JP2012505881A5 - - Google Patents
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現在、本発明に使用するための選択化合物は、下記の化合物を包含するが、それらに限定されない:
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N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェニルプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}ヘキサンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルアミノ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[ベンジルアミノ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−メチルプロポキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(メチルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−メチルフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−フルオロフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}メトキシカルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
2−(アセチルアミノ)−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3,5−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,6−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,3−ジクロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ニトロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ナフチルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェノキシプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)プロパンアミド;
2−ベンゾ[c]1,2,5−チアジアゾル−4−イルオキシ−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−ブロモフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−6−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)]−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−4−オキソ−4−フェニルブタンアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)](フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ピリミジン−2−イルチオアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−クロロフェニルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[5−(イミダゾリルメチル)(2−フリル)]カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(フェニルメチルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}[(2−メトキシフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フリルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(2−メトキシエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−クロロフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フェニルエトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(3−シアノフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}{2−[メチルベンジルアミノ]エトキシ}カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(シクロプロピルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボキサミド;
[N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
[N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−2−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−メトキシベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
ベンジル3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシフェニル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(4−オキソ−3−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−ベンジル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−フェネチル−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(2−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
N−(3−(ビフェニル−3−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)アセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2,4−ジクロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−シアノフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(5−(2,5−ジクロロフェノキシ)ペンチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2,5−ジクロロ−N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)ベンズアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(3−(4−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(2−(4−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(2−ヒドロキシ−3−(o−トリルオキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルカルバメート;
2−アミノ−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(E)−ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブタ−2−エニル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド;
N−(3−(3−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソ酢酸;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N−ベンジル−3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−N−(2−フェノキシエチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N,3−ビス(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;および
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド。
例えば、本発明は以下を提供する:
(項目1)
式Iの構造を有する化合物:
[式中、
R 1 は、水素、C 1−15 アルキル、C 2−15 アルケニル、C 2−15 アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、NO 2 、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、およびOCON(R 20 ) 2 ;
さらに、ここで、各任意アルキル、ヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、下記の基でさらに任意に置換されており:ハロ、NO 2 、アルキル、CF 3 、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、NR 20 COR 22 、NR 20 SO 2 R 22 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、OC(O)R 20 、OC(O)N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SR 20 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、CN、またはOR 20 ;
R 2 、R 3 およびR 4 は、独立に、水素、C 1−6 アルキル、C 2−6 アルケニル、C 2−6 アルキニル、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロ、NO 2 、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、
S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、OCON(R 20 ) 2 であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO 2 、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、およびOCON(R 20 );または
R 2 およびR 3 は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基または二環式アリール基を形成してもよく;
R 5 は、水素、置換アルキル、N(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、またはNR 20 CON(R 20 ) 2 であり;
R 6 およびR 7 は、独立に、水素、またはC 1−4 アルキル、ハロ、アミノまたはCF 3 であり;
R 8 は、水素、C 1−4 アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、COR 20 、またはCON(R 20 ) 2 であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO 2 、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、またはNR 20 SO 2 R 22 ;
Qは、−C(O)−NH−、−NH−C(O)−、または−NH−C(O)−C(O)−であり;
Wは、−CH−または−N−であり:
Xは、共有結合または−Lk−Lh−であり、ここで、Lkは、共有結合または任意に置換された直鎖または分岐鎖C 1−4 アルキレンであり、Lhは、共有結合、−O−、−S−または−NR”−から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルであり、但し、LkおよびLhは両方ともが共有結合でないものとし;
