JPWO2020123674A5 - - Google Patents

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JPWO2020123674A5
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発明の簡単な概要
本発明は、式(I)の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、もしくは同位体標識誘導体、あるいはそれらの任意の混合物を提供する:
Figure 2020123674000007
式中、R1、R2、R3、R4a、R4b、およびR5は本明細書の他の箇所に定義の通りである。本発明はさらに、本明細書に記載の少なくとも1つの化合物と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、対象においてB型肝炎ウイルス(HBV)感染症を処置または予防する方法を提供する。本発明はさらに、B型肝炎ウイルス感染対象においてウイルスカプシドタンパク質の発現および/または機能を直接的または間接的に阻害する方法を提供する。特定の態様では、本方法は、必要とする対象に治療有効量の本明細書に記載の少なくとも1つの化合物を投与する段階を含む。
[本発明1001]
式(I)の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、もしくは同位体標識誘導体、あるいはその任意の混合物:
Figure 2020123674000008
ここで、(I)において、
R 1 は、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロアリール、および-(CH 2 )(置換されていてもよいヘテロアリール)からなる群より選択され;
R 2 の各出現は、HおよびC 1 ~C 6 アルキルからなる群より独立して選択され;
R 3 は、H、C 1 ~C 6 アルキルおよびC 3 ~C 8 シクロアルキルからなる群より選択され、アルキルまたはシクロアルキルは、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、-OH、C 1 ~C 6 アルコキシ、C 3 ~C 8 シクロアルコキシ、C 1 ~C 6 ハロアルコキシ、C 3 ~C 8 ハロシクロアルコキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-C(=O)OR 6 、-OC(=O)R 6 、-SR 6 、-S(=O)R 6 、-S(=O) 2 R 6 、-S(=O) 2 NR 6 R 6 、-N(R 6 )S(=O) 2 R 6 、-N(R 6 )C(=O)R 6 、-C(=O)NR 6 R 6 および-NR 6 R 6 からなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよく;
R 4a は、H、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルは、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、-OH、C 1 ~C 6 アルコキシ、C 3 ~C 8 シクロアルコキシ、C 1 ~C 6 ハロアルコキシ、C 3 ~C 8 ハロシクロアルコキシ、-NR 6 R 6 および置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよく;
Hおよび置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキルからなる群より選択されるR 4b ;
R 5 は、
Figure 2020123674000009
からなる群より選択され、
式中、各環Aは、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジンおよびピラジンからなる群より独立して選択され;
R 6 の各出現は、H、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より独立して選択され;
R 7 の各出現は、H、ハロゲン、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルコキシおよび置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルコキシからなる群より独立して選択され;
R 8 の各出現は、H、ハロゲン、-CN、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルコキシ、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-S(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-SO(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-SO 2 (置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-C(=O)O(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-O(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-O(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-NH 2 、-NH(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-NH(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-N(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-N(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-N(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-C(=O)NH 2 、-C(=O)NH(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-C(=O)NH(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)、-C(=O)N(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)、-C(=O)N(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル)および-C(=O)N(置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル)(置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキルからなる群より独立して選択され;
R 9 の各出現は、H、ハロゲン、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルコキシおよび置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルコキシからなる群より独立して選択され;
nの各出現は、独立して、0、1、2、3または4であり;かつ
R 10 は、H、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキルおよび置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキルからなる群より選択される。
[本発明1002]
R 4b の各出現が、HおよびCH 3 からなる群より独立して選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
アリールまたはヘテロアリールの各出現が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、フェニル、C 1 ~C 6 ヒドロキシアルキル、(C 1 ~C 6 アルコキシ)-C 1 ~C 6 アルキル、C 1 ~C 6 ハロアルキル、C 1 ~C 6 ハロアルコキシ、ハロゲン、-CN、-OR b 、-N(R b )(R b )、-NO 2 、-C(=O)N(R b )(R b )、-C(=O)OR b 、-OC(=O)R b 、-SR b 、-S(=O)R b 、-S(=O) 2 R b 、N(R b )S(=O) 2 R b 、-S(=O) 2 N(R b )(R b )、アシルおよびC 1 ~C 6 アルコキシカルボニルからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって独立して置換されていてもよく、R b の各出現が、独立して、H、C 1 ~C 6 アルキルまたはC 3 ~C 8 シクロアルキルであり、R b では、アルキルまたはシクロアルキルが、ハロゲン、-OH、C 1 ~C 6 アルコキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよいか、または2つの隣接する炭素原子上の置換基が、一緒になって-O(CH 2 1~3 O-を形成する、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルの各出現が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、ハロゲン、シアノ(-CN)、-OR a 、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-C(=O)OR a 、-OC(=O)R a 、-SR a 、-S(=O)R a 、-S(=O) 2 R a 、-S(=O) 2 NR a R a 、-N(R a )S(=O) 2 R a 、-N(R a )C(=O)R a 、-C(=O)NR a R a および-N(R a )(R a )からなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって独立して置換されていてもよく、R a の各出現が、独立して、H、置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 ~C 8 シクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または2つのR a 基が、それらが結合しているNと一緒になってヘテロ環を形成する、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
R 1 が、C 1 ~C 6 アルキル、ハロゲン、C 1 ~C 3 ハロアルキルおよび-CNからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよいフェニルである、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
R 1 が、フェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2,4,5-トリフルオロフェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、4-クロロ-3-フルオロフェニル、4-クロロ-3-メチルフェニル、3-クロロ-4-メチルフェニル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、3-フルオロ-4-メチルフェニル、4-クロロ-3-メトキシフェニル、3-クロロ-4-メトキシフェニル、4-フルオロ-3-メトキシフェニル、3-フルオロ-4-メトキシフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチル-4-フルオロフェニル、4-トリフルオロメチル-3-フルオロフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、3-シアノ-4-フルオロフェニル、4-シアノ-3-フルオロフェニル、3-ジフルオロメチル-4-フルオロフェニルおよび4-ジフルオロメチル-3-フルオロフェニルからなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
R 2 が、Hおよびメチルからなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
Figure 2020123674000010
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
Figure 2020123674000011
