KR20070070309A

KR20070070309A - 카테친 및 이의 유도체의 안정화된 의학 및 화장 조성물

Info

Publication number: KR20070070309A
Application number: KR1020050080673A
Authority: KR
Inventors: 슈청 랴오; 티밍 량; 딘 량
Original assignee: 아나젠 테라퓨틱스 인코포레이티드
Priority date: 2005-07-27
Filing date: 2005-08-31
Publication date: 2007-07-04
Also published as: EP1752131A1; TW200704409A; CA2518844A1; TWI286941B; JP2007031420A; US20070025945A1

Abstract

카테친의 안정화된 의학 및 화장 조성물을 개시한다. 이 의학적 조성물은 항산화제, 금속 킬레이트제, 카테친 또는 이의 유도체, 및 물을 포함한다. 개시된 의학적 조성물은 카테친 및 이의 유도체의 산화를 억제함으로써, 카테친의 의학적 조성물의 보관 수명을 연장시키고 조성물의 의학적 응용을 증가시킨다.

카테친, 항산화제, 피부질환, 녹차, 차 추출물

Description

카테친 및 이의 유도체의 안정화된 의학 및 화장 조성물{Stabilized Pharmaceutical and Cosmetic Composition of Catechins or Derivatives Thereof}

본 발명은 의학 조성물에 관한 것으로, 특히 카테친 및 그의 유도체로 이루어진 안정적인 의학 및 화장 조성물에 관한 것이다.

카테친 및 이의 유도체는 이미 공지된 것으로 녹차 잎의 추출물에 함유된 유용한 성분이다. 현재, 카테친 및 이의 유도체는 많은 의학적 응용분야에 사용되고 있다. 예를 들어, 녹차 카테친은 피부암을 포함한 몇 가지 형태의 암을 예방하는 것으로 알려져 왔다. 연구에 의하면 녹차 카테친은 종양을 초기 및 진행단계에서 억제하는 것으로 나타났다. 쥐에 음료수로 투여한 녹차는 자외선 방사에 의해서 유발된 피부종양을 억제한다(Wang et al, 1991). 피부 국소에 적용된 EGCG는 DMBA에 의해 초기 유발된 쥐의 텔레오시딘 유발 종양의 진행을 억제한다(Yoshizawa et al., 1987).

다른 한편, 카테친은 또한 항산화제로 알려져 있다. 카테친이 종양의 발생 및 진행을 억제하는 메카니즘이 이의 항산화 활성을 일으킬 수도 있다. 자외선 방 사 및 화학적 발암물질은 수퍼옥시드 래디칼, 히드록실 래디칼, 하이드로겐 페록시드, 페로시니트라이트 또는 알킬 래디칼과 같은 반응성 화학종을 유발한다. 이러한 래디칼은 리피드, 리포프로틴, 효소, 핵산 및 기타 세포 생화학 물질의 파괴 및 변형을 유발하여 세포 손상 및 기능장애를 일으킨다. 카테친은 반응성 산소종에 의해 유발된 프리 래디컬의 수집자 역할을 하며, 래디칼에 의한 손상을 방지한다.

또한, 녹차 카테친은 안드로겐의 활성을 조절할 수 있다. 피부 및 프로스테이트와 같은 안드로겐의 많은 타겟 조직에 있어서, 테스토스테론은 더욱 활동적인 안드로겐 5-알파-디히드로테스토스테론(DHT)로 변한다. DHT는 안드로겐 수집자와 결합하여 유전자발현을 조절한다(Hipakka 및 Liao, 1998). 실제적으로, EGCG 및 ECG와 같은 카테친의 유도체는 동질효소II보다는 동질효소I에 대해서 더 반응성을 갖는다. EGCG의 억제효과는 테스토스테론이나 DHT가 국소 적용될 때 관찰되는 것으로, EGCG 활성은 다른 메카니즘과 마찬가지로 5-알파-리덕타제의 억제에 좌우된다. 더욱이, 남성의 이마로부터 분비되는 피지(sebum)는 감마-라이놀렌산 또는 EGCG를 직접 이마에 적용함으로써 억제시킬 수가 있다(Liao, Kao, 및 Hipakka, 2001). 또한, 카테친은 항염증 효과와 노화방지효과를 갖는 것으로 보고되고 있다. 카테친과 이의 유도체는 지루성 피부염, 주사, 건선과 같은 염증성 피부질환에 효과적인 것으로 증명되었다.

