JPS6226220A - ケトプロフエン注射液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は長期間保存しても安定なケトゾロ・フェン注射
液に関する。

〔従来の技術及びその問題点〕

ケトプロフエンは次式 で表わされる化学名３−ベンゾイルヒドラトロピック酸
なる化合物であ抄、優れた解熱鎮痛消炎作用を有するこ
とから、現在臨床において広く使用されている。

しかしながら、ケトノロフェンは水に難溶性であり、こ
れを一旦水に溶解しても経時点に濁りが生ずるため注射
液とするのは困難であった。従って、やむなくケトプロ
フエンは従来内服として投与するか、あるいは粉末注射
剤として使用されていた。しかし、粉末注射剤は用時注
射用蒸留水に溶解して注射液を調製しなければなら表い
ので厄介であ抄、用時そのまま使用できる安定な注射液
の開発が望まれていた。

〔問題点を解決するだめの手段〕

そこで、本発明者は、斯かる問題点を解決すべく鋭意研
究を行った。ケ）７”Ｉ−フェンはアルカリ剤を用いて
ｐＨ１１，３以上にすれば水に溶解するが、斯かる高い
ｐＦｉでは注射剤として使用できない。しかし、ケトプ
ロフエンをポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の存在にお
いてアルカリ剤で注射液に適したｐｇ　６〜７．５Ｋｓ
Ｉ１ｍ整すれば水によく溶解し、しかもその水溶液は長
期間安定であることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、ケトプロフエン１重量部及び献す
オキシエチレン硬化ヒマシ油０．８〜３．５重量部を含
有し、アルカリ金属の水酸化物又は炭酸塩を添加してｐ
Ｈ６〜７．５に調整したケトプロフエン注射液を提供す
るものである。

本発明のケトプロプエン注射液の炉部に使用スるポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油としてはエチレンオキシド付
加モル数が１０〜６０のものが好ましく、例えばニラコ
ールＨｃｏ−６０（日光ケミカルズ株式会社製〕等が挙
げられる。この配合量はケトグロスエフ１重量部に対し
て０．８〜３．５重量部が好ましく、これより少ないと
ケトプロフエンの可溶化カ不充分であり、またこれより
多いと浸透圧が高くなるので好ましくない。

また、アルカリ金属の水酸化物又は炭酸塩としては、苛
性ソーダ、苛性カリ、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等
が挙げられる。これらは溶液のｐｉｆが６〜７．５にな
るように添加すればよく、このためには通常全組成に対
し水酸化物の場合は０．３〜０．６重量％、炭酸塩の場
合には２〜３重量％になるように配合すればよい。

本発明の注射液には上記必須成分の他に、必要に応じて
プロピレングリコール、グリセロール、？リエチレング
リコール等の溶解補助剤、するいはペンシルアルコール
等の無痛化剤を添加配合することができる。溶解補助剤
はポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１重量部に対して０
．５〜３重量部が、無痛化剤は全組成の約１ｔｆｆｉ％
が好ましい。

本発明注射液の製造法は特に制限されないカ、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油にケトプロフエンを溶解し、こ
れに溶解補助剤及び無痛化剤を加え、更にアルカリ剤を
加えてｐＨを調整し、水を加えて注射用水溶液とし、最
後にこれを高温高圧下に滅菌するのが好ましい。

〔発明の効果〕

叙上の如くして得られる本発明の注射液は、高温、高圧
下に滅菌し、長期間保存しても微細異物等を析出するこ
とがたく安定であり、用時そのまま注射剤として使用で
きる。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて説明する。

実施例 第１表に示す組成の注射液を調製し、その安定性を試験
した。

試験は、注射液を、■２０００ルクス下で３０日間光照
射したとき、■４０℃で６ケ丼放置したとき、■冷所に
６ケ月放置したとき、■室温に６ケ月放置したときの外
観変化を調べることによって行った。

その結果、比較品１及び２は■の試験で、２４時間後に
白濁を生じたが発明品１〜１５は何れにも白濁を認めな
かった。また発明品１〜１５は（２）〜■の試験におい
ても白濁を認めず安定であり、注射液の基準に適合する
ものであった。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ケトプロフエン１重量部及びポリオキシエチレン硬
   化ヒマシ油０．８〜３．５重量部を含有し、アルカリ金
   属の水酸化物又は炭酸塩を添加してｐＨ６〜７．５に調
   整したことを特徴とするケトプロフエン注射液。 ２、更に溶解補助剤又は／及びベンジルアルコールを含
   有するものである特許請求の範囲第１項記載のケトプロ
   フエン注射液。