JPWO2012017555A1 - エラスターゼ阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
具体的には、急性膵炎や急性循環不全(出血性ショック)等に対するウリナスタチン、及び、全身性炎症反応症候群に伴う急性肺障害改善に効能を有する選択的好中球エラスターゼ阻害剤であるシベレスタットナトリウムといった医薬品が知られている。このように、エラスターゼ阻害剤は炎症性疾患等の治療剤として用いられているが、安全性等を考慮すれば、この場合も合成化学品ではなく天然由来成分を主成分とする製品が好ましい。
(1)キイチゴエキスとヒドロキシプロリンとを有効成分として含むエラスターゼ阻害剤。
(2)前記ヒドロキシプロリンがL−ヒドロキシプロリンである、(1)のエラスターゼ阻害剤。
(3)さらに酵母エキスを含む、(1)又は(2)のエラスターゼ阻害剤。
(4)前記酵母エキスが、グリコサミノグリカンを含有する栄養培地中で培養されかつ紫外線照射、過酸化水素処理又はそれらの両方の処理を受けた酵母から調製されたものである、(3)のエラスターゼ阻害剤。
(5)(1)〜(4)のいずれかのエラスターゼ阻害剤を含有する皮膚外用剤。
(6)化粧料である、(5)の皮膚外用剤。
本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、水、あるいはメタノール、エタノールまたは1,3−ブチレングリコール等のアルコール類、含水アルコール類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組み合わせて用いることができ、このうち特に、アルコール類、含水アルコール類が好ましく、特にエタノール、1,3−ブチレングリコール、含水エタノールまたは含水1,3−ブチレングリコールが好ましい。また前記溶媒は、室温乃至溶媒の沸点以下の温度で用いることが好ましい。
前記植物体の部位としては、果実が好ましいが、他の部位の抽出物も用いることが出来る。
興味深いことに、ヒドロキシプロリンはエラスターゼ阻害効果を示さないのもかかわらず、キイチゴエキスと併用させた場合、キイチゴエキスのエラスターゼ阻害効果を有意に強めることがわかった。したがって、ヒドロキシプロリンを併用させることで、キイチゴエキスのエラスターゼ阻害効果を相乗的に高めることができることがわかった。
(処方)
(1)ステアリン酸 3.0 質量%
(2)ステアリルアルコール 5.0
(3)イソプロピルミリステート 18.0
(4)グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0
(5)プロピレングリコール 10.0
(6)L-ヒドロキシプロリン 0.01
(7)キイチゴ抽出液(乾燥物として) 0.001
(8)苛性カリ 0.2
(9)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(10)防腐剤 適量
(11)香料 適量
(12)イオン交換水 残余
イオン交換水にプロピレングリコールとL-ヒドロキシプロリンとキイチゴ抽出液と苛性カリを加え溶解し、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
(処方)
(1)ステアリン酸 2.0 質量%
(2)ステアリルアルコール 7.0
(3)水添ラノリン 3.0
(4)スクワラン 4.0
(5)2−オクチルドデシルアルコール 6.0
(6)ポリオキシエチレン(25モル)セチルアルコールエーテル 3.0
(7)グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
(8)プロピレングリコール 6.0
(9)L-ヒドロキシプロリン 0.02
(10)本エラスターゼ阻害剤
キイチゴエキス(乾燥物として) 0.005
酵母抽出液(乾燥物として) 0.001
(11)亜硫酸水素ナトリウム 0.03
(12)エチルパラベン 0.3
(13)香料 適量
(14)イオン交換水 残余
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
(処方)
(1)ステアリン酸 2.5 質量%
(2)セチルアルコール 1.5
(3)ワセリン 5.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 2.0
(6)ポリエチレングリコール1500 3.0
(7)トリエタノールアミン 1.0
(8)カルボキシビニルポリマー 0.05
(9)本エラスターゼ阻害剤
L-ヒドロキシプロリン 0.003
キイチゴ抽出液(乾燥物として) 0.005
(10)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(11)エチルパラベン 0.3
(12)香料 適量
(13)イオン交換水 残余
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500とトリエタノールアミンを加え、加熱溶解して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
(処方)
(1)マイクロクリスタリンワックス 1.0 質量%
(2)ミツロウ 2.0
(3)ラノリン 20.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)スクワラン 5.0
(6)ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
(7)ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
(8)プロピレングリコール 7.0
(9)本エラスターゼ阻害剤
L-ヒドロキシプロリン 0.01
キイチゴ抽出液(乾燥物として) 0.001
酵母抽出液(乾燥物として) 0.005
(10)ローズアップリーフ抽出液 0.05
(11)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(12)エチルパラベン 0.3
(13)香料 適量
(14)イオン交換水 残余
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保つ(油相)。油相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
(処方)
(A相)
(1)エチルアルコール(95%) 10.0 質量%
(2)ポリオキシエチレン(20モル)オクチルドデカノール 1.0
(3)パントテニールエチルエーテル 0.1
(4)本エラスターゼ阻害剤
L-ヒドロキシプロリン 0.001
キイチゴ抽出液(乾燥物として) 0.001
(5)メチルパラベン 0.15
(B相)
(6)水酸化カリウム 0.1
(C相)
(7)グリセリン 5.0
(8)ジプロピレングリコール 10.0
(9)亜硫酸水素ナトリウム 0.03
(10)カルボキシビニルポリマー 0.2
(11)精製水 残余
A相、C相をそれぞれ均一に溶解し、C相にA相を加えて可溶化する。次いでB相を加えたのち充填を行う。
(処方)
(1)エタノール 5.0 質量%
(2)グリセリン 0.5
(3)ジプロピレングリコール 2.0
(4)1,3−ブチレングリコール 5.5
(5)クエン酸 0.02
(6)クエン酸ナトリウム 0.08
(7)ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.03
(8)ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン 0.1
(9)本エラスターゼ阻害剤
L-ヒドロキシプロリン 0.003
キイチゴ抽出液(乾燥物として) 0.003
(10)ラベンダー油 0.1
(11)アルギン酸ナトリウム 0.001
(12)精製水 残余
(1)〜(12)を常法に従い混合溶解し、化粧水を得た。
Claims (6)
- キイチゴエキスとヒドロキシプロリンとを有効成分として含むエラスターゼ阻害剤。
- 前記ヒドロキシプロリンがL−ヒドロキシプロリンである、請求項1に記載のエラスターゼ阻害剤。
- さらに酵母エキスを含む、請求項1又は2に記載のエラスターゼ阻害剤。
- 前記酵母エキスが、グリコサミノグリカンを含有する栄養培地中で培養されかつ紫外線照射、過酸化水素処理又はそれらの両方の処理を受けた酵母から調整されたものである、請求項3に記載のエラスターゼ阻害剤。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のエラスターゼ阻害剤を含有する皮膚外用剤。
- 化粧料である、請求項5に記載の皮膚外用剤。
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