JPS6341886B2 - - Google Patents
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Description
この発明は、細菌感染症を治療するのに用いる
経口投与用抗菌組成物に関する。 アモキシシリンとその塩類は、英国特許第
1241844号に、グラム−陰性およびグラム−陽性
細菌感染症の治療に有用な抗菌剤として開示され
ているが、ある種の細菌はその細菌が生産するβ
−ラクタマーゼによつてアモキシシリンに耐性を
有している。またクラバラン酸の塩類、英国特許
第1508977号にペニシリン類およびセフアロスポ
リンの抗菌効果を増強しうるβ−ラクタマーゼ阻
害剤として開示されている。 ここに我々は、アモキシシリン三水和物とクラ
バラン酸カリウムとを合わせて一つの組成物を調
製すると、このクラバラン酸カリウムの代りにク
ラバラン酸ナトリウムなどのような塩を用いた
り、またアモキシシリン三水和物の代りにアモキ
シシリンナトリウムを用いた類似の組成物よりも
永い貯蔵寿命を有することを見出したのである。
組成物中に存在する物質が乾燥している場合、す
なわち例えばアモキシシリン三水和物の結晶水以
外の湿分をあらかじめ乾燥し除去して得られるよ
うな本質的に水を含まない場合に、貯蔵安定性の
増加が特に効果的にみられる。 従つてこの発明は、アモキシシリン三水和物の
20mg〜1500mg、クラバラン酸カリウムの20mg〜
500mgおよび医薬として受容な担体とからなり、
たゞしアモキシシリン三水和物のクラバラン酸カ
リウムに対する重量比が６：１から１：１である
経口投与に好適な乾燥単位投与用抗菌組成物を提
供するものである。 ここで引用される重量または重量比は、その組
成物から得ることができる元の抗生物質（アモキ
シシリンまたはクラバラン酸）の重量を基準とし
ている。 アモキシシリン三水和物のクラバラン酸カリウ
ムに対する重量比は、５：１から２：１例えば
５：１、４：１、３：１または２：１であるのが
より好適である。 またアモキシシリン三水和物のクラバラン酸カ
リウムに対する好ましい重量比は、約３：１から
約２：１であり、特に約２：１の重量比が好まし
い。 一般にこの発明の経口投与単位は、アモキシシ
リン三水和物の125mgから1250mgを含有し、例え
ばアモキシシリン三水和物の約225、250、290、
435、500、580、870または1000mgを含有させても
よい。 また一般にこの発明の経口投与単位は、クラバ
ラン酸カリウムの40mgから300mgを含有し、例え
ばクラバラン酸カリウムの約50、60、75、100、
120、125、150、200、240、250または300mgを含
有させてもよい。 この発明のある種の好ましい組成物は、アモキ
シシリン三水和物のクラバラン酸カリウムに対す
る重量比が２：１であつて、アモキシシリン三水
和物の80mg〜600mg、クラバラン酸カリウムの40
mg〜300mgからなることが先の記載から理解され
るであろう。 それらの組成物に使用されるクラバラン酸カリ
ウムの好適な量としては、先に述べたのと同様に
よる50、60、75、100、120、125、150、200、
240、250または300mgが挙げられる。 この発明の経口投与単位は錠剤、カプセルまた
はサツシエなどに入れた再成使用するシロツプ用
粉末または顆粒の形態であつてもよいが、錠剤ま
たはカプセルのような組成物の形態が特に好適で
ある。 ある種の好ましい組成物、特にこの発明の成形
された組成物は、約125〜150mgのアモキシシリン
三水和物と約62.5〜75mgのクラバラン酸カリウム
を含有している。他の好ましい組成物、特にこの
発明の成形された組成物は、約250〜300mgのアモ
キシシリン三水和物と約125〜150mgのクラバラン
酸カリウムを含有している。 またかような組成物には、微細結晶性セルロー
スのような通常の充填剤、ステアリン酸マグネシ
ウムのような滑剤、澱粉グリコール酸ナトリウム
のような崩解剤または他の類似の公知の試剤の一
つ以上を含有させてもよい。さらにかような組成
物は、矯味剤、防腐剤または着色剤などを含有さ
せてもよい。かような組成物に含有される物質
は、水分を含まずあらかじめ乾燥しておくのが好
ましい。 担体に用いてもよい他の典型的な試剤として
は、充填剤としての微細なセルロース、炭酸カル
シウムまたは炭酸マグネシウム（普通、軽質炭酸
マグネシウム）；崩解剤としての澱粉およびグリ
シンが挙げられる。 この発明の錠剤は、所望によりフイルム被覆し
てもよく、例えば水分が入いるのを遅らせる被膜
を施してもよい。かようなフイルム被覆用に好適
な試剤としては、メタアクリル酸メタアクリレー
ト共重合体およびセラツクもしくはコーパル樹脂
のような天然の樹脂またはそれらの通常の改質物
が挙げられる。 この発明の組成物は、水分が入るのを防止する
ような方法で包装すれば、特に貯蔵寿命が改善さ
れる。この包装は、ねじ付栓の瓶またはねじ付栓
の金属罐のような他の類似のもので効果的に密封
された容器で簡便に行なうことができる。 かようにこの発明は、さらに水分が入るのを防
ぐために密封した容器とその中に入れた先に記載
した単位投与組成物の一つ以上とからなる貯蔵寿
命を増強した包装抗菌組成物を提供するものであ
る。 この包装物の中に乾燥剤を入れるのが特に有利
である。 もう一つの観点からいつて、この発明は、水分
の入るのを防ぐために密封した容器とその中に入
れた先に記載した単位投与組成物の一つ以上と乾
燥剤とからなる貯蔵寿命を増強した包装抗菌組成
物を提供するものである。 好適な乾燥剤は非毒性のものであり、その例と
してはシリカゲルまたは結晶性のアルミノ硅酸の
ナトリウム、カリウムもしくはカルシウム塩（一
般に“モレキユラーシーブ”と呼ばれている）な
どが含まれる。 かような乾燥剤は、サツシエもしくはカプセル
に入れ包装物内に入れてもよく、または容器の栓
や底部におけるごときレセプタクルや別の区画部
に封入してもよい。 さらにもう一つの観点からいつて、この発明
は、容器中に乾燥剤を入れて乾燥状態を保つた雰
囲気中に該組成物を貯蔵することからなる、容器
中の前記組成物の貯蔵寿命を延長する方法を提供
するものである。 好適な容器および乾燥剤は先に記載したとおり
である。 この発明の投与形態は通常の方法、例えば混
合、圧縮して錠剤を形成したり、混合してカプセ
ルに充填したりまたは混合してサツシエなどに充
填して作ることができる。 かようにこの発明は、該組成物の成分類を合わ
せることからなる先に記載した組成物の製造法を
提供するものである。 単位投与用組成物を製造する際、容器中に入れ
