JPS58164519A - 滑沢剤およびそれを用いた固形製剤 - Google Patents
滑沢剤およびそれを用いた固形製剤Info
- Publication number
- JPS58164519A JPS58164519A JP4660082A JP4660082A JPS58164519A JP S58164519 A JPS58164519 A JP S58164519A JP 4660082 A JP4660082 A JP 4660082A JP 4660082 A JP4660082 A JP 4660082A JP S58164519 A JPS58164519 A JP S58164519A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- lubricant
- stearic acid
- drug
- salt
- pharmaceutical preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な滑沢剤およびそれを用いた固形製剤に
関するものであり、さらに詳細にはステアリン酸または
その塩に界面活性剤を添加してなる新規な滑沢剤および
それを用いて医薬品を圧縮成型した固形製剤に関するも
のである。
関するものであり、さらに詳細にはステアリン酸または
その塩に界面活性剤を添加してなる新規な滑沢剤および
それを用いて医薬品を圧縮成型した固形製剤に関するも
のである。
滑沢剤は固形製剤の圧縮成型に際し医薬品等が杵や臼に
付着しないようにし、それにより重量偏差を少なくし、
かつ固形製剤の表面を美しくする目的で添加する薬剤で
ある。そして、滑沢剤としてはステアリン酸やその塩が
繁用されているが、ステアリン酸やその塩は撥水性であ
るため、これらを用いて圧縮成型した固形製剤では薬物
の溶出が遅延し、それに伴って薬効の発現が遅れたり、
低下したりするということがしばしば経験される。
付着しないようにし、それにより重量偏差を少なくし、
かつ固形製剤の表面を美しくする目的で添加する薬剤で
ある。そして、滑沢剤としてはステアリン酸やその塩が
繁用されているが、ステアリン酸やその塩は撥水性であ
るため、これらを用いて圧縮成型した固形製剤では薬物
の溶出が遅延し、それに伴って薬効の発現が遅れたり、
低下したりするということがしばしば経験される。
この発明の発明者らは滑沢性を保持しつつ、薬物の溶出
を遅延させないような滑沢剤を開発すべく鋭意研究した
結果、ステアリン酸またはその塩に界面活性剤を添加す
ればその目的が達成されることを見出し、この発明を完
成した。
を遅延させないような滑沢剤を開発すべく鋭意研究した
結果、ステアリン酸またはその塩に界面活性剤を添加す
ればその目的が達成されることを見出し、この発明を完
成した。
この発明の滑沢剤はステアリン酸またはその塩に界面活
性剤を添加した組成物からなる。
性剤を添加した組成物からなる。
この発明におけるステアリン酸の塩としてはステアリン
酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が例示され
る。また、界面活性剤としては非毒性のものであればよ
く、具体的にはステアリン酸ポリオキシ／ｌ／４０、ラ
ウリ／Ｉ／ｖ＆酸プトリウム、ポリソルベート８０、ポ
リエチレングリコール４００、同１５００、同４０００
、同６０００等が例示されるが、これらの中でも好まし
いのけステアリン酸ポリオキシル４０、ポリエチレング
リコ−／Ｌ／６０００である。
酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等が例示され
る。また、界面活性剤としては非毒性のものであればよ
く、具体的にはステアリン酸ポリオキシ／ｌ／４０、ラ
ウリ／Ｉ／ｖ＆酸プトリウム、ポリソルベート８０、ポ
リエチレングリコール４００、同１５００、同４０００
、同６０００等が例示されるが、これらの中でも好まし
いのけステアリン酸ポリオキシル４０、ポリエチレング
リコ−／Ｌ／６０００である。
滑沢剤中の界面活性剤の配合割合は界面活性剤の種類に
もよるが、通常２〜１０重量％程度が好ましい。
もよるが、通常２〜１０重量％程度が好ましい。
ステアリン酸またはその塩への界面活性剤の添加は両者
を混合するだけでもよいが、界面活性剤の水１＠液をス
テアリン酸またはその塩に加えて練合し、乾燥したのち
粉砕するのが特に好ましい。
を混合するだけでもよいが、界面活性剤の水１＠液をス
テアリン酸またはその塩に加えて練合し、乾燥したのち
粉砕するのが特に好ましい。
このようにして得られる滑沢剤は、上記のような処理を
施さない通常の滑沢剤と全く同様にして用いられる。
施さない通常の滑沢剤と全く同様にして用いられる。