그러나, 카테친과 이의 유도체는 쉽게 산화되기 때문에 이들을 많은 의학 응용분야에 사용할 수 있어도, 카테친의 의학 조성물 특히 피부치료 용도의 이러한 조성물은 장시간 보관할 수가 없다. 즉, 녹차 폴리페놀(카테친이나 이의 유도체) 이 공기에 노출되면 쉽게 산화하여, 이러한 폴리페놀의 혼합물이나 안정적인 조성물을 얻을 수가 없다.

따라서, 안정적인 카테친 또는 이의 유도체로 이루어진 의학적 및 화장용 조성물이 필요하다.

본 발명의 실시예는 카테친 또는 이의 유도체로 이루어진 안정적인 의학적 및 화장용 조성물, 또는 카테친 또는 이의 유도체로 이루어진 조성물을 안정화시키는 방법에 관 한 것이다. 개시되는 의학적 조성물은 카테친 또는 이의 유도체가 산화되는 것을 억제할 수가 있어서, 카테친 조성물이 보관 수명을 연장할 수 있고 조성물의 의학적 응용을 증가시킬 수가 있다.

이러한 목적을 이루기 위해, 카테친 또는 이의 유도체의 안정적인 의학적 및 화장용 조성물을 제공한다. 본 발명의 안정적인 의학적 및 화장용 조성물은 전체 조성물에 대하여 0.01-20 wt%의 항산화제, 0.01-20 wt% 금속 킬레이트제, 0.05-5 wt%의 카테친 또는 이의 유도체, 및 기타 물로 이루어진다.

또한, 본 발명에 따라서, 카테친 또는 이의 유도체의 의학적 및 화장용 조성물을 안정화시키는 방법이 제공된다. 이러한 본 발명에 따른 방법은 0.01-20 wt%의 항산화제, 0.01-20 wt%의 금속 킬레이트제, 0.05-5 wt%의 카테친 또는 이의 유도체, 및 물을 혼합하는 단계를 포함한다. 성분의 중량비는 조성물 전체 무게에 대한 것이다.

카테친 또는 유도체는 종래의 카테친 및 관련 유도체일 수 있다. 적절하게는, 카테친 또는 관련 유도체로는 (-)-카테친, (+)-카테친, (-)_에피카테친(EC), (-)-에피갈로카테친(EGC), (-)-에피카테친-3-갈레이트(ECG), (-)-갈로카테친-3-갈레이트(GCG), (-)-에피갈로카테친-3-갈레이트(EGCG), 또는 이들의 혼합물이 있다. 더욱 적절한 카테친 또는 유도체로는 (-)-카테친, (+)-카테친, (-)-에피카테친(EC), (-)-에피갈로카테친(EGC), (-)-에피카테친-3-갈레이트(ECG), (-)-갈로카테친-3-갈레이트(GCG), (-)-에피갈로카테친-3-갈레이트(EGCG) 또는 차 추출물로부터 얻은 이들의 혼합물이 있다. 본 발명의 조성물은 또한 선택적으로 의학적 효과의 약효를 증진시키기 위한 성분을 포함할 수 있다. 적절한 것으로, 갈레이트, 이의 유도체, 자외선을 차단하기 위한 자외선 흡수제, 또는 이들의 혼합물을 첨가할 수도 있다.