て次いで水分の入るのを防止するため密封するこ
とが適切である。 この組成物の製造は、乾燥した雰囲気例えば30
％以下の相対湿度、さらに20％以下の相対湿度で
行なうのが好ましい。 下記実施例でこの発明を説明するが、実施例中
の組成物は、乾燥雰囲気下で製造する。 実施例 １ 下記組成の錠剤を製造した。
経口投与用抗菌組成物に関する。 アモキシシリンとその塩類は、英国特許第
1241844号に、グラム−陰性およびグラム−陽性
細菌感染症の治療に有用な抗菌剤として開示され
ているが、ある種の細菌はその細菌が生産するβ
−ラクタマーゼによつてアモキシシリンに耐性を
有している。またクラバラン酸の塩類、英国特許
第1508977号にペニシリン類およびセフアロスポ
リンの抗菌効果を増強しうるβ−ラクタマーゼ阻
害剤として開示されている。 ここに我々は、アモキシシリン三水和物とクラ
バラン酸カリウムとを合わせて一つの組成物を調
製すると、このクラバラン酸カリウムの代りにク
ラバラン酸ナトリウムなどのような塩を用いた
り、またアモキシシリン三水和物の代りにアモキ
シシリンナトリウムを用いた類似の組成物よりも
永い貯蔵寿命を有することを見出したのである。
組成物中に存在する物質が乾燥している場合、す
なわち例えばアモキシシリン三水和物の結晶水以
外の湿分をあらかじめ乾燥し除去して得られるよ
うな本質的に水を含まない場合に、貯蔵安定性の
増加が特に効果的にみられる。 従つてこの発明は、アモキシシリン三水和物の
20mg〜1500mg、クラバラン酸カリウムの20mg〜
500mgおよび医薬として受容な担体とからなり、
たゞしアモキシシリン三水和物のクラバラン酸カ
リウムに対する重量比が６：１から１：１である
経口投与に好適な乾燥単位投与用抗菌組成物を提
供するものである。 ここで引用される重量または重量比は、その組
成物から得ることができる元の抗生物質（アモキ
シシリンまたはクラバラン酸）の重量を基準とし
ている。 アモキシシリン三水和物のクラバラン酸カリウ
ムに対する重量比は、５：１から２：１例えば
５：１、４：１、３：１または２：１であるのが
より好適である。 またアモキシシリン三水和物のクラバラン酸カ
リウムに対する好ましい重量比は、約３：１から
約２：１であり、特に約２：１の重量比が好まし
い。 一般にこの発明の経口投与単位は、アモキシシ
リン三水和物の125mgから1250mgを含有し、例え
ばアモキシシリン三水和物の約225、250、290、
435、500、580、870または1000mgを含有させても
よい。 また一般にこの発明の経口投与単位は、クラバ
ラン酸カリウムの40mgから300mgを含有し、例え
ばクラバラン酸カリウムの約50、60、75、100、
120、125、150、200、240、250または300mgを含
有させてもよい。 この発明のある種の好ましい組成物は、アモキ
シシリン三水和物のクラバラン酸カリウムに対す
る重量比が２：１であつて、アモキシシリン三水
和物の80mg〜600mg、クラバラン酸カリウムの40
mg〜300mgからなることが先の記載から理解され
るであろう。 それらの組成物に使用されるクラバラン酸カリ
ウムの好適な量としては、先に述べたのと同様に
よる50、60、75、100、120、125、150、200、
240、250または300mgが挙げられる。 この発明の経口投与単位は錠剤、カプセルまた
はサツシエなどに入れた再成使用するシロツプ用
粉末または顆粒の形態であつてもよいが、錠剤ま
たはカプセルのような組成物の形態が特に好適で
ある。 ある種の好ましい組成物、特にこの発明の成形
された組成物は、約125〜150mgのアモキシシリン
三水和物と約62.5〜75mgのクラバラン酸カリウム
を含有している。他の好ましい組成物、特にこの
発明の成形された組成物は、約250〜300mgのアモ
キシシリン三水和物と約125〜150mgのクラバラン
酸カリウムを含有している。 またかような組成物には、微細結晶性セルロー
スのような通常の充填剤、ステアリン酸マグネシ
ウムのような滑剤、澱粉グリコール酸ナトリウム
のような崩解剤または他の類似の公知の試剤の一
つ以上を含有させてもよい。さらにかような組成
物は、矯味剤、防腐剤または着色剤などを含有さ
せてもよい。かような組成物に含有される物質
は、水分を含まずあらかじめ乾燥しておくのが好
ましい。 担体に用いてもよい他の典型的な試剤として
は、充填剤としての微細なセルロース、炭酸カル
シウムまたは炭酸マグネシウム（普通、軽質炭酸
マグネシウム）；崩解剤としての澱粉およびグリ
シンが挙げられる。 この発明の錠剤は、所望によりフイルム被覆し
てもよく、例えば水分が入いるのを遅らせる被膜
を施してもよい。かようなフイルム被覆用に好適
な試剤としては、メタアクリル酸メタアクリレー
ト共重合体およびセラツクもしくはコーパル樹脂
のような天然の樹脂またはそれらの通常の改質物
が挙げられる。 この発明の組成物は、水分が入るのを防止する
ような方法で包装すれば、特に貯蔵寿命が改善さ
れる。この包装は、ねじ付栓の瓶またはねじ付栓
の金属罐のような他の類似のもので効果的に密封
された容器で簡便に行なうことができる。 かようにこの発明は、さらに水分が入るのを防
ぐために密封した容器とその中に入れた先に記載
した単位投与組成物の一つ以上とからなる貯蔵寿
命を増強した包装抗菌組成物を提供するものであ
る。 この包装物の中に乾燥剤を入れるのが特に有利
である。 もう一つの観点からいつて、この発明は、水分
の入るのを防ぐために密封した容器とその中に入
れた先に記載した単位投与組成物の一つ以上と乾
燥剤とからなる貯蔵寿命を増強した包装抗菌組成
物を提供するものである。 好適な乾燥剤は非毒性のものであり、その例と
してはシリカゲルまたは結晶性のアルミノ硅酸の
ナトリウム、カリウムもしくはカルシウム塩（一
般に“モレキユラーシーブ”と呼ばれている）な
どが含まれる。 かような乾燥剤は、サツシエもしくはカプセル
に入れ包装物内に入れてもよく、または容器の栓
や底部におけるごときレセプタクルや別の区画部
に封入してもよい。 さらにもう一つの観点からいつて、この発明
は、容器中に乾燥剤を入れて乾燥状態を保つた雰
囲気中に該組成物を貯蔵することからなる、容器
中の前記組成物の貯蔵寿命を延長する方法を提供
するものである。 好適な容器および乾燥剤は先に記載したとおり
である。 この発明の投与形態は通常の方法、例えば混
合、圧縮して錠剤を形成したり、混合してカプセ
ルに充填したりまたは混合してサツシエなどに充
填して作ることができる。 かようにこの発明は、該組成物の成分類を合わ