この発明の滑沢剤はその滑沢性が低下せず、しかもこれ
を用いて医薬品を圧縮成型すると、得られる固形製剤か
らの薬物の溶出性が顕著に改善される。
を用いて医薬品を圧縮成型すると、得られる固形製剤か
らの薬物の溶出性が顕著に改善される。
試験例１
ステアリン酸マグネシウムだけからなる滑沢剤を用いて
打錠して得られる錠剤および実施例１で得られる滑沢剤
を用い同一・の条件で打錠して得られる錠剤を用いて、
各錠剤からのヌルピライドの溶出率を経時的に測定した
。
打錠して得られる錠剤および実施例１で得られる滑沢剤
を用い同一・の条件で打錠して得られる錠剤を用いて、
各錠剤からのヌルピライドの溶出率を経時的に測定した
。
試験例２
試験例１における薬物、７ ｆｉｙピライドの代りにフ
ォスミドマイシンを用い、試験例１と同様にして薬物の
溶出率を経時的に測定した。
ォスミドマイシンを用い、試験例１と同様にして薬物の
溶出率を経時的に測定した。
試験例３
試験例１におけるスルピライドの代りに７−Ｃ２−（２
−アミノチアゾ−／ｌ／−４−イ／ｌ／）−２−（カル
ボキシメトキシイミノ）アセトアミドクー６−ピニルー
３−セフエム−４−カルボン酸のシン異性体を用い、試
験例１と同様に１−で薬物の溶出率を経時的に測定した
。
−アミノチアゾ−／ｌ／−４−イ／ｌ／）−２−（カル
ボキシメトキシイミノ）アセトアミドクー６−ピニルー
３−セフエム−４−カルボン酸のシン異性体を用い、試
験例１と同様に１−で薬物の溶出率を経時的に測定した
。
試験例１〜６の試験結果を第１図に示す。
実施例１
ステアリン酸ポリオキシ／Ｉ／４０（５０ｐ）を水（１
ａ）に溶解し、これをステアリン酸マグネシウム（９５
０ｙ）に加えて練合する。これを通風乾燥したのち、ト
ネード・ミルで粉砕する。
ａ）に溶解し、これをステアリン酸マグネシウム（９５
０ｙ）に加えて練合する。これを通風乾燥したのち、ト
ネード・ミルで粉砕する。
上記で得られた滑沢剤（１５Ｆ）、スルピライド１００
Ｆ）およびカルボキシメチルセルロース（８ｙ）を秤取
し、均一に混合した後、１錠３２３〜のスルビライド錠
（スルピライド３００ｒＩ９含有）を製した。
Ｆ）およびカルボキシメチルセルロース（８ｙ）を秤取
し、均一に混合した後、１錠３２３〜のスルビライド錠
（スルピライド３００ｒＩ９含有）を製した。
実施例２
実施例１で得られた滑沢剤（１０５Ｆ）、フォスミドマ
イシン（５００ｙ力価）およびカルボキシメチルセルロ
ースカルシウム（２０ｆ ）ｔＦＰ取１．、均一に混合
したのち、１錠約３２０１１ｖのスラッグ錠を製する。
イシン（５００ｙ力価）およびカルボキシメチルセルロ
ースカルシウム（２０ｆ ）ｔＦＰ取１．、均一に混合
したのち、１錠約３２０１１ｖのスラッグ錠を製する。
これをオツシレータ一式製粒機で整粒し粒径約１５０〜
５００μの顆粒を得る。これに軽質無水ケイ酸（５ｙ）
を添加し、均一に混合したのち、０号カプセルに６００
■ずつ充填してフォスミドマイシン５００〜力価含有の
カプセル剤を製した。
５００μの顆粒を得る。これに軽質無水ケイ酸（５ｙ）
を添加し、均一に混合したのち、０号カプセルに６００
■ずつ充填してフォスミドマイシン５００〜力価含有の
カプセル剤を製した。
実施例３
実施例１で得られた滑沢剤（５））、７−〔２−（２−
アミノチアゾール−４−イル→−２−（カルボキシメト
キシイミノ）アセトアミドシー１３−ビニル−３−セフ
ェム−４−カルボン酸のシン異性体（２５０ｙ力価）お
よびカルボキシメチルセルロースカルシウム（１ｏ ｙ
）ヲＰＦ取Ｌ、均一に混合したのち、１錠約２５０ｗ
９のスラッグ錠ヲ１ＬＷ−１゜これをオツシレータ一式
製粒機で整粒し、粒径約１００〜５００μの顆粒を得る
。これに軽質無水ケイ酸（２，５ｙ）を添加し、均一に
混合したのち、２号カプセルに５０５’９ずつ充填して
、７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イ／ｌ／
） −２−〇ルボキシメトキシイミノ）アセトアミドシ
ー５−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸のシン異
性体２５０■力価含有のカプセル剤を製した。
アミノチアゾール−４−イル→−２−（カルボキシメト
キシイミノ）アセトアミドシー１３−ビニル−３−セフ
ェム−４−カルボン酸のシン異性体（２５０ｙ力価）お
よびカルボキシメチルセルロースカルシウム（１ｏ ｙ
）ヲＰＦ取Ｌ、均一に混合したのち、１錠約２５０ｗ
９のスラッグ錠ヲ１ＬＷ−１゜これをオツシレータ一式
製粒機で整粒し、粒径約１００〜５００μの顆粒を得る
。これに軽質無水ケイ酸（２，５ｙ）を添加し、均一に
混合したのち、２号カプセルに５０５’９ずつ充填して
