JPS59112921A - 局所皮膚治療用組成物 - Google Patents
局所皮膚治療用組成物Info
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- JPS59112921A JPS59112921A JP58230726A JP23072683A JPS59112921A JP S59112921 A JPS59112921 A JP S59112921A JP 58230726 A JP58230726 A JP 58230726A JP 23072683 A JP23072683 A JP 23072683A JP S59112921 A JPS59112921 A JP S59112921A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明はヒドロコルチゾンを有効成分とする組成物の長
期間の使用により一般的に見られる禁忌徴候を避けるこ
とのできる組成物であって溶解しり状態において高い割
合でヒドロコルチゾンヲ含むことのできる局所皮膚治療
用の安定な新規組成物に関する。
期間の使用により一般的に見られる禁忌徴候を避けるこ
とのできる組成物であって溶解しり状態において高い割
合でヒドロコルチゾンヲ含むことのできる局所皮膚治療
用の安定な新規組成物に関する。
ヒドロコルチゾンヲ基剤とするローション、ホマード、
クリーム又は軟膏の不適切な使用とくに長期間の使用は
長い間には皮膚の真正の非可逆性萎縮を惹起し得る若干
の副作用を呈することなしには用い得ない。
クリーム又は軟膏の不適切な使用とくに長期間の使用は
長い間には皮膚の真正の非可逆性萎縮を惹起し得る若干
の副作用を呈することなしには用い得ない。
実際用いられる組成物は一般にとドロコルチゾ／の量を
約２％未満好ましくは約１％の程度に定めである。
約２％未満好ましくは約１％の程度に定めである。
約０．１％のかなり低濃度の組成物は濃度の高い組成物
の不都合をとくに避けるため使用できるがこの場合処置
の持続時間が長くなり、従って首尾一貫した医学的監視
が必要となる。
の不都合をとくに避けるため使用できるがこの場合処置
の持続時間が長くなり、従って首尾一貫した医学的監視
が必要となる。
処置期間を短縮する従ってまた副作用を避ける目的で分
散液の形の組成物も同様に提案されているＯ これらの組成物は高濃度のヒドロコルチゾンを導入する
ことができてもそれにも拘わらず処置すべき皮膚の領域
における浸透が不十分で有効性が劣っている。
散液の形の組成物も同様に提案されているＯ これらの組成物は高濃度のヒドロコルチゾンを導入する
ことができてもそれにも拘わらず処置すべき皮膚の領域
における浸透が不十分で有効性が劣っている。
そのほかこれらの組成物は貯蔵性が悪く・時間が経過す
るとヒドロコルチゾンが分解しそれだけ組成物の活性が
低下することも知られている。
るとヒドロコルチゾンが分解しそれだけ組成物の活性が
低下することも知られている。
ヒドロコルチゾンを高濃度で含有でき、皮膚への良好な
浸透を確保しこうして処置期間を短縮し皮膚の非可逆性
萎縮を避けることのできる局所皮膚治療用の安定な組成
物を達成することは従来不可能であった。
浸透を確保しこうして処置期間を短縮し皮膚の非可逆性
萎縮を避けることのできる局所皮膚治療用の安定な組成
物を達成することは従来不可能であった。
この課題は本発明により２チ又はそれ以上の量を溶解す
ることのできる新規なヒドロコルチゾン町溶化剤の使用
によって解決される。
ることのできる新規なヒドロコルチゾン町溶化剤の使用
によって解決される。
その課題解決に加えて、本発明による組成物の保存試験
は完全に優秀であると示され、常温において２チ月後の
分解率は５％未満であった０本発明は局所皮膚治療用の
ヒドロコルチゾンを有効成分とする安定な組成物であっ
て、（１）炭素原子数２乃至１２個の脂肪族アルコール
に溶かしたカプロラクタム少なく、とも３０重量−の溶
液 （ｎ３ ２−インステアリル−１−ヒドロギンエチル−
１−ベンジルイミダゾリニウム・クロリドの少なくとも
２５重量％の水溶液及び ｔｉａ 次式 ％式％ （式中、Ｒはオクチルフェニル又ハノニルフェニル基を
表わしｎは４乃至１０の整数好ましくは６である）に相
当するポリグリセロール化アルキルフェノールからなる