せることからなる先に記載した組成物の製造法を
提供するものである。 単位投与用組成物を製造する際、容器中に入れ
て次いで水分の入るのを防止するため密封するこ
とが適切である。 この組成物の製造は、乾燥した雰囲気例えば30
％以下の相対湿度、さらに20％以下の相対湿度で
行なうのが好ましい。 下記実施例でこの発明を説明するが、実施例中
の組成物は、乾燥雰囲気下で製造する。 実施例 １ 下記組成の錠剤を製造した。
【表】
この錠剤は、各成分を30メツシユ（英国規格）
のふるいにとおしてから混合し、次いでこの混合
物を通常の錠剤製造機で圧縮して製造した。また
この錠剤は１バツチ約5000錠で製造した。 この錠剤の製造は、乾燥した雰囲気下（30％以
下の相対湿度）で行なつた。 実施例 ２ 実施例１と同様の組成を有する錠剤を次の方法
で製造した。すなわちアモキシシリン三水和物と
クラバラン酸カリウムをふるいにかけ、崩解剤と
滑剤の一部（各々の約1/2）を混合し錠剤製造機
で均一な密度に圧縮する。圧縮したスラグを破砕
し、均一な大きさと密度を有する顆粒をつくり、
次いで残りの成分を混合して通常の錠剤製造機で
圧縮して錠剤とした。この錠剤は１バツチ5000錠
で作つた。 またこの錠剤の製造は、乾燥した雰囲気下（30
％以下の相対湿度）で行なつた。 実施例 ３ 実施例１の290／150mg〔アモキシシリン三水和
物（mg）／クラバラン酸カリウム（mg）を示す。
以下同様〕の錠剤15個を褐色ガラス瓶中に入れ、
水分の入るのを遮断するためその金属製ねじ付栓
で密封した。密封する前にモレキユラーシーブ
〔水分を透過するサツシエに入れたアルミノ硅酸
ナトリウム（4A型）、1.0ｇ〕入りのサツシエを
中へ入れた。 290/60mgの錠剤入りの瓶を同様に作成した。貯
蔵後、各成分の効力は次のとおりであつた。
のふるいにとおしてから混合し、次いでこの混合
物を通常の錠剤製造機で圧縮して製造した。また
この錠剤は１バツチ約5000錠で製造した。 この錠剤の製造は、乾燥した雰囲気下（30％以
下の相対湿度）で行なつた。 実施例 ２ 実施例１と同様の組成を有する錠剤を次の方法
で製造した。すなわちアモキシシリン三水和物と
クラバラン酸カリウムをふるいにかけ、崩解剤と
滑剤の一部（各々の約1/2）を混合し錠剤製造機
で均一な密度に圧縮する。圧縮したスラグを破砕
し、均一な大きさと密度を有する顆粒をつくり、
次いで残りの成分を混合して通常の錠剤製造機で
圧縮して錠剤とした。この錠剤は１バツチ5000錠
で作つた。 またこの錠剤の製造は、乾燥した雰囲気下（30
％以下の相対湿度）で行なつた。 実施例 ３ 実施例１の290／150mg〔アモキシシリン三水和
物（mg）／クラバラン酸カリウム（mg）を示す。
以下同様〕の錠剤15個を褐色ガラス瓶中に入れ、
水分の入るのを遮断するためその金属製ねじ付栓
で密封した。密封する前にモレキユラーシーブ
〔水分を透過するサツシエに入れたアルミノ硅酸
ナトリウム（4A型）、1.0ｇ〕入りのサツシエを
中へ入れた。 290/60mgの錠剤入りの瓶を同様に作成した。貯
蔵後、各成分の効力は次のとおりであつた。
【表】
モレキユラーシーブの代りにシリカゲルを入れ
た同様な栓の付いた瓶を作ることができる。 さらに貯蔵を続けた後、観察したこれらの形態
の効力は次のとおりであつた。
た同様な栓の付いた瓶を作ることができる。 さらに貯蔵を続けた後、観察したこれらの形態
の効力は次のとおりであつた。
【表】
実施例 ４
投与の前に水で再成される乾燥粉末の入つた一
回投与分のサツシエは、次のような組成で作るこ
とができる。 mg／１回投与分 アモキシシリン三水和物 145 クラバラン酸カリウム 75 緩衝剤 10.0 矯味剤 55.0 乾燥剤 500.0 滑 剤 20.0 蔗糖を加えて合計 3300.0 実施例 ５ 下記組成物の錠剤を製造した。
回投与分のサツシエは、次のような組成で作るこ
とができる。 mg／１回投与分 アモキシシリン三水和物 145 クラバラン酸カリウム 75 緩衝剤 10.0 矯味剤 55.0 乾燥剤 500.0 滑 剤 20.0 蔗糖を加えて合計 3300.0 実施例 ５ 下記組成物の錠剤を製造した。
【表】
【表】
この錠剤は、各成分を30メツシユのふるいにか
けて混合し、適切な錠剤製造機で圧縮し、１バツ
チ2000錠で作られた。 上記錠剤15個を褐色ガラス瓶に入れ、水分の進
入を遮断するため金属のねじ付栓で密封した。 密封する前にモレキユラーシーブ（1.0ｇ）入
りのサツシエを入れた。 貯蔵後、成分の効力は次のとおりであつた。
けて混合し、適切な錠剤製造機で圧縮し、１バツ
チ2000錠で作られた。 上記錠剤15個を褐色ガラス瓶に入れ、水分の進
入を遮断するため金属のねじ付栓で密封した。 密封する前にモレキユラーシーブ（1.0ｇ）入
りのサツシエを入れた。 貯蔵後、成分の効力は次のとおりであつた。
【表】
実施例 ６
下記組成物の錠剤を製造した。
【表】
この錠剤は次のようにして製造した。
活性成分を16メツシユのふるいにかけ微細セル
ロース、一部の微細結晶性セルロースと一部のス
テアリン酸マグネシウムを混合し、この混合物を
適切な錠剤製造機で均一な密度に圧縮した。圧縮
したスラグを破砕し、均一な大きさと密度を有す
る顆粒をつくり次いで残りの成分を加えて混合
し、適切な機械で圧縮して錠剤とした。 貯蔵後、各成分の効力は次のとおりであつた。
ロース、一部の微細結晶性セルロースと一部のス
テアリン酸マグネシウムを混合し、この混合物を
適切な錠剤製造機で均一な密度に圧縮した。圧縮
したスラグを破砕し、均一な大きさと密度を有す
る顆粒をつくり次いで残りの成分を加えて混合
し、適切な機械で圧縮して錠剤とした。 貯蔵後、各成分の効力は次のとおりであつた。
【表】
実施例 ７
下記組成物の錠剤を製造した。
【表】
上記錠剤を次のようにして製造した。
アモキシシリン三水和物とグリシンを適切な機
械で微粉末に破砕し、クラバラン酸カリウムを30
メツシユのふるいにかけ、次いでこの三物質をス
テアリン酸マグネシウムの一部と混合し、適切な
錠剤製造機で均一な密度に圧縮した。 圧縮したスラグを破砕して均一な大きさと密度
を有する顆粒を作り次いで残りの成分を加え、こ
の混合物を混ぜ合わせ、適切な機械で圧縮して錠
剤とした。 上記錠剤15錠を褐色ガラス瓶に入れねじ付栓で
密封した。この組成物の貯蔵性能を下記に示す。
械で微粉末に破砕し、クラバラン酸カリウムを30
メツシユのふるいにかけ、次いでこの三物質をス
テアリン酸マグネシウムの一部と混合し、適切な
錠剤製造機で均一な密度に圧縮した。 圧縮したスラグを破砕して均一な大きさと密度
を有する顆粒を作り次いで残りの成分を加え、こ
