JPS58206522A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58206522A JPS58206522A JP8950582A JP8950582A JPS58206522A JP S58206522 A JPS58206522 A JP S58206522A JP 8950582 A JP8950582 A JP 8950582A JP 8950582 A JP8950582 A JP 8950582A JP S58206522 A JPS58206522 A JP S58206522A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- dihydroxycholecalciferol
- vitro
- effect
- antitumor agent
- 000mug
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は２３．２５−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ルを含有°する抗ｌｌ！ｌ瘍剤に関する。
ルを含有°する抗ｌｌ！ｌ瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性ＩＩＩＪ！瘍剤としてはアル
キル化剤、化ｍｌ拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド０
剤、免疫療法剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ
ｖｉｔｒｏにて殺細胞効果を示す架剤は副作用も強い
ものが多い。
キル化剤、化ｍｌ拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド０
剤、免疫療法剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ
ｖｉｔｒｏにて殺細胞効果を示す架剤は副作用も強い
ものが多い。
我々は従来より生体内物質についての研究を行ってきた
結果、２３．２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール
（以下本物質又ｆ−１２３，２６−（０１（）ｍ −Ｄ
ａと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対して殺
ｍ砲効果を示すことを知見した。
結果、２３．２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール
（以下本物質又ｆ−１２３，２６−（０１（）ｍ −Ｄ
ａと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対して殺
ｍ砲効果を示すことを知見した。
本物質は次のような構造を有し１例えば Ｎ。
ＩｋｓｋＬｗａ ａｔ ＆１．ｅ Ｊ、 Ｃｈｅｍ、
８０Ｃ，Ｃｈｅｒｎ、 Ｃｏｍｍ、 １９８１１１６７
に開示されている。
８０Ｃ，Ｃｈｅｒｎ、 Ｃｏｍｍ、 １９８１１１６７
に開示されている。
２３．２５−（ＯＨ）、 −Ｄ、 ２３８．２
５−（ＯＨ＼−Ｄ。
５−（ＯＨ＼−Ｄ。
２３Ｒ，２５−（ＯＨルーＤ。
本発明者らは、 ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来
のに−５６２、ヒト骨髄陳由来のＬＩＣＲ−１，ＯＮ−
搗廿２細胞を用いて本物質の抗−場効果を詞べたところ
鴫優細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められ九。
のに−５６２、ヒト骨髄陳由来のＬＩＣＲ−１，ＯＮ−
搗廿２細胞を用いて本物質の抗−場効果を詞べたところ
鴫優細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められ九。
さらにマウス、ラットを宿主として打った試験でも抗鳴
瘍効米が−められた。
瘍効米が−められた。
本物質は２３Ｓ、２５−（ＯＨ）！−Ｄ３ 、２３Ｒ，
２５−（ＯＨ入−り。
２５−（ＯＨ入−り。
又はそれらの混合物であってもよいが特に、 ２３Ｓ
。
。
２５−（αｉ）ｔ −Ｄ、 が好ましい。本発明の抗
腫瘍剤は活性成分として土日ピの物質をき有し、下ＩＩ
ｄに７Ｊりすごとき１１ンの製剤形態で用いられる１本
発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与される
が経口的に投与され得る特徴を有する３、本物質を有効
成分とする製剤は錠剤、散剤、鴎：１１．、、、’：
：ｌｌ 粒剤、坐剤、カプセル剤、アルコール溶ＫＭ、油性溶液
剤、水性懸濁練剤などの投与形態で用いられる。又油性
浴媒としては、中級脂肪酸のトリグリセライド°エステ
ル、コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステ
ルなどが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ま
しい。その他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ス
テアリン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩
、糖又はその誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性
剤、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
腫瘍剤は活性成分として土日ピの物質をき有し、下ＩＩ
ｄに７Ｊりすごとき１１ンの製剤形態で用いられる１本
発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与される
が経口的に投与され得る特徴を有する３、本物質を有効
成分とする製剤は錠剤、散剤、鴎：１１．、、、’：
：ｌｌ 粒剤、坐剤、カプセル剤、アルコール溶ＫＭ、油性溶液
剤、水性懸濁練剤などの投与形態で用いられる。又油性
浴媒としては、中級脂肪酸のトリグリセライド°エステ
ル、コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステ
ルなどが用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ま
しい。その他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ス
テアリン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩
、糖又はその誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性
剤、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に０．００００２〜４重量
