JPS59104373A - ベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法 - Google Patents
ベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法Info
- Publication number
- JPS59104373A JPS59104373A JP21412782A JP21412782A JPS59104373A JP S59104373 A JPS59104373 A JP S59104373A JP 21412782 A JP21412782 A JP 21412782A JP 21412782 A JP21412782 A JP 21412782A JP S59104373 A JPS59104373 A JP S59104373A
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- Japan
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は式（Ｉ）
（ｎは１から５の整数を表わす）
で示されるｄｌ−シス−２−（４−メトキシフェ二／Ｌ
’ ） −３−アセトキシ−５−ジメチルアミンアルキ
／レー２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−
４（５Ｈ）−オンの新規製造法に関するものである。
’ ） −３−アセトキシ−５−ジメチルアミンアルキ
／レー２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−
４（５Ｈ）−オンの新規製造法に関するものである。
式（Ｉ）で示される化合物のうち、ｄ−シス−２−（４
−メトキシフェニル）−３−アセトキシ−５−（２−ジ
メチルアミノエチ／ｌ’）−２，ａ−ジヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−４（５ｕ）−オンは血管拡張剤と
して、繁用されている有用な医薬品である。
−メトキシフェニル）−３−アセトキシ−５−（２−ジ
メチルアミノエチ／ｌ’）−２，ａ−ジヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−４（５ｕ）−オンは血管拡張剤と
して、繁用されている有用な医薬品である。
現在までに知られている化合物（Ｉ）の製造方法〔特公
昭４５−９３８３ 、特公昭４６−４（７８５，特公昭
４７−８１３．特公昭４９−２７５７６ 、特公昭４９
−１６２２１．特公昭５ ａ −１８０３８、Ｈ，Ｋｕ
ｇｉｔａ ｅｔａｌ、Ｃｈｅｍ。
昭４５−９３８３ 、特公昭４６−４（７８５，特公昭
４７−８１３．特公昭４９−２７５７６ 、特公昭４９
−１６２２１．特公昭５ ａ −１８０３８、Ｈ，Ｋｕ
ｇｉｔａ ｅｔａｌ、Ｃｈｅｍ。
Ｐｈａｒｍ−Ｂｕｌｌ−，１８，２０２８く１９７０）
、井上博純他、薬誌、９３．７２９ 、（１９７１）〕
は、収率およびコストの而で必ずしも満足すべきもので
はない。
、井上博純他、薬誌、９３．７２９ 、（１９７１）〕
は、収率およびコストの而で必ずしも満足すべきもので
はない。
本発明者らはさらにすぐれた方法の開発を意図して研究
を重ねた結果、本発明を完成するに至った・ で示されるｄｉ−シス−２−（４−メトキシフエニ／Ｉ
／）−３−アセトキシ−５−〔Ｎ、Ｎ−ジメチルｍボラ
ン（Ｂ−Ｎ）アミノアルキル〕−２、３−ジヒドロ−１
，５−ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンに酸を作用
させることにより容易に高収率で目的物（Ｉ）を得るこ
とを特徴とするベンゾチアゼピン銹導体の新規製造法で
ある。
を重ねた結果、本発明を完成するに至った・ で示されるｄｉ−シス−２−（４−メトキシフエニ／Ｉ
／）−３−アセトキシ−５−〔Ｎ、Ｎ−ジメチルｍボラ
ン（Ｂ−Ｎ）アミノアルキル〕−２、３−ジヒドロ−１
，５−ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンに酸を作用
させることにより容易に高収率で目的物（Ｉ）を得るこ
とを特徴とするベンゾチアゼピン銹導体の新規製造法で
