JPWO2020176757A5 - - Google Patents

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JPWO2020176757A5
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様々な特定の実施形態を図示し説明してきたが、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく、様々な変更を行うことができることが理解されよう。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩であって、
Figure 2020176757000023
式中、
環Ａが、Ｃ ４ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ ９ －、－ＣＲ ５ ＝ＣＲ ５ －、または－ＣＲ ５ ＝Ｎ－であり、
ｐが、０、１、または２であり、
ｑが、０、１、２、または３であり、
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ ７ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ６ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－ＯＲ ７ 、または－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ であり、
Ｒ ２ が、－Ｃ １ ～Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ ハロアルケニル、Ｃ ２ アルキニル、または－ＣＨ ２ ＯＳ（Ｏ） ２ －フェニルであり、Ｃ １ ～Ｃ ２ アルキルハロおよび－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、前記Ｃ ２ アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、
各Ｒ ３ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－ＳＦ ５ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ３ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ４ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ４ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ５ が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ５ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ６ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ６ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ７ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ ７ が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ ７ またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ８ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ８ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
Ｒ ９ が、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり、
各Ｒ １０ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ １０ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １１ で置換され、
各Ｒ １１ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
各Ｒ １２ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １３ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １５ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、および－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、ただし、以下：
１）Ｒ １ が、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ ３ 以外のものであること、
２）Ｒ ２ が、１つの－ＣＨ ３ で任意に置換された－Ｃ ２ アルキニルであること、または
３）Ｒ １ が、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ ３ であり、Ｒ ２ が、－ＣＨ ２ Ｃｌであり、次いで、部分
Figure 2020176757000024
が、１，３－ベンゾジオキソール－５－イル、４－ニトロフェニル、４－ブロモフェニル、シクロヘキシル、フリル、もしくは４－メトキシフェニル以外のものであること、のうちの少なくとも１つが真であることを条件とする、式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２）
式ＩＡの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000025
 。
（項目３）
式ＩＢの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000026
 。
（項目４）
式ＩＩの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000027
 。
（項目５）
式ＩＩＡの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000028
 。
（項目６）
式ＩＩＢの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000029
 。
（項目７）
式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ １４ が、ハロである）によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000030
 （項目８）
式ＩＩＩＡの化合物（式中、Ｒ １４ が、ハロである）によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000031
 （項目９）
式ＩＩＩＢの化合物（式中、Ｒ １４ が、ハロである）によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000032
 （項目１０）
環Ａが、Ｃ ４ ～Ｃ １０ シクロアルキルである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１１）
環Ａが、ヘテロシクリルである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１２）
環Ａが、アリールである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１３）
環Ａが、ヘテロアリールである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１４）
式ＶＩＩＩの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000033
 。
（項目１５）
式ＶＩＩＩＡの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000034
 。
（項目１６）
式ＶＩＩＩＢの化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000035
 。
（項目１７）
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＲ ７ 、または－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－ＯＲ ７ である、項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ １ が、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ である、項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１９）
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２０）
ｐが、０または１である、項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２１）
式ＩＸの化合物（式中、Ｒ １６ が、水素またはＣ ２ ～Ｃ ５ アルキルである）によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000036
 （項目２２）
式ＩＸＡ（式中、Ｒ １６ が、水素またはＣ ２ ～Ｃ ５ アルキルである）の化合物によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000037
 （項目２３）
式ＩＸＢの化合物（式中、Ｒ １６ が、水素またはＣ ２ ～Ｃ ５ アルキルである）によって表される、項目１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
Figure 2020176757000038
 （項目２４）
ｑが、２または３である、項目１～２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２５）
各Ｒ ４ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ ７ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、またはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、Ｒ ４ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、またはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルが、独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換される、項目１～２４のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２６）
ｑが、０である、項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２７）
表１に列挙される化合物からなる群から選択される化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２８）
項目１～２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目２９）
細胞中のＧＰＸ４を阻害する方法であって、細胞を、有効量の項目１～２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、あるいは式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩と接触させることを含み、
Figure 2020176757000039
式中、
環Ａが、Ｃ ４ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ ９ －、－ＣＲ ５ ＝ＣＲ ５ －、または－ＣＲ ５ ＝Ｎ－であり、
ｐが、０、１、または２であり、
ｑが、０、１、２、または３であり、
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ ７ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ６ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－ＯＲ ７ 、または－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ であり、
Ｒ ２ が、－Ｃ １ ～Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ ハロアルケニル、Ｃ ２ アルキニル、または－ＣＨ ２ ＯＳ（Ｏ） ２ －フェニルであり、前記Ｃ １ ～Ｃ ２ アルキルハロおよび－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、前記Ｃ ２ アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、
各Ｒ ３ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－ＳＦ ５ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ３ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ４ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ４ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ５ が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ５ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ６ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ６ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ７ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ ７ が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ ７ またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ８ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ８ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
