JPS58206525A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58206525A JPS58206525A JP8950882A JP8950882A JPS58206525A JP S58206525 A JPS58206525 A JP S58206525A JP 8950882 A JP8950882 A JP 8950882A JP 8950882 A JP8950882 A JP 8950882A JP S58206525 A JPS58206525 A JP S58206525A
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- JP
- Japan
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- dihydroxycholecalciferol
- vitro
- effect
- 000mug
- antitumor agent
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発Ｅｌｔｌ 、２ ５−ｕヒト９ロキシコレカルン７
エロールを含有する抗悪性腫瘍剤に関する。
エロールを含有する抗悪性腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤とシ２〔１↓−ノ′ル
ギル化剤、代圓拮抗剤、抗生剤，植物アルシロイト９剤
、免疫療法剤等あるが，そのうち癌細胞に対してｉｎ
ｖｉｔｒｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用４執いも
のが多い。
ギル化剤、代圓拮抗剤、抗生剤，植物アルシロイト９剤
、免疫療法剤等あるが，そのうち癌細胞に対してｉｎ
ｖｉｔｒｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用４執いも
のが多い。
我々は従来よｐ生体内物質についての研究を行って龜九
結ｆｉ、１．２５−ジヒビロキシコレ力ルシ７エロール
（以下．本物質又は１．２５−（ＯＨ）ｍ−Ｄａと略称
する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対してｌＲ＃ｌ胞
効呆を示す仁とを知見した。
結ｆｉ、１．２５−ジヒビロキシコレ力ルシ７エロール
（以下．本物質又は１．２５−（ＯＨ）ｍ−Ｄａと略称
する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対してｌＲ＃ｌ胞
効呆を示す仁とを知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばＵ．Ｓ。
ＰａｔｅｎｔＡ３６９７５５９に開示されている。
１、２６−（ＯＨ九−Ｄ．ｌα， ２ ５ − （ＯＨ
）ｔ − Ｄｓｌβ、 ２５−（ＯＨ）ｔ−Ｄａ 本発明省らは、 ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来
０Ｋ−５６２、ピト骨髄朧由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−Ｈ
Ｍｙ２細胞を用いて本物質の抗膿瘍効果を調べたところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
）ｔ − Ｄｓｌβ、 ２５−（ＯＨ）ｔ−Ｄａ 本発明省らは、 ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来
０Ｋ−５６２、ピト骨髄朧由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−Ｈ
Ｍｙ２細胞を用いて本物質の抗膿瘍効果を調べたところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
さらにマウス、ラットを宿主として行った試験でも抗―
瘍幼米が緒められた。
瘍幼米が緒められた。
次にｌαｅ ２５− （０１０ｔ −Ｄｓの、ｔは毒性
をル４ぺだ結果を記す。 ” ：・い 急性毒性： ＩＣＲ系扇マウス（体重２５±３ｔ）１０匹を組込て本
物質をエタノールに溶解し、エタノール一度が１憾１ζ
なるように中級脂肪酸のトリグリセライド０エステルに
醪解し、！ｉ口（ｐ、ｏ）投与した。常法に従って渕定
したＬＤ、値は、 ２ ＷｖＫＩであった。
をル４ぺだ結果を記す。 ” ：・い 急性毒性： ＩＣＲ系扇マウス（体重２５±３ｔ）１０匹を組込て本
物質をエタノールに溶解し、エタノール一度が１憾１ζ
なるように中級脂肪酸のトリグリセライド０エステルに
醪解し、！ｉ口（ｐ、ｏ）投与した。常法に従って渕定
したＬＤ、値は、 ２ ＷｖＫＩであった。
本物質はｌα、 ２５− （ＯＨ）＊−Ｄａ、ｌβ、２
５−（ＯＨ）ｍ−Ｄａ又はこれらの混合物であってもよ
