JP2013516395A5 - - Google Patents
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より具体的に、第一の局面において、本発明は、遊離形または塩形態の式
〔式中、
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2はアリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシ、(C2−8)アルキンオキシおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2はアリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシ、(C2−8)アルキンオキシおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R7は水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルカルボニルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル、(C3−8)シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル、(C3−8)シクロアルキル、アリール、アリール−(C1−8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルまたは非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
E1は−C(R8)(R9)−または−C(R8)(R9)−C(R10)(R11)−であり;
E2は−C(R12)(R13)−または−C(R12)(R13)−C(R14)(R15)−であり;
E1は−C(R8)(R9)−または−C(R8)(R9)−C(R10)(R11)−であり;
E2は−C(R12)(R13)−または−C(R12)(R13)−C(R14)(R15)−であり;
第二の局面において、本発明は、遊離形または塩形態の式
〔式中、
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2は(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2は(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R7は水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル、(C3−8)シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル、(C3−8)シクロアルキル、アリール、アリール−(C1−8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルまたは非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
E1は−C(R8)(R9)−または−C(R8)(R9)−C(R10)(R11)−であり;
E2は−C(R12)(R13)−または−C(R12)(R13)−C(R14)(R15)−であり;
E1は−C(R8)(R9)−または−C(R8)(R9)−C(R10)(R11)−であり;
E2は−C(R12)(R13)−または−C(R12)(R13)−C(R14)(R15)−であり;
ある態様において、本発明は、次のものである、遊離形または塩形態の式I、Ia、Ib、Ic、Id、IeまたはIfの化合物に関する:
(1) R1が水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルである;
(2) R1が水素、シアノ、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシまたはハロゲン−(C1−4)アルコキシである;
(3) R1が水素である;
(4) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(5) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(6) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(1) R1が水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルである;
(2) R1が水素、シアノ、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシまたはハロゲン−(C1−4)アルコキシである;
(3) R1が水素である;
(4) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(5) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(6) R2が(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(7) R2がヘテロアリール基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(8) R2がヘテロアリール基G1 {この基G1は場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G2(この基G2は非置換である)からなる群から独立して選択される1個または2個の置換基で置換されていてよい}である;
(9) R2がアリールまたはヘテロアリール基G1(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシおよび(C2−8)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい)である;
(10) R2がフェニルまたは5員または6員ヘテロアリール基G1であって、この構造中、1個、2個、3個または4個の環員が窒素環員、酸素環員および硫黄環員からなる群から独立して選択されるヘテロ環員である(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキルチオ、(C2−4)アルケニル、(C2−4)アルキニル、(C2−4)アルケンオキシおよび(C2−4)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい);
(11) R2が6員ヘテロアリール基G1であって、この構造中、1個、2個、3個または4個の環員が窒素環員、酸素環員および硫黄環員からなる群から独立して選択されるヘテロ環員である(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキルチオ、(C2−4)アルケニル、(C2−4)アルキニル、(C2−4)アルケンオキシおよび(C2−4)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい);
(8) R2がヘテロアリール基G1 {この基G1は場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基G2(この基G2は非置換である)からなる群から独立して選択される1個または2個の置換基で置換されていてよい}である;
(9) R2がアリールまたはヘテロアリール基G1(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシおよび(C2−8)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい)である;
(10) R2がフェニルまたは5員または6員ヘテロアリール基G1であって、この構造中、1個、2個、3個または4個の環員が窒素環員、酸素環員および硫黄環員からなる群から独立して選択されるヘテロ環員である(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキルチオ、(C2−4)アルケニル、(C2−4)アルキニル、(C2−4)アルケンオキシおよび(C2−4)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい);
(11) R2が6員ヘテロアリール基G1であって、この構造中、1個、2個、3個または4個の環員が窒素環員、酸素環員および硫黄環員からなる群から独立して選択されるヘテロ環員である(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキルチオ、(C2−4)アルケニル、(C2−4)アルキニル、(C2−4)アルケンオキシおよび(C2−4)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい);
(37) R6が水素、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、メルカプト−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、N−(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、N,N−ジ−[(C1−8)アルキル]アミノ−(C1−8)アルキル(N,N−ジ−[(C1−8)アルキル]アミノ基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルである;
