KR20070041675A

KR20070041675A - 캡슐 피막용 조성물, 캡슐 피막, 및 이를 이용한 캡슐제

Info

Publication number: KR20070041675A
Application number: KR1020067021951A
Authority: KR
Inventors: 요시유키 시모카와; 스미히로 시라이시; 미카 미하라
Original assignee: 와쿠나가 세이야쿠 가부시키 가이샤
Priority date: 2004-07-30
Filing date: 2005-07-29
Publication date: 2007-04-19
Also published as: AU2005265617A1; JP2006328044A; US20060182798A1; KR101156789B1; AU2005265617A2; AU2005265617B2; TW200613010A; EP1790336A1; CA2575396C; TWI309984B; EP1790336A4; CA2575396A1; JP2006328038A; WO2006011592A1; JP3790258B1

Abstract

본 발명은, 젤라틴 피막의 경시적인 용해성 저하를 보다 고도로 억제하고, 특히 연 캡슐제의 경우, 동시에 캡슐에 충분한 강도를 부여하는 캡슐 피막용 조성물, 및 이를 이용한 캡슐 피막 및 캡슐제를 제공한다. 상기 캡슐 피막용 조성물은, 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 표현되는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 한다.

젤라틴, 이노시톨린산, 캡슐제, DHA

Description

캡슐 피막용 조성물, 캡슐 피막, 및 이를 이용한 캡슐제{COMPOSITION FOR CAPSULE FILM, CAPSULE FILM, AND CAPSULE MADE WITH THE SAME}

본 발명은, 젤라틴을 포함하는 캡슐 피막용 조성물, 캡슐 피막, 및 이를 이용한 캡슐제에 관한 것이다.

본원은, 2004년 7월 30일에 출원된 일본 특허 출원 제2004-223745호 및 2005년 4월 27일에 출원된 일본 특허 출원 제2005-129968호에 기초하여 우선권을 주장하고, 그 내용을 여기에 원용한다.

의약이나 식품의 분야에서는, 안전성이나 체내에서의 빠른 용해성 등의 관점으로부터, 피막에 젤라틴을 이용한 젤라틴 캡슐제가 범용되고 있다. 그러나, 젤라틴 캡슐제는, 젤라틴 분자와 충전 내용물 또는 그 분해물의 상호 작용에 의한 가교 등에 의해, 유효 성분의 바이오어베일러빌리티로 이어지는 피막의 용해성이 경시적으로 저하되기 쉬운 경향이 있다. 이 문제는 특히, 충전 내용물에, 생약, DHA나 EPA 등의 고급 불포화 지방산, 불포화 지방산 잔기 함유 유지, 미네랄, 미네랄 함유 효모, 및 비타민 C 등이 포함되는 경우에 현저하다.

상기 문제를 해소하기 위해, (1) 젤라틴 피막에의 아미노산, 시트르산, 타르타르산, 또는 푸말산의 첨가(특허문헌 1 및 2), (2) 젤라틴 피막에의 풀룰란 및 폴 리펩티드의 첨가(특허문헌 3) 등이 제안되어 있다.

또한, 연 캡슐제의 일반적 문제로서, 캡슐 성형 시에 피막 접합부의 충분한 접착 두께가 얻어지지 않아, 그 결과, 캡슐의 강도가 불충분해지고, 접합부로부터의 내용물의 리크나, 캡슐 파손 등을 발생시키는 것이 알려져 있다.

[특허문헌 1] 일본 특허 공고 소57-30088호 공보

[특허문헌 2] 일본 특허 공개 소59-39834호 공보

[특허 문헌 3] 일본 특허 공개 평05-65222호 공보

그러나, 상기 선행 기술 (1) 및 (2)에서는, 피막의 용해성 저하를 충분히 억제하는 것에는 이르지 않고 있다.

또한, 연 캡슐제의 강도 향상 효과는, 반드시 충분히 만족할 수 있는 것은 아니다.

본 발명은, 이러한 사정을 고려하여 이루어진 것으로, 젤라틴 피막의 경시적인 용해성 저하를 보다 고도로 억제하고, 특히 연 캡슐제의 경우, 동시에 캡슐에 충분한 강도를 부여하는 캡슐 피막용 조성물, 및, 이를 이용한 캡슐 피막 및 캡슐제를 제공하는 것을 목적으로 한다.

본 발명자들은, 캡슐 피막에, 이노시톨린산을 배합함으로써, 상기 과제를 해결할 수 있다는 것을 발견하고, 본 발명을 완성하였다.

즉, 본 발명의 캡슐 피막용 조성물은, 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 한다.

