JPWO2012098664A1 - 3−ヒドロキシ−2−ピロンを含有する美白剤 - Google Patents
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Abstract
Description
アスコルビン酸の酸化物であるデヒドロアスコルビン酸5.0268g (和光純薬工業株式会社製)に50mlの精製水を添加し、これを3時間、100℃で加熱することにより加熱処理液を得た。
チロシナーゼは、アミノ酸であるチロシンからメラニン色素が生成する過程で作用する重要な酵素として知られており、多くの美白作用成分はチロシナーゼ活性阻害作用を有する。そこで、コウジ酸、アスコルビン酸及び実験1で調製した3H2Pのチロシナーゼ活性阻害作用を測定した。
=(1−(サンプルの0分から3分の吸光度差)/(ブランクの0分から3分の吸光度差))x100
結果を図1に示す。この測定により、3H2Pは、コウジ酸よりやや弱いがアスコルビン酸と同等のチロシナーゼ活性阻害作用を有することが判明した。
実験2において3H2Pにチロシナーゼ活性阻害作用が確認されたため、更に、動物細胞に対するメラニン生成抑制試験を実施した。サンプルとして実験1で調製された3H2P、アルブチン及びコウジ酸を用いた。
3-ヒドロキシ-2-ピロンのチロシナーゼ活性阻害作用を、γ-ピロン化合物であるコウジ酸、α-ピロン化合物であるクマリン(coumalin)(α-ピロン)、クマリン酸と比較した。コウジ酸、クマリン及びクマリン酸は特許文献1でメラニン生成抑制作用があることが報告されている。
クマリン(α-ピロン、東京化成工業株式会社製)、クマリン酸(東京化成工業株式会社製)水溶液及び3H2Pのチロシナーゼ活性阻害作用について検討した。
=(1−(サンプルの0分から3分の吸光度差)/(ブランクの0分から3分の吸光度差))x100
各検体の終濃度を0.3%、0.1%、0.033%で試験を行い、チロシナーゼ活性阻害作用を比較した結果、明かにクマリン及びクマリン酸より3H2Pが強い阻害活性を有することが判明した。結果を図4に示す。
美白作用を有することなどが既に報告されている3-ヒドロキシ-4-ピロン(以下、3H4Pとする。別名:ピロメコン酸、ピロコメン酸、3-ハイドロキシ-4-ピロンなど)は、3H2Pと分子式が同一であるが、γ-ピロン類に分類される化合物である。尚、3H4Pは、MOLEKULA 社製の試薬を使用した。
=(1-(サンプルの0分から3分の吸光度差)/(ブランクの0分から3分の吸光度差))x100
測定の結果、γ-ピロン類のコウジ酸が最も強いチロシナーゼ活性阻害活性を示し、3H2Pと3H4Pは同等のチロシナーゼ活性阻害活性を示した(図5)。
3H4P、3H2Pおよびコウジ酸のメラニン生成抑制作用について比較検討を行った。3H4Pは、MOLEKULA社製を使用した。
Claims (4)
- 3-ヒドロキシ-2-ピロンを含有する美白剤。
- 3-ヒドロキシ-2-ピロンを含有するチロシナーゼ活性阻害剤。
- 3-ヒドロキシ-2-ピロンを含有するメラニン生成阻害剤。
- 3-ヒドロキシ-2-ピロンと、皮膚への適用が許容される成分とを含有する、皮膚外用剤組成物。
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