ある。
すなわち、本発明方法は式（［）の新規ボラン化合物に
無機酸あるいは有機酸を反応させることにより行なわれ
る。反応は一般にジメチルホルムアミド、アセトン、ジ
メトキシエタン、ジグライム、テトラヒドロフラン、メ
チルエチｌレケトン、メチルイソブチμケトンあるいは
これ等の混合溶媒中で室温あるいは加温下で数十分間か
ら数時間性なわれるが、反応溶媒はこれ等に限定される
ことなく、反応を阻害しない限シ他の溶媒を用いても良
い。
無機酸あるいは有機酸を反応させることにより行なわれ
る。反応は一般にジメチルホルムアミド、アセトン、ジ
メトキシエタン、ジグライム、テトラヒドロフラン、メ
チルエチｌレケトン、メチルイソブチμケトンあるいは
これ等の混合溶媒中で室温あるいは加温下で数十分間か
ら数時間性なわれるが、反応溶媒はこれ等に限定される
ことなく、反応を阻害しない限シ他の溶媒を用いても良
い。
反応に使用する酸としては塩酸、臭化水素酸、沃化水素
酸、硫酸等の無機酸あるいは蟻酸、酢酸、プロピオン酸
、酪酸、イソ酪酸、吉草酸、イソ吉草酸等の有機酸が好
んで使用されるが、これらに限定されることなく、反応
が進行する酸類であればいずれの無機酸や有機酸を用い
てもよい。
酸、硫酸等の無機酸あるいは蟻酸、酢酸、プロピオン酸
、酪酸、イソ酪酸、吉草酸、イソ吉草酸等の有機酸が好
んで使用されるが、これらに限定されることなく、反応
が進行する酸類であればいずれの無機酸や有機酸を用い
てもよい。
本発明に用いる原料化合物（Ｉｔ）は、従来のボラン化
合物としては全く知られていなかったすぐれた生理作用
を有するベンゾチアゼピン系の新規ボラン化合物で、た
とえば次の公知物質である２−（４−メトキシフェニル
メチリデン）−，４−ジメチルアミノアルキｔＶ−２Ｈ
−１，４−ベンゾチアジン−３Ｃ４Ｈ）−オン（Ｍ ）
〔Ｊｏｈｎ Ｋｒａｐ−ｃｈｏ ａｎｄ Ｃｈｅｓｔ
ｅｒ Ｆ−Ｔｕｒｋ、Ｊ−Ｍｅｄ、、 Ｃｈｅｍ−、１
６゜７７６（１９７３））にトリメチルハロゲノシラン
お工６び過酸化水素と水を作用させて得られる２−（４
−メトキシフエニ／Ｌ／）−５−ジメチルアミノアμキ
ｌレー２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−
３，４（５Ｈ）−ジオン（ＩＶ）またはその酸付加塩に
水素化ホウ素化合物および無水酢酸を作用させることに
よシ得られる。
合物としては全く知られていなかったすぐれた生理作用
を有するベンゾチアゼピン系の新規ボラン化合物で、た
とえば次の公知物質である２−（４−メトキシフェニル
メチリデン）−，４−ジメチルアミノアルキｔＶ−２Ｈ
−１，４−ベンゾチアジン−３Ｃ４Ｈ）−オン（Ｍ ）
〔Ｊｏｈｎ Ｋｒａｐ−ｃｈｏ ａｎｄ Ｃｈｅｓｔ
ｅｒ Ｆ−Ｔｕｒｋ、Ｊ−Ｍｅｄ、、 Ｃｈｅｍ−、１
６゜７７６（１９７３））にトリメチルハロゲノシラン
お工６び過酸化水素と水を作用させて得られる２−（４
−メトキシフエニ／Ｌ／）−５−ジメチルアミノアμキ
ｌレー２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−
３，４（５Ｈ）−ジオン（ＩＶ）またはその酸付加塩に
水素化ホウ素化合物および無水酢酸を作用させることに
よシ得られる。
このようにして得た化合物（Ｉ）は必要によシ、ｄまた
はｔ−カンファスμホン酸あるいはリンゴ酸等の光学活
性酸を用いて高収率で高純度のｄあるいはｔの光学活性
体とすることができる。
はｔ−カンファスμホン酸あるいはリンゴ酸等の光学活
性酸を用いて高収率で高純度のｄあるいはｔの光学活性
体とすることができる。
以上の如く、本発明による化合物（Ｉ）の製造法は、従
来知られている方法と比較して、反応工程並びに反応時
間が短いので製造日数が短縮され、反応操作並びに精製
が容易であシ、且つ高純度のものが高収率で得られる。
来知られている方法と比較して、反応工程並びに反応時
間が短いので製造日数が短縮され、反応操作並びに精製
が容易であシ、且つ高純度のものが高収率で得られる。
従って本発明方法は、方法自体が新規であるばかシでな
く、製造コストが非常に安くなシ、かつ作業能率が良く
、工業的に極めて有利な方法である。
く、製造コストが非常に安くなシ、かつ作業能率が良く
、工業的に極めて有利な方法である。