の混合物を混ぜ合わせ、適切な機械で圧縮して錠
剤とした。 上記錠剤15錠を褐色ガラス瓶に入れねじ付栓で
密封した。この組成物の貯蔵性能を下記に示す。
【表】
実施例 ８
下記組成物の錠剤を製造した。
【表】
上記錠剤を次のようにして製造した。
アモキシシリン三水和物、クラバラン酸カリウ
ムおよび炭酸カルシウムを30メツシユのふるいに
かけ、次いで微細結晶性セルロースと一部のステ
アリン酸マグネシウムとを混合した。この混合物
を適切な錠剤製造機で均一な密度に圧縮し、次い
で圧縮されたスラグを破砕して均一な大きさと密
度の顆粒を製造した。重質炭酸マグネシウムを30
メツシユのふるいにかけ、次いで前記の破砕した
スラグ、架橋ポリビニルピロリドンおよび残りの
ステアリン酸マグネシウムを混合した。この混合
物を適切な機械で圧縮して錠剤とした。上記錠剤
25錠を金属罐に入れ、モレキユラーシーブ（１
ｇ）のサツシエも加えて貯蔵した結果は次のとお
り。
ムおよび炭酸カルシウムを30メツシユのふるいに
かけ、次いで微細結晶性セルロースと一部のステ
アリン酸マグネシウムとを混合した。この混合物
を適切な錠剤製造機で均一な密度に圧縮し、次い
で圧縮されたスラグを破砕して均一な大きさと密
度の顆粒を製造した。重質炭酸マグネシウムを30
メツシユのふるいにかけ、次いで前記の破砕した
スラグ、架橋ポリビニルピロリドンおよび残りの
ステアリン酸マグネシウムを混合した。この混合
物を適切な機械で圧縮して錠剤とした。上記錠剤
25錠を金属罐に入れ、モレキユラーシーブ（１
ｇ）のサツシエも加えて貯蔵した結果は次のとお
り。
【表】
実施例 ９
フイルム被覆した形態の実施例７および８の錠
剤を次のようにして製造した。 下塗り被覆用成分を有機溶媒（ジクロロメタ
ン／メタノール混合物）に添加し、高速ホモジナ
イザーを使用し、この材料を分散／溶解した。か
ようにして得られた微細懸濁液を、溶媒を除くた
め温風を通している2000〜3000錠の循還床に、ア
トマイザーのノズルから噴霧した。噴霧は、被膜
の均一な塗布が達成され、かつ錠剤がたがいに粘
着しないような速度で行なつた。次いで同様な方
法で表面被覆を行なつた。適切な被覆材料は次の
とおり。
剤を次のようにして製造した。 下塗り被覆用成分を有機溶媒（ジクロロメタ
ン／メタノール混合物）に添加し、高速ホモジナ
イザーを使用し、この材料を分散／溶解した。か
ようにして得られた微細懸濁液を、溶媒を除くた
め温風を通している2000〜3000錠の循還床に、ア
トマイザーのノズルから噴霧した。噴霧は、被膜
の均一な塗布が達成され、かつ錠剤がたがいに粘
着しないような速度で行なつた。次いで同様な方
法で表面被覆を行なつた。適切な被覆材料は次の
とおり。
【表】
【表】
【表】
実施例 10
実施例６で詳述した成分は、二つの部分のゼラ
チンカプセルに充填することができる。実施例６
における錠剤に圧縮する直前の混合物を手か又は
機械によつてカプセルに充填することができる。
チンカプセルに充填することができる。実施例６
における錠剤に圧縮する直前の混合物を手か又は
機械によつてカプセルに充填することができる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ アモキシシリン三水和物の20mg〜1500mg、ク
ラバラン酸カリウムの20mg〜500mgおよび医薬と
して受容な担体とからなり、たゞしアモキシシリ
ン三水和物のクラバラン酸カリウムに対する重量
比が６：１から１：１である経口投与に好適な乾
燥単位投与用抗菌組成物。 ２ アモキシシリン三水和物のクラバラン酸カリ
ウムに対する重量比が３：１から２：１である特
許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ アモキシシリン三水和物の80mg〜600mgおよ
びクラバラン酸カリウムの40mg〜300mgからなり、
たゞしアモキシシリン三水和物のクラバラン酸カ
リウムに対する重量比が２：１である特許請求の
範囲第１項記載の組成物。 ４ 成形された単位投与物の形態である特許請求
の範囲第１〜第３項のいずれかに記載の組成物。 ５ 成形された単位投与物が錠剤である特許請求
の範囲第４項記載の組成物。 ６ 成形された単位投与物がカプセルである特許
請求の範囲第４項記載の組成物。 ７ アモキシシリン三水和物の250mg〜300mgから
なる特許請求の範囲第１〜６項のいずれかに記載
の組成物。 ８ アモキシシリン三水和物の125mg〜150mgから
なる特許請求の範囲第１〜６項のいずれかに記載
の組成物。 ９ 特許請求の範囲第１〜８項のいずれかに記載
の単位投与用組成物の一つ以上と乾燥剤を密封容
器に入れ貯蔵安定性を増加させたことからなる特
許請求の範囲第１〜８項のいずれかに記載の組成
物。 １０ 容器がねじ付栓で再封できる特許請求の範
囲第９項記載の組成物。 １１ 乾燥剤がシリカゲルである特許請求の範囲
第９項または第１０項記載の組成物。 １２ 乾燥剤が結晶性のアルミノ硅酸のナトリウ
ム、カリウムまたはカルシウム塩である特許請求
の範囲第９項または第１０項記載の組成物。 １３ アモキシシリン三水和物の20mg〜1500mg、
クラバラン酸カリウムの20mg〜500mgおよび医薬
として受容な担体とからなり、たゞしアモキシジ
リン三水和物のクラバラン酸カリウムに対する重
量比が６：１から１：１である好適な成形された
形態の乾燥単位投与用組成物を、容器中に乾燥剤
を入れて乾燥状態に保持した雰囲気中に貯蔵する
ことからなる該組成物の貯蔵寿命を延長する方
法。 １４ 乾燥剤がシリカゲルである特許請求の範囲
第１３項記載の方法。 １５ 乾燥剤が結晶性のアルミノ硅酸のナトリウ
ム、カリウムまたはカルシウム塩である特許請求
の範囲第１３項記載の方法。 １６ 容器がねじ付栓で再封できる特許請求の範
囲第１３〜１５項のいずれかに記載の方法。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB4219177 | 1977-10-11 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5476831A JPS5476831A (en) | 1979-06-19 |
| JPS6341886B2 true JPS6341886B2 (ja) | 1988-08-19 |
Family
ID=10423254