優、好ましくは０．０００２〜１重量−含有し得る。
優、好ましくは０．０００２〜１重量−含有し得る。
又１本物質は成人に対し１日当９０．１μ９〜Ｊ ００
００所、好ましくは０．５〜１００ＯＡ！／投与する。
００所、好ましくは０．５〜１００ＯＡ！／投与する。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であ）、１０％牛脂児血清
添加ＲＰＭＩ １６４０Ｊ＠地に浮遊状で増殖する１ｎ
ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれのへ 細胞数が１ＸＩＯ６／Ｉｎｌとなるように培地に懸濁さ
せ、その５−をシャーレに分注し、３７Ｃ５−炭酸ガス
含有空気雰囲気の＊＊器中にて」ｉ養した。２３Ｓ。
添加ＲＰＭＩ １６４０Ｊ＠地に浮遊状で増殖する１ｎ
ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれのへ 細胞数が１ＸＩＯ６／Ｉｎｌとなるように培地に懸濁さ
せ、その５−をシャーレに分注し、３７Ｃ５−炭酸ガス
含有空気雰囲気の＊＊器中にて」ｉ養した。２３Ｓ。
２５−（ＯＨ＼−Ｄ、はジメチルスルホキシド９（以下
〕侶０と略す）に俗解ｔ、、ＤＭＳＯの最終濃度が０．
５任−一で２３８．２５− （Ｏｆ（）ｌ −Ｕｓが所
定の濃度になるようにシャーレに添加し、Ｊｌ！３日後
にトリパンツルー染色し、線虫細飄数をｄ［測した。結
果を第１衣に示す。
〕侶０と略す）に俗解ｔ、、ＤＭＳＯの最終濃度が０．
５任−一で２３８．２５− （Ｏｆ（）ｌ −Ｕｓが所
定の濃度になるようにシャーレに添加し、Ｊｌ！３日後
にトリパンツルー染色し、線虫細飄数をｄ［測した。結
果を第１衣に示す。
第１表
増殖抑制率は浴媒（Ｄ〜ｌ５Ｏ）投醪群と比較しｔ（場
合の優を示す 上記の如く、２３ Ｓｌ ２５（０１ｌ）、 −ＤＡは
１０所Ａｔの濃度でに−５６２に対しては６２僑の細胞
増殖抑制率を示した。
合の優を示す 上記の如く、２３ Ｓｌ ２５（０１ｌ）、 −ＤＡは
１０所Ａｔの濃度でに−５６２に対しては６２僑の細胞
増殖抑制率を示した。
実施例２
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ ２で
あシ、１〇−牛胎児血清添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。
あシ、１〇−牛胎児血清添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。
それぞれの細胞数がｌＸｌ０シｉとなるように培地にＩ
Ｉ／ＩＩさ、ビ、その５−をシャーレに分注し、３７０
５１６辰識ガス含有空気雰囲気の檜養器中にて培養した
。２３８＝２５−（ＯＨ）！−Ｄ３はＤＭＳＯＫ溶解し
、所定の濃度になるように添加し、培養３日後にトリバ
ンプルー染色し％４生細胞数を４測した。結果を第２衣
に示す。
Ｉ／ＩＩさ、ビ、その５−をシャーレに分注し、３７０
５１６辰識ガス含有空気雰囲気の檜養器中にて培養した
。２３８＝２５−（ＯＨ）！−Ｄ３はＤＭＳＯＫ溶解し
、所定の濃度になるように添加し、培養３日後にトリバ
ンプルー染色し％４生細胞数を４測した。結果を第２衣
に示す。
第２表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）膜力群と比較した場合の
−を示す。
−を示す。
上記の如＜、 ２３８．２５−（ＯＨ）＊−Ｄｓは１
０Ｉ４／ａＪの濃度でＬＩＣＲに対しては６５１１の細
胞増殖抑制率を示した。
０Ｉ４／ａＪの濃度でＬＩＣＲに対しては６５１１の細
胞増殖抑制率を示した。
実施例３
アルゴン・ノＺシリング中で４００Ｗ４圧水銀アンプで
７２時間照射して不純な反応性のパーオキ／ｒを消失せ
しめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル１−に
２３８．２５−（ＯＨ）、−Ｄ、 ５■を溶解し、１カ
プセル中に２３８．２５−（ＯＨ）、−ＤＩを０．５１
１＆含有するように下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセ
ル製造機を用いて常法によシ軟カプセル剤を作成した。
７２時間照射して不純な反応性のパーオキ／ｒを消失せ
しめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル１−に
２３８．２５−（ＯＨ）、−Ｄ、 ５■を溶解し、１カ
プセル中に２３８．２５−（ＯＨ）、−ＤＩを０．５１
１＆含有するように下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセ
ル製造機を用いて常法によシ軟カプセル剤を作成した。
剤皮処方例
ピラチン １０重一部
グリセリン ２ 〃
防騙剤（エチルパラくン） ０．０５ ″チタンホ
ワイト ０．２１・ 同様にして１カプセル中にＩＩ４，２μＩ又は５Ｉ４含
壱する−のをそれぞれ作成した。
ワイト ０．２１・ 同様にして１カプセル中にＩＩ４，２μＩ又は５Ｉ４含
壱する−のをそれぞれ作成した。
代理人 川 口 着 誰
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１１２３、２５−：）ヒト０ロキシコレ力ルシ７エロ
ールを有効成分とする抗腫瘍剤。 ｆ２） ２３ 、２５− ジヒドロキシコレカルシフ
ェロール−１ｔＥ２３Ｓ、２５−）ヒト９０キシコレカ
ルシフエロールであることを特徴とする特許請求の範囲
第１項に記載の抗ｌＩ！！ｗＩ剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8950582A JPS58206522A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8950582A JPS58206522A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58206522A true JPS58206522A (ja) | 1983-12-01 |
Family
ID=13972632
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8950582A Pending JPS58206522A (ja) | 1982-05-26 | 1982-05-26 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58206522A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
-
1982
- 1982-05-26 JP JP8950582A patent/JPS58206522A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
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