次に実施例を挙げて本発明の詳細な説明する。
実施例１゜
ｄｌ−シス−２〜（４−メトキシフエニ）ｖ ） −３
−ア七トキンー５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−
Ｎ）アミノエチ〜〕−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン ・２ｙにジメチルホ
ルムアミド４ｔｎｌ、メチルイソブチルケトン４ｍｌお
よび濃硫酸０．５２１を加えて、窒素ガス気流中にて内
ｉＭ ９０℃で１時間攪拌すると反応は終了する。冷後
メチ７レイソブチルケトン１０ｘｔｌおよび水１０ｍ１
を加え、水冷下１０％水酸化ナトリウム水溶液にて弱ア
ルカリ性としたのち、メチ７レイソプチル′ケトン層を
分層し、飽和食塩水で洗浄、無水芒硝で乾燥後減圧留去
する。残留物にイソプロピルエーテ／Ｌ／１５ｍ１を加
えて析出する結晶を枦取すると、融点１３５〜１３Ｇ’
Ｃを示すｄｔ−シス−２−（４−メトキシフエニ／Ｉ／
）−３−アセトキＶ−５−（２−ジメチμアミノエチ／
Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン
−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１，８ｙを得る。
−ア七トキンー５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−
Ｎ）アミノエチ〜〕−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン ・２ｙにジメチルホ
ルムアミド４ｔｎｌ、メチルイソブチルケトン４ｍｌお
よび濃硫酸０．５２１を加えて、窒素ガス気流中にて内
ｉＭ ９０℃で１時間攪拌すると反応は終了する。冷後
メチ７レイソブチルケトン１０ｘｔｌおよび水１０ｍ１
を加え、水冷下１０％水酸化ナトリウム水溶液にて弱ア
ルカリ性としたのち、メチ７レイソプチル′ケトン層を
分層し、飽和食塩水で洗浄、無水芒硝で乾燥後減圧留去
する。残留物にイソプロピルエーテ／Ｌ／１５ｍ１を加
えて析出する結晶を枦取すると、融点１３５〜１３Ｇ’
Ｃを示すｄｔ−シス−２−（４−メトキシフエニ／Ｉ／
）−３−アセトキＶ−５−（２−ジメチμアミノエチ／
Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン
−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１，８ｙを得る。
元素分析値（％） Ｃ２２Ｎ２６ Ｎ２０４ Ｓとし
て理論値 Ｃ，６Ｂ、７５； Ｈ，６，３２； Ｎ
、６．７６実測値 Ｃｊ６Ｂ、８２ｉ Ｈ，６，，３
７； Ｎ、６．８２■、Ｒ，スペクトＡ／ ： （Ｎ
ｕｊｏｌ、ｊ７ｆｆ、 ） １７４２ 。
て理論値 Ｃ，６Ｂ、７５； Ｈ，６，３２； Ｎ
、６．７６実測値 Ｃｊ６Ｂ、８２ｉ Ｈ，６，，３
７； Ｎ、６．８２■、Ｒ，スペクトＡ／ ： （Ｎ
ｕｊｏｌ、ｊ７ｆｆ、 ） １７４２ 。
１６７１．１６０５，１５８０，１５０８゜Ｎ、 Ｍ、
Ｒ，スペクトル： （ＣＤＣｌ３． ｐｐｍ ）１．
８７（ｓ、３Ｈ）、２．２４（ｓ、６Ｈ）、８．７９（
ｓ、３Ｈ）。
Ｒ，スペクトル： （ＣＤＣｌ３． ｐｐｍ ）１．
８７（ｓ、３Ｈ）、２．２４（ｓ、６Ｈ）、８．７９（
ｓ、３Ｈ）。
４．９７（ｄ、、Ｔ＝７ｃｐｇ、ＩＨ）、５．１５（ｄ
、Ｊ＝７ｃｐｓ。
、Ｊ＝７ｃｐｓ。
ＩＨ）、６．８６−７．７３（ｍ、８Ｈ）。
実施例２゜
ｄｌ−シス−２−（４−メトキシフェニル）−３−アセ
トキシ−５−（Ｎ 、Ｎ−ジメチル−ポラン（Ｂ−Ｎ）
アミノエチ＊）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチ
アゼピン−４（５Ｈ）−オン２ｆにジメチルホルムアミ
ド５ｆｆｌおよび蟻酸ｏ、ａ５ｙを加えて、窒素ガス気
流中で２時間、内温８０〜９０℃にて撹拌する。冷後、
氷水１０ｓｒｌおよび酢酸エチｌ １０ ｍｌを加え、
１０％水酸化ナトリウム水溶液にて、弱アルカリ性とし
、酢酸エチ／Ｌ’層を分層し、飽和食塩水で洗浄後、無
水芒硝で乾燥し、減圧留去する。残留物にイソプロピ／
しエーテルを加えて析出する結晶を枦取すると、融点１