Ｒ ９ が、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり、
各Ｒ １０ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ １０ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １１ で置換され、
各Ｒ １１ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
各Ｒ １２ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １３ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １５ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、および－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールである、方法、あるいは式Ｉ、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３０）
前記細胞が、がん細胞である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
対象におけるがんを治療する方法であって、治療有効量の項目１～２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、あるいは式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩を、がんを有する対象に投与することを含み、
Figure 2020176757000040
式中、
環Ａが、Ｃ ４ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ ９ －、－ＣＲ ５ ＝ＣＲ ５ －、または－ＣＲ ５ ＝Ｎ－であり、
ｐが、０、１、または２であり、
ｑが、０、１、２、または３であり、
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ ７ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ６ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－ＯＲ ７ 、または－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ であり、
Ｒ ２ が、－Ｃ １ ～Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ ハロアルケニル、Ｃ ２ アルキニル、または－ＣＨ ２ ＯＳ（Ｏ） ２ －フェニルであり、前記Ｃ １ ～Ｃ ２ アルキルハロおよび－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、前記Ｃ ２ アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、
各Ｒ ３ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－ＳＦ ５ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ３ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ４ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ４ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ５ が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ５ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ６ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ６ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ７ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ ７ が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ ７ またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ８ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ８ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
Ｒ ９ が、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり、
各Ｒ １０ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ １０ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １１ で置換され、
各Ｒ １１ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
各Ｒ １２ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １３ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １５ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、および－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールである、方法、あるいは式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３２）
前記がんが、副腎皮質がん、肛門がん、胆管がん、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、子宮内膜がん、食道がん、頭頸部がん、腸がん、肝臓がん、肺がん、口腔がん、卵巣がん、膵臓がん、腎臓がん、前立腺がん、唾液腺がん、皮膚がん、胃がん、精巣がん、咽頭がん、甲状腺がん、子宮がん、膣がん、肉腫、または軟部組織がんである、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記がんが、骨肉腫、神経膠腫、星状細胞腫、神経芽細胞腫、小腸のがん、気管支がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、基底細胞がん、または黒色腫である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記がんが、血液がんである、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記血液がんが、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、リンパ腫（例えば、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、有毛細胞慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、または多発性骨髄腫である、項目３３に記載の方法。
（項目３６）
治療有効量の第２の治療剤を投与することをさらに含む、項目２９～３５のいずれか一項に記載の方法。
（項目３７）
前記第２の治療剤が、白金製剤、アルキル化剤、抗がん抗生物質、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、または抗微小管剤である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
式Ｉの化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは塩を調製するためのプロセスであって、
Figure 2020176757000041
式１～５の化合物を、式１～６化合物と、
Figure 2020176757000042
式Ｉの化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは塩を提供するのに十分な反応条件下で、接触させることを含み、
環Ａが、Ｃ ４ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ ９ －、－ＣＲ ５ ＝ＣＲ ５ －、または－ＣＲ ５ ＝Ｎ－であり、
ｐが、０、１、または２であり、
ｑが、０、１、２、または３であり、
Ｒ １ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ ７ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ６ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－ＯＲ ７ 、または－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ であり、
Ｒ ２ が、－Ｃ １ ～Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニル、－Ｃ ２ ～Ｃ ３ ハロアルケニル、Ｃ ２ アルキニル、または－ＣＨ ２ ＯＳ（Ｏ） ２ －フェニルであり、前記Ｃ １ ～Ｃ ２ アルキルハロおよび－Ｃ ２ ～Ｃ ３ アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、前記Ｃ ２ アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ ３ で任意に置換され、
各Ｒ ３ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－ＳＦ ５ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ３ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ４ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ４ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ５ が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ ８ 、－ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ ８ 、－Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １５ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ６ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ８ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ ５ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １０ で任意に置換され、
各Ｒ ６ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ６ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ７ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ ７ が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ ７ またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
各Ｒ ８ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロシクリル、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、または－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ ８ が、独立して、１～３つのＲ １１ でさらに置換され、
Ｒ ９ が、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり、
各Ｒ １０ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ １０ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ １１ で置換され、
各Ｒ １１ が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ １２ 、－ＮＯ ２ 、－Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １３ 、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－Ｓｉ（Ｒ １２ ） ３ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、－ＮＲ １２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ 、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ １２ Ｎ（Ｒ １２ ） ２ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
各Ｒ １２ が、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １３ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルであり、