Yは、共有結合または−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は、共有結合または任意に置換された直鎖もしくは分岐鎖C 1−6 アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O) 2 −から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルであり、但し、Lk’およびLh’は両方ともが共有結合でないものとし;
R 20 およびR 22 は、独立に、水素、C 1−15 アルキル、C 2−15 アルケニル、C 2−15 アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は、下記から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている:ハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、CN、O−C 1−6 アルキル、CF 3 、アリール、およびヘテロアリール]。
(項目2)
項目1に記載の化合物であって、
R 1 は、水素、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、C 1−8 アルキル、またはC 2−8 アルケニルであり;
ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルまたはアルケニル部分は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールで任意に置換されてもよく;
さらに、ここで、該アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール置換基は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、C 1−3 アルコキシ、またはC 1−5 アルキル(ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、フェニルまたはアミノで任意に置換されている)でさらに置換されていてもよく;
R 2 、R 3 およびR 4 は、水素;ヒドロキシル;ハロ;ハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたC 1−5 アルキル;またはハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたアルコキシであるか;または、
R 2 およびR 3 は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基を成してもよく;
R 5 は、水素またはメチルである、化合物。
(項目3)
式Ia
の構造を有する、項目1に記載の化合物。
(項目4)
式Ib
の構造を有する、項目1に記載の化合物。
(項目5)
Yがメチレンである、項目1に記載の化合物。
(項目6)
Xが共有結合である、項目5に記載の化合物。
(項目7)
R 1 がC 1〜8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目8)
下記から成る群から選択される、項目7に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}ヘキサンアミド;および
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。
(項目9)
R 1 が、アリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目10)
下記から成る群から選択される、項目9に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェニルプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−4−オキソ−4−フェニルブタンアミド;および
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目11)
R 1 が、アミノで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目12)
下記から成る群から選択される、項目11に記載の化合物:
2−(アセチルアミノ)−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;および
2−アミノ−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。
(項目13)
R 1 が、ヒドロキシ、カルボキシまたはアシルオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目14)
下記から成る群から選択される、項目13に記載の化合物:
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
[N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
[N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒド
ロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−ベンジル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(2−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
N−(3−(ビフェニル−3−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド;および
N−(3−(3−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目15)
R 1 が、アリールオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目16)
下記から成る群から選択される、項目15に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3,5−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,6−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,3−ジクロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ニトロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ナフチルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェノキシプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)プロパンアミド;
N−{3−[(4−ブロモフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−6−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)]−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;および
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド。
(項目17)
R 1 が、ヘテロアリールオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目18)
下記から成る群から選択される、項目17に記載の化合物:
2−ベンゾ[c]1,2,5−チアジアゾル−4−イルオキシ−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェノル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド。
(項目19)
R 1 が、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキルまたはアリールアルキルチオアルキルで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目20)
下記から成る群から選択される、項目19に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−クロロフェニルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ピリミジン−2−イルチオアセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(フェニルメチルチオ)アセトアミド。
(項目21)
XがNHである、項目5に記載の化合物。
(項目22)
下記から成る群から選択される、項目21に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(ペンチルアミノ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[ベンジルアミノ]カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボキサミド。
(項目23)
XがOである、項目5に記載の化合物。
(項目24)
R 1 が、C 1−8 アルキルまたはC 2−8 アルケニルであって、それらが、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアミノ、シクロアルキル、またはカルボキシで任意に置換されている、項目23に記載の化合物。
(項目25)
下記から成る群から選択される、項目24に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−メチルプロポキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(メチルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}メトキシカルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(2−メトキシエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}{2−[メチルベンジルアミノ]エトキシ}カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(シクロプロピルメトキシ)カルボキサミド;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]カルボキサミド。
(項目26)
R 1 が、アリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目23に記載の化合物。
(項目27)
下記から成る群から選択される、項目26に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}[(2−メトキシフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フェニルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(3−シアノフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)](フェニルメトキシ)カルボキサミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−2−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−メトキシベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート。
(項目28)
R 1 が、任意に置換されたアリールである、項目23に記載の化合物。
(項目29)
下記から成る群から選択される、項目28に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−メチルフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−フルオロフェノキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−クロロフェノキシ)カルボキサミド。
(項目30)
R 1 が、ヘテロアリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目23に記載の化合物。
(項目31)
下記から成る群から選択される、項目30に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フリルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−ピリジルメトキシ)カルボキサミド。