본 발명의 캡슐 피막은, 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 한다. 본 발명의 캡슐 피막에서는, (B) 성분이, 이노시톨 6인산을 포함하는 것이 바람직하다.

본 발명의 캡슐제는, 상기의 본 발명의 캡슐 피막을 구비한 것을 특징으로 한다. 본 발명의 캡슐제는, 충전 내용물이, 생약, 불포화 지방산, 불포화 지방산 잔기 함유 유지, 미네랄, 미네랄 함유 효모, 및, 비타민 C로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 경우에 특히 유효하다. 또한, 본 발명의 캡슐제로서는, 충전 내용물에, 인지질, 아미노당 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 배합하여 이루어지는 것이 바람직하다. 또한, 본 발명의 캡슐제는, 연 캡슐제의 경우에 특히 유효하다.

본 발명의 캡슐제는, 연 캡슐제일 수 있다.

상기 연 캡슐제의 제조 방법은, 적어도 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 캡슐 피막용 조성물을 조제하는 공정, 캡슐 피막용 조성물로부터 캡슐 피막을 조제하고, 캡슐 피막 사이에 충전 내용물을 끼워 압착하여 캡슐화하는 공정을 포함하는 것을 특징으로 한다.

또한, 상기 제조 방법은, 인지질, 아미노당 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 충전 내용물을 조제하는 공정을 더 포함할 수 있다.

본 발명에 따르면, 젤라틴 피막의 경시적인 용해성 저하를, 보다 고도로 억제하고, 특히, 연 캡슐제의 경우, 동시에 충분한 캡슐 강도를 부여하는 캡슐 피막용 조성물, 및, 이를 이용한 캡슐 피막 및 캡슐제를 제공할 수 있다.

이하, 본 발명에 대해 상술한다.

「캡슐 피막용 조성물, 캡슐 피막」

본 발명의 캡슐 피막용 조성물은, 캡슐 피막의 제조를 위해 이용되는 조성물로서, 적어도 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 한다.

본 발명의 캡슐 피막은, 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 한다.

본 발명자들은, 젤라틴 피막에 이노시톨린산을 첨가함으로써, 젤라틴 분자와 충전 내용물 또는 그 분해물의 상호 작용에 의한 가교 등에 기인하는 피막의 경시적인 용해성 저하가 현저하게 억제되고, 특히, 연 캡슐제의 경우, 피막 접합부가 충분한 두께를 갖고 접착됨으로써, 캡슐에 충분한 강도를 부여할 수 있고, 피막 접합부로부터의 내용물의 리크나, 캡슐 파손 등을 방지할 수 있는 것을 발견하고 있 다.

주성분의 젤라틴(A)로서는 제한은 없고, 산 처리 젤라틴, 알칼리 처리 젤라틴, 양성 처리 젤라틴, 화학 수식 젤라틴 등, 일반적인 캡슐제에 사용되어 있는 공지의 젤라틴을 이용할 수 있다. 이들은 1종 또는 2종 이상 이용할 수 있다.

젤라틴은 콜라겐의 가수 분해 처리를 거쳐 추출되는데, 가수 분해제로서, 염산이나 황산 등의 산을 이용하는 것이 「산 처리 젤라틴」, 석회 등의 알칼리를 이용하는 것이 「알칼리 처리 젤라틴」, 산 및 알칼리를 이용하는 것이 「양성 처리 젤라틴」이다. 또한, 「화학 수식 젤라틴」은, 젤라틴의 아미노기를, 호박산이나 프탈산 등의 유기산과 반응시켜 얻어지는 것이다. 그 중에서도, 산 처리 젤라틴, 알칼리 처리 젤라틴이 바람직하게 사용된다.

이노시톨린산(B)는 상기 식으로 나타내는 것으로서, 도입된 인산기의 개수 n=1~6에 대응하여, 이노시톨 1인산, 이노시톨 2인산, 이노시톨 3인산, 이노시톨 4인산, 이노시톨 5인산 및 이노시톨 6인산(피틴산)이 있다. 이들은 1종 또는 2종 이상 이용할 수 있다.

그 중에서도, 용해성 저하의 억제 및 강도 부여 효과가 보다 우수하기 때문에, (B) 성분으로서, 인산기의 개수 n=3~6인 것, 특히 n=6인 것(피틴산)을 이용하는 것이 바람직하다.