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12566178A Granted JPS5476831A (en) | 1977-10-11 | 1978-10-11 | Antiibacterial composition |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US4441609A (ja) |
| JP (1) | JPS5476831A (ja) |
| AU (1) | AU525089B2 (ja) |
| BE (1) | BE870988A (ja) |
| CA (1) | CA1105385A (ja) |
| CH (1) | CH642258A5 (ja) |
| DE (1) | DE2843318A1 (ja) |
| FR (1) | FR2405711A1 (ja) |
| GB (1) | GB2005538B (ja) |
| HK (1) | HK73785A (ja) |
| IE (1) | IE47450B1 (ja) |
| IL (1) | IL55660A (ja) |
| IT (1) | IT1109273B (ja) |
| JO (1) | JO984B1 (ja) |
| KE (1) | KE3525A (ja) |
| MT (1) | MTP836B (ja) |
| MY (1) | MY8500996A (ja) |
| NL (1) | NL190631B (ja) |
| NZ (1) | NZ188497A (ja) |
| PL (1) | PL210174A1 (ja) |
| PT (1) | PT68600A (ja) |
| SE (2) | SE435899B (ja) |
| SG (1) | SG34985G (ja) |
| ZA (1) | ZA785682B (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPS51101994A (ja) * | 1975-02-07 | 1976-09-08 | Glaxo Lab Ltd | |
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| NZ194912A (en) * | 1979-10-02 | 1983-05-31 | Beecham Group Ltd | 6 -(2-(2'-methylphenoxycarbonyl)-2-thien-3'-ylacetamido)-penicillanic acid and pharmaceutical compositions |
| NZ198241A (en) * | 1980-09-27 | 1983-12-16 | Beecham Group Ltd | Tablet containing amoxycillin and potassium clavulanate |
| US4406887A (en) * | 1981-10-13 | 1983-09-27 | Bristol-Myers Company | Method for treating resistant bacteria including anaerobes |
| DE3266580D1 (en) * | 1981-12-02 | 1985-10-31 | Beecham Group Plc | Pharmaceutical formulation comprising beta-lactam antibiotics |
| US5743398A (en) * | 1984-05-22 | 1998-04-28 | Southpac Trust International, Inc. | Floral wrapper utilizing a breathable packaging material |
| FR2593152B1 (fr) * | 1986-01-22 | 1988-12-23 | Adir | Conditionnement etanche sous forme de plaquettes alveolaire permettant des echanges gazeux entre les alveoles. |
| EP0273209B1 (en) * | 1986-12-30 | 1992-01-15 | American Cyanamid Company | Composition of matter containing polycarbophil |
| GB9007143D0 (en) * | 1990-03-30 | 1990-05-30 | Beecham Group Plc | Veterinary composition |
| US5814337A (en) * | 1992-10-07 | 1998-09-29 | Beecham Group Plc | Pharmaceutical formulation |
| US5643902A (en) * | 1990-04-26 | 1997-07-01 | Pfizer Inc. | Veterinary treatment |
| GB9009446D0 (en) * | 1990-04-26 | 1990-06-20 | Beecham Group Plc | Veterinary composition |
| GB9109862D0 (en) * | 1991-05-08 | 1991-07-03 | Beecham Lab Sa | Pharmaceutical formulations |
| US5861172A (en) * | 1991-05-08 | 1999-01-19 | Laboratorios Beecham Sa | Pharmaceutical formulations of compacted granulates of β-lactam antibiotics |
| GB9201639D0 (en) * | 1992-01-25 | 1992-03-11 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical formulations |
| GB9408117D0 (en) | 1994-04-23 | 1994-06-15 | Smithkline Beecham Corp | Pharmaceutical formulations |
| GB9411626D0 (en) * | 1994-06-10 | 1994-08-03 | Smithkline Beecham Plc | Package |
