JPS5838210A - 直腸投与用製剤 - Google Patents
直腸投与用製剤Info
- Publication number
- JPS5838210A JPS5838210A JP13729081A JP13729081A JPS5838210A JP S5838210 A JPS5838210 A JP S5838210A JP 13729081 A JP13729081 A JP 13729081A JP 13729081 A JP13729081 A JP 13729081A JP S5838210 A JPS5838210 A JP S5838210A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- metal salts
- rectal administration
- preparation
- drug
- rectum
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は直腸でのｌｌｉ吸収性の薬剤に特定の化合物を
配合したことを特徴とする直腸投与用製剤に関するもの
である。
配合したことを特徴とする直腸投与用製剤に関するもの
である。
公知の薬剤で直腸から難吸収性のため経直腸投与がで奮
ず、臨床投与経路が経口に限られているものが多い。ま
た食道の通過障害等のために経口摂取の出来ない患者に
とって投与可能な製剤の開発が一方で望まれているとζ
ろである。たとえばスキシブシンはフェニルブタシン誘
導体の非ステロイド性消炎剤であり、フェニルブタシン
に見られる消化器系副作用を軽減したすぐれた薬剤であ
るが、直腸投与製剤については、難吸収性のため、いま
だ開発されていない、またウラシルとテガフールの配合
剤は抗腫瘍効果に相乗作用が見られるすぐれた抗腫瘍剤
であるが、特に食道癌等の癌患者では、経口投与の際に
囁下困難、通過障害等を起こす場合も多く、直腸投与製
剤の開発が待たれ石ものであるが、直腸投与した時に十
分な吸収が得られないという欠点を有する。
ず、臨床投与経路が経口に限られているものが多い。ま
た食道の通過障害等のために経口摂取の出来ない患者に
とって投与可能な製剤の開発が一方で望まれているとζ
ろである。たとえばスキシブシンはフェニルブタシン誘
導体の非ステロイド性消炎剤であり、フェニルブタシン
に見られる消化器系副作用を軽減したすぐれた薬剤であ
るが、直腸投与製剤については、難吸収性のため、いま
だ開発されていない、またウラシルとテガフールの配合
剤は抗腫瘍効果に相乗作用が見られるすぐれた抗腫瘍剤
であるが、特に食道癌等の癌患者では、経口投与の際に
囁下困難、通過障害等を起こす場合も多く、直腸投与製
剤の開発が待たれ石ものであるが、直腸投与した時に十
分な吸収が得られないという欠点を有する。
そこで本発明者等は直腸からの吸収性を向上せしめる目
的で直腸投与用組成物について検討を行った。従来は直
腸からの吸収性を向上させるため、蒙、水性界面活性剤
の使用、油性基剤の親水化、親水性基剤の使用等が報告
されている（Ｊ、 Ｐｈｍｒｍ。
的で直腸投与用組成物について検討を行った。従来は直
腸からの吸収性を向上させるため、蒙、水性界面活性剤
の使用、油性基剤の親水化、親水性基剤の使用等が報告
されている（Ｊ、 Ｐｈｍｒｍ。
Ｓｃ１．６６（７）、 ９５１５（１９７７）、薬剤中
８８（り６７ （１９７８） 。
８８（り６７ （１９７８） 。
Ｃｌ１ｎ、 Ｒｅｓ、 ２５（３） ８８６Ａ （１９
７７） 、 Ｊ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｄｙｎ。
７７） 、 Ｊ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｄｙｎ。
８ 、２４ （１９８０） 、日本特許公告昭５６−１
１８８． 日本特許公告昭５１５−８４５６．日本特
許公開ｗＢ５２−４４２２２１）。しかし、従来技術で
は期待する十分な吸収促進効果は得られず、実用化には
至っていない、そこで本発明者等は、この欠点を解決す
べく、鋭意研究を重ねた結果、本発明を完成するに至っ
た。
１８８． 日本特許公告昭５１５−８４５６．日本特
許公開ｗＢ５２−４４２２２１）。しかし、従来技術で
は期待する十分な吸収促進効果は得られず、実用化には
至っていない、そこで本発明者等は、この欠点を解決す
べく、鋭意研究を重ねた結果、本発明を完成するに至っ
た。
即ち本発明は直腸から難吸収性の薬剤に炭素数１〜５の
カルボン酸又は無機酸又はこれらのアルカリ金属塩もし
くはアルカリ土類金属塩を１種以上添加することを特徴
とする、薬物の吸収が速く且つその吸収率も増大すると
いう顕著な効果を奏する直腸投与用製剤に係り、更にこ
れらの製剤に脂肪族アルコールアミン、親水性界面活性
剤、デンプン、セルロース又はその誘導体を添加するこ