各Ｒ １５ が、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルアリール、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルアリール、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルヘテロアリール、および－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニルヘテロアリールである、プロセス。

Claims (40)

  1. 式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩であって、
    Figure 2020176757000001
    式中、
    環Ａが、Ｃ４～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ９－、－ＣＲ５＝ＣＲ５－、または－ＣＲ５＝Ｎ－であり、
    ｐが、０、１、または２であり、
    ｑが、０、１、２、または３であり、
    Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－ＯＲ７、または－Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、
    Ｒ２が、－Ｃ１～Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ２～Ｃ３アルケニル、－Ｃ２～Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２アルキニル、または－ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２－フェニルであり、Ｃ１～Ｃ２アルキルハロおよび－Ｃ２～Ｃ３アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ３で任意に置換され、前記Ｃ２アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ３で任意に置換され、
    各Ｒ３が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－ＳＦ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ３の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ４が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ４の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ５が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ５の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ６が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ７が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ７が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ７またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ８が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ８が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    Ｒ９が、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルであり、
    各Ｒ１０が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ１０の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ１１で置換され、
    各Ｒ１１が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    各Ｒ１２が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１３が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１５が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、および－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、ただし、以下：
    １）Ｒ１が、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３以外のものであること、
    ２）Ｒ２が、１つの－ＣＨ３で任意に置換された－Ｃ２アルキニルであること、または
    ３）Ｒ１が、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３であり、Ｒ２が、－ＣＨ２Ｃｌであり、次いで、部分
    Figure 2020176757000002
    が、１，３－ベンゾジオキソール－５－イル、４－ニトロフェニル、４－ブロモフェニル、シクロヘキシル、フリル、もしくは４－メトキシフェニル以外のものであること、のうちの少なくとも１つが真であることを条件とする、式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  2. 式ＩＡの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000003
     。
  3. 式ＩＢの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000004
     。
  4. 式ＩＩの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000005
     。
  5. 式ＩＩＡの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000006
     。
  6. 式ＩＩＢの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000007
     。
  7. 式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ１４が、ハロである）によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000008
  8. 式ＩＩＩＡの化合物（式中、Ｒ１４が、ハロである）によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000009
  9. 式ＩＩＩＢの化合物（式中、Ｒ１４が、ハロである）によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000010
  10. 環Ａが、Ｃ４～Ｃ１０シクロアルキルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  11. 環Ａが、ヘテロシクリルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  12. 環Ａが、アリールである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  13. 環Ａが、ヘテロアリールである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  14. 式ＶＩＩＩの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000011
     。
  15. 式ＶＩＩＩＡの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000012
     。
  16. 式ＶＩＩＩＢの化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000013
     。
  17. Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＲ７、または－Ｃ１～Ｃ６アルキル－ＯＲ７である、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ１が、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２である、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  19. Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキルである、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  20. ｐが、０または１である、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  21. 式ＩＸの化合物（式中、Ｒ１６が、水素またはＣ２～Ｃ５アルキルである）によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000014
  22. 式ＩＸＡ（式中、Ｒ１６が、水素またはＣ２～Ｃ５アルキルである）の化合物によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000015
  23. 式ＩＸＢの化合物（式中、Ｒ１６が、水素またはＣ２～Ｃ５アルキルである）によって表される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
    Figure 2020176757000016
  24. ｑが、２または３である、請求項１～２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  25. 各Ｒ４が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ７、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、またはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、Ｒ４の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、またはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換される、請求項１～２４のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  26. ｑが、０である、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  27. 表１に列挙される化合物からなる群から選択される化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩。
  28. Figure 2020176757000017
     から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  29. Figure 2020176757000018
     から選択される化合物。
  30. 請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  31. 細胞中のＧＰＸ４を阻害するための組成物であって、前記組成物が、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、あるいは式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩を含み、前記組成物が、細胞と接触させられることを特徴とし、
    Figure 2020176757000019
    式中、
    環Ａが、Ｃ４～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ９－、－ＣＲ５＝ＣＲ５－、または－ＣＲ５＝Ｎ－であり、
    ｐが、０、１、または２であり、
    ｑが、０、１、２、または３であり、
    Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－ＯＲ７、または－Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、
    Ｒ２が、－Ｃ１～Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ２～Ｃ３アルケニル、－Ｃ２～Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２アルキニル、または－ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２－フェニルであり、前記Ｃ１～Ｃ２アルキルハロおよび－Ｃ２～Ｃ３アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ３で任意に置換され、前記Ｃ２アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ３で任意に置換され、
    各Ｒ３が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－ＳＦ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ３の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ４が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ４の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ５が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ５の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ６が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ７が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ７が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ７またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ８が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ８が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    Ｒ９が、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルであり、