(項目32)
Yが、−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は任意に置換された直鎖または分岐鎖C 2−6 アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O) 2 −から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目33)
下記から成る群から選択される、項目32に記載の化合物:
N−(3−(4−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2,4−ジクロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2,5−ジクロロ−N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(4−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;ベンジル4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−シアノフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3−(4−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(5−(2,5−ジクロロフェノキシ)ペンチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(2−ヒドロキシ−3−(o−トリルオキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−フェネチル−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
(S)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;および
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目34)
治療有効量の、項目1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグまたは水和物を含む医薬組成物。
(項目35)
ステアロイル−CoAデサチュラーゼ阻害化合物によって治療できる哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療有効投与量の項目1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグ、溶媒化合物または水和物を投与することを含む方法。
(項目36)
疾患状態が下記から成る群から選択される、項目35に記載の方法:冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心疾患、高血圧症および末梢血管疾患、癌、脳血管疾患(脳卒中、虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作(TIA)、および虚血性網膜症がげられるが、それらに限定されない)、脂質異常症、肥満症、糖尿病、インスリン抵抗性、低耐糖能、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、および他の糖尿病合併症。
(項目37)
下記から成る群から選択される、項目3に記載の化合物:
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド;
(E)−ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブタ−2−エニル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;および
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソ酢酸。
(項目38)
Qが、−NH−C(O)−であって、該−NH−がXに直接的に結合するように配向している、項目1に記載の化合物。
(項目39)
下記から成る群から選択される、項目38に記載の化合物:
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N−ベンジル−3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−N−(2−フェノキシエチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N,3−ビス(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;および
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド。
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェニルプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}ヘキサンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルアミノ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[ベンジルアミノ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−メチルプロポキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(メチルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−メチルフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−フルオロフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}メトキシカルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
2−(アセチルアミノ)−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3,5−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,6−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,3−ジクロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ニトロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ナフチルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェノキシプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)プロパンアミド;
2−ベンゾ[c]1,2,5−チアジアゾル−4−イルオキシ−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−ブロモフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−6−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)]−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−4−オキソ−4−フェニルブタンアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)](フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ピリミジン−2−イルチオアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−クロロフェニルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[5−(イミダゾリルメチル)(2−フリル)]カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(フェニルメチルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}[(2−メトキシフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フリルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(2−メトキシエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−クロロフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フェニルエトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(3−シアノフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}{2−[メチルベンジルアミノ]エトキシ}カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(シクロプロピルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボキサミド;
[N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
[N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−2−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−メトキシベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
ベンジル3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシフェニル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(4−オキソ−3−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−ベンジル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−フェネチル−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(2−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
N−(3−(ビフェニル−3−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)アセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2,4−ジクロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−シアノフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(5−(2,5−ジクロロフェノキシ)ペンチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2,5−ジクロロ−N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)ベンズアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(3−(4−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(2−(4−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(2−ヒドロキシ−3−(o−トリルオキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−イルカルバメート;
2−アミノ−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(E)−ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブタ−2−エニル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド;