とにより、上記酸もしくはそれらの塩の添加量を絨少せ
しめ且つ薬剤の吸収量を増大せしめた直腸投与用製剤に
係る。
カルボン酸又は無機酸又はこれらのアルカリ金属塩もし
くはアルカリ土類金属塩を１種以上添加することを特徴
とする、薬物の吸収が速く且つその吸収率も増大すると
いう顕著な効果を奏する直腸投与用製剤に係り、更にこ
れらの製剤に脂肪族アルコールアミン、親水性界面活性
剤、デンプン、セルロース又はその誘導体を添加するこ
とにより、上記酸もしくはそれらの塩の添加量を絨少せ
しめ且つ薬剤の吸収量を増大せしめた直腸投与用製剤に
係る。
本発明にセいて直腸からＭｉｌｌｉ収性の薬剤とじては
各種のものを用いることができるが、具体的には例えば
ウラシルとテガフールの配合剤ある゛いはスキシブシン
等を挙げることができる。
各種のものを用いることができるが、具体的には例えば
ウラシルとテガフールの配合剤ある゛いはスキシブシン
等を挙げることができる。
本発明で用いられる炭素数１〜６のカルボン酸としては
例えば酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、アクリル酸
、メタクリル酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、酒石
酸、グルタル酸、マレイン酸、フマル酸、グリコール酸
、乳酸、グリセリン酸、ピルビン酸等を、また無機酸と
しては炭酸、リン酸等を、これらのアルカリ金属塩もし
くはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム塩、カリ
ウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩等が挙げられる
。これらは単独または混合して使用されるがその使用量
は薬剤の有効成分に対し、等モル以下から”／１０モル
、好ましく ４１１／１〜１／４ ％ｐｗ、［ｌＪ全体
に対しテハ、’／ｇ ｏ ｏ −１／ｓ、特に／ｓｏ〜
／１０（重量）が望ましい。
例えば酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、アクリル酸
、メタクリル酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、酒石
酸、グルタル酸、マレイン酸、フマル酸、グリコール酸
、乳酸、グリセリン酸、ピルビン酸等を、また無機酸と
しては炭酸、リン酸等を、これらのアルカリ金属塩もし
くはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム塩、カリ
ウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩等が挙げられる
。これらは単独または混合して使用されるがその使用量
は薬剤の有効成分に対し、等モル以下から”／１０モル
、好ましく ４１１／１〜１／４ ％ｐｗ、［ｌＪ全体
に対しテハ、’／ｇ ｏ ｏ −１／ｓ、特に／ｓｏ〜
／１０（重量）が望ましい。
本発明で用いられる脂肪族アルコールアミンとしてはト
リス（ヒドロキシメチル）アミツメタン、モノエタノー
ルアミン、トリエタノールアミン等が挙げられ、その使
用量は上記駿もしくはそれらの塩との会計が、薬剤の有
効成分に対し、等モル以下から１．’１６４ ル、好ｔ
Ｌ ＜ ｉｔ ”／ｊ −１／４４ル、薬剤全体に対
しては、 ”／！００−”１５．特にｌ／６ｏ〜１／１
０（重量）が望ましい。
リス（ヒドロキシメチル）アミツメタン、モノエタノー
ルアミン、トリエタノールアミン等が挙げられ、その使
用量は上記駿もしくはそれらの塩との会計が、薬剤の有
効成分に対し、等モル以下から１．’１６４ ル、好ｔ
Ｌ ＜ ｉｔ ”／ｊ −１／４４ル、薬剤全体に対
しては、 ”／！００−”１５．特にｌ／６ｏ〜１／１
０（重量）が望ましい。
本発明で用いられる界面活性剤としては、イオン性界面
活性剤、非イオン性界面活性剤、その他天然の界面活性
剤のいずれでもよく、イオン性界面活性剤としては例え
ばラウリル硫酸ナトリウム等、非イオン性界面活性剤と
しては例えばポリオ罷工アトラス社製、ツイーン８０（
商標、以下同様）、エマゾール１１８０．エマゾール８
１８０゜日光ケミカルズ社製、ニラコール１０等）、ポ
９エチレングリコール脂肪酸エステル類〔例、日光ケミ
カルズ社製、ニラコールＭＹ、Ｓ−４０（セトマクロコ
ール）等：ｌ、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類
〔例、罷工アトラス社製、エマルケン１２０．エマルゲ
ン２２ｏ１ヱマルゲン１０９Ｐ等）、ポリオキシエチレ
ンアシルエステル類〔例、罷工アトラス社製、エマノー
ン１１１２、エマノーン８１１６、エマノーン４１１６
等〕が挙げられ、ＨＬＢでは釣１０〜２ｏのものが好ま