이노시톨린산(B)의 첨가량은 제한되지 않는다. 단, (B) 성분량이 과소한 경우에는, 상기 성분의 첨가 효과(용해성 저하의 억제 및 강도 부여 효과)가 충분히 발현되지 않을 우려가 있고, 과다한 경우에는, 특히 연 캡슐제에서, 피막의 pH의 저하나 젤라틴의 배합량이 상대적으로 저하하는 것 등에 의한 캡슐 강도의 저하나 캡슐제끼리의 유착이 생길 우려가 있다. 따라서, 캡슐 피막 중의 이노시톨린산(B) 양은, 젤라틴(A)에 대하여, 0.05~15 질량%, 더 나아가 1~10 질량%, 특히 2~8 질량%가 바람직하다.

본 발명의 캡슐 피막용 조성물 및 캡슐 피막에는, (A) 성분 및 (B) 성분 이외에, 필요에 따라, 캡슐 피막에 일반적으로 이용되는 각종 첨가제, 예를 들면, 아미노산, 시트르산 등의 (B) 성분 이외의 글리세린이나 소르비톨 등의 가소제, 방부제, 색소나 산화 티탄 등의 착색제, 유기산 등을 배합할 수 있다.

캡슐 피막용 조성물은, 예를 들면 (A) 성분 및 (B) 성분, 또한 필요에 따라 각종 첨가제를, 상온 또는 가온 하에서, 물에 혼합 용해함으로써 제조할 수 있다.

캡슐 피막은, 개략적으로, 상기 캡슐 피막용 조성물을 피막화하고, 소정 형상으로 성형, 및 건조함으로써 제조할 수 있다. 건조 후의 캡슐 피막 중의 수분량은 제한되지 않지만, 5~20 질량%, 특히, 7~15 질량%가 바람직하다.

캡슐 피막의 성형과, 내용물 충전의 타이밍은, 캡슐제의 타입에 따라 서로 다르다. 본 발명은, 연 캡슐제, 경 캡슐제의 어느 쪽에도 적용 가능하지만, 특히 연 캡슐제가 바람직하다.

「연 캡슐제」의 경우에는, 글리세린이나 소르비톨 등의 가소제를 배합하고, 소성을 증가시킨 비교적 소프트한 박막 형상의 캡슐 피막으로, 충전 내용물을 피포하고, 피포와 동시에 또는 피포 후에 소정 형상으로 성형하여, 캡슐제를 제조한다(피포 성형). 「경 캡슐제」의 경우에는, 미리 소정 형상으로 가공한 비교적 하드 한 캡슐 피막에, 충전 내용물을 그대로 충전하거나, 혹은 충전 후 가볍게 성형하여, 캡슐제를 제조한다.

본 발명은 특히, 젤라틴 분자와 충전 내용물 또는 그 분해물의 상호 작용에 의한 가교 등이 상대적으로 일어나기 쉬운 연 캡슐제에 대하여 유효하다.

연 캡슐제의 경우, 예를 들면 로터리식 소프트 캡슐 충전기를 이용하고, 캡슐 피막용 조성물을 박막 모양으로 가공하고, 이것을 좌우 양측으로부터 롤 금형에 공급하고, 소정 형상으로 펀칭하기 직전에 충전 내용물을 압입하여, 성형 및 건조함으로써, 캡슐제를 제조할 수 있다.

경 캡슐제의 경우, 예를 들면, 정제수에 젤라틴을 교반하면서 용해하고, 또한 이노시톨린산을 가하여, 침지액을 조제하고, 이 침지액에 스테인레스제의 성형 핀을 담그고, 계속해서, 그 성형 핀을 회전시키면서 건조시켜 제작하는 침지법 등을 이용할 수 있다.

본 발명의 캡슐 피막용 조성물 및 캡슐 피막에서는, 이노시톨린산(B)를 배합함으로써, 젤라틴 피막의 경시적인 용해성 저하를 현저하게 억제하고, 특히 연 캡슐제의 경우, 동시에 캡슐 피막의 접착부의 두께를 향상시킴으로써, 캡슐에 충분한 강도를 부여하는 것을 실현하였다.

본 발명의 기술에 따르면, 일반 공지의 피막용 조성물에 이노시톨린산(B)를 배합하기만 하면 되므로, 종래의 제법을 바꾸지 않고, 캡슐제를 제조할 수 있어, 적합하다.

「캡슐제」

본 발명의 캡슐제는, 상기의 본 발명의 캡슐 피막을 구비한 것을 특징으로 한다. 본 발명은, 상기한 바와 같이, 연 캡슐제, 경 캡슐제의 어느 쪽에도 적용 가능하지만, 특히 연 캡슐제가 바람직하다.

충전 내용물의 형태에는 제한은 없고, 액상, 현탁형, 페이스트형, 분말형, 과립형 등, 어느 것이어도 된다. 과립형의 경우, 코팅제로 제피를 실시한 것이어도 된다.