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1010]
Figure 2020123674000012
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1011]
R 5 が、
Figure 2020123674000013
からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-メチル尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-メチル尿素;
1-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
1-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(イソキノリン-4-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-エトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソプロピル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-プロピル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソプロピル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)-1-プロピル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-(2-ヒドロキシエトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピル(1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-2-メチルプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピル(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-(3-メトキシプロピル)尿素;
1-ベンジル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-メトキシプロピル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2-メチル-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)(フェニル)メチル)尿素;
1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)(フェニル)メチル)尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(3-ヒドロキシ-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-メトキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-メトキシプロピル)尿素;
1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-(ピリジン-2-イルメトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(エチル-d5)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
N-(2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エチル)アセトアミド;
(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-シアノエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルプロパンアミド;
3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N,N-ジメチルプロパンアミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-エトキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-シアノプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルアセトアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(2-メトキシエトキシ)エチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(2-メトキシエトキシ)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-エトキシエチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,6-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)アセトアミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(5-(メチルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(5-メトキシピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N,N-ジメチルアセトアミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(5-オキソ-5,6-ジヒドロピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(4-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(8-オキソ-7,8-ジヒドロ-1,7-ナフチリジン-5-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(((R)-テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)尿素;
1-(3-アミノプロピル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(((S)-テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)尿素;
1-(1-(8-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-エチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-プロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-イソプロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-シクロプロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(2-メトキシエチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロペンチルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロヘキシルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(3-メトキシプロピル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-((1-アセチルピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(2-ヒドロキシエチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(3-ヒドロキシプロピル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)プロパン酸;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((R)-3-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((S)-3-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((R)-2-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((S)-2-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルプロパン-1-スルホンアミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((4-cis-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
4-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)ブタン酸;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-(エチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(1-((2-アミノエチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(1-(((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
1-(1-(1-(((2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(5-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-((1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-((4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(2-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-フェニル尿素;
1-(1-(2-((1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)プロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(4-クロロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(4-ブロモフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)プロピル)尿素;
1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1,3-ジメチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-シクロペンチル-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-2-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-3-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-4-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-2-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-4-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(メチルスルホニル)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)-N-メチルイソキノリン-1-カルボキサミド;
4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)-N,N-ジメチルイソキノリン-1-カルボキサミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリミジン-5-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリミジン-4-イルメチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-5-イルメチル)尿素;