しく、特に約１２〜１６のものが好ましい。その他天然
の界面活性剤としてレシチン等のリン脂質類、コレステ
ロール、サポニン類、コール酸類及びその塩類等が挙げ
られる。これら界面活性剤の使用量は基剤の約０．０５
〜！０％（重量）が好ましく、特に約１〜６嘔（重量）
が好ましい、これらの界面活性剤は１種以上を混合して
用いることができる。
活性剤、非イオン性界面活性剤、その他天然の界面活性
剤のいずれでもよく、イオン性界面活性剤としては例え
ばラウリル硫酸ナトリウム等、非イオン性界面活性剤と
しては例えばポリオ罷工アトラス社製、ツイーン８０（
商標、以下同様）、エマゾール１１８０．エマゾール８
１８０゜日光ケミカルズ社製、ニラコール１０等）、ポ
９エチレングリコール脂肪酸エステル類〔例、日光ケミ
カルズ社製、ニラコールＭＹ、Ｓ−４０（セトマクロコ
ール）等：ｌ、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類
〔例、罷工アトラス社製、エマルケン１２０．エマルゲ
ン２２ｏ１ヱマルゲン１０９Ｐ等）、ポリオキシエチレ
ンアシルエステル類〔例、罷工アトラス社製、エマノー
ン１１１２、エマノーン８１１６、エマノーン４１１６
等〕が挙げられ、ＨＬＢでは釣１０〜２ｏのものが好ま
しく、特に約１２〜１６のものが好ましい。その他天然
の界面活性剤としてレシチン等のリン脂質類、コレステ
ロール、サポニン類、コール酸類及びその塩類等が挙げ
られる。これら界面活性剤の使用量は基剤の約０．０５
〜！０％（重量）が好ましく、特に約１〜６嘔（重量）
が好ましい、これらの界面活性剤は１種以上を混合して
用いることができる。
本発明で用いられるデンプン、セルロース又はその誘導
体としては、例えばトウモロコシデンプン、バレイショ
デンプン、結晶セルロース、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロース等が挙げられる。その使用量は基
剤の約１０−５０％（重量）が好ましく、特に約２０〜
８ｏ鴫（重量）が好ましい。
体としては、例えばトウモロコシデンプン、バレイショ
デンプン、結晶セルロース、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロース等が挙げられる。その使用量は基
剤の約１０−５０％（重量）が好ましく、特に約２０〜
８ｏ鴫（重量）が好ましい。
直腸投与の剤型としては常温で固体、体温で溶融する肛
門半割の型でもよく、また液状の基剤に分散させた軟膏
状あるいは液状のものを例えばソフトカプセルあるいは
直腸投与用注入器等を用いて投与する剤型等にしてもよ
い。
門半割の型でもよく、また液状の基剤に分散させた軟膏
状あるいは液状のものを例えばソフトカプセルあるいは
直腸投与用注入器等を用いて投与する剤型等にしてもよ
い。
本発明に使用される薬剤の基剤としては、従来から公知
のものが使用可能であり、例えば親水性または親油性の
基剤のいずれでも良く、親水性基剤としては各種分子量
のマクロゴール類、望ましくは分子量約３００〜２００
０１ｊ）マクロゴール、 ポリアクリル酸ゲル等、また
親油性基剤としてはラッカセイ油、ヤシ油、大豆油、オ
リーブ油、カカオ脂等、またはこれらを水素添加、アセ
チル化、分画抽出等により改質したもの、または炭素数
６〜８０の脂肪酸とグリセリンのエステル類、たとえば
ダイナマイト・ノーベル社製、ウイテプゾール、ミグリ
オール（いずれも商標）等が挙げられる０以上の基剤は
単独で使用しても２種以上を混合して使用してもよい、
基剤の使用量は使用する薬剤に対し約１〜２０ｆｉ！ｒ
、特に約２〜１０倍（重量）が好ましい。
のものが使用可能であり、例えば親水性または親油性の
基剤のいずれでも良く、親水性基剤としては各種分子量
のマクロゴール類、望ましくは分子量約３００〜２００
０１ｊ）マクロゴール、 ポリアクリル酸ゲル等、また
親油性基剤としてはラッカセイ油、ヤシ油、大豆油、オ
リーブ油、カカオ脂等、またはこれらを水素添加、アセ
チル化、分画抽出等により改質したもの、または炭素数
６〜８０の脂肪酸とグリセリンのエステル類、たとえば
ダイナマイト・ノーベル社製、ウイテプゾール、ミグリ
オール（いずれも商標）等が挙げられる０以上の基剤は
単独で使用しても２種以上を混合して使用してもよい、
基剤の使用量は使用する薬剤に対し約１〜２０ｆｉ！ｒ
、特に約２〜１０倍（重量）が好ましい。
本発明を実施するにあたっては固型の基剤の場合は溶解
、溶融したものに、また液状の場合は。
、溶融したものに、また液状の場合は。
そのｔｔのものに結晶又は粉砕した主薬蓼よび添加物を
加え均等に分散させ、公知の半割等の製法に準じ成型し
て、ｌｌ整することができる。
加え均等に分散させ、公知の半割等の製法に準じ成型し
て、ｌｌ整することができる。
本発明の薬剤の投与負は患者の症状、体重１年令等によ