いが特にｌα。
５−（ＯＨ）ｍ−Ｄａ又はこれらの混合物であってもよ
いが特にｌα。
２５−（ＯＨ）＊−Ｄａが好ましい。
本発明の抗腫瘍剤は活性成分として上記の物質を含有し
、下記に示すごとき種々の製剤形層で用いられる６本発
明の抗ｍ、瘍剤は腹腔内等の非経口的縫略で投与ざする
が経口的に投与され傅る特似を有する。
、下記に示すごとき種々の製剤形層で用いられる６本発
明の抗ｍ、瘍剤は腹腔内等の非経口的縫略で投与ざする
が経口的に投与され傅る特似を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、開
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性塔媒と１
１−ては、中級脂肪酸のトリノ□ クセライト９エステル、コーン油、綿実油、落花生油、
魚肝油、油状エステルなどが用いられる。又カカオｔｔ
Ｌグリセリン等も好ましい。その他の成分として乳糖、
でんぷん、メルク、ステアリン離マグネシウム、ソルビ
ン酸、ソルビン酸の塩、糖又はその鱒導体アルコール、
生理東塩水、界面活往側、＃化防止剤等を本物質と併用
し得る・本物質は、単位投与形態の中に０．００００２
〜４ムｍ＊、好ましくは０．０００２〜ｌ菖ｌ憾含有し
得る。
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性塔媒と１
１−ては、中級脂肪酸のトリノ□ クセライト９エステル、コーン油、綿実油、落花生油、
魚肝油、油状エステルなどが用いられる。又カカオｔｔ
Ｌグリセリン等も好ましい。その他の成分として乳糖、
でんぷん、メルク、ステアリン離マグネシウム、ソルビ
ン酸、ソルビン酸の塩、糖又はその鱒導体アルコール、
生理東塩水、界面活往側、＃化防止剤等を本物質と併用
し得る・本物質は、単位投与形態の中に０．００００２
〜４ムｍ＊、好ましくは０．０００２〜ｌ菖ｌ憾含有し
得る。
父、本物質は成人に対し１日当り０．１μｈ１００００
μ？、好ましくは０．５〜１０００／Ｊ）投与する。
μ？、好ましくは０．５〜１０００／Ｊ）投与する。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であり、１０％牛脂児血清
添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖する１ｎｖ
ｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの細胞
数がＩ Ｘ ｌ Ｏ”／ｍｅとなるように培地に懸濁さ
せ。
添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖する１ｎｖ
ｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの細胞
数がＩ Ｘ ｌ Ｏ”／ｍｅとなるように培地に懸濁さ
せ。
その５１ｔシヤーレに分注し、３７℃５慢炭酸ガス含有
空気雰囲気の培養器中にて培養した。
空気雰囲気の培養器中にて培養した。
ｌα、 ２５− （ＯＨ）＊−Ｄａはジメチルスルホキ
シド＠（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳＯ（Ｄ
ｊｌｉ磯度が濃度５′１４ｉｌ憾で１α、２５−（ＯＨ
）、−Ｄ、が所定の１１こなるようにシャーレに添加し
％培１１３日後にトリ・Ｚンプルー染色し、脳生細胞数
を計測した。結果を纂１表に示す。
シド＠（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳＯ（Ｄ
ｊｌｉ磯度が濃度５′１４ｉｌ憾で１α、２５−（ＯＨ
）、−Ｄ、が所定の１１こなるようにシャーレに添加し
％培１１３日後にトリ・Ｚンプルー染色し、脳生細胞数
を計測した。結果を纂１表に示す。
第 １ 表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較し九場合の
憾を示す。
憾を示す。
上記の如（、１α、 ２５−（ＯＨ）＊−Ｄａは２ｎＩ
Ｉ／ｉｃｊの１度でに−５６２に対しては８１憾の細胞
増殖抑制率を示した。
Ｉ／ｉｃｊの１度でに−５６２に対しては８１憾の細胞
増殖抑制率を示した。
実施例２
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−）１μ？２で
あり、１０４牛脂児皿清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に
浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培豊株を用いて実Ｍ
を行った。それぞれのＭＪｉｅ数がＩ Ｘ １０’、／
ｉＪとなるように培地に懸濁させその５ｔａｌｆシヤー
レに分注し、。