본 발명의 캡슐제는, 의약품, 의약부외품, 건강식품, 일반식품, 화장품 등의 다양한 용도에 이용할 수 있고, 충전 내용물의 조성은 용도에 따라 적절하게 결정된다.

본 발명은, 캡슐 피막에 이노시톨린산(B)를 배합함으로써, 피막의 경시적인 용해성 저하를 현저하게 억제하고, 특히 연 캡슐제의 경우, 동시에 캡슐 피막의 접착부의 두께를 향상시킴으로써, 캡슐에 충분한 강도를 부여하는 것으로서, 충전 내용물의 조성에 관계없이 효력을 발휘한다.

또한, 본 발명자는, 충전 내용물에, 인지질, 아미노당, 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 배합함으로써, 충전 내용물의 캡슐 피막에의 영향을 감소시키고, 피막의 경시적인 용해성 저하를 한층 억제할 수 있는 것을 발견하고 있다.

「인지질」로서는 제한은 없지만, 포스파틸 세린, 포스파틸 콜린(레시틴), 포스파틸 이노시톨, 포스파틸 에탄올아민(케파린), 포스파틸 카르디올리핀, 포스파틸산, 스핀고에밀린, 및 이들의 유도체 등을 들 수 있다. 이들은 1종 또는 2종 이상 이용할 수 있다.

그 중에서도, 용해성 저하의 억제 효과가 뛰어나기 때문에, 포스파틸 에탄올아민 및 그 유도체가 바람직하다. 포스파틸 에탄올아민의 유도체로서는, 디아실형인 포스파틸 에탄올아민의 모노 아실형(리조형), 알케닐형, 또한 염기 부분이 메틸화된 N-메틸형, N,N-디메틸형, N-아실형 등을 들 수 있다.

상기 인지질을 1종 이상 함유하는 인지질 함유 제품으로서, 대두 인지질(대두 레시틴), 난황 인지질(난황 레시틴) 등이 시판되고 있으며, 이들은 입수하기 쉽고, 효과도 뛰어나기 때문에, 바람직하게 사용된다. 이들은 정제품이어도 조정제품이어도 상관없으며, 수소 첨가물이나 분말화된 것이어도 된다.

「아미노당」으로서는 제한은 없지만, 예를 들면, 글루코사민, N-아세틸 글루코사민, 갈락토사민, N-아세틸 갈락토사민, N-아세틸 노이라민산 등의 아미노기를 갖는 당류 혹은 글루코사민의 폴리머를 들 수 있다. 구체적으로는, 키토산 및 그 유도체, 폴리갈락토사민 및 그 유도체 등, 당의 수산기가 아미노기로 치환된 구조를 갖는 화합물을 들 수 있다. 키토산 및 그 유도체로서는, 저분자량 키토산, 고분자량 키토산, 키토산 올리고당 등을 들 수 있고, 키틴을 탈 아세틸화한 것은 모두 적절하게 이용된다. 아미노당은 1종 또는 2종 이상 이용할 수 있다.

「유기산」으로서는 제한은 없고, 트립토판, 아스파라긴산, 글루타민산, 글리신, 페닐알라닌, 아르기닌, 리신 등의 아미노산, 시트르산, 호박산, 푸마르산, 타르타르산, 젖산, 말산, 이노시톨린산 등을 들 수 있다. 이들은 1종 또는 2종 이상 이용할 수 있다.

그 중에서도, 용해성 저하의 억제 효과가 뛰어나기 때문에, 이노시톨린산, 시트르산이 바람직하다. 이노시톨린산으로서는 상기의 것을 이용할 수 있지만, 특히 피틴산을 이용하는 것이 바람직하다.

상기한 바와 같이, 충전 내용물에는, 인지질, 아미노당, 및 유기산 중, 적어도 1종을 배합하면 되지만, 특히, 인지질과 유기산을 배합한 경우가 바람직하다. 이들의 첨가량은 제한되지 않지만, 과소한 경우에는 첨가 효과가 충분히 발현되지 않고, 과다한 경우에는 의약 등의 유효 성분의 양이 상대적으로 저하되므로, 총 첨가량은, 충전 내용물 총량에 대하여, 0.05~20 질량%, 더 나아가 0.1~10 질량%, 특히 0.5~10 질량%가 바람직하다.

본 발명은, 충전 내용물의 조성에 관계없이 효력을 발휘하지만, 종래, 젤라틴 피막의 용해성 저하의 문제가 현저했기 때문에, 충전 내용물이, 생약, 불포화 지방산, 불포화 지방산 잔기 함유 유지, 미네랄, 미네랄 함유 효모, 및 비타민 C로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 경우에 특히 유효하다.