N−(3−(3−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソ酢酸;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N−ベンジル−3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−N−(2−フェノキシエチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N,3−ビス(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;および
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド。
例えば、本発明は以下を提供する:
(項目1)
式Iの構造を有する化合物:
R 1 は、水素、C 1−15 アルキル、C 2−15 アルケニル、C 2−15 アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、NO 2 、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、およびOCON(R 20 ) 2 ;
さらに、ここで、各任意アルキル、ヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、下記の基でさらに任意に置換されており:ハロ、NO 2 、アルキル、CF 3 、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、NR 20 COR 22 、NR 20 SO 2 R 22 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、OC(O)R 20 、OC(O)N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SR 20 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、CN、またはOR 20 ;
R 2 、R 3 およびR 4 は、独立に、水素、C 1−6 アルキル、C 2−6 アルケニル、C 2−6 アルキニル、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロ、NO 2 、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、
S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、OCON(R 20 ) 2 であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO 2 、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、S(O) 3 R 20 、P(O)(OR 20 ) 2 、SO 2 NR 20 COR 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、NR 20 CON(R 20 ) 2 、NR 20 C(NR 20 )NHR 23 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、NR 20 SO 2 R 22 、SO 2 NR 20 CO 2 R 22 、OCONR 20 SO 2 R 22 、OC(O)R 20 、C(O)OCH 2 OC(O)R 20 、およびOCON(R 20 );または
R 2 およびR 3 は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基または二環式アリール基を形成してもよく;
R 5 は、水素、置換アルキル、N(R 20 ) 2 、NR 20 COR 22 、NR 20 CO 2 R 22 、またはNR 20 CON(R 20 ) 2 であり;
R 6 およびR 7 は、独立に、水素、またはC 1−4 アルキル、ハロ、アミノまたはCF 3 であり;
R 8 は、水素、C 1−4 アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、COR 20 、またはCON(R 20 ) 2 であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO 2 、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF 3 、CN、OR 20 、SR 20 、N(R 20 ) 2 、S(O)R 22 、SO 2 R 22 、SO 2 N(R 20 ) 2 、COR 20 、CO 2 R 20 、CON(R 20 ) 2 、CONR 20 SO 2 R 22 、またはNR 20 SO 2 R 22 ;
Qは、−C(O)−NH−、−NH−C(O)−、または−NH−C(O)−C(O)−であり;
Wは、−CH−または−N−であり:
Xは、共有結合または−Lk−Lh−であり、ここで、Lkは、共有結合または任意に置換された直鎖または分岐鎖C 1−4 アルキレンであり、Lhは、共有結合、−O−、−S−または−NR”−から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルであり、但し、LkおよびLhは両方ともが共有結合でないものとし;
Yは、共有結合または−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は、共有結合または任意に置換された直鎖もしくは分岐鎖C 1−6 アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O) 2 −から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルであり、但し、Lk’およびLh’は両方ともが共有結合でないものとし;
R 20 およびR 22 は、独立に、水素、C 1−15 アルキル、C 2−15 アルケニル、C 2−15 アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は、下記から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている:ハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、CN、O−C 1−6 アルキル、CF 3 、アリール、およびヘテロアリール]。
(項目2)
項目1に記載の化合物であって、
R 1 は、水素、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、C 1−8 アルキル、またはC 2−8 アルケニルであり;
ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルまたはアルケニル部分は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールで任意に置換されてもよく;
さらに、ここで、該アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール置換基は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、C 1−3 アルコキシ、またはC 1−5 アルキル(ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、フェニルまたはアミノで任意に置換されている)でさらに置換されていてもよく;
R 2 、R 3 およびR 4 は、水素;ヒドロキシル;ハロ;ハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたC 1−5 アルキル;またはハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたアルコキシであるか;または、
R 2 およびR 3 は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基を成してもよく;
R 5 は、水素またはメチルである、化合物。
(項目3)
式Ia
(項目4)
式Ib
(項目5)
Yがメチレンである、項目1に記載の化合物。
(項目6)
Xが共有結合である、項目5に記載の化合物。
(項目7)
R 1 がC 1〜8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目8)
下記から成る群から選択される、項目7に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}ヘキサンアミド;および
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。
(項目9)
R 1 が、アリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目10)
下記から成る群から選択される、項目9に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェニルプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−4−オキソ−4−フェニルブタンアミド;および
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目11)
R 1 が、アミノで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目12)
下記から成る群から選択される、項目11に記載の化合物:
2−(アセチルアミノ)−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;および
2−アミノ−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。
(項目13)
R 1 が、ヒドロキシ、カルボキシまたはアシルオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目14)
下記から成る群から選択される、項目13に記載の化合物:
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
[N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
[N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒド
ロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−ベンジル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(2−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
N−(3−(ビフェニル−3−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド;および
N−(3−(3−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目15)
R 1 が、アリールオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目16)
下記から成る群から選択される、項目15に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3,5−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,6−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,3−ジクロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ニトロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ナフチルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェノキシプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)プロパンアミド;
N−{3−[(4−ブロモフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−6−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)]−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;および
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド。
(項目17)
R 1 が、ヘテロアリールオキシで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目18)
下記から成る群から選択される、項目17に記載の化合物:
2−ベンゾ[c]1,2,5−チアジアゾル−4−イルオキシ−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェノル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド。
(項目19)
R 1 が、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキルまたはアリールアルキルチオアルキルで置換されたC 1−8 アルキルである、項目6に記載の化合物。
(項目20)
下記から成る群から選択される、項目19に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−クロロフェニルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ピリミジン−2−イルチオアセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(フェニルメチルチオ)アセトアミド。
(項目21)
XがNHである、項目5に記載の化合物。
(項目22)
下記から成る群から選択される、項目21に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(ペンチルアミノ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[ベンジルアミノ]カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボキサミド。
(項目23)
XがOである、項目5に記載の化合物。
(項目24)
R 1 が、C 1−8 アルキルまたはC 2−8 アルケニルであって、それらが、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアミノ、シクロアルキル、またはカルボキシで任意に置換されている、項目23に記載の化合物。
(項目25)
下記から成る群から選択される、項目24に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−メチルプロポキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(メチルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}メトキシカルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(2−メトキシエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}{2−[メチルベンジルアミノ]エトキシ}カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(シクロプロピルメトキシ)カルボキサミド;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]カルボキサミド。
(項目26)
R 1 が、アリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目23に記載の化合物。
(項目27)
下記から成る群から選択される、項目26に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}[(2−メトキシフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フェニルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(3−シアノフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)](フェニルメトキシ)カルボキサミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−2−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−メトキシベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート。
(項目28)
R 1 が、任意に置換されたアリールである、項目23に記載の化合物。
(項目29)
下記から成る群から選択される、項目28に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−メチルフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−フルオロフェノキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−クロロフェノキシ)カルボキサミド。
(項目30)
R 1 が、ヘテロアリールで置換されたC 1−8 アルキルである、項目23に記載の化合物。
(項目31)
下記から成る群から選択される、項目30に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フリルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−ピリジルメトキシ)カルボキサミド。
(項目32)
Yが、−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は任意に置換された直鎖または分岐鎖C 2−6 アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O) 2 −から選択され、ここで、R”は、水素またはC 1−6 低級アルキルである、項目1に記載の化合物。
(項目33)
下記から成る群から選択される、項目32に記載の化合物:
N−(3−(4−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2,4−ジクロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2,5−ジクロロ−N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(4−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;ベンジル4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−シアノフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3−(4−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(5−(2,5−ジクロロフェノキシ)ペンチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(2−ヒドロキシ−3−(o−トリルオキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−フェネチル−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
(S)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;および
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。
(項目34)
治療有効量の、項目1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグまたは水和物を含む医薬組成物。
(項目35)
ステアロイル−CoAデサチュラーゼ阻害化合物によって治療できる哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療有効投与量の項目1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグ、溶媒化合物または水和物を投与することを含む方法。
(項目36)
疾患状態が下記から成る群から選択される、項目35に記載の方法:冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心疾患、高血圧症および末梢血管疾患、癌、脳血管疾患(脳卒中、虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作(TIA)、および虚血性網膜症がげられるが、それらに限定されない)、脂質異常症、肥満症、糖尿病、インスリン抵抗性、低耐糖能、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、および他の糖尿病合併症。
(項目37)
下記から成る群から選択される、項目3に記載の化合物:
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド;
(E)−ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブタ−2−エニル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;および
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソ酢酸。
(項目38)
Qが、−NH−C(O)−であって、該−NH−がXに直接的に結合するように配向している、項目1に記載の化合物。
(項目39)
下記から成る群から選択される、項目38に記載の化合物:
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N−ベンジル−3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−N−(2−フェノキシエチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N,3−ビス(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;および
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド。
Claims (39)
- 式Iの構造を有する化合物:
R1は、水素、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、S(O)3R20、P(O)(OR20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2;
さらに、ここで、各任意アルキル、ヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、下記の基でさらに任意に置換されており:ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、NR20COR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、S(O)3R20、P(O)(OR20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN、 またはOR20;
R2、R3およびR4は、独立に、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、
S(O)3R20、P(O)(OR20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、OCON(R20)2であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、S(O)3R20、P(O)(OR20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20);または
R2およびR3は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基または二環式アリール基を形成してもよく;
R5は、水素、置換アルキル、N(R20)2、NR20COR22、NR20CO2R22、またはNR20CON(R20)2であり;
R6およびR7は、独立に、水素、またはC1−4アルキル、ハロ、アミノまたはCF3であり;
R8は、水素、C1−4アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、COR20、またはCON(R20)2であり;
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、下記から成る群から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されており:ハロ、アルキル、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、またはNR20SO2R22;
Qは、−C(O)−NH−、−NH−C(O)−、または−NH−C(O)−C(O)−であり;
Wは、−CH−または−N−であり:
Xは、共有結合または−Lk−Lh−であり、ここで、Lkは、共有結合または任意に置換された直鎖または分岐鎖C1−4アルキレンであり、Lhは、共有結合、−O−、−S−または−NR”−から選択され、ここで、R”は、水素またはC1−6低級アルキルであり、但し、LkおよびLhは両方ともが共有結合でないものとし;
Yは、共有結合または−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は、共有結合または任意に置換された直鎖もしくは分岐鎖C1−6アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O)2−から選択され、ここで、R”は、水素またはC1−6低級アルキルであり、但し、Lk’およびLh’は両方ともが共有結合でないものとし;
R20およびR22は、独立に、水素、C1−15アルキル、C2−15アルケニル、C2−15 アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は、下記から独立に選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている:ハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、CN、O−C1−6アルキル、CF3、アリール、およびヘテロアリール]。 - 請求項1に記載の化合物であって、
R1は、水素、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、C1−8アルキル、またはC2−8アルケニルであり;
ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキルまたはアルケニル部分は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールで任意に置換されてもよく;
さらに、ここで、該アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール置換基は、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1−3アルコキシ、またはC1−5アルキル(ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、フェニルまたはアミノで任意に置換されている)でさらに置換されていてもよく;
R2、R3およびR4は、水素;ヒドロキシル;ハロ;ハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたC1−5アルキル;またはハロもしくはヒドロキシルで任意に置換されたアルコキシであるか;または、
R2およびR3は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基を成してもよく;
R5は、水素またはメチルである、化合物。 - Yがメチレンである、請求項1に記載の化合物。
- Xが共有結合である、請求項5に記載の化合物。
- R1がC1〜8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項7に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}ヘキサンアミド;および
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。 - R1が、アリールで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項9に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェニルプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−4−オキソ−4−フェニルブタンアミド;および
N−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。 - R1が、アミノで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項11に記載の化合物:
2−(アセチルアミノ)−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;および
2−アミノ−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド。 - R1が、ヒドロキシ、カルボキシまたはアシルオキシで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項13に記載の化合物:
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
[N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
[N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−3−ヒドロキナゾリン−6−イル)カルバモイル]メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}(3−ヒドロキナゾリン−6−イル))アセトアミド;
(N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
(N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−{3−[(4−メトキシフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
(N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイル)メチルアセテート;
N−{3−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジフルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
2−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−ベンジル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(2−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
N−(3−(ビフェニル−3−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)アセトアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシプロパンアミド;
N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパンアミド;および
N−(3−(3−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。 - R1が、アリールオキシで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項15に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3,5−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,6−ジメチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−メチルフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2,3−ジクロロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ニトロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−ナフチルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−3−フェノキシプロパンアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(2−クロロフェノキシ)プロパンアミド;
N−{3−[(4−ブロモフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−6−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)]−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−フルオロフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(2−メトキシフェノキシ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−フェノキシアセトアミド;および
N−(3−(4−クロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−フェノキシアセトアミド。 - R1が、ヘテロアリールオキシで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項17に記載の化合物:
2−ベンゾ[c]1,2,5−チアジアゾル−4−イルオキシ−N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェノル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}−2−(3−ピリジルオキシ)アセトアミド。 - R1が、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキルまたはアリールアルキルチオアルキルで置換されたC1−8アルキルである、請求項6に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項19に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−クロロフェニルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(4−ピリジルチオ)アセトアミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−ピリミジン−2−イルチオアセトアミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}−2−(フェニルメチルチオ)アセトアミド。 - XがNHである、請求項5に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項21に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(ペンチルアミノ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[ベンジルアミノ]カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボキサミド。 - XがOである、請求項5に記載の化合物。
- R1が、C1−8アルキルまたはC2−8アルケニルであって、それらが、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアミノ、シクロアルキル、またはカルボキシで任意に置換されている、請求項23に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項24に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−メチルプロポキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(メチルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}メトキシカルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}プロパ−2−エニルオキシカルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(2−メトキシエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}{2−[メチルベンジルアミノ]エトキシ}カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(シクロプロピルメトキシ)カルボキサミド;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−6−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;