って異なり、−概に限定することはで舎ないが、通常成
人１日当り本薬剤の有効成分を約１０〜ｇ ０００ ｍ
Ｆの範囲となる量とするのが好ましい。
って異なり、−概に限定することはで舎ないが、通常成
人１日当り本薬剤の有効成分を約１０〜ｇ ０００ ｍ
Ｆの範囲となる量とするのが好ましい。
次に本発明の実施例及び実験例を示す。
実施例１
ウイテプゾールＷ−８５（ダイナマイト・ノーベル社製
、高級詣ビ酸グリセリド）１０Ｆを約４０゜で溶融させ
、次に、スキシブシン２．５ｖ％リン酸２水素ナトリウ
ムｏ、ｔｐ、 リン酸１水１１２ナトリウム０．２Ｆ
を加えて、よくか自家ぜ、均一に分散させた後、１個の
内容量的１．６Ｆの全剤型に分注する。
、高級詣ビ酸グリセリド）１０Ｆを約４０゜で溶融させ
、次に、スキシブシン２．５ｖ％リン酸２水素ナトリウ
ムｏ、ｔｐ、 リン酸１水１１２ナトリウム０．２Ｆ
を加えて、よくか自家ぜ、均一に分散させた後、１個の
内容量的１．６Ｆの全剤型に分注する。
実施例２
ウイテプゾールＷ−８５，１０Ｆを約４０’ で溶融し
、次にスキシブシン２５ｆ、リン酸２水素ナトリウムｏ
、ｔｙ、リン酸１水素２ナトリウム０．１５Ｆ、コレス
テロール０．１ｖを加えて、よくかきまぜ均一に分散さ
せた後これをか奮まぜながら、１６の内容量釣１．６２
の全剤型に分注する。
、次にスキシブシン２５ｆ、リン酸２水素ナトリウムｏ
、ｔｙ、リン酸１水素２ナトリウム０．１５Ｆ、コレス
テロール０．１ｖを加えて、よくかきまぜ均一に分散さ
せた後これをか奮まぜながら、１６の内容量釣１．６２
の全剤型に分注する。
実施例８
？りＤゴール１８４Ｇ、ｔｏｐを約６６℃テ餉融し、次
にスキシブシン１６Ｆ、リン酸２水素ナトリウム０１ｐ
、リン酸ｌ水素２ナトリウムｏ、１ｆ、ツイーン８００
．２Ｆを加えて、よくかきまぜ均一に分散させた後、１
個の内容量的１．６Ｆの全剤型に分注する。
にスキシブシン１６Ｆ、リン酸２水素ナトリウム０１ｐ
、リン酸ｌ水素２ナトリウムｏ、１ｆ、ツイーン８００
．２Ｆを加えて、よくかきまぜ均一に分散させた後、１
個の内容量的１．６Ｆの全剤型に分注する。
実施例４
ウイテプゾールＷ−８６，８ｆを約４０℃で溶融し、次
にウラシル４．１ｇ、テガフール１．８Ｆ。
にウラシル４．１ｇ、テガフール１．８Ｆ。
員酸水素ナトリウム２−８９．炭酸ナトリウム１．２２
を加えて、よくか舎まぜ均一に分散させた後、１個の内
容量的２．６２の全剤型に分注する。
を加えて、よくか舎まぜ均一に分散させた後、１個の内
容量的２．６２の全剤型に分注する。
実施例６
ウイテプゾールＷ−８５，１０ｙを約４０”０”ｔ”溶
融し、次にウラシル４．１ｆ、テガフールｔ、ｓｐ。
融し、次にウラシル４．１ｆ、テガフールｔ、ｓｐ。
炭駿水素ナトリウム２．５５’、択酸ナトリウム１．０
１、セトマクロゴール０．２ｇを加えて、よくかきまぜ
均一に分散させた後、１個の内容貴約２．．８９の全剤
型に分注する。
１、セトマクロゴール０．２ｇを加えて、よくかきまぜ
均一に分散させた後、１個の内容貴約２．．８９の全剤
型に分注する。
実施例６
ウイテプゾールＷ−８６，１０Ｆを約４０℃で溶融し、
次にスキシブシン１６５’、）リス（ヒドロキシメチル
）アミノメタン１．８８Ｆ、酒石酸０．８６り、アビセ
ル１０１（旭化成工業（株）製、結晶セルロース＞ｏ、
５ｙを加えて、よくかき混ぜ均一に分散させる。これを
かき混ぜながら１個の内容量的１．６ｙの全剤型に分注
する。
次にスキシブシン１６５’、）リス（ヒドロキシメチル
）アミノメタン１．８８Ｆ、酒石酸０．８６り、アビセ
ル１０１（旭化成工業（株）製、結晶セルロース＞ｏ、
５ｙを加えて、よくかき混ぜ均一に分散させる。これを
かき混ぜながら１個の内容量的１．６ｙの全剤型に分注
する。
実験例１
実施例１．２．８で得られた本発明直腸投与用製剤、及
びスキシブシンをウィテプゾールＷ−８５に分散成型し
たもの（対照）をピーグル犬（１群６匹）に直腸投与し
、時間経過Ｋｍける血中濃度を比較した。投与方法は１
６時間絶食したピーグル大にａｍ内残留糞、余分の水分
を十分に除去した後、成型した半割を投与した。投与量
はスキシブシンとして２０ｍ〜体重とした。また血中濃
度の測定は経時的に前肢静脈より採血し常法によって得
た血漿をガスクロマトグラフィーによりスキシブシンの
活性成分であるフェニルブタシンを定量した。
びスキシブシンをウィテプゾールＷ−８５に分散成型し
たもの（対照）をピーグル犬（１群６匹）に直腸投与し
、時間経過Ｋｍける血中濃度を比較した。投与方法は１
６時間絶食したピーグル大にａｍ内残留糞、余分の水分
を十分に除去した後、成型した半割を投与した。投与量
はスキシブシンとして２０ｍ〜体重とした。また血中濃
度の測定は経時的に前肢静脈より採血し常法によって得
た血漿をガスクロマトグラフィーによりスキシブシンの
活性成分であるフェニルブタシンを定量した。