「생약」이란, 동식물·광물 등의 일부 또는 전부를, 그대로, 혹은 성질을 바꾸지 않을 정도로 절단, 파쇄, 건조 등의 간단한 가공·조제를 하여, 의약품 원료(한방약, 민간약을 포함함), 향장료, 향신료 등에 이용되는 것을 말한다. 또한, 캡슐제에서는, 생약말 이외에, 그 추출물, 엑기스 혹은 정기 등의 형태로 사용할 수 있다.

생약의 구체적인 예로서는, 예덕나무, 아선약, 알로에, 삼지구엽초, 회향풀, 오매(烏梅), 오약(烏藥), 우바우루시, 심황, 영실(榮實), 가시오갈피나무, 연호삭, 연명초, 황기, 황금(黃芩), 황정(黃精), 황백, 앵피, 황련, 원지, 해구신, 해마, 하수오, 봉아술, 갈근, 쥐오줌풀, 과라나, 감초, 도라지, 지실, 행인, 구기자, 형개, 계피, 결명자, 겐티아나, 이질풀, 홍삼, 후박, 우황, 오가피, 우슬, 오수유, 오미자, 시호, 세신, 사임, 사루비아, 산귀래, 산사자, 산치자, 산수유, 산초, 산조인, 산약, 지황, 시벳(사향), 작약, 사상자, 차전초, 십약, 축사(縮砂), 생강, 소두구(카르다몸), 여정자, 지룡, 신이, 세네가, 천궁, 전호, 천진(千振), 창출, 쌍백피, 소엽, 대황, 대추, 정향, 조등구, 진피, 고추, 당귀, 당삼, 도인, 당회, 토근, 토사자, 두충, 남천실, 옥수수수염, 육종용, 마늘, 맥문동, 빈방풍, 반하, 반비, 백출, 복령, 방기, 보골지, 목단피, 홉, 마황, 목천료, 무이라푸아마, 목향, 의이인, 용안육, 용담, 로트근, 녹용, 국화꽃, 맥약엽(barley young leaf), 홍화, 사라시아, 인동, 약용인삼(고려인삼, 전칠인삼 등), 쑥, 녹차, 허브류(은행잎, 세인트존스워트, 카모마일, 카바, 블루베리, 빌베리, 톱야자, 사라시아오브롱거, 가르시니아, 로즈마리, 시트러스, 좁은잎 빈카, 에키나세아 등) 등의 식물, 그 추출물, 엑기스 혹은 정기;

아가리쿠스, 메시마코브(목칠진흙버섯), 영지, 팽나무 버섯, 치마버섯, 표고버섯, 잎새버섯, 차가(자작나무버섯), 머시룸, 잿빛만가닥버섯, 기와버섯, 젤리귀버섯, 말굽버섯, 동충하초, 영지 등의 버섯(자실체)을 그대로 건조·분쇄하여 얻어지는 분말, 버섯을 열수(에탄놀을 포함하는 경우도 있음.)에서 추출한 엑기스, 및 엑기스말 등;

동물 추출물, 혹은 이것을 산, 염기 또는 효소를 이용하여 처리한 가수 분해물, 동물의 집 등으로부터 채취되는 것 등(예를 들면, 소 담즙, 콘드로이틴, 글루 코사민, 콜라겐, 프로폴리스 등);

곡물, 식물, 해산물 등을 누룩곰팡이, 홍 누룩곰팡이, 유산균, 초산균, 납두균, 효모 등에서 발효시킨 발효물의 엑기스;

생약의 조합으로 이루어지는 한방약, 예를 들면 갈근탕(갈근, 대추, 작약, 생강, 마황, 계피, 감초), 당귀작약(당귀, 천궁, 작약, 복령, 창출, 택사), 팔미지황(자황, 산약, 복령, 계피, 산수유, 택사, 목단피, 포부자), 소청룡탕(마황, 생강, 계피, 오미자, 작약, 감초, 세신, 반하), 맥문동탕(맥문동, 강미, 인삼, 반하, 대추, 감초), 가미소요산(당귀, 창출, 시호, 산치자, 생강, 작약, 복령, 목단피, 감초, 박하) 등을 들 수 있다.

충전 내용물은, 이들 생약을 1종 또는 2종 이상 포함할 수 있다.

피막의 용해성 저하의 억제 효과가 크기 때문에, 본 발명은, 충전 내용물이, 로즈마리, 시트러스, 블루베리, 빌베리, 프로폴리스, 칠전인삼, 고려 인삼, 아가리쿠스, 메시마코브, 표고버섯, 영지, 및 이들 엑기스 등을 포함하는 경우에 특히 유효하다.