본 발명 조성물의 항산화제로는 화장용 조성물에 사용되는 종래의 항산화제 또는 종래의 의학 조성물에 사용되는 항산화제가 있다. 물론, 하나 이상의 항산화제가 역시 사용될 수도 있다. 본 발명에 따라서, 사용될 수 있는 적합한 항산화제는 화장용 조성물에 적합하거나 일반적인 항산화제일 수 있고, 또는 종래의 의학 조성물에 적합한 항산화제일 수 있다. 적절하게는, 본 발명의 조성물에 대한 항산화제는 아미노산 및 이의 유도체, 이미다졸 및 이의 유도체, 펩티드, 클로로제닉 및 이의 유도체, 리포익 및 이의 유도체, 오로티오글루코스, 프로필티오루아실 및 티올, 폴리산 또는 이의 유도체, 유비퀴논 및 유비퀴놀 또는 이의 유도체, 비타민 C 및 이의 유도체, 토코페놀 및 이의 유도체, 비타민 A 및 이의 유도체, 벤조인의 코니페릴 벤조에이트, 루티니산 및 이의 유도체, 알파-글루코실루틴, 페룰리산, 푸르푸릴이데네글루시톨, 카르노신, 부틸히드록시톨루엔, 부틸히드록시아니솔, 노르디히드로구아익산, 노르디히드로구아아레틱산, 트리히드록시부티로페논, 요산 및 이의 유도체, 만노스 및 이의 유도체, 아연 및 이의 유도체, 셀레늄 및 이의 유도체, 스틸벤 및 이의 유도체, 및 본 발명에 따라 적합한 활성 물질의 유도체(염, 에스테르, 에테르, 슈가, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드, 펩티드 및 리피드)가 있다. 상기한 티올은 항산화제로 작용하는 종래의 티올이 될 수 있다. 적절한 티올로는 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민, 설퍼, 산화황산, 설페이트, 설파이트, 메타-비설파이트, 티오설페이트, 디로리티오디프로피오네이트, 디스테리 티오디프로피오네이트, 티오디프로피오니산, 티오닌 설폰, 펜타 설폭시민 화합물, 및 이들의 유도체가 있다. 설폭시민 화합물은 항산화제용의 종래 설폭시민일 수 있다. 적절하게는, 설폭시민은 부티오닌, 설폭시민, 호모시스테인 설폭시민, 부티오닌 설폰, 펜타- 헵타티오닌설폭시민, 헥사-헵타티오닌설폭시민 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 상기한 아미노산은 항산화제인 종래의 아미노산일 수 있다. 본 발명의 적절한 아미노산으로는 글리신, 히스티딘, 타이로신, 트립토판, 또는 이들의 혼합물이 있다. 상기한 리포산은 종래의 항산화제인 리포산이 될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 리포산으로는 디히드로리포산이 있다. 상기한 비타민 C 유도체로는 항산화제로서의 종래의 비타민 C가 될 수 있다. 본 발명의 적절한 비타민 C 유도체로는 아스코빌 팔미테이트, Mg 아스코빌 포스페이트, 아스코빌 아세테이트 또는 이들의 혼합물이 있다. 상기한 비타민 E 유도체는 항산화제로서의 종래의 비타민 E 유도체일 수 있다. 적절한 본 발명의 비타민 E 유도체로는 비타민 E 아세테이트가 있다. 마찬가지로, 비타민 A 유도체도 항산화제로서의 종래의 비타민 A 유도체일 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 비타민 A 유도체로는 비타민 A 팔미테이트가 있다. 상기한 아연의 유도체로는 항산화제로서의 종래의 아연 유도체가 될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 아연 유도체로는 산화아연, 황산아연, 또는 이들의 혼합물이 있을 수 있다. 상기한 셀레늄 유도체로는 항산화제로서의 종래의 셀레늄 유도체가 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 셀레늄 유도체로는 셀레노메티오닌이 있다. 상기한 스틸벤 유도체는 항산화제로서의 종래의 스틸벤 유도체가 될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 스틸벤 유도체로는 스틸벤 옥시드, 더욱 적절하게는 트랜스-스틸벤 옥시드가 있다.

본 발명의 조성물에 대한 상기한 항산화제(하나 이상의 화합물)의 양은 0.01-20 wt%, 적절하게는 0.05-10 wt%이다. 비타민 E 및/또는 이의 유도체가 항산화제로 사용될 경우에는 이들 각각의 농도가 0.01-10 wt%가 되도록 선택한다. 마찬가지로, 비타민 A 및/또는 이의 유도체가 항산화제로 사용될 경우에도 각각의 농도가 0.01-10 wt%를 이루도록 선택한다.

본 발명의 조성물에 대한 금속 킬레이트제는 화장품 조성물에 사용되는 종래의 것이나 종래의 의학 조성물에 사용되는 종래의 금속 킬레이트제이다. 물론, 하나 이상의 금속 킬레이트제가 사용될 수도 있다. 본 발명에 따라서, 사용될 수 있는 바람직한 금속 킬레이트제로서는 화장용 조성물 또는 의학용 조성물에 적합한 종래의 모든 금속 킬레이트제가 포함될 수 있다. 본 발명의 조성물에 있어서의 적 절한 금속 킬레이트제로는 알파-히드록시 지방산, 팔미틱산, 피틱산, 락토프리인, 알파-히드록시산, 휴미산, 빌레산, 빌레 추출물, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체, 불포화지방산 및 이의 유도체, 비타민 C 및 유도체, 토코페롤 및 유도체, 비타민 A 및 유도체가 있다. 상기한 알파-히드록시 지방산은 항산화제로서의 모든 종래의 알파-히드록시 지방산이 될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 알파-히드록시 지방산은 시트릭산, 라틱산, 말릭산, 또는 이들의 혼합물이다.