結果を表１に示す。
実験例２
実施例４．５で得られた本発明直腸投与用製剤、及びウ
ラシルとテガフール混合物をウイテプゾール！−１１５
に分散成型したもの（対照）をラット（１群６匹）に直
腸投与し、時間経過における血中濃度を比較した。投与
方法は１６時間絶食したラットに成型した半割を投与し
た。投与量はテガフールとして６０ｍυ〜体重とした。
ラシルとテガフール混合物をウイテプゾール！−１１５
に分散成型したもの（対照）をラット（１群６匹）に直
腸投与し、時間経過における血中濃度を比較した。投与
方法は１６時間絶食したラットに成型した半割を投与し
た。投与量はテガフールとして６０ｍυ〜体重とした。
また血中濃度の測定は経時的にラットを層殺し工大静脈
より採血し、常法に！つで得た血漿を、テガフールは高
速液体クロマトグラフィーにより、ウラシルは質量ガス
クロマトグラフィーによりそれぞれ定量した。結果を１
１２に示す。
より採血し、常法に！つで得た血漿を、テガフールは高
速液体クロマトグラフィーにより、ウラシルは質量ガス
クロマトグラフィーによりそれぞれ定量した。結果を１
１２に示す。
尚１表中ＡＵＧは血漿中濃度下面積を意味する。
手続補正書（０幻
昭和 年 月 日
６９８
特許庁長官 島 ８ 春 樹 殿
１、事件の表示
昭和６６年８月３１日提出の特許順
””ｉｑの名称
直腸投与用製剤
３、補正をする者
事件との関係 出 ッ 人
住所 東京都千代田区神田司町２の９名 称 大
鴫薬品工業株式会社 ・１０代理人 〒５３０ 大阪市北区曽根＠Ｉの２の８マルビル 電話
０６（３６５）０１７０番（代）自 発 ６、 補正によシ増加する発明の数 ７、補正の対象 補正の内容 ｌ 明細書第１４頁下かも第８行「分注する。」とある
を以下の通り訂正する。
鴫薬品工業株式会社 ・１０代理人 〒５３０ 大阪市北区曽根＠Ｉの２の８マルビル 電話
０６（３６５）０１７０番（代）自 発 ６、 補正によシ増加する発明の数 ７、補正の対象 補正の内容 ｌ 明細書第１４頁下かも第８行「分注する。」とある
を以下の通り訂正する。
「分注する。
実施例７
クイテプゾールＷ−８５，８，９６ｆを約４０ＤＣで溶
融し１次にクラシルのモノナトリウム塩２．６８ ｔ
、テガフーＩし１ｔ、リン酸２水素ナトリクム２．４
ｆ 、ツイーン８０．０．１ ｆを加えて。
融し１次にクラシルのモノナトリウム塩２．６８ ｔ
、テガフーＩし１ｔ、リン酸２水素ナトリクム２．４
ｆ 、ツイーン８０．０．１ ｆを加えて。
よくかきまぜて均一に分散させた後、１個の内容蒙約２
．５２の半割型に分注する。」（以上）
．５２の半割型に分注する。」（以上）
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１） 直腸から難吸収性の薬剤に炭素数１〜５のカ
ルボン酸、無機酸 又はξれらのアルカリ金属塩もしく
はアルカリ土類金属塩を１−以上含有せしめることを特
徴とする直腸投与ＭＩｋｌ剤。 （り直腸から難吸収性の薬剤に炭素数１〜ｌｓのカルボ
ン酸、無機酸又はこれらのアルカリ金属塩もしくはアル
カリ土類金属塩を１種以上と脂肪族アルコールアミンを
１種以上含有せしめることを特徴とする直腸投与用製剤
。 （３）ＩＥＩ）から難吸収性の薬剤に炭素数１〜６のカ
ルボン酸、無機酸又はこれらのアルカリ金属塩もしくは
アルカリ土類金属塩を１種以上と界面活性剤を１種以上
含有せしめることを特徴とする直腸投与用製剤。 （４）直腸から１１吸収性の薬剤に扱歯数１〜６のカル
ボン酸、無機酸又はこれらのアルカリ金属塩もしくはア
ルカリ土類金属塩を１種以上とデンプン、セルロース又
はその誘導体を１種以上含有せしめることを特徴とする
直腸投与用製剤。 （５）直腸からｗｉ吸収性の薬剤がウラシルとテガフー
ルの配合剤である特許請求の範囲第１〜４項のいずれか
に記載の直腸投与用製剤。 （６）直腸から難吸収性の薬剤がスキシブシンである特
許請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の直腸投与用
製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13729081A JPS5838210A (ja) | 1981-08-31 | 1981-08-31 | 直腸投与用製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13729081A JPS5838210A (ja) | 1981-08-31 | 1981-08-31 | 直腸投与用製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5838210A true JPS5838210A (ja) | 1983-03-05 |
| JPH0136442B2 JPH0136442B2 (ja) | 1989-07-31 |