| EP0937648A3 (en) * | 1994-08-05 | 2001-01-17 | West Pharmaceutical Services Cornwall Limited | Container for moisture-sensitive material |
| GB9416599D0 (en) * | 1994-08-17 | 1994-10-12 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical formulation |
| DZ2028A1 (fr) * | 1995-05-03 | 2002-10-23 | Smithkline Beecham Plc | Médicaments destinés au traitement d'infections bactériennes en pédiatrie. |
| US20030109503A1 (en) * | 1995-06-06 | 2003-06-12 | Smithkline Beecham P.L.C. | Pharmaceutical formulations comprising clavulanic acid alone or in combination with other beta-lactam antibiotics |
| DK0862431T3 (da) * | 1995-09-07 | 2002-03-11 | Smithkline Beecham Plc | Anvendelse af pædiatrisk farmaceutisk formulering omfattende amoxycillin og clavulanat |
| AT403375B (de) * | 1995-11-15 | 1998-01-26 | Biochemie Gmbh | Verfahren zur fällung von alkalisalzen der clavulansäure |
| ITMI952354A1 (it) * | 1995-11-16 | 1997-05-16 | Smithkline Beecham Spa | Composizione farmaceutica |
| TWI225402B (en) | 1996-03-13 | 2004-12-21 | Biochemie Gmbh | Auxiliary-free agglomerates |
| AT407701B (de) * | 1996-08-12 | 2001-05-25 | Biochemie Gmbh | Zur direkttablettierung geeignete mischung, die als wesentliche komponenten amoxicillin-trihydrat und das kaliumsalz der clavulansäure enthält und verfahren zur herstellung dieser mischung |
| AT407214B (de) * | 1996-03-13 | 2001-01-25 | Biochemie Gmbh | Verfahren zur herstellung von hilfsstoffefreien agglomeraten aus beta-lactamantibiotika |
| US6180708B1 (en) | 1996-06-28 | 2001-01-30 | W. R. Grace & Co.-Conn. | Thermoplastic adsorbent compositions containing wax and insulating glass units containing such compositions |
| US6112888A (en) * | 1996-06-28 | 2000-09-05 | W. R. Grace & Co.-Conn. | Non-reclosable packages containing desiccant matrix |
| GB9616536D0 (en) | 1996-08-06 | 1996-09-25 | Quadrant Holdings Cambridge | Co-amoxiclav dosage form |
| US8022095B2 (en) | 1996-08-16 | 2011-09-20 | Pozen, Inc. | Methods of treating headaches using 5-HT agonists in combination with long-acting NSAIDs |
| KR100499812B1 (ko) * | 1997-02-14 | 2005-07-08 | 스미스클라인 비참 코포레이션 | 아목시실린 및 클라불라네이트를 포함하는 약제학적 제형 |
| US20030124187A1 (en) * | 1997-02-14 | 2003-07-03 | Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques, | Pharmaceutical formulations comprising amoxycillin and clavulanate |
| US6177421B1 (en) | 1999-05-04 | 2001-01-23 | Fuisz International Ltd. | Amoxicillin and clavulanate composition |
| AU1232500A (en) * | 1998-10-30 | 2000-05-22 | Fuisz International Ltd. | Improved amoxycillin and clavulanate composition |
| IE990159A1 (en) * | 1999-02-26 | 2000-09-20 | Fuisz Internat Ltd | Storage Stable Amoxycillin and Clavulanate Suspension Composition. |
| US7250176B1 (en) | 1999-04-13 | 2007-07-31 | Beecham Pharmaceuticals (Pte) Limited | Method of treating a bacterial infection |
| US6294199B1 (en) * | 1999-04-13 | 2001-09-25 | Beecham Pharmaceuticals (Pte) Limited | Method of treating a bacterial infection comprising administering amoxycillin |