群から選ばれた可溶化剤に溶解した状態でヒドロコルチ
ゾンを含有してなる局所皮膚治療用組成物を目的とする
。
は完全に優秀であると示され、常温において２チ月後の
分解率は５％未満であった０本発明は局所皮膚治療用の
ヒドロコルチゾンを有効成分とする安定な組成物であっ
て、（１）炭素原子数２乃至１２個の脂肪族アルコール
に溶かしたカプロラクタム少なく、とも３０重量−の溶
液 （ｎ３ ２−インステアリル−１−ヒドロギンエチル−
１−ベンジルイミダゾリニウム・クロリドの少なくとも
２５重量％の水溶液及び ｔｉａ 次式 ％式％ （式中、Ｒはオクチルフェニル又ハノニルフェニル基を
表わしｎは４乃至１０の整数好ましくは６である）に相
当するポリグリセロール化アルキルフェノールからなる
群から選ばれた可溶化剤に溶解した状態でヒドロコルチ
ゾンを含有してなる局所皮膚治療用組成物を目的とする
。
カプロラクタムの溶液を誘導することのできる炭素原子
数２乃至１２個の脂肪族アルコールのうチトくニエタノ
ール、インプロパツール、ブタノ−Ａ／ 、 ヘフタノ
ール及びドデカノールをアケることができる。
数２乃至１２個の脂肪族アルコールのうチトくニエタノ
ール、インプロパツール、ブタノ−Ａ／ 、 ヘフタノ
ール及びドデカノールをアケることができる。
この溶液は好ましくはカプロラクタム４ｏ乃至７０重量
％の溶液でおり、好ましいアルコールはｘ ｌ ／ −
ル及Ｑ、ドデカノールでアル。
％の溶液でおり、好ましいアルコールはｘ ｌ ／ −
ル及Ｑ、ドデカノールでアル。
エタノールに溶かしたカプロラクタム７０重量％の溶液
はヒドロコルチゾンを１２重量条まで溶解できこれに加
えて長期間の良好な保存を確保し、常温における２チ月
後の分解率はＨＰＬＣ［，１： ｂ測定して２．３％に
すぎない。
はヒドロコルチゾンを１２重量条まで溶解できこれに加
えて長期間の良好な保存を確保し、常温における２チ月
後の分解率はＨＰＬＣ［，１： ｂ測定して２．３％に
すぎない。
ドデカノールに溶かしたカプロラクタム４Ｑｉけ係の溶
液はヒドロコルチゾンｆ：５．５ 重量％−２で溶解で
き、常温で２チ月後の分解率は上記と同じ灸件において
測定して僅かに約５チと判明した。
液はヒドロコルチゾンｆ：５．５ 重量％−２で溶解で
き、常温で２チ月後の分解率は上記と同じ灸件において
測定して僅かに約５チと判明した。
他のラクタム、「りえばカプリロラクタム又はラウリノ
ラクタムなどによって行なった試験は、用いられた溶解
用アルコールの種類が何であろうと溶解度の観点からも
ヒドロコルチゾンの長期間保存の観点からもカプロラク
タムを用いて観察されたものより明らかに劣っているこ
とが示された０２−インステアリル−１−ヒドロキシエ
チル−！−ベンジルイミダゾリニウム・クロリドは次式
に相当する黄色粘稠の液体であって下記の特性を有する
： 分子量：４７８ 比重（２５°Ｃ） ： ｏ、ｑｑ ５％水溶液のｐＨ：５〜７ 本発明により使用できる２−インステアリル−１−ヒド
ロキシエチル−１−べ／ジルーイミダゾリニウム・クロ
リドの水溶液は一般に９０重量％を超えず好ましくは３
５乃至７５％溶液である。
ラクタムなどによって行なった試験は、用いられた溶解
用アルコールの種類が何であろうと溶解度の観点からも
ヒドロコルチゾンの長期間保存の観点からもカプロラク
タムを用いて観察されたものより明らかに劣っているこ
とが示された０２−インステアリル−１−ヒドロキシエ
チル−！−ベンジルイミダゾリニウム・クロリドは次式
に相当する黄色粘稠の液体であって下記の特性を有する
： 分子量：４７８ 比重（２５°Ｃ） ： ｏ、ｑｑ ５％水溶液のｐＨ：５〜７ 本発明により使用できる２−インステアリル−１−ヒド
ロキシエチル−１−べ／ジルーイミダゾリニウム・クロ
リドの水溶液は一般に９０重量％を超えず好ましくは３
５乃至７５％溶液である。
前記の２５乃至９０％溶液はヒドロコルチゾンを２乃至
７重世％溶解でき、常温において２チ月後のヒドロコル
チゾンの分解率はＨＰＬＣにより測定して５％未満であ
る。
７重世％溶解でき、常温において２チ月後のヒドロコル
チゾンの分解率はＨＰＬＣにより測定して５％未満であ
る。
ポリグリセロール化アルキルフェノールのうち本発明に
よって好ましく用いられるのは、グリセｃｘ−／ｌ／６
％／ｌ／（Ｄ（ｎ＝６ ）ポリグリセロール化オクチル