(38) R6が(C1−8)アルキルまたはハロゲン−(C1−8)アルキルである;
(39) R6が(C1−3)アルキルまたはハロゲン−(C1−3)アルキルである;
(40) R6が(C1−8)アルキルまたはフッ素−置換(C1−8)アルキルである;
(41) R6が(C1−3)アルキルまたはフッ素−置換(C1−3)アルキルである;
(42) R6がメチル、フルオロメチルまたはジフルオロメチルである;
(43) R7が水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル、(C3−8)シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル、(C3−8)シクロアルキル、アリール、アリール−(C1−8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルまたは非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(44) R7が(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルまたはヘテロアリール基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(45) R7が水素、(C1−6)アルキル、ハロゲン−(C1−6)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−6)アルキルカルボニル、(C1−6)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−6)アルコキシカルボニル、(C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキルカルボニル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−カルボニルまたは場合によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルキルおよび(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルコキシからなる群から独立して選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてよいヘテロアリール基である;
(46) R7が水素、メチル、エチル、イソプロピル、アセチル、メトキシエチル、メトキシカルボニル、ジクロロエトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、ピリジニルまたはメチル置換ピラゾリルである;
(38) R6が(C1−8)アルキルまたはハロゲン−(C1−8)アルキルである;
(39) R6が(C1−3)アルキルまたはハロゲン−(C1−3)アルキルである;
(40) R6が(C1−8)アルキルまたはフッ素−置換(C1−8)アルキルである;
(41) R6が(C1−3)アルキルまたはフッ素−置換(C1−3)アルキルである;
(42) R6がメチル、フルオロメチルまたはジフルオロメチルである;
(43) R7が水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル、(C3−8)シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル、(C3−8)シクロアルキル、アリール、アリール−(C1−8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルまたは非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(44) R7が(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルまたはヘテロアリール基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}である;
(45) R7が水素、(C1−6)アルキル、ハロゲン−(C1−6)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−6)アルキルカルボニル、(C1−6)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−6)アルコキシカルボニル、(C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキルカルボニル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−カルボニルまたは場合によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルキルおよび(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルコキシからなる群から独立して選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてよいヘテロアリール基である;
(46) R7が水素、メチル、エチル、イソプロピル、アセチル、メトキシエチル、メトキシカルボニル、ジクロロエトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、ピリジニルまたはメチル置換ピラゾリルである;
次は、本発明のさらなる態様である:
態様1:式(I)
〔式中、
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2はアリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシ、(C2−8)アルキンオキシおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R3は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ;ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
態様1:式(I)
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2はアリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシ、(C2−8)アルキンオキシおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R3は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ;ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R7は水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルカルボニルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル、(C3−8)シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル、(C3−8)シクロアルキル、アリール、アリール−(C1−8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルまたは非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
Claims (15)
- 式(I)
R1は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R2はアリール基G 1 、ヘテロアリール基G 1 または非芳香族ヘテロシクリル基G1 {この基G1は、場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニル、(C2−8)アルケンオキシ、(C2−8)アルキンオキシおよび(C3−8)シクロアルキル基G 2 、アリール基G 2 、ヘテロアリール基G 2 または非芳香族ヘテロシクリル基G2(この基G2は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
R3は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ;ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R4は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;R5は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであるか;
または