본 발명의 조성물은 또한 보존제, 착색효과를 가진 방향 소포제, 증점제, 보습제 및 /또는 흡습제, 지방, 오일, 왁스, 또는 얼콜, 폴리올, 폴리머, 발포 안정제, 유기용매 및 실리콘오일과 같은 화장용 또는 피부개선제의 기타 종래의 성분을 화장 보조제로서 포함할 수 있다.

상기한 오일은 리피드 상의 모든 종래의 오일이 될 수 있다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 오일로는 미네랄오일, 카프리산의 트리글리세리드, 카프릴릭산의 트리글리세리드, 또는 이들의 혼합물이 있다. 더욱 적절하게는, 오일은 가지달린 탄화수소 및 가지가 없는 탄화수소, 탄화수소 왁스, 디알킬에테르, 포화 알콜, 불포화 알콜, 가지형 알콜, 비가지형 알콜, 폴리소르베이트 및 지방산 트리글리세리드, 즉 포화 및/또는 불포화 트리글리세롤 에스테르, 사슬길이가 8 내지 24인 가지형 및/또는 비가지형 알칸카르복실산이다. 본 발명의 조성물에 대한 가장 적절한 오일은 카스터 오일이다. 상기한 지방은 리피드 상인 종래의 천연 왁스 또는 합성 왁스이다. 본 발명의 조성물에 대한 적절한 지방으로는 저 탄소 수의 알콜을 함유한 지방산 에스테르이다. 더욱 적절하게는, 이소프로판올, 프로필렌 글리콜, 또는 글리세롤을 함유한 지방산 에스테르이다.

상기한 실리콘 오일은 리프드 상 또는 증점제(thickeners)로서의 종래 실리콘 오일이다. 본 발명에 대한 적절한 실리콘 오일로는 디메틸폴리실록산, 디에틸폴리실록산, 디페닐폴리실록산, 시클리메티콘(옥타메틸시클로테트라실록산), 헥사메틸시클로트리실록산, 폴리디메틸실록산, 폴리(메틸페닐실록산), 또는 이들의 혼합물이 있다.

상기한 알콜은 보조제로서의 어떠한 종래의 오일도 될 수 있다. 적절하게는, 알콜은 모노알콜, 저 탄소 수의 디올이나 폴리올이다. 더욱 적절하게는, 이소프로판올, 프로필렌글리콜, 글리세롤, 에틸렌글리콜, 에틸렌 글리콜 모노에틸 또는 모노부틸 에테르, 프로필렌 글리콜 모노메틸, 모노에틸 또는 모노부틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노메틸, 모노에틸 에테르 및 이들의 아날로그이다.

상기한 증점제는 보조제로서의 종래의 어떠한 증점제도 될 수 있다. 적절한 증점제로는 실리콘 이산화물, 도데실설페이트, 및 도데실설페이트의 소듐염, 알루미늄 실리케이트, 히알루로닉산, 크산탄 검, 폴리사카라이드 및 이들의 혼합물이 있다.

본 발명의 조성물을 유화시키기 위해서, 올레겔 또는 계면제를 첨가할 수 있다. 적절하게는, 올레겔은 3-30의 탄소 원자의 사슬을 가진 포화 및/또는 불포화 에스테르, 가지형 및/또는 비가지형 알칸카르복실산 및 3-30의 탄소 원자의 사슬을 가진 포화 및/또는 불포화, 가지형 및/또는 비가지형 알콜, 또는 방향족 카르복실산 에스테르, 및 3-30의 탄소 원자의 사슬을 가진 포화 및/또는 불포화, 가지형 및/또는 비가지형의 알콜로 이루어진 군이다. 적절하게는, 올레겔은 이소프로필, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 올레에이트, n-부틸 스테아레이트, n-헥실 라우레이트, n-에틸헥실 라우레이트, 2-헥실데실 스테아레이트, 2-옥틸도데실 팔미테이트, 올레일 올레에이트, 올레일 에루케이트, 에루실 올레에이트, 에루실 에루케이트 및 요요바 오일의 에스테르의 군으로부터 선택된다.