「불포화 지방산」으로서는 제한되지 않지만, 피막의 용해성 저하의 억제 효과가 크기 때문에, 본 발명은, 충전 내용물이, 탄소수 14 이상, 더 나아가 탄소수 14~22의 장쇄 불포화 지방산을 포함하는 경우에 특히 유효하다.

탄소수 14 이상의 장쇄 불포화 지방산으로서는, DHA(도코사헥사엔산), EPA(에이코사펜타엔산), 리놀산, 아라키돈산, 올레인산, 피놀렌산, 시아돈산, 주니페론산, 콜룸빈산, 공역 리놀산, 엘레오스테아르산, 옥타데센산, 옥타데카디엔산, 도코 센산, 리시놀렌산, α-리놀렌산, γ-리놀렌산, 베헨산 등을 들 수 있다. 충전 내용물은, 이들 불포화 지방산을 1종 또는 2종 이상 포함할 수 있다. 본 발명은 특히, 충전 내용물이 DHA 및/또는 EPA를 포함하는 경우에 유효하다.

또한, 불포화 지방산은, 불포화 지방산 단리품의 형태로 배합할 수도 있고, 이것을 포함하는 오일의 형태로 배합할 수도 있다.

「불포화 지방산 잔기 함유 유지」는, 유지를 구성하는 지방산 잔기의 적어도 1개가, 불포화 지방산 잔기인 유지를 말한다.

불포화 지방산 잔기 함유 유지를 1종 또는 2종 이상 포함하는 오일로서는, 콩기름, 유채씨유, 쌀겨유, 면실유, 참기름, 해바라기유, 겨자유, 홍화씨유, 옥수수유, 낙화생유, 올리브유, 팜유, 야자유 등의 식물유, 어유, 경유(고래기름), 우지(쇠기름), 돈지(돼지기름), 유지 등의 동물유를 들 수 있다. 충전 내용물은, 이들의 오일을 1종 또는 2종 이상 포함할 수 있다.

불포화 지방산 잔기 함유 유지로서, 상기한 불포화 지방산(DHA 및 EPA)도 많이 포함되고, 피막의 용해성 저하의 억제 효과가 크기 때문에, 본 발명은, 충전 내용물이 어유를 포함하는 경우에 특히 유효하다.

「미네랄」로서, 특히 제한은 없지만, 영양학적으로 유용한 무기질을 말하며, 예를 들면, 칼슘, 인, 철, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 아연, 셀레늄, 및 구리 등을 들 수 있다. 이들 중에서도, 다가 원소를 본 발명의 캡슐제의 충전 내용물로서 이용한 경우, 종래의 캡슐제로는 현저하게 발생했던 피막의 불용화를 억제할 수 있기 때문에, 본 발명은, 칼슘, 인, 철, 마그네슘, 아연, 셀레늄, 또는 구리를 포함 하는 경우에 의해 유효하다. 또한, 이들은, 보통 식품 등에 이용되는 무기 또는 유기염으로서 이용할 수 있다.

「미네랄 함유 효모」로서는 특히 제한은 없지만, 예를 들면, 마그네슘 함유 효모, 아연 함유 효모, 셀레늄 함유 효모, 철 함유 효모 및 구리 함유 효모 등을 들 수 있다. 여기에서, 미네랄 함유 효모란, 효모균 체내에 미네랄을 넣은 것이다.

충전 내용물에는, 상기 성분 이외에, 필요에 따라, 의약품, 식품 등에 통상적으로 사용되는 첨가제, 예를 들면, 부형제, 결합제, 붕괴제, 안정화제, 분산제, 착색제, 향미제, 중쇄 지방산 모노글리세리드, 중쇄 지방산 트리그리세리드, 폴리에틸렌글리콜류, 계면 활성제(글리세린 지방산 에스테르 등), 항산화제(비타민 E, 아스타키산틴, 카테킨 등) 등을, 적당하게 배합할 수 있다.

본 발명의 캡슐제는, 본 발명의 캡슐 피막을 구비한 것이므로, 경시적인 용해성 저하가 현저하게 억제되고, 특히 연 캡슐제의 경우, 동시에 캡슐에 충분한 강도가 부여된 것이다.

특히, 충전 내용물에, 인지질, 아미노당, 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 배합함으로써, 용해성 저하를 한층 억제할 수 있어, 적합하다.

실시예

이하, 본 발명에 따른 시험예를 예로 들지만, 본 발명은 이들에 한정되는 것은 아니다.