Family
ID=15195220
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13729081A Granted JPS5838210A (ja) | 1981-08-31 | 1981-08-31 | 直腸投与用製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5838210A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6165823A (ja) * | 1984-09-07 | 1986-04-04 | Kao Corp | 直腸投与製剤 |
| JPS61289033A (ja) * | 1985-06-17 | 1986-12-19 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ウラシル及び５―フルオロウラシルの直腸投与用製剤 |
| EP0500953A1 (en) * | 1990-09-07 | 1992-09-02 | Taiho Pharmaceutical Company Limited | Antineoplastic effect potentiator and antineoplastic agent |
| US5500221A (en) * | 1988-12-07 | 1996-03-19 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
| US5719132A (en) * | 1996-06-27 | 1998-02-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Compositions and methods of treating HIV with d4T, 5-fluorouracil/tegafur, and uracil |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55153712A (en) * | 1979-05-18 | 1980-11-29 | Kao Corp | Insulin pharmaceutical preparation and its production |
| JPS5675423A (en) * | 1979-11-21 | 1981-06-22 | Kao Corp | Physiologically active high polymer substance-containing composition for mucosa administration and its preparation |
| JPS56138111A (en) * | 1980-03-28 | 1981-10-28 | Teijin Ltd | Suppository containing unsaturated fatty acid or salt thereof |
-
1981
- 1981-08-31 JP JP13729081A patent/JPS5838210A/ja active Granted
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55153712A (en) * | 1979-05-18 | 1980-11-29 | Kao Corp | Insulin pharmaceutical preparation and its production |
| JPS5675423A (en) * | 1979-11-21 | 1981-06-22 | Kao Corp | Physiologically active high polymer substance-containing composition for mucosa administration and its preparation |
| JPS56138111A (en) * | 1980-03-28 | 1981-10-28 | Teijin Ltd | Suppository containing unsaturated fatty acid or salt thereof |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6165823A (ja) * | 1984-09-07 | 1986-04-04 | Kao Corp | 直腸投与製剤 |
| JPS61289033A (ja) * | 1985-06-17 | 1986-12-19 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ウラシル及び５―フルオロウラシルの直腸投与用製剤 |