| US6878386B1 (en) | 1999-04-13 | 2005-04-12 | Beecham Pharmaceuticals (Pte) Limited | Method of treating a bacterial infection comprising amoxycillin and potassium clavulanate |
| US6426342B2 (en) * | 1999-08-16 | 2002-07-30 | Revaax Pharmaceuticals, Llc | Use of β-lactamase inhibitors as neuroprotectants |
| CN1382047A (zh) * | 1999-08-16 | 2002-11-27 | 雷瓦尔克斯药品有限公司 | 神经病治疗组合物和方法 |
| SI20411A (sl) * | 1999-12-22 | 2001-06-30 | LEK, tovarna farmacevtskih in kemičnih izdelkov, d.d. | Vodotopni praški za peroralno raztopino in njihova uporaba |
| US6905016B2 (en) * | 2000-03-14 | 2005-06-14 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Packaging system for transdermal drug delivery systems |
| AT412213B (de) * | 2000-05-30 | 2004-11-25 | Sandoz Ag | Verfahren zur trocknung von amoxicillin oder amoxicillin-hältigen, oralen, festen pharmazeutischen zusammensetzungen unter verwendung eines gases mit einer definierten gasfeuchte |
| US6756057B2 (en) | 2000-10-12 | 2004-06-29 | Beecham Pharmaceuticals (Pte) Limited | Amoxicillin and potassium clavulanate dosage form |
| AU2001292185A1 (en) | 2000-10-12 | 2002-04-22 | Beecham Pharmaceuticals (Pte) Limited | Formulation containing amoxicillin |
| EP1541140A1 (en) * | 2002-08-12 | 2005-06-15 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Amino acid-containing chewable |
| US7341742B2 (en) * | 2002-09-30 | 2008-03-11 | L. Perrigo Company | Simethicone containing tablet composition and method |
| MY147756A (en) * | 2005-05-25 | 2013-01-15 | Theravance Inc | Benzimidazole-carboxamide compounds as 5-ht4 receptor agonists |
| DE102006007830A1 (de) * | 2006-02-17 | 2007-08-30 | Grünenthal GmbH | Lagerstabile orale Darreichungsform von Amoxicillin und Clavulansäure |
| AU2008269201B2 (en) | 2007-06-21 | 2011-08-18 | Gen-Probe Incorporated | Instrument and receptacles for use in performing processes |
| MX2010004556A (es) | 2007-10-26 | 2010-07-01 | Rexahn Pharmaceuticals Inc | Formulacion farmaceutica de acido clavulanico. |
| JP2012525427A (ja) * | 2009-04-29 | 2012-10-22 | レクサン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 神経保護および神経変性疾患の治療のためのクラブラン酸塩製剤 |
| TR200909787A2 (tr) | 2009-12-25 | 2011-07-21 | Bi̇lgi̇ç Mahmut | Üçüncü kuşak bir sefalosporin ve klavulanik asit içeren farmasötik formülasyonlar. |
| US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
| US9101545B2 (en) * | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS50142789A (ja) * | 1974-04-20 | 1975-11-17 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3128135A (en) * | 1962-05-29 | 1964-04-07 | Anaconda Wire & Cable Co | Moisture-free package |
| US3567085A (en) * | 1968-12-02 | 1971-03-02 | James G Flores | Neck-supported pill container |
-
1977
- 1977-10-11 JO JO1977984A patent/JO984B1/en active
-
1978
- 1978-09-25 NZ NZ188497A patent/NZ188497A/xx unknown
- 1978-09-28 IL IL55660A patent/IL55660A/xx unknown