4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)イソキノリン-1-カルボン酸;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)イソキノリン-1-カルボキサミド;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(1-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(1-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)-6,7-ジフルオロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)-6,7-ジフルオロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-フェニル尿素;
3-(4-クロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル-3-(4-フルオロフェニル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル-3-フェニル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
3-(3,5-ジクロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-エチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル尿素;
3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-フェニル尿素;
3-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
3-(4-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
3-(3,5-ジクロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素;
3-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-ベンジル-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-エチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-エチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-フェニル-1-エチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル尿素;
3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d 3 )尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d 3 )尿素;
3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d 3 )尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((S)-1-フェニルエチル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロベンジル)-1-メチル尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((R)-1-フェニルエチル)尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロベンジル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(1H-インドール-6-イル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((S)-1-フェニルエチル)尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((R)-1-フェニルエチル)尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロベンジル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
1-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
3-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(1H-インドール-6-イル)-1-メチル尿素;
1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-(ジフルオロメチル)-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-(ジフルオロメチル)-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素
からなる群より選択される、本発明1001の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、同位体標識誘導体、立体異性体、もしくは互変異性体、あるいはその任意の混合物。
[本発明1013]
(R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(S)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
(R)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
(R)-3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
(R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)尿素;
(R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(エチル-d5)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
(R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素;
(R)-3-(4-クロロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;および
(R)-3-(4-ブロモフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素
からなる群より選択される、本発明1001の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、同位体標識誘導体、立体異性体、もしくは互変異性体、あるいはその任意の混合物。
[本発明1014]
本発明1001の少なくとも1つの化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1015]
肝炎感染症の処置に有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに含む、本発明1014の薬学的組成物。
[本発明1016]
前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、本発明1015の薬学的組成物。
[本発明1017]
対象のB型肝炎ウイルス(HBV)感染症を処置または予防する方法であって、それを必要とする対象に、本発明1001の少なくとも1つの化合物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
[本発明1018]
前記対象が、D型肝炎ウイルス(HDV)にさらに感染している、本発明1017の方法。
[本発明1019]
前記少なくとも1つの化合物が、薬学的に許容される組成物の状態で対象に投与される、本発明1017の方法。
[本発明1020]
前記対象が、B型肝炎ウイルス感染症を処置するのに有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに投与される、本発明1017の方法。
[本発明1021]
前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記対象が、前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とを同時投与される、本発明1020の方法。
[本発明1023]
前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とが合剤化(coformulate)されている、本発明1020の方法。
[本発明1024]
B型肝炎ウイルスに感染した対象においてウイルスカプシドタンパク質の発現および/または機能を直接的または間接的に阻害する方法であって、それを必要とする対象に、本発明1001の少なくとも1つの化合物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
[本発明1025]
前記対象が、D型肝炎ウイルス(HDV)にさらに感染している、本発明1024の方法。
[本発明1026]
前記少なくとも1つの化合物が、薬学的に許容される組成物の状態で対象に投与される、本発明1024の方法。
[本発明1027]
前記対象が、B型肝炎ウイルス感染症の処置に有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに投与される、本発明1024の方法。
[本発明1028]
前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、本発明1027の方法。
[本発明1029]
前記対象が、前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とを同時投与される、本発明1027の方法。
[本発明1030]
前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とが合剤化されている、本発明1027の方法。
[本発明1031]
前記対象が哺乳動物である、本発明1017または1024の方法。
[本発明1032]
哺乳動物がヒトである、本発明1031の方法。

Claims (32)

  1. 式(I)の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、もしくは同位体標識誘導体、あるいはその任意の混合物:
    Figure 2020123674000001
    ここで、(I)において、
    R1は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロアリール、および-(CH2)(置換されていてもよいヘテロアリール)からなる群より選択され;
    R2の各出現は、HおよびC1~C6アルキルからなる群より独立して選択され;
    R3は、H、C1~C6アルキルおよびC3~C8シクロアルキルからなる群より選択され、アルキルまたはシクロアルキルは、C1~C6アルキル、C3~C8シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、-OH、C1~C6アルコキシ、C3~C8シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C8ハロシクロアルコキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-C(=O)OR6、-OC(=O)R6、-SR6、-S(=O)R6、-S(=O)2R6、-S(=O)2NR6R6、-N(R6)S(=O)2R6、-N(R6)C(=O)R6、-C(=O)NR6R6および-NR6R6からなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよく;
    R4aは、H、C1~C6アルキル、C3~C8シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルは、C1~C6アルキル、C3~C8シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、-OH、C1~C6アルコキシ、C3~C8シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C8ハロシクロアルコキシ、-NR6R6および置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよく;