| JPH0524891B2 (ja) * | 1985-06-17 | 1993-04-09 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | |
| US5500221A (en) * | 1988-12-07 | 1996-03-19 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
| EP0500953A1 (en) * | 1990-09-07 | 1992-09-02 | Taiho Pharmaceutical Company Limited | Antineoplastic effect potentiator and antineoplastic agent |
| US5719132A (en) * | 1996-06-27 | 1998-02-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Compositions and methods of treating HIV with d4T, 5-fluorouracil/tegafur, and uracil |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0136442B2 (ja) | 1989-07-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4209467B2 (ja) | 経口投与用製剤組成物 | |
| US5491171A (en) | Pharmaceutical preparation containing prostaglandin compound for rectal or vaginal administration | |
| JPS5838210A (ja) | 直腸投与用製剤 | |
| DD267187A5 (de) | Verfahren zur herstellung von mitteln zur bekaempfung des asthma bronchiale und der chonisch obstruktiven bronchitis | |
| JP5721093B2 (ja) | 崩壊錠 | |
| DE60309472T2 (de) | Pharmazeutische formulierung mit einem nicht peptidischen renin-hemmer und surfactant | |
| DE2310770A1 (de) | Penicillinverbindungen enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
| JPS62185014A (ja) | 複合調剤薬 | |
| JPS63406B2 (ja) | ||
| JPH0361644B2 (ja) | ||
| SK284317B6 (sk) | Spôsob prípravy polotuhého farmaceutického prípravku | |
| JPH03128322A (ja) | ポリプレニル系化合物を含有する医薬組成物およびその製造方法 | |
| JPS60109519A (ja) | ニフェジピン坐剤 | |
| JP3122730B2 (ja) | ロキソプロフェン・ナトリウム含有錠剤製剤 | |
| JPS59148718A (ja) | ユビデカレノン組成物 | |
| JPH03130228A (ja) | 乾癬症の局所治療剤及びその製法 | |
| US3262851A (en) | Pharmacological compositions containing glycyrrhetinic acid derivative | |
| JPS6024764B2 (ja) | インドメタシンを含む局所薬 | |
| JPH10226650A (ja) | グリチルリチン経口投与製剤 | |
| JPS63179820A (ja) | 坐剤組成物 | |
| JPH0597680A (ja) | グリチルリチン坐剤 | |
| JP2018177698A (ja) | 固形組成物 | |
| JPS6058726B2 (ja) | プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤 | |
| KR100740015B1 (ko) | 가용화된 탈니플루메이트의 연질캡슐제 조성물 및 그의제조방법 | |
| DE2619756A1 (de) | Pharmazeutische zubereitungen von penicillinverbindungen zum rektalen gebrauch |