R4およびR5は、一体となって、−C(H)=C(H)−C(H)=C(H)−または(C1−8)アルキレン基であり、この(C1−8)アルキレン基中、1個または2個の−CH2−環員は、場合により、−N(H)−、−N[(C1−8)アルキル]−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)2−からなる群から独立して選択されるヘテロ環員で置換されていてよく;
R6は水素、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、メルカプト−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、N−(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、N,N−ジ−[(C1−8)アルキル]アミノ−(C1−8)アルキル(N,N−ジ−[(C1−8)アルキル]アミノ基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、(C2−8)アルケニルまたは(C2−8)アルキニルであり;
R7は水素、(C1−8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル−(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルコキシ−(C1−8)アルキル、アリールオキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルフィニル、(C1−8)アルキルスルフィニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルスルホニル、(C1−8)アルキルスルホニル−(C1−8)アルキル、アミノ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル、ジ(C1−8)アルキルアミノ−(C1−8)アルキル(ジ(C1−8)アルキル基中に2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する)、アミノスルホニル、(C1−8)アルキルアミノスルホニル、2個の同一または異なる(C1−8)アルキル基を有する(C1−8)アルキルアミノスルホニル、ホルミル、(C1−8)アルキルカルボニル、ホルミル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−8)アルコキシカルボニル、(C1−8)アルコキシカルボニル−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルカルボニルまたは(C3−8)シクロアルキルカルボニル基G 3 、アリールカルボニル基G 3 、アリール−(C1−8)アルキルカルボニル基G 3 、ヘテロアリールカルボニル基G 3 、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルカルボニル基G 3 、非芳香族ヘテロシクリルカルボニル基G 3 、(C3−8)シクロアルキルスルホニル基G 3 、アリールスルホニル基G 3 、アリール−(C1−8)アルキルスルホニル基G 3 、ヘテロアリールスルホニル基G 3 、ヘテロアリール−(C1−8)アルキルスルホニル基G 3 、非芳香族ヘテロシクリルスルホニル基G 3 、(C3−8)シクロアルキル基G 3 、アリール基G 3 、アリール−(C1−8)アルキル基G 3 、ヘテロアリール基G 3 、ヘテロアリール−(C1−8)アルキル基G 3 または非芳香族ヘテロシクリル基G3 {この基G3は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニル、(C2−8)アルキニルおよび(C3−8)シクロアルキル基G 4 、アリール基G 4 、ヘテロアリール基G 4 または非芳香族ヘテロシクリル基G4(この基G4は、場合によりシアノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−8)アルコキシ、ハロゲン−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルチオ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルコキシ、(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルチオ、(C2−8)アルケニルおよび(C2−8)アルキニルからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい)からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい}であり;
E1は−C(R8)(R9)−または−C(R8)(R9)−C(R10)(R11)−であり;
E2は−C(R12)(R13)−または−C(R12)(R13)−C(R14)(R15)−であり;
R8およびR9の各々は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルおよび(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択されるか;
または
R8およびR9は、一体となって、オキソまたは−CH2−CH2−であり;
R10およびR11の各々は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルおよび(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択されるか;
または
R10およびR11は、一体となって、オキソまたは−CH2−CH2−であり;
R12およびR13の各々は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルおよび(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択されるか;
または
R12およびR13は、一体となって、オキソまたは−CR16R17−CR18R19−であり、
ここで、R16、R17、R18およびR19は独立して水素およびフルオロから選択され;
R14およびR15の各々は水素、シアノ、ハロゲン、(C1−8)アルキル、ハロゲン−(C1−8)アルキル、(C1−8)アルコキシ−(C1−8)アルキルおよび(C1−8)アルキルチオ−(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択されるか;
または
R14およびR15は、一体となって、オキソまたは−CH2−CH2−である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が水素である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R2がフェニル基G 1 または5員または6員ヘテロアリール基G1であって、この構造中、1個、2個、3個または4個の環員が窒素環員、酸素環員および硫黄環員からなる群から独立して選択されるヘテロ環員である(この基G1は場合によりシアノ、アミノ、アミノカルボニル、ハロゲン、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、ヒドロキシ、オキソ、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ、ハロゲン−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルコキシ、(C1−4)アルキルチオ−(C1−4)アルキルチオ、(C2−4)アルケニル、(C2−4)アルキニル、(C2−4)アルケンオキシおよび(C2−4)アルキンオキシからなる群から独立して選択される1個、2個、3個または4個の置換基で置換されていてよい)、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R3が水素である、請求項1から3のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R4が水素またはハロゲンであり;R5が水素またはハロゲンである、請求項1から4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R6が(C1−3)アルキルまたはハロゲン−(C1−3)アルキルである、請求項1から5のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R7が水素、(C1−6)アルキル、ハロゲン−(C1−6)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C1−4)アルキル、(C1−6)アルキルカルボニル、(C1−6)アルコキシカルボニル、ハロゲン−(C1−6)アルコキシカルボニル、(C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキルカルボニル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−カルボニルまたは場合によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、(C1−4)アルキル、ハロゲン−(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン−(C1−4)アルコキシ、(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルキルおよび(C1−3)アルコキシ−(C1−3)アルコキシからなる群から独立して選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてよいヘテロアリール基である、請求項1から6のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- E1が−C(R8)(R9)−であり、