    R 4b は、Hおよび置換されていてもよいC1~C6アルキルからなる群より選択さ;
    R5は、
    Figure 2020123674000002
    からなる群より選択され、
    式中、各環Aは、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジンおよびピラジンからなる群より独立して選択され;
    R6の各出現は、H、置換されていてもよいC1~C6アルキル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より独立して選択され;
    R7の各出現は、H、ハロゲン、置換されていてもよいC1~C6アルキル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル、置換されていてもよいC1~C6アルコキシおよび置換されていてもよいC3~C8シクロアルコキシからなる群より独立して選択され;
    R8の各出現は、H、ハロゲン、-CN、置換されていてもよいC1~C6アルキル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル、置換されていてもよいC1~C6アルコキシ、置換されていてもよいC3~C8シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-S(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-SO(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-SO2(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-C(=O)O(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-O(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-O(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-NH2、-NH(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-NH(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-N(置換されていてもよいC1~C6アルキル)(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-N(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-N(置換されていてもよいC1~C6アルキル)(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-C(=O)NH(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)、-C(=O)N(置換されていてもよいC1~C6アルキル)(置換されていてもよいC1~C6アルキル)、-C(=O)N(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル)および-C(=O)N(置換されていてもよいC1~C6アルキル)(置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルからなる群より独立して選択され;
    R9の各出現は、H、ハロゲン、置換されていてもよいC1~C6アルキル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル、置換されていてもよいC1~C6アルコキシおよび置換されていてもよいC3~C8シクロアルコキシからなる群より独立して選択され;
    nの各出現は、独立して、0、1、2、3または4であり;かつ
    R10は、H、置換されていてもよいC1~C6アルキルおよび置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルからなる群より選択される。
  2. R4bの各出現が、HおよびCH3からなる群より独立して選択される、請求項1記載の化合物。
  3. アリールまたはヘテロアリールの各出現が、C1~C6アルキル、C3~C8シクロアルキル、フェニル、C1~C6ヒドロキシアルキル、(C1~C6アルコキシ)-C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ、ハロゲン、-CN、-ORb、-N(Rb)(Rb)、-NO2、-C(=O)N(Rb)(Rb)、-C(=O)ORb、-OC(=O)Rb、-SRb、-S(=O)Rb、-S(=O)2Rb、N(Rb)S(=O)2Rb、-S(=O)2N(Rb)(Rb)、アシルおよびC1~C6アルコキシカルボニルからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって独立して置換されていてもよく、Rbの各出現が、独立して、H、C1~C6アルキルまたはC3~C8シクロアルキルであり、Rbでは、アルキルまたはシクロアルキルが、ハロゲン、-OH、C1~C6アルコキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよいか、または2つの隣接する炭素原子上の置換基が、一緒になって-O(CH21~3O-を形成する、請求項1記載の化合物。
  4. アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルの各出現が、C1~C6アルキル、C3~C8シクロアルキル、ハロゲン、シアノ(-CN)、-ORa、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-C(=O)ORa、-OC(=O)Ra、-SRa、-S(=O)Ra、-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRa、-N(Ra)S(=O)2Ra、-N(Ra)C(=O)Ra、-C(=O)NRaRaおよび-N(Ra)(Ra)からなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって独立して置換されていてもよく、Raの各出現が、独立して、H、置換されていてもよいC1~C6アルキル、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または2つのRa基が、それらが結合しているNと一緒になってヘテロ環を形成する、請求項1記載の化合物。
  5. R1が、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C3ハロアルキルおよび-CNからなる群より選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよいフェニルである、請求項1記載の化合物。
  6. R1が、フェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2,4,5-トリフルオロフェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、4-クロロ-3-フルオロフェニル、4-クロロ-3-メチルフェニル、3-クロロ-4-メチルフェニル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、3-フルオロ-4-メチルフェニル、4-クロロ-3-メトキシフェニル、3-クロロ-4-メトキシフェニル、4-フルオロ-3-メトキシフェニル、3-フルオロ-4-メトキシフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチル-4-フルオロフェニル、4-トリフルオロメチル-3-フルオロフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、3-シアノ-4-フルオロフェニル、4-シアノ-3-フルオロフェニル、3-ジフルオロメチル-4-フルオロフェニルおよび4-ジフルオロメチル-3-フルオロフェニルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  7. R2が、Hおよびメチルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  8. Figure 2020123674000003
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  9. Figure 2020123674000004
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  10. Figure 2020123674000005
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  11. R5が、
    Figure 2020123674000006
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
  12. 3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-メチル尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-メチル尿素;
    1-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    1-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(イソキノリン-4-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-エトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソプロピル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-プロピル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソプロピル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)-1-プロピル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-(2-ヒドロキシエトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    (3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピル(1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-2-メチルプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピル(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)-1-エチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)-1-(3-メトキシプロピル)尿素;
    1-ベンジル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-メトキシプロピル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2-メチル-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-メトキシイソキノリン-4-イル)(フェニル)メチル)尿素;
    1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-シクロプロピル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-((1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)(フェニル)メチル)尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(3-ヒドロキシ-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)プロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-メトキシエチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-メトキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-メトキシプロピル)尿素;