겔 제조를 위해서, 알콜의 전체 양은 조성물에 대해서 30-85 wt% 범위를 갖는다. 화장 크림의 제조를 위해서는 알콜의 양이 10-50 wt% 범위를 이루도록 한다. EGCG의 양은 0.01-20 wt%를 갖는다.

본 발명의 조성물에 대한 pH는 카테친 및 이의 유도체를 안정화시키기 위해서 조심스럽게 조절한다. 일반적으로, pH는 7.4 이하에서 조절되고, 적절하게는 1.8-6.4 범위에서 조절된다.

본 발명의 조성물은 종래의 어떠한 의학적 용도로도 사용될 수 있다. 적절하게는, 본 발명의 조성물은 피부질환 또는 피부이상을 치료하는데 사용될 수 있다. 더욱 적절하게는, 여드름, 지루성 피부염, 주사, 건선, 남성형 탈모, 조모증, 각화증 및 피부암을 치료하는데 사용할 수 있다.

EGCG는 가장 용이하게 산화되기 때문에, 많은 연구에서 이를 예로 사용하였다. 최초의 방법은 EGCG가 상업적으로 입수가능한 로션이나 크림과 작용하여 안정성을 유지하는가를 결정하는 것이다. EGCG를 에탄올에 녹여서 로션, 크림 또는 연 고에 첨가한다. 이들은 100 가지 이상의 형태로 스킨케어 제품 또는 처방 의약품으로 사용되고 있다. 이러한 EGCG 제품은 균일하고 실온에서 보관한다. 그러나, 이 모든 제품은 수일 또는 수주일이 지나면 갈색으로 변한다. 갈색은 EGCG의 산화로 인한 결과이다. 따라서, EGCG의 안정이 매우 중요하다는 것이 명백하게 된다.

하기의 실시예는 본 발명을 설명하기 위한 것으로 이로 인해 본 발명이 제한되어서는 안된다. 모든 양과, 비율 및 백분율은 제품의 전체 무게에 대한 것을 바탕으로 하고 있다. 일반적인 공정으로서, 유기 반응물을 섞어 65-70 ℃에서 30분간 교반한다. 별도로, 액상을 섞어서 65-70 ℃에서 유기상에 첨가한 다음 추가로 15분간 교반한다. EGCG(98%)를 이 온도에서 첨가한 다음 다시 15분간 교반한다.

분석을 위해서, EGCG를 상기 조성물로부터 일정하게 흔들며 증류수 2 mL를 함유한 100 mg의 추출물을 얻는다. 용액 취출분(aliquot)을 멤브레인 필터를 이용하여 HPLC 유리병으로 필터링하고 20 미크로 리터를 HPLC 시스템으로 분출한다. 적분, 측정 및 계산은 소프트웨어에 의해서 자동으로 수행되고 EGCG의 보류시간 및 이의 측정은 각각의 HPLC 분석을 위해서 표준 1% EGCG 수용액을 공동 분사함으로써 완성된다.

비교실시예 1(EGCG 스킨 크림의 제조)

수양액상 :

크산탄 검 0.12 g

증류수 26.4 mL

유기상:

1-헥사데칸올 1.2 g

1-옥사데칸올 0.4 g

소르비탄 모노스테아레이트 1.2 g

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 0.8 g

팔미틱산 0.6 g

도데실 설페이트, 소듐염(SDS) 0.12 g

시클로메티콘 3.2 mL

디메티콘-350 1.38 mL

글리세롤 3.2 mL

폴리소르베이트-20 1.38 mL

수양액상을 일정하게 교반하면서 70 ℃로 가열한다. 균질제를 사용하여 크산틴 검의 용해를 향상시킨 후, 한 시간 가열한다. 실내온도로 냉각시킨 후 24시간이 지난 다음, 70 ℃로 가열하여 한시간 교반한다.

또한, 0.2g의 EGCG(98%)를 0.08g의 소듐티오설페이트와 함께 첨가하여, 가열하고 15분간 교반한다.