３４〜１３６℃を示すｄｉ−シス−２−（４−メトキシ
フエニ／Ｌ／ ） −３−７セトキシー５−（２−ジメ
チｌレアミノエチＩＩ／）−２，３−ジヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−４Ｃ５Ｈ）−オンの無色結晶１．
８ｙを得る。
トキシ−５−（Ｎ 、Ｎ−ジメチル−ポラン（Ｂ−Ｎ）
アミノエチ＊）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチ
アゼピン−４（５Ｈ）−オン２ｆにジメチルホルムアミ
ド５ｆｆｌおよび蟻酸ｏ、ａ５ｙを加えて、窒素ガス気
流中で２時間、内温８０〜９０℃にて撹拌する。冷後、
氷水１０ｓｒｌおよび酢酸エチｌ １０ ｍｌを加え、
１０％水酸化ナトリウム水溶液にて、弱アルカリ性とし
、酢酸エチ／Ｌ’層を分層し、飽和食塩水で洗浄後、無
水芒硝で乾燥し、減圧留去する。残留物にイソプロピ／
しエーテルを加えて析出する結晶を枦取すると、融点１
３４〜１３６℃を示すｄｉ−シス−２−（４−メトキシ
フエニ／Ｌ／ ） −３−７セトキシー５−（２−ジメ
チｌレアミノエチＩＩ／）−２，３−ジヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−４Ｃ５Ｈ）−オンの無色結晶１．
８ｙを得る。
；実施例８゜
ｄｉ−シス−２−（４−メトキシフェニル）−３−アセ
トキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−Ｎ）ア
ミノエチル）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチア
ゼピン−４（５Ｈ）−オン２１にジメチルホルムアミド
５ｍｌおよび３５％塩酸水溶液０．５８１を加えて、実
施例２に従って反応および後処理すると、融点１３２〜
１３５℃を示すｄｌ−シス−２−（４−メトキシフェニ
／Ｌ／ ） −３−アセトキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチ
μアミノエチ７し）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オイ１．４ｇを得る。
トキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−Ｎ）ア
ミノエチル）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチア
ゼピン−４（５Ｈ）−オン２１にジメチルホルムアミド
５ｍｌおよび３５％塩酸水溶液０．５８１を加えて、実
施例２に従って反応および後処理すると、融点１３２〜
１３５℃を示すｄｌ−シス−２−（４−メトキシフェニ
／Ｌ／ ） −３−アセトキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチ
μアミノエチ７し）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オイ１．４ｇを得る。
実施例４゜
ｄｌ−シス−２−（４−メトキシフェニｌし）−３−ア
セドキシー５−〔Ｎ、Ｎ−ジメチ／レーボラン（Ｂ−Ｎ
）アミノエチル、ＩＦ−２、ａ−ジヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン２ｆにジメチルホル
ムアミド５ｙｌおよびイソ酪酸１．２ｆを加えて、実施
例２に従って反応および後処理すると、融点１３３〜１
３５℃を示すｄｔ−シス−２−（４−メトキシフェニル
）−３−７セトキシー５−（２−ジメチｐアミノエチ／
Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン
−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１．８１を得る。
セドキシー５−〔Ｎ、Ｎ−ジメチ／レーボラン（Ｂ−Ｎ
）アミノエチル、ＩＦ−２、ａ−ジヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン２ｆにジメチルホル
ムアミド５ｙｌおよびイソ酪酸１．２ｆを加えて、実施
例２に従って反応および後処理すると、融点１３３〜１
