JPWO2019217369A5

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Publication number: JPWO2019217369A5
Application number: JP2020561923A
Authority: JP
Publication date: 2022-05-13
Anticipated expiration: 2039-05-07

Claims

以下の構造：

の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
前記構造の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
前記構造のナトリウム塩である、請求項２に記載の化合物。
請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される希釈剤と、を含む、医薬組成物。
前記薬学的に許容される希釈剤が、水溶液である、請求項４に記載の医薬組成物。
前記水溶液が生理食塩水である、請求項５に記載の医薬組成物。
凍結乾燥組成物である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
生理食塩水中の請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物から本質的になる医薬組成物。
請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物を含む、細胞内のｍｉＲ－１２２の活性を阻害するための組成物。
前記細胞がｉｎｖｉｖｏに存在する、請求項９に記載の組成物。
前記細胞がｉｎｖｉｔｒｏに存在する、請求項９に記載の組成物。
請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物の少なくとも１つの用量を含み、ＨＣＶ感染対象に投与するように用いられる、ＨＣＶ感染症を治療するための組成物。
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための組成物であって、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物、及び少なくとも１つの直接作用型抗ウイルス（ＤＡＡ）の少なくとも１つの用量を含み、治療期間中、ＨＣＶ感染対象に投与するように用いられ、前記治療期間の期間が１２週間以内であり、前記化合物または医薬組成物の開始用量が、前記治療期間の開始時に投与され、前記化合物または医薬組成物の終了用量が、前記治療期間の終了時に投与される、前記組成物。
前記開始用量及び前記終了用量が、前記治療期間中に投与される前記化合物または医薬組成物の唯一の用量である、請求項１３に記載の組成物。
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための組成物であって、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物及び少なくとも１つの直接作用型抗ウイルス（ＤＡＡ）の少なくとも１つの用量を含み、治療期間中に、ＨＣＶ感染対象に投与するように用いられ、前記治療期間の前記期間が１２週間以内であり、前記化合物または医薬組成物の開始用量が前記治療期間の前記開始時に投与され、前記開始用量が、前記治療期間中に投与される前記化合物または医薬組成物の唯一の用量である、前記組成物。
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための組成物であって、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物及び少なくとも１つの直接作用型抗ウイルス（ＤＡＡ）の少なくとも１つの用量を含み、治療期間中に、ＨＣＶ感染対象に投与するように用いられ、前記治療期間の前記期間が１２週間以内であり、前記化合物または医薬組成物の終了用量が前記治療期間の前記終了時に投与され、前記終了用量が、前記治療期間中に投与される前記化合物または医薬組成物の唯一の用量である、前記組成物。
前記治療期間の前記期間が２～１０週間、４～８週間、２～６週間、または１～４週間である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、１１週間、１０週間、９週間、８週間、７週間、６週間、５週間、４週間、３週間、２週間、または１週間である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が２６日、２７日、２８日、２９日、または３０日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、２８日または２９日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、１８日、１９日、２０日、２１日、または２２日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、２１日または２２日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が１２日、１３日、１４日、１５日、または１６日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、１４日または１５日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が、６日、７日、８日、または９日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記期間が７日または８日である、請求項１３～１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の開始用量及び前記ＤＡＡの第１の用量が互いの７日以内に投与される、請求項１３～１５または１７～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記開始用量が、前記ＤＡＡの前記第１の用量の１日前に投与される、請求項１３～１５または１７～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記開始用量が、前記ＤＡＡの前記第１の用量と同じ日に投与される、請求項１３～１５または１７～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記開始用量が、前記ＤＡＡの前記第１の用量の１日後に投与される、請求項１３～１５または１７～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の終了用量及び前記ＤＡＡの最終用量が、互いの７日以内に投与される、請求項１３、１４または１６～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記終了用量が、前記ＤＡＡの前記最終用量の１日前に投与される、請求項１３、１４または１６～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記終了用量が、前記ＤＡＡの前記最終用量と同じ日に投与される、請求項１３、１４または１６～