유기상을 혼합하여 1시간 동안 70℃에서 가열한다. 수양액상을 유기상에 붓고 이 온도에서 15 분간 균일하게 한다. 이러한 비교 실시예의 조성물에는 어떠한 시트르산도 없다.

상기한 성분을 앞서 기술한 도표에서와 같은 과정으로 혼합한다. 제조된 조성물은 실내온도에서 일주일 동안 챔버에 놓아둔다. 조성물을 EGCG의 남아있는 양을 검사하기 위해 HPLC로 분석한다. UV(274 nm) 검출기를 포함한 HPLC(고압 액체 크로마토그래피)가 제조물의 EGCG 양을 분석하기 위해 사용된다(Lee et.al., 2000, Liao 2001).

HPLC의 분석 데이터는 EGCG의 13.3 면적비율만이 일주일 후에 남아있는 것을 보여준다..

실시예1

조성물을 제조하고 비교실시예1에 설명한 것과 동일한 과정으로 분석하되, 각각의 성분 및 무게만을 아래의 것으로 대체한다:

스테아릭산 2.7 wt%

팔미틱산 2.7

1-헥사데카놀 5.4

1-옥타데카놀 2.7

소르티탄 모노스테아레이트 3.1

프로필렌 글리콜 18

글리세롤 9

트리톤 x-100 18

증류수 37.5

시트르산 0.4

EGCG 0.5

HPLC의 분석 데이터는 일주일 후에도 대부분의 EGCG(78 면적비율)가 남아있는 것을 보여준다.

실시예2

스테아릭산 2.6 wt%

팔미틱산 2.6

1-헥사데카놀 5.2

1-옥타데카놀 2.6

소르티탄 모노스테아레이트 0.3

프로필렌 글리콜 17.7

글리세롤 8.85

트리톤 x-100 17.7

증류수 38.5

시트르산 0.44

EGCG 0.5

PEG-40 3

HPLC의 분석 데이터는 일주일 후에도 대부분의 EGCG가 남아있는 것을 보여준다.

실시예3

1-헥사데카놀 5.95 wt%

1-옥타데카놀 2

소르티탄 모노스테아레이트 4

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 18

팔미틱산 2

도데실 설페이트, 소듐염 0.4

시트르산 0.2

시클로메티콘 10

폴리소르베이트-20 4

글리세롤 10

증류수 53.2

EGCG 0.5

HPLC의 분석 데이터는 일주일 후에도 변화없이 대부분의 EGCG가 남아있는 것을 보여준다.

실시예4

메틸 4-히드록시벤조에이트 0.1 wt%

1-헥사데카놀 4

1-옥타데카놀 1.5

소르티탄 모노스테아레이트 4

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 18

팔미틱산 1.5

도데실 설페이트, 소듐염 0.25

크산탄 검 0.2

시트르산 0.1

시클로메티콘 6.5

디메티콘-350 3

폴리소르베이트-20 3

글리세롤 6.5

증류수 66.3

EGCG 0.5

실시예5

1-헥사데카놀 6 wt%

1-옥타데카놀 2

소르티탄 모노스테아레이트 4

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 4

팔미틱산 0.1

도데실 설페이트, 소듐염 0.4

시클로메티콘 10

디메티콘-350 4

폴리소르베이트-20 4

글리세롤 10

증류수 53

소듐 티오설페이트 0.5

퀘르세틴 0.5

EGCG 0.5

실시예6

1-헥사데카놀 3.5 wt%

팔미틱산 2.3

1-옥타데카놀 1.2

스테아릭산 0.12

시클로메티콘 14

글리세롤 5.8

도데실 설페이트, 소듐염 2

시트르산 1

소르비톨 2

카르보머 0.5

아보벤젠 1

옥토크릴렌 3.3

증류수 62

EGCG 0.5

실시예7

세사미 오일 10.9 wt%

에틸렌 글리콜 메틸 에테르 2.2

트리에탄올 아민 2.2

알루미늄 스테아레이트 0.3

아스코르빅산-6-팔미테이트 0.3

이소프로필팔미테이트 2.2

스테아릭산 0.8

1-옥타데카놀 1.3

카르보머 0.28

에틸렌 글리콜 페닐 에테르 2.2

시클로메티콘 10.9

도데실 설페이트, 소듐염 0.22

트리톤 x-100 8

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 2.2

증류수 56

실시예8

시트르산 0.1 wt%

메틸4-히드록시벤조에이트 0.1

1-헥사데카놀 4

1-옥타데카놀 1.3

소르티탄 모노스테아레이트 2.5

PEG-40 수산화 카스터 오일 2

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 2.5

팔미틱산 1.5

도데실 설페이트, 소듐염 0.25

크산탄 검 0.2

프로필렌 글리콜 5

디메티콘-350 5

폴리소르베이트-20 3

글리세롤 7

증류수 65.5

EGCG 0.5

HPLC의 분석 데이터는 일주일 후에도 변화없이 대부분의 EGCG가 남아있는 것 을 보여준다.