フェニルエーテル（粘稠液体、水に可溶。
よって好ましく用いられるのは、グリセｃｘ−／ｌ／６
％／ｌ／（Ｄ（ｎ＝６ ）ポリグリセロール化オクチル
フェニルエーテル（粘稠液体、水に可溶。
６３°Ｃの５％塩水中において混濁点０．５％を示す）
又はグリセロール６モルの（ｎ＝６）４リグリセロ一ル
ノニルフエニルエーテルＣ粘ｍ液体、水に可溶、６４°
Ｃの水中において混濁点０．５チを示す）である。
又はグリセロール６モルの（ｎ＝６）４リグリセロ一ル
ノニルフエニルエーテルＣ粘ｍ液体、水に可溶、６４°
Ｃの水中において混濁点０．５チを示す）である。
これらポリグリセロール化アルキルフェノールはヒドロ
コルチゾンを２チまで溶解できこれに加えてすぐれた長
期間保存を確保し、常温で２チ月後の分解率は）ＩＰＬ
Ｃにより測定して５％未満である０ 本発明による局所皮膚治療用組成物のとドロフルチゾン
の濃度は組成物全重量に対して一般に１２チを超えず使
用する可溶化剤によるが好ましくは０．０１乃至５チと
くに０．５乃至４重量％である。
コルチゾンを２チまで溶解できこれに加えてすぐれた長
期間保存を確保し、常温で２チ月後の分解率は）ＩＰＬ
Ｃにより測定して５％未満である０ 本発明による局所皮膚治療用組成物のとドロフルチゾン
の濃度は組成物全重量に対して一般に１２チを超えず使
用する可溶化剤によるが好ましくは０．０１乃至５チと
くに０．５乃至４重量％である。
本発明によると上記に規定したとおりのヒ５％ ロコル
チゾン可溶化剤は組成物の全重量の８乃至９８重量−を
成す・ 本発明による組成物はさまざまな形とくにローション、
シャンプー、ポマード又はゲルの形とすることができ、
局所皮膚治療に属するあらゆる疾病の処置に意図される
。
チゾン可溶化剤は組成物の全重量の８乃至９８重量−を
成す・ 本発明による組成物はさまざまな形とくにローション、
シャンプー、ポマード又はゲルの形とすることができ、
局所皮膚治療に属するあらゆる疾病の処置に意図される
。
ローションは本質的には可溶化剤からなり、場合によっ
てはこの型の調剤用の在来の添加剤を添鹿する。
てはこの型の調剤用の在来の添加剤を添鹿する。
ゲルはシリカ、セルロース誘導体、カルボキシビニル・
重合体（カルボポー／ｌ／ ： Ｃａｒｂｏｐｏｌｓ
）、天然又は合成のゴムなどのゲル化剤を組成物全重量
に対して０．５乃至１５％と変化し得る濃度で使用して
得られる。
重合体（カルボポー／ｌ／ ： Ｃａｒｂｏｐｏｌｓ
）、天然又は合成のゴムなどのゲル化剤を組成物全重量
に対して０．５乃至１５％と変化し得る濃度で使用して
得られる。
ポマードはたとえばワセリン、・々ラフイン油及び／又
はワックスを基剤とする無水の組成物であるＯ 本発明による組成物は湿疹、湿疹性又は乾癖性紅皮症、
瘍痒性病害、慢性紅斑性狼瘉、斑状の乾癖及び類乾癖、
抗張性嶽痕、日焼けによる又はＸ線療法による紅疹の処
置にとくに処方される。
はワックスを基剤とする無水の組成物であるＯ 本発明による組成物は湿疹、湿疹性又は乾癖性紅皮症、
瘍痒性病害、慢性紅斑性狼瘉、斑状の乾癖及び類乾癖、
抗張性嶽痕、日焼けによる又はＸ線療法による紅疹の処
置にとくに処方される。
これらの処置は平均して毎日２回の施用、場合ニヨッて
は浸透を容易にするためマツサージしながらの施用を必
要とする。
は浸透を容易にするためマツサージしながらの施用を必
要とする。
以下に説明としてまた何らこれに限定されることなく本
発明による組成物の数例を示す。
発明による組成物の数例を示す。
実施例Ａ
エタノールに溶かしたカプロラクタム５０％溶液 ９
５２ヒドロコルチゾン ３
１酢酸ヒドロキシプロピルセルロース
２ｒ実施例Ｂ ２−インステアリル−１−ヒＰロキシエチル−１４５を
一ベンジルイミダゾリニウム・クロリド （有効
物質）ヒドロコルチゾン
３ｖ水を加えて全体を１００１とする 実施例Ｃ ヒドロコルチゾン ２・
５ｔエタノールに溶かしたカプロラクタム５０％溶液
５０．５ ｒポリオキシエチレン化したＣｌ２−Ｃｌ
３脂肪酸のグリセリド
３０ ｔミグリオール（ｍｔｇｌｙｏｌ）
１７ を実施例Ｄ エタノールに溶かしたカプロラクタム５０チ溶液 ９
２？ヒドロコルチゾン ３
．５を実施例Ｅ Ｒ−０−（−Ｃ２Ｔ（３（ＣＨ２０Ｈ） −０→ｐＨ（
Ｒはノニルフェニル）のポリグリセロール化アルキルフ
ェノール ５０
ｔプロピレングリコール ２