    1-ブチル-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-((1-(ピリジン-2-イルメトキシ)イソキノリン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
    3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(2,2-ジフルオロエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(エチル-d5)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    N-(2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エチル)アセトアミド;
    (3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-シアノエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルプロパンアミド;
    3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N,N-ジメチルプロパンアミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(メチルスルホニル)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-エトキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-シアノプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルアセトアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(2-メトキシエトキシ)エチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-(2-メトキシエトキシ)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-エトキシエチル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,6-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)アセトアミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(5-(メチルアミノ)ピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(5-メトキシピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N,N-ジメチルアセトアミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(5-オキソ-5,6-ジヒドロピリド[3,4-b]ピラジン-8-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(4-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(8-オキソ-7,8-ジヒドロ-1,7-ナフチリジン-5-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(((R)-テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)尿素;
    1-(3-アミノプロピル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(((S)-テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)尿素;
    1-(1-(8-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-エチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-プロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-イソプロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(2-シクロプロピル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(2-メトキシエチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロペンチルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(シクロヘキシルメチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)エチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(3-メトキシプロピル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-((1-アセチルピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(2-ヒドロキシエチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(2-(3-ヒドロキシプロピル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)プロパン酸;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((R)-3-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((S)-3-ヒドロキシブチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((R)-2-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((S)-2-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)-N-メチルプロパン-1-スルホンアミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((4-cis-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    4-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)ブタン酸;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル-1-(1-(1-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(3-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-(エチルアミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-((2-ヒドロキシエチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(1-((2-アミノエチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(1-(((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-(1-(1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    1-(1-(1-(((2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)アミノ)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(5-メトキシ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-((1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-((4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(2-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7-クロロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-フェニル尿素;
    1-(1-(2-((1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル)-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-5-イル)メチル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)プロピル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(4-クロロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(4-ブロモフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)プロピル)尿素;
    1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1,3-ジメチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-シクロペンチル-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
    1-(1-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-2-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-3-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリジン-4-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-2-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-4-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-(メチルスルホニル)イソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)-N-メチルイソキノリン-1-カルボキサミド;
    4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)-N,N-ジメチルイソキノリン-1-カルボキサミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリミジン-5-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(ピリミジン-4-イルメチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(チアゾール-5-イルメチル)尿素;
    4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)イソキノリン-1-カルボン酸;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    4-(1-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチルウレイド)エチル)イソキノリン-1-カルボキサミド;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-((1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)イソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(1-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(1-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)イソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