피막의 용해성 저하의 억제 효과

「시험예 1」(실시예 1-1, 1-2, 비교예 1-1~1-3)

(젤라틴 피막의 조제)

정제수 100g에, 젤라틴 100g 및 글리세린 45g을 가하여 흡수 팽윤시킨 후, 약 80℃에서 용해하고, 젤라틴 용액을 조제하였다. 이 용액에, 표 1에 나타내는 종류 및 양의 유기산을 첨가하고(표 중의 농도는, 조성물 총량에 대한 농도(질량%)를 나타냄), 혼합 후, 감압 하에서 탈포하고, 캡슐 피막용 조성물을 조제하였다.

얻어진 조성물을, TLC 플레이트판에 유입시키고, 두께 약 1mm로 균일하게 펼쳐, 30℃에서 24 시간 건조하여, 함수율 약 9%의 박막형의 젤라틴 피막을 얻었다. 각 예에서 얻어진 피막을, 1×1cm의 작은 조각으로 재단하고, 하기 평가에 기여하였다.

(평가)

스크류관에, DHA(어유) 15ml를 넣고, 각 예에서 조제한 젤라틴 피막편을 2조각씩 침지하여, 50℃에서 보존하였다. 1일 후 및 2일 후에, 젤라틴 피막편을 추출하고, 부착된 내용물을 닦아낸 후, 60℃의 온수 200ml에 넣어서 스터러에서 2분간 교반하였다. 정지 상태에서 눈으로 관찰하고, 하기 기준으로 평가하였다.

판정 기준

(-):젤라틴 피막편이 완전히 용해하고, 용해 잔여물이 전혀 인정되지 않는다.

(±):용해 잔여물이 약간 인정된다

(+):용해 잔여물이 소량 인정된다.

(++):용해 잔여물이 중간 정도 인정된다.

(+++):용해 잔여물이 다량으로 인정된다.

(++++):젤라틴 피막편이 전혀 용해되지 않고, 완전히 불용화되었다.

(결과)

결과를 표 1에 맞추어 나타낸다.

비교예1-1~1-3에서는, 2일 후에는 젤라틴 피막은 완전히 불용화되었는데 반하여, 이노시톨 6인산(피틴산)을 첨가한 실시예 1-1, 1-2에서는, 2일 후에도 젤라틴 피막이 완전히 용해되어 있고, 이노시톨 6인산을 첨가함으로써, 젤라틴 피막의 경시적인 용해성 저하가 현저하게 억제되는 것이 분명해졌다.

DHA 중에서의 젤라틴 피막의 용해성 저하의 억제 효과(50℃ 보존)

	실시예 1-1	실시예 1-2	비교예 1-1	비교예 1-2	비교예 1-3
유기산 (질량%)	이노시톨 6인산 (2%)	이노시톨 6인산 (4%)	첨가무	시트르산 (2%)	시트르산 (4%)
1일째	-	-	++	+	+
2일째	-	-	++++	++++	++++

「시험예 2」(실시예 2-1~2-13)

(연 캡슐제의 조제)

젤라틴 45질량%, 글리세린 18질량%, 표 2에 나타내는 종류 및 양의 이노시톨린산(표 중의 농도는, 조성물 총량에 대한 농도(질량%)를 나타냄), 및 물(잔부)로 이루어지는 캡슐 피막용 조성물을, 시험예 1과 마찬가지로 조제하고, 탈포 후, 약 10시간 정치하고나서, 캡슐제의 제조에 기여하였다.

로터리식 소프트 캡슐 충전기(오벌 5형)를 이용하여, 동 표에 나타내는 종류 및 양의 성분을 충전하였다. 충전 후, 온도 27℃, 습도 50% 이하에서, 캡슐 피막을 수분 8%까지 건조하고, 연 캡슐제를 제조하였다.

실시예	피막을 첨가한 이노시톨린산(질량%)	충전 내용질(양)
2-1	이노시톨 6인산(1%)	DHA(어유) (300mg)
2-2	이노시톨 6인산(2%)	DHA(어유) (300mg)
2-3	이노시톨 6인산(5%)	DHA(어유) (300mg)
2-4	이노시톨 6인산(8%)	DHA(어유) (300mg)
2-5	이노시톨 6인산(10%)	DHA(어유) (300mg)
2-6	이노시톨 6인산(4%)	영지 (130mg) 소맥배아유 (150mg)
2-7	이노시톨 6인산(4%)	칠전 (100mg) 프로폴리스 (150mg)
2-8	이노시톨 6인산(2%)	DHA(어유) (150mg) EPA(어유) (80mg)
2-9	이노시톨 6인산(2%)	블루베리 (120ml) DHA(어유) (150mg)
2-10	이노시톨 6인산(2%)	DHA(어유) (300mg)
2-11	이노시톨 6인산(2%)	DHA(어유) (300mg)
2-12	이노시톨 6인산(4%)	비타민 C (100mg) 소맥배아유 (150mg)
2-13	이노시톨 6인산(4%)	헤모철(100mg) 아연함유효모(50mg) 소맥배아유(150mg)