    各Ｒ１０が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ１０の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ１１で置換され、
    各Ｒ１１が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    各Ｒ１２が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１３が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１５が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、および－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールである、組成物。
  32. 前記細胞が、がん細胞である、請求項３１に記載の組成物。
  33. 対象におけるがんを治療するための組成物であって、前記組成物が、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩、あるいは式Ｉの化合物、またはその互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは薬学的に許容される塩を含み、
    Figure 2020176757000020
    式中、
    環Ａが、Ｃ４～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ９－、－ＣＲ５＝ＣＲ５－、または－ＣＲ５＝Ｎ－であり、
    ｐが、０、１、または２であり、
    ｑが、０、１、２、または３であり、
    Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－ＯＲ７、または－Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、
    Ｒ２が、－Ｃ１～Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ２～Ｃ３アルケニル、－Ｃ２～Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２アルキニル、または－ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２－フェニルであり、前記Ｃ１～Ｃ２アルキルハロおよび－Ｃ２～Ｃ３アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ３で任意に置換され、前記Ｃ２アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ３で任意に置換され、
    各Ｒ３が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－ＳＦ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ３の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ４が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ４の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ５が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ５の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ６が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ７が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ７が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ７またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ８が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ８が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    Ｒ９が、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルであり、
    各Ｒ１０が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ１０の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ１１で置換され、
    各Ｒ１１が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    各Ｒ１２が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１３が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１５が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、および－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールである、組成物。
  34. 前記がんが、副腎皮質がん、肛門がん、胆管がん、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、子宮内膜がん、食道がん、頭頸部がん、腸がん、肝臓がん、肺がん、口腔がん、卵巣がん、膵臓がん、腎臓がん、前立腺がん、唾液腺がん、皮膚がん、胃がん、精巣がん、咽頭がん、甲状腺がん、子宮がん、膣がん、肉腫、または軟部組織がんである、請求項３３に記載の組成物。
  35. 前記がんが、骨肉腫、神経膠腫、星状細胞腫、神経芽細胞腫、小腸のがん、気管支がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、基底細胞がん、または黒色腫である、請求項３４に記載の組成物。
  36. 前記がんが、血液がんである、請求項３５に記載の組成物。
  37. 前記血液がんが、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、リンパ腫（例えば、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、有毛細胞慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、または多発性骨髄腫である、請求項３５に記載の組成物。
  38. 前記組成物が、第２の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の組成物。
  39. 前記第２の治療剤が、白金製剤、アルキル化剤、抗がん抗生物質、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、または抗微小管剤である、請求項３８に記載の組成物。
  40. 式Ｉの化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは塩を調製するためのプロセスであって、
    Figure 2020176757000021
    式１～５の化合物を、式１～６化合物と、
    Figure 2020176757000022
    式Ｉの化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、立体異性体の混合物、同位体濃縮類似体、もしくは塩を提供するのに十分な反応条件下で、接触させることを含み、
    環Ａが、Ｃ４～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    Ｘが、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ９－、－ＣＲ５＝ＣＲ５－、または－ＣＲ５＝Ｎ－であり、
    ｐが、０、１、または２であり、
    ｑが、０、１、２、または３であり、
    Ｒ１が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＲ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－ＯＲ７、または－Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、
    Ｒ２が、－Ｃ１～Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ２～Ｃ３アルケニル、－Ｃ２～Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２アルキニル、または－ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２－フェニルであり、前記Ｃ１～Ｃ２アルキルハロおよび－Ｃ２～Ｃ３アルケニルハロが、１つまたは２つの－ＣＨ３で任意に置換され、前記Ｃ２アルキニルおよびフェニルが、１つの－ＣＨ３で任意に置換され、
    各Ｒ３が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－ＳＦ５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ３の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ４が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ４の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ５が、独立して、水素、ハロ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＲ８、－ＮＨ２、－ＮＨＲ８、－Ｎ（Ｒ８）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＯ２、－Ｓｉ（Ｒ１５）３、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ８Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、Ｒ５の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールが、独立して、１～３つのＲ１０で任意に置換され、
    各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ６が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ７が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ６シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであるか、または２つのＲ７が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４～７員のヘテロシクリルを形成し、各Ｒ７またはそれによって形成される環が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    各Ｒ８が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロシクリル、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロシクリル、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、または－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールであり、各Ｒ８が、独立して、１～３つのＲ１１で任意にさらに置換され、
    Ｒ９が、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルであり、
    各Ｒ１０が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、Ｒ１０の各Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールが、任意に独立して、１～３つのＲ１１で置換され、
    各Ｒ１１が、独立して、ハロ、－ＣＮ、－ＯＲ１２、－ＮＯ２、－Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３、－Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、－Ｓｉ（Ｒ１２）３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、－ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    各Ｒ１２が、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１３が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルまたはＣ３～Ｃ１０シクロアルキルであり、
    各Ｒ１５が、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルアリール、－Ｃ２～Ｃ６アルケニルアリール、－Ｃ１～Ｃ６アルキルヘテロアリール、および－Ｃ２～Ｃ６アルケニルヘテロアリールである、プロセス。

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