- 1978-09-28 PT PT68600A patent/PT68600A/pt unknown
- 1978-09-29 GB GB7838638A patent/GB2005538B/en not_active Expired
- 1978-10-03 BE BE190889A patent/BE870988A/xx not_active IP Right Cessation
- 1978-10-04 DE DE19782843318 patent/DE2843318A1/de not_active Ceased
- 1978-10-05 CA CA312,737A patent/CA1105385A/en not_active Expired
- 1978-10-06 FR FR7828600A patent/FR2405711A1/fr active Granted
- 1978-10-06 AU AU40506/78A patent/AU525089B2/en not_active Expired
- 1978-10-09 IT IT51415/78A patent/IT1109273B/it active Protection Beyond IP Right Term
- 1978-10-09 ZA ZA00785682A patent/ZA785682B/xx unknown
- 1978-10-10 PL PL21017478A patent/PL210174A1/xx unknown
- 1978-10-10 NL NLAANVRAGE7810176,A patent/NL190631B/xx not_active Application Discontinuation
- 1978-10-10 IE IE2019/78A patent/IE47450B1/en not_active IP Right Cessation
- 1978-10-10 SE SE7810591A patent/SE435899B/sv not_active IP Right Cessation
- 1978-10-10 MT MT836A patent/MTP836B/xx unknown
- 1978-10-11 JP JP12566178A patent/JPS5476831A/ja active Granted
- 1978-10-11 CH CH1056278A patent/CH642258A5/de not_active IP Right Cessation
-
1979
- 1979-03-05 US US06/017,365 patent/US4441609A/en not_active Expired - Lifetime
-
1980
- 1980-01-25 US US06/115,418 patent/US4301149A/en not_active Expired - Lifetime
-
1981
- 1981-12-17 SE SE8107592A patent/SE451668B/sv not_active IP Right Cessation
-
1985
- 1985-05-06 SG SG34985A patent/SG34985G/en unknown
- 1985-05-07 KE KE3525A patent/KE3525A/xx unknown
- 1985-09-26 HK HK737/85A patent/HK73785A/xx not_active IP Right Cessation
- 1985-12-30 MY MY996/85A patent/MY8500996A/xx unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS50142789A (ja) * | 1974-04-20 | 1975-11-17 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2405711B1 (ja) | 1982-10-29 |
| MTP836B (en) | 1979-05-11 |
| IE782019L (en) | 1979-04-11 |
| NZ188497A (en) | 1981-05-01 |
| MY8500996A (en) | 1985-12-31 |
| IL55660A (en) | 1981-09-13 |
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| ZA785682B (en) | 1979-09-26 |
| BE870988A (fr) | 1979-04-03 |
| GB2005538B (en) | 1982-05-26 |
| SE7810591L (sv) | 1979-04-11 |
| IT7851415A0 (it) | 1978-10-09 |
| AU525089B2 (en) | 1982-10-21 |
| JO984B1 (en) | 1979-12-01 |
| KE3525A (en) | 1985-05-31 |
| IT1109273B (it) | 1985-12-16 |
| US4301149A (en) | 1981-11-17 |
| SE8107592L (sv) | 1981-12-17 |
| GB2005538A (en) | 1979-04-25 |
| HK73785A (en) | 1985-10-04 |
| SE435899B (sv) | 1984-10-29 |
| IE47450B1 (en) | 1984-03-21 |
| US4441609A (en) | 1984-04-10 |
| NL7810176A (nl) | 1979-04-17 |
| NL190631B (nl) | 1994-01-03 |
| DE2843318A1 (de) | 1979-04-12 |
| SE451668B (sv) | 1987-10-26 |
| SG34985G (en) | 1985-11-15 |
| FR2405711A1 (fr) | 1979-05-11 |
| JPS5476831A (en) | 1979-06-19 |
| CA1105385A (en) | 1981-07-21 |
| IL55660A0 (en) | 1978-12-17 |
| CH642258A5 (de) | 1984-04-13 |
| AU4050678A (en) | 1980-04-17 |
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