０２無水エタノール ２０
ｔヒドロコルチゾン
１．５２水を加えて全体をＩ ＯＯｒとする この実施例においてポリグリセロール化アルキルフェノ
ール［Ｒ＝オクチルフェニル（２） 間代（２） 化合
物で代用できる・ 上記の組成物Ａ乃至Ｅは貯蔵中安定である。
５２ヒドロコルチゾン ３
１酢酸ヒドロキシプロピルセルロース
２ｒ実施例Ｂ ２−インステアリル−１−ヒＰロキシエチル−１４５を
一ベンジルイミダゾリニウム・クロリド （有効
物質）ヒドロコルチゾン
３ｖ水を加えて全体を１００１とする 実施例Ｃ ヒドロコルチゾン ２・
５ｔエタノールに溶かしたカプロラクタム５０％溶液
５０．５ ｒポリオキシエチレン化したＣｌ２−Ｃｌ
３脂肪酸のグリセリド
３０ ｔミグリオール（ｍｔｇｌｙｏｌ）
１７ を実施例Ｄ エタノールに溶かしたカプロラクタム５０チ溶液 ９
２？ヒドロコルチゾン ３
．５を実施例Ｅ Ｒ−０−（−Ｃ２Ｔ（３（ＣＨ２０Ｈ） −０→ｐＨ（
Ｒはノニルフェニル）のポリグリセロール化アルキルフ
ェノール ５０
ｔプロピレングリコール ２
０２無水エタノール ２０
ｔヒドロコルチゾン
１．５２水を加えて全体をＩ ＯＯｒとする この実施例においてポリグリセロール化アルキルフェノ
ール［Ｒ＝オクチルフェニル（２） 間代（２） 化合
物で代用できる・ 上記の組成物Ａ乃至Ｅは貯蔵中安定である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ヒドロコルチゾンを有効成分とする局所皮膚治療用
の安定な組成物であって。 （１）炭素原子数２乃至１２個の’］ｉｌ￥肪族アルコ
ールに溶かした少なくとも３０重量％のカプロラクタム
の溶液、 （ｌｉ１２−インステアリル−１−ヒドロキシエチル−
１−ベンジル・イミダゾリニウム・クロＩＪト９の少な
くとも２５重量％の水溶液及び （ｉｉ＋ 次式： ％式％）（ （式中Ｒはオクチルフェニル又はノニルフェニル基を表
わしｎは４乃至１０の整数である）に相当するポリグリ
セロール化アルキルフェノールカラなる群から選ばれた
少なくとも１種の可溶化剤中に熔解した状態でヒドロコ
ルチゾンを含有すること１Ｈｚとする、局所皮膚治療用
組成物。 ２・ ヒドロコルチゾンの濃度が組成物全型−址ンこ対
して１２％を超えず、好ましくけ０．０１乃至５％とく
に０．５乃至４重量慢である特許請求の範朋用１項記載
の組成物。 ８、ヒドロコルチゾンの可溶化剤は組成物の全重量の８
乃至９８重世％を成す特許請求の範囲第１項又は第２項
記載の組成物口 ４、カブロラクタｌ、はエタノール、イソプロー４ノー
ル、フタツール、ヘプタツール及びドデカノールからな
る８ｆ、力・ら選ばれたアルコールに溶かした溶液とし
である特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ５、カプロラクタム溶液は４０乃至７０重虻チの溶液で
ある特Ｉ￥ｆ請求の範囲第４項記載の組成物。 ６．２−イソステアリル−１−にドロキシエチル・Ｉ−
ベンジルイミダゾリニウム・クロリド水溶液は２５乃至
９０重量％の溶液である特許請求の範囲第１項記載の組
成物０ ７、ポリグリセロール化アルキルフェノールはグリセロ
ール６モルのポリグリセロール・オクチルフェニルエー
テル又ハクリセロール６モルのポリクリセロール癩ノニ
ルフェニルエーテルでアル特許請求の範囲第１項記載の
組成物。 ８、ローション、シャンプー１．ｇマード又はゲルの形
で存在する特許請求の範囲第１項乃至第７項の何れかに
記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LU84514 | 1982-12-09 | ||
| LU84514A LU84514A1 (fr) | 1982-12-09 | 1982-12-09 | Composition stable pour corticotherapie locale contenant a l'etat solubilise de l'hydrocortisone |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59112921A true JPS59112921A (ja) | 1984-06-29 |
| JPH034044B2 JPH034044B2 (ja) | 1991-01-22 |
