JPWO2020243031A5

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Publication number: JPWO2020243031A5
Application number: JP2021569354A
Authority: JP
Publication date: 2023-05-09

Claims

液体医薬製剤であって、（ａ）ヒトアンジオポエチン様タンパク質３（ＡＮＧＰＴＬ３）に特異的に結合する抗体またはその抗原結合断片；（ｂ）緩衝液；（ｃ）有機共溶媒；および（ｄ）少なくとも１つの粘度調整剤を含み、６．０±０．３のｐＨを有する、前記液体医薬製剤。
少なくとも１つのアミノ酸をさらに含む、請求項１に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６６のアミノ酸配列を有する重鎖可変領域（ＨＣＶＲ）内に含有される３つの重鎖相補性決定領域（ＨＣＤＲ１、ＨＣＤＲ２、ＨＣＤＲ３）、および配列番号７４のアミノ酸配列を有する軽鎖可変領域（ＬＣＶＲ）内に含有される３つの軽鎖相補性決定領域（ＬＣＤＲ１、ＬＣＤＲ２、ＬＣＤＲ３）を含む、請求項１または２に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６６の重鎖可変領域（ＨＣＶＲ）および配列番号７４の軽鎖可変領域（ＬＣＶＲ）を含む、請求項１～３のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６８のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ１、配列番号７０のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ２、配列番号７２のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ３、配列番号７６のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ１、配列番号７８のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ２、および配列番号８０のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ３を含む、請求項１～４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体濃度は、５ｍｇ／ｍＬ±０．７５ｍｇ／ｍＬ～２５０ｍｇ／ｍＬ±３７．５ｍｇ／ｍＬである、請求項１～５のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体濃度は１５０ｍｇ／ｍＬ±２２．５ｍｇ／ｍＬである、請求項１～６のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体濃度は１７５ｍｇ／ｍＬ±２６．２５ｍｇ／ｍＬである、請求項１～７のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
緩衝液はヒスチジンである、請求項１～８のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
ヒスチジン濃度は５ｍＭ±１ｍＭ～２０ｍＭ±４ｍＭである、請求項９に記載の液体医薬製剤。
ヒスチジン濃度は約１０ｍＭ±２ｍＭである、請求項９または１０に記載の液体医薬製剤。
有機共溶媒はポリソルベートである、請求項１～１１のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
ポリソルベート濃度は０．０１％ｗ／ｖ±０．００５％～０．５％ｗ／ｖ±０．２５％である、請求項１２に記載の液体医薬製剤。
ポリソルベート濃度は０．１％ｗ／ｖ±０．０５％である、請求項１２または１３に記載の液体医薬製剤。
有機共溶媒はポリソルベート８０である、請求項１２～１４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
少なくとも１つの粘度調整剤は、アルギニン－ＨＣｌ、塩化ナトリウム、ヒスチジン－ＨＣｌ、酢酸ナトリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、酢酸カルシウム、および酢酸マグネシウムからなる群から選択される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
少なくとも１つの粘度調整剤はアルギニンＨＣｌである、請求項１６に記載の液体医薬製剤。
アルギニンＨＣｌ濃度は約５０ｍＭ～約７５ｍＭである、請求項１７に記載の液体医薬製剤。
アルギニンＨＣｌ濃度は約７０ｍＭである、請求項１７または１８に記載の液体医薬製剤。
アミノ酸はプロリンである、請求項２～１９のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
プロリン濃度は０～５％ｗ／ｖ±１％である、請求項２０に記載の液体医薬製剤。
プロリン濃度は３％ｗ／ｖ±０．６％である、請求項２０または２１に記載の液体医薬製剤。
液体医薬製剤であって、ｉ）抗ＡＮＧＰＴＬ３抗体またはその抗原結合断片１５０ｍｇ／ｍＬ±２２．２５ｍｇ／ｍＬ；ｉｉ）ヒスチジン５ｍＭ±１ｍＭ～２０ｍＭ±４ｍＭ；ｉｉｉ）ポリソルベート８００．１％ｗ／ｖ±０．０５％～０．５％ｗ／ｖ±０．２５％；ｉｖ）アルギニン－ＨＣｌ５０ｍＭ～７５ｍＭの；およびｖ）プロリン１％ｗ／ｖ±０．２％～５％ｗ／ｖ±１％を含み、ｐＨ６．０±０．３である前記液体医薬製剤。
ヒスチジン濃度は１０ｍＭ±２ｍＭであり、ポリソルベート濃度は０．１％ｗ／ｖ±０．０５％であり、前記アルギニン－ＨＣｌ濃度は約７０ｍＭであり、前記プロリン濃度は３％ｗ／ｖ±０．６％である、請求項２３に記載の液体医薬製剤。
約２０ｃＰ未満の粘度を有する、請求項１～２４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約９５％は、４５℃で２１日間後未変性の立体配置を有している、請求項１～２５のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約４５％は、４５℃で２１日間後抗体またはその抗原結合断片の主要チャージバリアントである、請求項１～２６のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約９８％は、５℃で３６ヶ月間後未変性の立体配置を有している、請求項１～２７のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約５５％は、５℃で３６ヶ月間後抗体またはその抗原結合断片の主要チャージバリアントである、請求項１～２８のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約９８％は、－３０℃で３６ヶ月間後未変性の立体配置を有している、請求項１～２９のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片の少なくとも約５７％は、－３０℃で３６ヶ月間後抗体またはその抗原結合断片の主要チャージバリアントである、請求項１～３０のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６６のアミノ酸配列を有する重鎖可変領域（ＨＣＶＲ）内に含有される３つの重鎖相補性決定領域（ＨＣＤＲ１、ＨＣＤＲ２、ＨＣＤＲ３）、および配列番号７４のアミノ酸配列を有する軽鎖可変領域（ＬＣＶＲ）内に含有される３つの軽鎖相補性決定領域（ＬＣＤＲ１、ＬＣＤＲ２、ＬＣＤＲ３）を含む、請求項２３～３１のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６６の重鎖可変領域（ＨＣＶＲ）および配列番号７４の軽鎖可変領域（ＬＣＶＲ）を含む、請求項２３～３２のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
抗体またはその抗原結合断片は、配列番号６８のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ１、配列番号７０のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ２、配列番号７２のアミノ酸配列を有するＨＣＤＲ３、配列番号７６のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ１、配列番号７８のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ２、および配列番号８０のアミノ酸配列を有するＬＣＤＲ３を含む、請求項２３～３３のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
プレフィルド注射器または自動注入器中にある、請求項１～３４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
ガラスバイアル中にある、請求項１～３４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤。
キットであって、請求項１～３４のいずれか１項に記載の液体医薬製剤、容器、および説明書を含む前記キット。
容器はプレフィルド注射器または自動注入器である、請求項３７に記載のキット。
対象においてＡＮＧＰＴＬ３活性に関連するまたはＡＮＧＰＴＬ３により媒介されるいかなる疾患または障害も処置する、予防する、または寛解させるための方法で使用するための、請求項１～３６のいずれか１項に液体医薬製剤であって、該方法は、該液体医薬製剤を該対象に投与することを含む、前記液体医薬製剤。
対象に皮下投与される、請求項３９に記載の液体医薬製剤。