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物または医薬組成物の前記終了用量が、前記ＤＡＡの前記最終用量の翌日に投与される、請求項１３、１４または１６～２６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子型１に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子型１ａに感染している、請求項３５に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子型１ｂに感染している、請求項３５に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子２型に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子３型に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子４型に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子５型に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が遺伝子６型に感染している、請求項１２～３４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が、１つ以上の耐性関連多型を有するＨＣＶに感染していると決定される、請求項１２～４２のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が治療を受けていない対象である、請求項１２～４３のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象がＨＣＶ関連疾患を有する、請求項１２～４４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ関連疾患が、肝硬変、肝線維症、脂肪性肝炎、脂肪症、または肝細胞癌である、請求項４５に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が、腎機能障害を伴うＨＣＶ感染対象である、請求項１２～４６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶ感染対象が、ＨＣＶ／ＨＩＶ同時感染対象である、請求項１２～４７のいずれか１項に記載の組成物。
前記投与することにより、持続的ウイルス応答が達成される、請求項１２～４８のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の終了時または前記治療期間の終了後の時点で、前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、定量下限（ＬＬＯＱ）を下回る、請求項１３～４９のいずれか１項に記載の組成物。
前記治療期間の前記終了後４週間で、前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０に記載の組成物。
前記治療期間の前記終了後８週間で、前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０または請求項５１に記載の組成物。
前記治療期間の前記終了後１２週間で、前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０～５２のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記治療期間の前記終了後２４週間で、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０～５３のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記治療期間の終了後３６週間で、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０～５４のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、前記治療期間の前記終了後４８週間で、前記ＬＬＯＱを下回る、請求項５０～５５のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＬＬＯＱが、２５ＩＵ／ｍＬである、請求項５０～５６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＬＬＯＱが、１５ＩＵ／ｍＬである、請求項５０～５６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＬＬＯＱが、１２ＩＵ／ｍＬである、請求項５０～５６のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＨＣＶＲＮＡレベルが、リアルタイムポリメラーゼ連鎖反応に基づくアッセイを使用して定量化される、請求項５０～５９のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＤＡＡは１日１回投与される、請求項１３～６０のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＤＡＡが、プロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチドポリメラーゼ阻害剤、非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、ＮＳ３Ｂ阻害剤、ＮＳ３／４Ａ阻害剤、ＮＳ４Ａ阻害剤、ＮＳ５Ａ阻害剤、ＮＳ５Ｂ阻害剤、及びシクロフィリン阻害剤から選択される、請求項１３～６１のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＤＡＡは、ソホスブビル、レジパスビル、オムビタスビル、ダサブビル、グレカプレビル、ピブレンタスビル、エルバスビル、グラゾプレビル、リバビリン、オムビタスビル、パリタプレビル、リトナビル、ボセプレビル、バニプレビル、アスナプレビル、ダクラタスビル、シメプレビル、メリシタビン、テゴブビル、ダノプレビル、ソバプレビル、ボキシラプレビル、ベルパタスビル、及びＧＳＫ２８７８１７５のうちの１つ以上から選択される、請求項１３～６２のいずれか１項に記載の組成物。
前記少なくとも１つのＤＡＡが、ソホスブビルを含む、請求項１３～６３のいずれか１項に記載の組成物。
前記少なくとも１つのＤＡＡが、レジパスビル及びソホスブビルを含む、請求項１３～６４のいずれか１項に記載の組成物。
前記化合物の用量が４．０ｍｇ／ｋｇ以下、３．５ｍｇ／ｋｇ以下、３．０ｍｇ／ｋｇ以下、２．５ｍｇ／ｋｇ以下、２．０ｍｇ／ｋｇ以下、１．５ｍｇ／ｋｇ以下、１．０ｍｇ／ｋｇ以下、または０．５ｍｇ／ｋｇ以下である、請求項１２～６５のいずれか１項に記載の組成物。
治療法に使用するための請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
ＨＣＶ感染対象の治療に使用するための請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項４～８のいずれか１項に記載の医薬組成物。