루칸 성분을 제공하는 숫자이다.
제 1항, 제 2항 또는 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 성분(a)는 식물 병원성 불완전 진균 스클레로튬 롤프시(Sclerotium rolfsii) 형태의 미생물을 배양함으로써 얻은 스클레로글루칸인 조성물.
제 5항에 있어서, 조성물이 겔 또는 점성 액체 형태의 스킨 케어 조성물, 샴 푸 및/또는 헤어 콘디쇼너 조성물인 조성물.
제 1항, 제 2항 또는 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 수성 로션, w/o 또는 o/w 에멀젼, 오일 또는 오일-알코올 로션, 음이온성 또는 비이온성 양친매성 액체의 소포성 분산액, 수성, 수성-알코올, 알코올 또는 오일-알코올 겔, 고체 스틱 또는 에어로졸로서 제제화된 조성물.
제 13항에 있어서, w/o 또는 o/w 에멀젼에서, 화장품으로 허용되는 담체는 각각 조성물의 전체 중량을 기준으로 하여 5 내지 50 중량%의 오일상 및 47 내지 94.95 중량%의 물을 포함하며, 또 부가적인 성분을 유화제 및/또는 계면활성제로서 포함하는 조성물.
제 1항 내지 제 14항 중 어느 한 항에 있어서, 소염제, 항염증제, 비타민, 산화방지제, 항건선제, 다른 피부 활성제, 세포 증식 조절제, 항알레르기제, UV 보호제, 습윤제, 노화방지제, DNA 보호제, 에몰리엔트, 부가적인 증점제, 수분 보유제, 필름 형성제, 보존제, 향수 및 착색제로 구성된 군으로부터 선택된 1 이상의 물질을 부가적으로 포함하는 조성물.
제 12항에 있어서, 항염증성 피부 케어 제제, 선스크린 로션, 에프터 선스킨 케어 제제, 리바이탈라이징 스킨 케어 제제, 또는 노화방지 피부 케어 제제, 특히 노화방지, 주름방지, 또는 상처 치유 제제인 조성물.
제 1항에 있어서, 전체 조성물을 기준으로 하여 0.05 내지 0.1 중량% 양의 스클레로글루칸을 함유하는 조성물.
제 8항에 있어서, 마이크로에멀젼 또는 나노 규모 입자의 분산액으로서 제제화된 조성물.
염증성 또는 알레르기성 질병, 피부 노화, 피부자극 또는 태양 노출에 의한 염증, 주름, 상처의 치료 또는 예방을 위한 제제를 제조하기 위한, 전체 제제의 중량을 기준으로 하여 0.005 내지 0.05 중량% 양의, 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 스클레로글루칸과 0.001 내지 0.2 중량% 양의 락트산, 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올의 용도.
전체 제제의 중량을 기준으로 하여 0.005 내지 0.05 중량% 양의 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 스클레로글루칸, 또는

전체 제제의 중량을 기준으로 하여 0.001 내지 0.2 중량% 양의 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 β-1,3-스클레로글루칸을,

락트산, 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올과 함께 화장품 또는 피부학적으로 허용되는 담체에 부가하는 것을 포함하는, 염증성 또는 알레르기성 질병, 피부 노화, 피부자극 또는 태양 노출에 의한 염증, 주름, 상처의 치료 또는 예방을 위한 화장품 또는 피부학적 제제의 제조 방법.
a) 농축물의 전체 중량을 기준으로 하여 0.3 내지 3 중량%의 평균 분자량 1·10⁶ 내지 12·10⁶ 의 스클레로글루칸;

b) 화장품적으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체, 및

c) 성분(a)에 대한 중량비로 2:1 내지 20:1 범위의 락트산 또는 락테이트 및/또는 1,2-펜탄디올을 함유하는 것을 특징으로 하는, 화장품용 또는 약학적 제제를 제조하기 위한 농축물.
제 1항에 따른 조성물을 점막 또는 구강 조직과 접촉시키는 것을 포함하는, 점막 또는 구강 환경 속의 세균의 수를 감소시키고 및/또는 세균의 접착을 최소하기 위한, 특히 구강 플라그를 예방 또는 제거하기 위한 방법.