캡슐에의 강도한 부여 효과

「시험예 3」(실시예 3, 비교예 3)

(젤라틴 피막 및 연 캡슐제의 조제)

젤라틴 45질량%, 글리세린 18질량%, 이노시톨 6인산(피틴산) 1질량% 및 물 36질량%로 이루어지는 젤라틴 용액(A), 젤라틴 45 질량%, 글리세린 18질량% 및 물 37질량%로 이루어지는 젤라틴 용액(B)를 조제하고, 각각 80℃에서 용해, 탈포한 후, 약 10시간 정치하였다. 젤라틴 용액(A) 및 (B)를 이용하여, 로터리식 소프트 캡슐 충전기(오벌 5형)에 의해, 두께 0.90mm의 젤라틴 피막을 조제하고, DHA(어유)를 300mg 충전하여, 연 캡슐제를 조제하고, 하기 평가에 기여하였다.

(평가)

각각, 충전 개시 직후에, 캡슐 충전 금형의 No.1~No.7로부터 No.1, No.4, No.7(전·중·후)의 충전 캡슐을 샘플링하고, 내용물을 추출한 후, 둥글게 잘라, 접착부의 가장 얇은 부분의 두께를, 스케일 첨부 현미경으로 측정하여 비교하였다. 또한 각각의 젤라틴 용액을 이용하여, 충전기 가동 1시간 후의 충전 캡슐을, 전술과 마찬가지로 샘플링하고, 가장 얇은 접착부의 두께를 측정하여 비교하였다. 계속해서, 이 접착부의 두께로부터 접착률을 산출하여 비교하였다.

(결과)

결과를 표 3 및 표 4에 나타낸다.

젤라틴 용액(B)를 이용하여 캡슐을 조제한 비교예 3에 대하여, 이노시톨 6인산(피틴산)을 배합한 젤라틴 용액(A)를 이용하여 캡슐을 조제한 실시예 3은, 높은 접착률을 나타내고, 캡슐의 강도가 높아져 있는 것이 확인되었다.

접착률의 두께 단위:mm

			금형 No.1 (앞열)	금형 No.7 (중간열)	금형 No.7 (후열)	평균 (Av)
실시예 3	젤라틴 용액(A)	충전 직후	0.45	0.46	0.43	0.45
실시예 3	젤라틴 용액(A)	1hr 후	0.45	0.47	0.42	0.45
비교예 3	젤라틴 용액(B)	충전 직후	0.32	0.36	0.32	0.33
비교예 3	젤라틴 용액(B)	1hr 후	0.33	0.35	0.34	0.34

접착률 단위:%

		충전 직후	1hr 후	평균 (Av)
실시예 3	젤라틴 용액 (A)	50.0	50.0	50
비교예 3	젤라틴 용액 (B)	36.7	37.8	37

본 발명의 기술은, 의약품, 의약부외품, 건강식품, 일반식품, 화장품 등의 분야에 이용되는 캡슐제에, 바람직하게 적용할 수 있다.

Claims

젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐 피막용 조성물.
젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐 피막.
제2항에 있어서,

(B) 성분이, 이노시톨 6인산을 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐 피막.
제2항 또는 제3항의 캡슐 피막을 구비한 것을 특징으로 하는 캡슐제.
제4항에 있어서,

충전 내용물이, 생약, 불포화 지방산, 불포화 지방산 잔기 함유 유지, 미네랄, 미네랄 함유 효모, 및 비타민 C로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐제.
제4항 또는 제5항에 있어서,

충전 내용물에, 인지질, 아미노당, 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐제.
제4항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,

연 캡슐제인 것을 특징으로 하는 캡슐제.
제7항의 캡슐제의 제조 방법으로서, 적어도 젤라틴(A)와, 일반식 C₆H₁₂ _-n·(H₂PO₄)_n(식 중, n은 1~6의 정수를 나타냄)으로 나타내는 이노시톨린산(B)를 포함하는 캡슐 피막용 조성물을 조제하는 공정, 캡슐 피막용 조성물로부터 캡슐 피막을 조제하고, 캡슐 피막의 사이에 충전 내용물을 끼워 압착하여 캡슐화하는 공정을 포함하는 것을 특징으로 하는 제조 방법.
제8항에 있어서,

인지질, 아미노당, 및 유기산으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는 충전 내용물을 조제하는 공정을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 캡슐제의 제조 방법.