    1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)-6,7-ジフルオロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(1-((1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メトキシ)-6,7-ジフルオロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-イソブチル尿素;
    1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-(3-ヒドロキシプロピル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    2-(3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)ウレイド)エタン-1-スルホンアミド;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-フェニル尿素;
    3-(4-クロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル-3-(4-フルオロフェニル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル-3-フェニル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-エチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
    3-(3,5-ジクロロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-エチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル尿素;
    3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-フェニル尿素;
    3-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
    3-(4-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-イソブチル尿素;
    3-(3,5-ジクロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(ピリジン-4-イル)尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(ピリジン-3-イル)尿素;
    3-(3,5-ジクロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-ベンジル-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-エチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロフェニル)-1-エチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-フェニル-1-エチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-エチル尿素;
    3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d3)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d3)尿素;
    3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル)尿素;
    3-(3-クロロフェニル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(メチル-d3)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((S)-1-フェニルエチル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロベンジル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((R)-1-フェニルエチル)尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3,4,5-トリフルオロベンジル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(1H-インドール-6-イル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((S)-1-フェニルエチル)尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル-3-((R)-1-フェニルエチル)尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4-ジフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(4-フルオロベンジル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロベンジル)-1-メチル尿素;
    1-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    3-(3-クロロ-4-フルオロベンジル)-1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(1H-インドール-6-イル)-1-メチル尿素;
    1-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    1-(1-(6,7-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-(ジフルオロメチル)-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素;
    1-(1-(7,8-ジフルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3-(ジフルオロメチル)-4-フルオロフェニル)-1-メチル尿素
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、同位体標識誘導体、立体異性体、もしくは互変異性体、あるいはその任意の混合物。
  13. (R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (S)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
    (R)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-1-プロピル尿素;
    (R)-3-(4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)尿素;
    (R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(2-クロロピリジン-4-イル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)-3-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)尿素;
    (R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-3-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(エチル-d5)-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;
    (R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-(1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)エチル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素;
    (R)-3-(4-クロロフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素;および
    (R)-3-(4-ブロモフェニル)-1-メチル-1-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)エチル)尿素
    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、プロドラッグ、同位体標識誘導体、立体異性体、もしくは互変異性体、あるいはその任意の混合物。
  14. 請求項1記載の少なくとも1つの化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
  15. 肝炎感染症の処置に有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに含む、請求項14記載の薬学的組成物。
  16. 前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、請求項15記載の薬学的組成物。
  17. 請求項1記載の少なくとも1つの化合物の治療有効量を含む、それを必要とする対象のB型肝炎ウイルス(HBV)感染症を処置または予防するための薬学的組成物
  18. 前記対象が、D型肝炎ウイルス(HDV)にさらに感染している、請求項17記載の薬学的組成物
  19. 前記少なくとも1つの化合物が、薬学的に許容される組成物の状態で対象に投与される、請求項17記載の薬学的組成物
  20. 前記対象が、B型肝炎ウイルス感染症を処置するのに有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに投与される、請求項17記載の薬学的組成物
  21. 前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、請求項20記載の薬学的組成物
  22. 前記対象が、前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とを同時投与される、請求項20記載の薬学的組成物
  23. 前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とが合剤化(coformulate)されている、請求項20記載の薬学的組成物
  24. 請求項1記載の少なくとも1つの化合物の治療有効量を含む、それを必要とするB型肝炎ウイルスに感染した対象においてウイルスカプシドタンパク質の発現および/または機能を直接的または間接的に阻害するための薬学的組成物
  25. 前記対象が、D型肝炎ウイルス(HDV)にさらに感染している、請求項24記載の薬学的組成物
  26. 前記少なくとも1つの化合物が、薬学的に許容される組成物の状態で対象に投与される、請求項24記載の薬学的組成物
  27. 前記対象が、B型肝炎ウイルス感染症の処置に有用な少なくとも1つの追加の剤をさらに投与される、請求項24記載の方法。
  28. 前記少なくとも1つの追加の剤が、逆転写酵素阻害剤、カプシド阻害剤、cccDNA形成阻害剤、RNA不安定化剤、HBVゲノムを標的とするオリゴマーヌクレオチド、免疫賦活剤、HBV遺伝子転写物を標的とするGalNAc-siRNAコンジュゲートからなる群より選択される少なくとも1つの剤を含む、請求項27記載の薬学的組成物
  29. 前記対象が、前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とを同時投与される、請求項27記載の薬学的組成物
  30. 前記少なくとも1つの化合物と前記少なくとも1つの追加の剤とが合剤化されている、請求項27記載の薬学的組成物
  31. 前記対象が哺乳動物である、請求項17または24記載の薬学的組成物
  32. 哺乳動物がヒトである、請求項31記載の薬学的組成物
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