JP2020531523A5

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Info

Publication number: JP2020531523A5
Application number: JP2020511307A
Authority: JP
Filing date: 2018-08-21
Publication date: 2021-09-30

Claims

(i) SEQ ID NO: 2に示すアミノ酸配列を含む重鎖可変領域および(ii) SEQ ID NO: 3に示すアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、抗MASP-2抗体またはその抗原結合断片を含む、aHUSを患っているか、または発症するリスクを有している対象を治療するための薬学的製剤であって、
該薬学的製剤が、導入期および維持期を含む投与サイクルで該対象に投与されることを特徴とし、
(a)導入期が、抗MASP-2抗体またはその抗原結合断片を約370mgの用量で1日目および4日目に投与する1週間の期間を含み、かつ
(b)維持期が、抗MASP-2抗体またはその抗原結合断片を約150mgの1日用量で投与する、導入期間の1日目に開始する少なくとも26週間の期間を含む、
前記薬学的製剤。
導入期間に、静脈内送達に適した溶液の状態で静脈内投与される、請求項1記載の薬学的製剤。
維持期間に皮下投与される、請求項1記載の薬学的製剤。
維持期が、26週間を含むか、または26週間からなる、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的製剤。
維持期間が、26週間(6ヶ月)より長く、例えば、少なくとも39週間(9ヶ月)、または少なくとも52週間(12ヶ月)、または少なくとも78週間(18ヶ月)、または少なくとも104週間(24ヶ月)続く、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的製剤。
維持期間が、少なくとも6ヶ月から最長2年にわたって続く、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的製剤。
抗MASP-2抗体またはその抗原結合断片が導入期間中の1日目および4日目に約370mgの用量で対象に静脈内投与されるように用いられる、請求項2記載の薬学的製剤。
対象が血漿療法応答性aHUSを患っている、請求項1〜7のいずれか一項記載の薬学的製剤。
対象が血漿療法抵抗性aHUSを患っている、請求項1〜7のいずれか一項記載の薬学的製剤。
前記薬学的製剤が、哺乳動物対象への非経口投与に適した安定な薬学的製剤であり、aHUSを患っている対象に、少なくとも26週間の期間、約150mgの1日用量で皮下投与されるように用いられ、
(a)pH5.0〜7.0を有する緩衝系を含む水溶液、および(b)ヒトMASP-2に特異的に結合する約50mg/mL〜約250mg/mLの濃度のモノクローナル抗体またはその断片を含み、
2〜50センチポアズ(cP)の粘度を有し、かつ、2℃〜8℃で少なくとも6ヶ月間保管された場合に安定である、請求項3記載の薬学的製剤。
前記薬学的製剤が、185mg/mLのモノクローナル抗体、pH5.8、クエン酸(20mM)、アルギニン(200mM)、およびポリソルベート80(0.01％)を含む、安定な薬学的製剤であり、aHUSを患っている対象に、少なくとも26週間の期間、約150mgの1日用量で皮下投与されるように用いられる、請求項3記載の薬学的製剤。
SC投与が注射による、請求項3記載の薬学的製剤。
注射が、27G薄壁針を有する注射器を用いて実施される、請求項12記載の薬学的製剤。
抗MASP-2抗体を含む静注液が、185mg/mLのモノクローナル抗体、pH5.8、クエン酸(20mM)、アルギニン(200mM)、およびポリソルベート80(0.01％)を含む、安定な薬学的製剤の適当量を、投与前に、薬学的に許容される希釈剤と混合することによって作製される、請求項2記載の薬学的製剤。
前記薬学的製剤が、
(a)約0.01〜約0.08％w/vの濃度のポリソルベート80;
(b)約150mM〜約200mMの濃度のL-アルギニンHCl;
(c)約10mM〜約50mMの濃度のクエン酸ナトリウム;および
(d)約150mg/mL〜約200mg/mLの抗体
を含む、請求項10記載の薬学的製剤。