R8およびR9の各々が、独立して水素、シアノ、ハロゲン、(C1−3)アルキルおよびハロゲン−(C1−3)アルキルからなる群から選択されるか;
または
R8およびR9は、一体となって、オキソまたは−CH2−CH2−である、
請求項1から7のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - E2が−C(R12)(R13)−であり、
R12およびR13の各々が、独立して水素、シアノ、ハロゲン、(C1−3)アルキルおよびハロゲン−(C1−3)アルキルからなる群から選択されるか;
または
R12およびR13は、一体となって、オキソまたは−CH2−CH2−である、
請求項1から8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 次のものからなる群から選択される、請求項1から9のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩:
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−クロロ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−4−エチル−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
3,5−ジクロロ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2,4−ジメチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
3,5−ジクロロ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−4−エチル−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−4−イソプロピル−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
3,5−ジクロロ−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−アミノ−4−(2−メトキシ−エチル)−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル]−4−フルオロ−フェニル}−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−アミノ−4−(2−メトキシ−エチル)−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル]−4−フルオロ−フェニル}−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−アミノ−2−メチル−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル]−4−フルオロ−フェニル}−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−メチル−5−オキソ−4−ピリジン−3−イル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−シアノ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−4−エチル−2−メチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−5−エチル−2,4−ジメチル−3−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−シアノ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−シアノ−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−5−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−アミノ−3−{5−[(5−ブロモ−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−2−フルオロ−フェニル}−3−ジフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラジン−1−カルボン酸メチルエステル;
5−アミノ−3−{5−[(5−シアノ−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−2−フルオロ−フェニル}−3−ジフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラジン−1−カルボン酸メチルエステル;
5−ブロモ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[3−(4−アセチル−6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−アミノ−3−{5−[(5−ブロモ−3−メチル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−2−フルオロ−フェニル}−3−ジフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピラジン−1−カルボン酸2,2−ジクロロ−エチルエステル;
5−ブロモ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−アミノ−2−ジフルオロメチル−4−(2−メトキシ−アセチル)−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル]−4−フルオロ−フェニル}−アミド;
5−ブロモ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−4−シクロプロパンカルボニル−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ブロモ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ジフルオロメトキシ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[3−(4−アセチル−6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
5−ジフルオロメトキシ−3−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;
3−アミノ−5−メトキシ−ピラジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド;および
3−アミノ−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−カルボン酸[3−(6−アミノ−2−ジフルオロメチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−ピラジン−2−イル)−4−フルオロ−フェニル]−アミド。 - 医薬として使用するための、請求項1から10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- アルツハイマー病または軽度認知障害の処置または予防に使用するための、請求項1から10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 有効成分としての請求項1から10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および医薬担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
- アルツハイマー病または軽度認知障害の処置または予防用医薬の製造のための、請求項1から10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 同時または逐次投与のための、治療有効量の請求項1から10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および第二医薬物質を含む、組合せ剤。
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