３５℃を示すｄｔ−シス−２−（４−メトキシフェニル
）−３−７セトキシー５−（２−ジメチｐアミノエチ／
Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン
−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１．８１を得る。
実施例５゜
ｄｉ−シス−２−（４−メトキシフェニＩＶ ） −３
−アセトキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ポラン（Ｂ−
Ｎ）アミノエチル）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン１０Ｆにジメチルホル
ムアミドａ（ｌｔｌおよび酢酸５．６１を添加したのち
、窒素ガス気流中、内温８５〜９０℃にて、３時間攪拌
すると反応は終了する。冷後、氷水１００渭ｔおよび酢
酸エチル１００Ｍｔを加えたのち、１０％水酸化ナトリ
ウム水溶液で弱アルカリ性とし、酢酸エチル層を分層し
、水洗後無水芒硝で乾燥し減圧留去する。残留物にイソ
プロピルエーテルを加え析出する結晶を沖取すると、１
雇点１３５〜１３６℃を示すｄｉ−シス−２−（４−メ
トキシフエニｌし）−３−アセトキシ−５−（２−ジメ
チ〜アミノエチ／Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−
ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンの無色結晶８．９
ｇを得る。
−アセトキシ−５−（Ｎ、Ｎ−ジメチル−ポラン（Ｂ−
Ｎ）アミノエチル）−２、３−ジヒドロ−１，５−ベン
ゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン１０Ｆにジメチルホル
ムアミドａ（ｌｔｌおよび酢酸５．６１を添加したのち
、窒素ガス気流中、内温８５〜９０℃にて、３時間攪拌
すると反応は終了する。冷後、氷水１００渭ｔおよび酢
酸エチル１００Ｍｔを加えたのち、１０％水酸化ナトリ
ウム水溶液で弱アルカリ性とし、酢酸エチル層を分層し
、水洗後無水芒硝で乾燥し減圧留去する。残留物にイソ
プロピルエーテルを加え析出する結晶を沖取すると、１
雇点１３５〜１３６℃を示すｄｉ−シス−２−（４−メ
トキシフエニｌし）−３−アセトキシ−５−（２−ジメ
チ〜アミノエチ／Ｌ／）−２，３−ジヒドロ−１，５−
ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンの無色結晶８．９
ｇを得る。
実施例６゜
ｄｌ−シス−２−（４−メトキシフエニ／Ｌ／）、−３
−アセトキシ−５−ＣＮ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−
Ｎ）アミノプロピル）−２、，３−ジヒドロ−１，５−
ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン２Ｆにジグライム
４ｍｌおよびプロピオン酸１．１ｙを加えて、窒素ガス
気流中にて内温９０〜９５℃にて３時間攪拌すると反応
は終了する。実施例２に従って後処理すると、融点１２
０〜１２２℃を示すｄｌ−シス−２−（４−メトキシフ
エニ）ｖ ） −３−アセトキシ−５−（３−ジメチル
アミノプロピ／Ｌ／）−２，１−ジヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１．９０
ｆを得る。
−アセトキシ−５−ＣＮ、Ｎ−ジメチル−ボラン（Ｂ−
Ｎ）アミノプロピル）−２、，３−ジヒドロ−１，５−
ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オン２Ｆにジグライム
４ｍｌおよびプロピオン酸１．１ｙを加えて、窒素ガス
気流中にて内温９０〜９５℃にて３時間攪拌すると反応
は終了する。実施例２に従って後処理すると、融点１２
０〜１２２℃を示すｄｌ−シス−２−（４−メトキシフ
エニ）ｖ ） −３−アセトキシ−５−（３−ジメチル
アミノプロピ／Ｌ／）−２，１−ジヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンの無色結晶１．９０