실시예9

시트르산 0.1 wt%

소듐 티오설페이트 0.18

메틸4-히드록시벤조에이트 0.1

1-헥사데카놀 3.1

1-옥타데카놀 1.5

소르티탄 모노스테아레이트 2.6

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 2.6

팔미틱산 1

도데실 설페이트, 소듐염 0.25

크산탄 검 0.2

시클로메티콘 1.15

디메티콘-350 1.15

폴리소르베이트-20 2.6

글리세롤 6.7

증류수 75.7

EGCG 0.5

실시예10

스테아릭산 2.7 wt%

팔미틱산 2.7

1-헥사데카놀 5.4

1-옥타데카놀 2.7

소르티탄 모노스테아레이트 3.1

프로필렌 글리콜 18

글리세롤 9

트리톤 X-100 18

증류수 38

EGCG 0.5

카르보머 0.5

실시예11

도데실 설페이트, 소듐염 5.3 wt%

시트르산 0.1

메틸 4-히드록시벤조에이트 0.1

1-헥사데카놀 5.3

소르티탄 모노스테아레이트 3.2

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 2.1

소듐 티오설페이트 0.1

PEG-40 5.2

글리콜리산 0.5

글리세롤 1.6

증류수 55.5

코카미도프로필베타인 8.5

EGCG 0.1

실시예12

도데실 설페이트, 소듐염 3.8 wt%

시트르산 0.5

메틸 4-히드록시벤조에이트 0.1

프로필 4-히드록시벤조에이트 0.1

1-헥사데카놀 3.8

팔미틱산 0.77

소르티탄 모노스테아레이트 2.3

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 1.5

PEG-40 2.3

글리콜리산 0.5

프로필렌 글리콜 3.8

글리세롤 11.57

증류수 62.5

코카미도프로필베타인 6.2

EGCG 0.05

실시예13

시트르산 1 wt%

메틸 4-히드록시벤조에이트 1

1-헥사데카놀 4

1-옥타데카놀 1

소르티탄 모노스테아레이트 3

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 3

팔미틱산 1

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

크산탄 검 0.2

시클로메티콘 5

디메티콘-350 3

폴리소르베이트-20 3

글리세롤 6

증류수 70.1

EGCG 5

실시예14

시트르산 0.1 wt%

소듐 티오설페이트 0.2

메틸 4-히드록시벤조에이트 0.1

1-헥사데카놀 3.3

1-옥타데카놀 1.3

소르티탄 모노스테아레이트 2.6

폴리에틸렌 글리콜 디스테아레이트 2.6

팔미틱산 1.3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 4

디메티콘-350 2.6

폴리소르베이트-20 2.6

글리세롤 6.5

증류수 68.3

트리톤 X-100 5

EGCG 2

실시예15

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

마그네슘 설페이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예16

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

소듐 하이드로겐 설페이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예17

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

소듐 메타 비설파이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예18

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

소듐 메타 비설파이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예19

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

소듐 티오설페이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예20

시트르산 0.3 wt%

크산탄 검 0.15

시클로메티콘 2.4

글리세롤 6.5

디메티콘-350 5

프로필렌 글리콜 6.5

1-헥사데카놀 3.5

팔미틱산 1

L-아스코르빅산-6-팔미테이트 0.5

소르비탄 모노스테아레이트 3

도데실 설페이트, 소듐염 0.5

소듐 비설파이트 0.2

증류수 70

EGCG 0.5

실시예21

글리세롤 10-20 wt%

프로필렌 글리콜 0-20

부틸화 히드록시톨루엔 0-0.1

아스코르빅산 0-0.2

소듐 티오설페이트 0-3

EDTA 0-0.5

시트레이트 완충액(10 mM, pH 3.0) 25-40

증류수 10-50

메틸 파라벤 0.2

프로필 파라벤 0.04

이소프로필 알콜 10-50

HPC-HF 0-2

전체 100

상기한 결과로부터 본 발명의 조성물은 카테친 또는 이의 유도체를 효과적으로 안정화시킬 수 있다는 것을 알 수 있다.