Family
ID=19729991
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58230726A Granted JPS59112921A (ja) | 1982-12-09 | 1983-12-08 | 局所皮膚治療用組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59112921A (ja) |
| BE (1) | BE898417A (ja) |
| CH (1) | CH658191A5 (ja) |
| DE (1) | DE3344437A1 (ja) |
| FR (1) | FR2537438B1 (ja) |
| GB (1) | GB2131693B (ja) |
| LU (1) | LU84514A1 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1223343B (it) * | 1987-11-03 | 1990-09-19 | Also Lab Sas | Formulazioni farmaceutiche per somministrazione transdermica |
| EP0978574A1 (en) * | 1998-08-04 | 2000-02-09 | Nalco Chemical Company | Compositions of cationic surfactants and their use as antifouling agents for induced draft fans (IDF) |
| US20060018852A1 (en) | 2003-08-22 | 2006-01-26 | L'oreal | Compositions containing topical active agents and pentylene glycol |
| US10851507B2 (en) | 2017-12-11 | 2020-12-01 | Pro-Tech Manufacturing And Distribution, Inc. | Material pusher with floating coupler |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE673500C (de) * | 1933-01-15 | 1939-03-23 | Hoffmann La Roche & Co Akt Ges | Verfahren zur Herstellung von haltbaren Loesungen schwer loeslicher Arzneimittel |
| NL6610468A (ja) * | 1965-08-03 | 1967-02-06 | ||
| FR2314731A1 (fr) * | 1975-06-19 | 1977-01-14 | Nelson Res & Dev | Azacycloalcan-2-ones 1-substituees et compositions pharmaceutiques contenant ces composes a titre d'excipients |
| US4082881A (en) * | 1976-12-23 | 1978-04-04 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Topical and other type pharmaceutical formulations containing isosorbide carrier |
| SE8004580L (sv) * | 1980-06-19 | 1981-12-20 | Draco Ab | Farmaceutisk beredning |
-
1982
- 1982-12-09 LU LU84514A patent/LU84514A1/fr unknown
-
1983
- 1983-12-08 FR FR8319664A patent/FR2537438B1/fr not_active Expired
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