エチル2−(N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ−3−ヒドロキナゾリン−7−イル}カルバモイルオキシ)アセテート;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]カルボキサミド。 - R1が、アリールで置換されたC1−8アルキルである、請求項23に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項26に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−メチル−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}[(2−メトキシフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フェニルエトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}[(3−シアノフェニル)メトキシ]カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(フェニルメトキシ)カルボキサミド;
N−[3−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチル)−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)](フェニルメトキシ)カルボキサミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジクロロベンジル)−2−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−メトキシベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3,4−ジメチルベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(ナフタレン−2−イルメチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−((2,5−ジクロロフェノキシ)メチル)ベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート。 - R1が、任意に置換されたアリールである、請求項23に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項28に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−メチルフェノキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−フルオロフェノキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−クロロフェノキシ)カルボキサミド。 - R1が、ヘテロアリールで置換されたC1−8アルキルである、請求項23に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項30に記載の化合物:
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−フリルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−7−イル)}(3−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(4−ピリジルメトキシ)カルボキサミド;および
N−{3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−4−オキソ(3−ヒドロキナゾリン−6−イル)}(2−ピリジルメトキシ)カルボキサミド。 - Yが、−Lk’−Lh’−であり、ここで、Lk’は任意に置換された直鎖または分岐鎖C2−6アルキレンであり、Lh’は、共有結合、−O−、−S−、−NR”−、−NR”−C(O)−、または−NR”−S(O)2−から選択され、ここで、R”は、水素またはC1−6低級アルキルである、請求項1に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項32に記載の化合物:
N−(3−(4−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−クロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2,4−ジクロロフェネチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2,5−ジクロロ−N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)ベンズアミド;
N−(2−(6−(2−ヒドロキシアセトアミド)−4−オキソキナゾリン−3(4H)−イル)エチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(2−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(4−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(2−(3−クロロフェノキシ)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェニルスルホンアミド)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;ベンジル4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(3−(2−フルオロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−シアノフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
ベンジル3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2,5−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−(o−トリルオキシ)プロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(3−(2−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(3−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェノキシプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
N−(3−(3−(4−クロロフェノキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
N−(3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(5−(2,5−ジクロロフェノキシ)ペンチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(3−(2−ヒドロキシ−3−(o−トリルオキシ)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−フェネチル−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
2−オキソ−2−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)エチルアセテート;
2−ヒドロキシ−N−(4−オキソ−3−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)アセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルカルバメート;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
2−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソエチルアセテート;
N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
ベンジル3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;
(S)−N−(3−(1−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(S)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド;および
(R)−N−(3−(1−(3,4−ジクロロフェニル)エチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド。 - 治療有効量の、請求項1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグまたは水和物を含む医薬組成物。
- ステアロイル−CoAデサチュラーゼ阻害化合物によって治療できる哺乳動物における疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効投与量の請求項1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステル、プロドラッグ、溶媒化合物または水和物を含む組成物。
- 前記疾患状態が下記から成る群から選択される、請求項35に記載の組成物:冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心疾患、高血圧症および末梢血管疾患、癌、脳血管疾患(脳卒中、虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作(TIA)、および虚血性網膜症がげられるが、それらに限定されない)、脂質異常症、肥満症、糖尿病、インスリン抵抗性、低耐糖能、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、および他の糖尿病合併症。
- 下記から成る群から選択される、請求項3に記載の化合物:
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(R)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−3−ヒドロキシ−3−フェニルプロパンアミド;
(S)−N−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イル)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド;
(E)−ベンジル3−(4−(2,5−ジクロロフェノキシ)ブタ−2−エニル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルカルバメート;および
2−(3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−イルアミノ)−2−オキソ酢酸。 - Qが、−NH−C(O)−であって、該−NH−がXに直接的に結合するように配向している、請求項1に記載の化合物。
- 下記から成る群から選択される、請求項38に記載の化合物:
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−6−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N−ベンジル−3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−N−(2−フェノキシエチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(3,4−ジクロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−メチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(4−フルオロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
N,3−ビス(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;
3−(4−クロロベンジル)−N−(2−メトキシエチル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド;および
3−(3,4−ジクロロベンジル)−4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−7−カルボキサミド。
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