あり、１０４牛脂児皿清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に
浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培豊株を用いて実Ｍ
を行った。それぞれのＭＪｉｅ数がＩ Ｘ １０’、／
ｉＪとなるように培地に懸濁させその５ｔａｌｆシヤー
レに分注し、。
３７℃５憾炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養
した。ｌα、 ２５−（ＯＨ）ｍ−ＤｓはＤＭＳＯに峙
解し所定の濃度になるように株加し、培養３日後にトリ
パンゾル−染色し、脳生細胞数をｉｔ側した。
した。ｌα、 ２５−（ＯＨ）ｍ−ＤｓはＤＭＳＯに峙
解し所定の濃度になるように株加し、培養３日後にトリ
パンゾル−染色し、脳生細胞数をｉｔ側した。
結果を第２表に示す。
第 ２＃！ｉ！
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
憾を示す。
憾を示す。
上記の如（，１α、２５−（ＯＨ）ｍ−Ｄａは２ｎｆ／
ｍｌ＃度でＬＩＣＲｆ一対しては８９憾の細胞増殖抑制
率を示し友。
ｍｌ＃度でＬＩＣＲｆ一対しては８９憾の細胞増殖抑制
率を示し友。
実施例３
アルゴン・パフ１リンダ中で４００Ｗ高圧水−ランプで
７２時間照射して不純な反応性のパーオキシド９を消失
せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド°エステル１り
にｌα、 ２ｓ−（ＯＨ）＊−Ｄａ ５〜を浴解し、ｌ
カプセル中に１α、 ２５−（Ｏｆ（）＊−Ｄｓを０５
μを含有するように下記剤皮成分を加ｆｆｌ浴解し軟力
／セル製造機を用いて冨法Ｖこより軟カプセル剤を作成
した。
７２時間照射して不純な反応性のパーオキシド９を消失
せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド°エステル１り
にｌα、 ２ｓ−（ＯＨ）＊−Ｄａ ５〜を浴解し、ｌ
カプセル中に１α、 ２５−（Ｏｆ（）＊−Ｄｓを０５
μを含有するように下記剤皮成分を加ｆｆｌ浴解し軟力
／セル製造機を用いて冨法Ｖこより軟カプセル剤を作成
した。
剤皮処方例
ゼラｆン １０１ｊｌｓ
グリセリン ２ 〃
防腐剤（エチルパラ−く）） ０．０５ ＃チタン
ホワイト ０．２〃 同様にしてｌカプセル中に１／ｊ１ｆ、２μ？又は、５
μを含有するものをそれぞれ作成した。
ホワイト ０．２〃 同様にしてｌカプセル中に１／ｊ１ｆ、２μ？又は、５
μを含有するものをそれぞれ作成した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ｔｉｌｌ、２５−：）ヒドロキシコレ力ルシソエーール
を有効成分とする抗ｍｓ剤。 （２１１，２５−ジヒピロキシコレカルンフエロール−
Ａ１１α、２５−：）ヒト９０キシコレカルシフエロー
ルであることを特徴とする請求の範囲第１項に記載の抗
腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8950882A JPS58206525A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8950882A JPS58206525A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58206525A true JPS58206525A (ja) | 1983-12-01 |
Family
ID=13972721
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8950882A Pending JPS58206525A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58206525A (ja) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
| JPS6415484A (en) * | 1987-07-10 | 1989-01-19 | Hitachi Ltd | Rotor stabilizing device for screw compressor |
-
1982
- 1982-05-26 JP JP8950882A patent/JPS58206525A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
| JPS6415484A (en) * | 1987-07-10 | 1989-01-19 | Hitachi Ltd | Rotor stabilizing device for screw compressor |
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