Claims

다음의 성분을 포함하는 카테친 또는 이의 유도체의 안정화된 의학 및 화장 조성물:

조성물 전체 무게에 대해 0.01-20 wt%인 항산화제;

조성물 전체 무게에 대해 0.01-20 wt%인 금속 킬레이트제;

조성물 전체 무게에 대해 0.05-5 wt%인 카테친 또는 이의 유도체; 및

물.
제 1 항에 있어서, 카테친 또는 이의 유도체는 (-)-카테친, (+)-카테친, (-)-에피카테친(EC), (-)-에피갈로카테친(EGC), (-)-에피카테친-3-갈레이트(ECG), (-)-갈로카테친-3-갈레이트(GCG), (-)-에피갈로카테친(EGCG), 또는 이의 혼합물인 조성물.
제 1 항에 있어서, 항산화제는 아미노산 및 이의 유도체, 이미다졸 및 이의 유도체, 펩티드, 클로로제닉산 및 이의 유도체, 리포익산 및 이의 유도체, 아우로티오글루코스, 프로필티오루아실 및 티올의 군으로부터 선택되는 조성물.
제 3 항에 있어서, 최소한 하나의 티올은 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민, 설퍼, 산화황산, 설페이트, 설파이트, 메타-비설파이트, 티오설페이트, 디라우릴티오디프로피오네이트, 디스테아리 티오디프로피오네이트, 티오디프로피오니산, 티오닌 설폰, 펜타-설폭시민 화합물 및 이들의 유도체로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
제 1 항에 있어서, 항산화제는 폴리산 또는 이의 유도체, 유비퀴논 및 유비퀴놀 또는 이의 유도체, 비타민 C 및 이의 유도체, 토코페롤 및 이의 유도체, 비타민 A 및 이의 유도체, 벤조인의 코니페릴 벤조에이트, 루티닉산 및 이의 유도체, 알파-글루코실루틴, 페룰닉산, 퍼푸릴이데네글루시톨, 카르노신, 부틸히드록시톨루엔, 부틸히드록시아니솔, 노르디히드로구아이아식산, 노르디히드로구아이아레틱산, 트리히드록시부티로페논, 우릭산 및 이의 유도체, 마노스 및 이의 유도체, 아연 및 이의 유도체, 셀레늄 및 이의 유도체, 스틸벤 및 이의 유도체인 조성물.
제 5 항에 있어서, 항산화제는 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코빌 포스페이트, 아스코빌 아세테이트, 비타민 E 아세테이트, 비타민 A 팔미테이트, 산화아연, 황산아연, 셀레노메티오닌, 스틸벤 산화물, 또는 이들의 혼합물인 조성물.
제 1 항에 있어서, 금속 킬레이트제는 알파-히드록시 지방산, 팔미틱산, 피틱산, 락토프리인, 알파-히드록시 산, 휴미산, 빌레산, 빌레 추출물, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체, 불포화 지방산 및 이의 유도체, 비타민 C 및 이의 유도체, 토코페롤 및 이의 유도체, 비타민 A 및 이의 유도체의 군으로부터 선택되는 조성물.
제 7 항에 있어서, 알파-히드록시 산은 시트르산, 락트산, 말리산, 또는 이들의 혼합물인 조성물.
제 1 항에 있어서, 미네랄 오일, 미네랄 왁스, 지방 왁스, 실리콘 오일, 올레오겔, 에멀젼용 계면제, 및 이들의 혼합물을 또한 포함하는 조성물.
제 1 항에 있어서, 갈레이트 또는 이의 유도체를 또한 포함하는 조성물.
제 9 항에 있어서, 계면제는 지방족 불포화 지방산인 조성물.
제 1 항에 있어서, 자외선을 차단하기 위한 UV-흡수제를 또한 포함하는 조성물.
제 1 항에 있어서, 카테친 또는 이의 유도체는 차 추출물로부터 추출되는 조성물.
제 1 항에 있어서, 피부질환의 치료에 사용하는 조성물.
제 1 항에 있어서, pH가 1.8-6.4인 조성물.