ｆを得る。
元素分析値（％） Ｃ２３Ｈ２Ｂ Ｎ２０４８表して
理論値 Ｃ，６４，４７−、Ｈ，６，５９：Ｎ、６．５
４実測値 Ｃ，６４，５２ｉ Ｈ，６，６４ｉ Ｎ
、６．４’１■、Ｒ，スペクト／Ｌ／： （ｌＪｕｊｏ
ｌ、 ＣＭ ）１７５０ 。
理論値 Ｃ，６４，４７−、Ｈ，６，５９：Ｎ、６．５
４実測値 Ｃ，６４，５２ｉ Ｈ，６，６４ｉ Ｎ
、６．４’１■、Ｒ，スペクト／Ｌ／： （ｌＪｕｊｏ
ｌ、 ＣＭ ）１７５０ 。
１６８０．１６１０，１５８０，１５１０、Ｎ、 Ｍ、
Ｒ、スペクト／Ｌ／＝（ＣＤＣ１３，ｐｐｍ）１．８
８（ｓ、３Ｈ）、２．１５（ｓ、６Ｈ）、８．８３（ｓ
、３Ｈ）。
Ｒ、スペクト／Ｌ／＝（ＣＤＣ１３，ｐｐｍ）１．８
８（ｓ、３Ｈ）、２．１５（ｓ、６Ｈ）、８．８３（ｓ
、３Ｈ）。
５．０４（ｄ、Ｊ＝８ｃｐｓ、、ＩＨ）、５．１６（ｄ
、Ｊ＝８ｃｐｓ。
、Ｊ＝８ｃｐｓ。
ＩＨ）、６．８５−７．７６（ｍ、８Ｈ）−以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １式 （ｎは１から５の整数を表わす） で示すしるｄｉ−シス−２−（４−メトキシフェニル）
−３−アセトキシ−５−〔Ｎ、Ｎ−ジメチル−ボラン（
Ｂ−Ｎ）アミノアルキル）−２、３−ジヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−４（５Ｈ）−オンに酸を反応させ
ることを特徴とする式（ｎは１から５の整数を表わす） で示されるｄｉ−シス−２−（４−メトキシフェニ／Ｌ
’）−３−７セトキシー５−ジメチルアミンアルキ／Ｌ
／−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−４
（５Ｈ）−オンの新規製造法
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21412782A JPS59104373A (ja) | 1982-12-06 | 1982-12-06 | ベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21412782A JPS59104373A (ja) | 1982-12-06 | 1982-12-06 | ベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59104373A true JPS59104373A (ja) | 1984-06-16 |
| JPS6343395B2 JPS6343395B2 (ja) | 1988-08-30 |
Family
ID=16650663
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21412782A Granted JPS59104373A (ja) | 1982-12-06 | 1982-12-06 | ベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59104373A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62123182A (ja) * | 1985-08-01 | 1987-06-04 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | １，５―ベンゾチアゼピン誘導体の製法 |
-
1982
- 1982-12-06 JP JP21412782A patent/JPS59104373A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62123182A (ja) * | 1985-08-01 | 1987-06-04 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | １，５―ベンゾチアゼピン誘導体の製法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6343395B2 (ja) | 1988-08-30 |
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