、７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イ／ｌ／
） −２−〇ルボキシメトキシイミノ）アセトアミドシ
ー５−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸のシン異
性体２５０■力価含有のカプセル剤を製した。
第１図はこの発明の実施例１で得られた滑沢剤（Ａ）を
用いて打錠した錠剤と、ステアリン酸マグネシウムだけ
からなる滑沢剤■を用いて打錠した錠剤とを、主薬の経
時的溶出率において比較したグラフであり、 ムはスルビライド３００ｗ９含有錠〔滑沢剤（Ａ）使用
〕、△はスルピライド３００”９含有錠〔滑沢剤［Ｆ］
使用〕、−ハフオスミドマイシン５００η力価含有カプ
セル〔滑沢剤（Ａ）使用〕、 口はフォスミドマイシン５００■力価含有カプセル〔滑
沢剤に）使用〕 ・は７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−
２−（カルボキシメトキシイミノ）アセトアミド〕−６
−ピニルー３−ヒフエム−４−カルボン酸のシン異性体
２５０ｒＮｉ力価含有カプセル〔滑沢剤（８）使用］ ○は７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イ／ｌ／
）−２−（カルボキシメトキンイミノ）アセトアミドク
ー３−ビニル−５−セフェム−４−カルボン酸のシン異
性体２５０■力価含有カプセル〔滑沢剤の使用〕 の溶出率をそれぞれ示す。 特許出願人 藤沢薬品工業株式会社 ＦＩＧ、１
用いて打錠した錠剤と、ステアリン酸マグネシウムだけ
からなる滑沢剤■を用いて打錠した錠剤とを、主薬の経
時的溶出率において比較したグラフであり、 ムはスルビライド３００ｗ９含有錠〔滑沢剤（Ａ）使用
〕、△はスルピライド３００”９含有錠〔滑沢剤［Ｆ］
使用〕、−ハフオスミドマイシン５００η力価含有カプ
セル〔滑沢剤（Ａ）使用〕、 口はフォスミドマイシン５００■力価含有カプセル〔滑
沢剤に）使用〕 ・は７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−
２−（カルボキシメトキシイミノ）アセトアミド〕−６
−ピニルー３−ヒフエム−４−カルボン酸のシン異性体
２５０ｒＮｉ力価含有カプセル〔滑沢剤（８）使用］ ○は７−（２−（２−アミノチアゾール−４−イ／ｌ／
）−２−（カルボキシメトキンイミノ）アセトアミドク
ー３−ビニル−５−セフェム−４−カルボン酸のシン異
性体２５０■力価含有カプセル〔滑沢剤の使用〕 の溶出率をそれぞれ示す。 特許出願人 藤沢薬品工業株式会社 ＦＩＧ、１
Claims (2)
- （１）ステアリン酸またはその塩に界面活性剤を添加し
たことを特徴とする滑沢剤。 - （２）ステアリン酸またはその塩に界面活性剤を添加し
た滑沢剤を用いて医薬品を圧縮成型した固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4660082A JPS58164519A (ja) | 1982-03-24 | 1982-03-24 | 滑沢剤およびそれを用いた固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4660082A JPS58164519A (ja) | 1982-03-24 | 1982-03-24 | 滑沢剤およびそれを用いた固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58164519A true JPS58164519A (ja) | 1983-09-29 |
Family
ID=12751786
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4660082A Pending JPS58164519A (ja) | 1982-03-24 | 1982-03-24 | 滑沢剤およびそれを用いた固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58164519A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4928408A (ja) * | 1972-07-14 | 1974-03-13 |
-
1982
- 1982-03-24 JP JP4660082A patent/JPS58164519A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4928408A (ja) * | 1972-07-14 | 1974-03-13 |
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