JPS58208230A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58208230A JPS58208230A JP9059882A JP9059882A JPS58208230A JP S58208230 A JPS58208230 A JP S58208230A JP 9059882 A JP9059882 A JP 9059882A JP 9059882 A JP9059882 A JP 9059882A JP S58208230 A JPS58208230 A JP S58208230A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- deoxy
- vitro
- effect
- antitumor agent
- human
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は３−デオキシ−１α−ヒト９０キシコレカルシ
フエロールを含着する抗腫瘍剤に関する。
フエロールを含着する抗腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤としてはアルキル化剤
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
我々は従来よシ生体内関連物質についてめ研究を行って
きた結果３−デオキシ−１α−ヒト９０キシコレカルシ
フエロール（以下、本物質又は３− ｄｅｏｘｙ −１
α−（ＯＨ）−Ｄａと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで
癌細胞に対して、殺細胞効果を示すことを知見した。
きた結果３−デオキシ−１α−ヒト９０キシコレカルシ
フエロール（以下、本物質又は３− ｄｅｏｘｙ −１
α−（ＯＨ）−Ｄａと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで
癌細胞に対して、殺細胞効果を示すことを知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばＵ、 Ｓ。
ＰａｔｅｎｔＡ３９０６０１４に開示されている。
３−ｄεＯＸ）’ −１α−（ＯＨ）−Ｄａ本発明者ら
は、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒート白血病由来のに−５６２
，ヒト骨髄−由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ２細胞を
用いて本物質の抗腫瘍動電を調べたところ肺瘍細胞増殖
抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス
、ラットを宿主として行った試験でも抗Ｈ１！瘍効果が
認められた。
は、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒート白血病由来のに−５６２
，ヒト骨髄−由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ２細胞を
用いて本物質の抗腫瘍動電を調べたところ肺瘍細胞増殖
抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。さらにマウス
、ラットを宿主として行った試験でも抗Ｈ１！瘍効果が
認められた。
本発明の抗腫瘍剤は活性成分として３−デオキシ−１α
−ヒト９０キシコレカルシフエロールヲ含有し、下記に
示すごとき種々の製剤形態で用いられる。本発明の抗腫
瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与されるが経口的に
投与され得る特徴を有する。
−ヒト９０キシコレカルシフエロールヲ含有し、下記に
示すごとき種々の製剤形態で用いられる。本発明の抗腫
瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与されるが経口的に
投与され得る特徴を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、開
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライビニステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の□誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、酸化
防止剤等を本物質と併用し得る。
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライビニステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の□誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、酸化
防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に０．００００２〜４重量
係、好ましくは０．０００２〜１重量％含有し得る。又
、本物質は成人に対し１日当如０．１μ９〜１０．００
０μｇ１好ましくは０．５〜１０００μｇ投与する。
係、好ましくは０．０００２〜１重量％含有し得る。又
、本物質は成人に対し１日当如０．１μ９〜１０．００
０μｇ１好ましくは０．５〜１０００μｇ投与する。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であり、１０％牛脂児血清
添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ
ｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの細胞
数がｌＸｌ０’／ｗｒｌとなるように培地に懸濁させ、
その５１ＩＬｌをシャーレに分注し、３７Ｃ５％炭酸ガ
ス含有空気写囲気の培養器中にて培養した。
添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ
ｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの細胞
数がｌＸｌ０’／ｗｒｌとなるように培地に懸濁させ、
その５１ＩＬｌをシャーレに分注し、３７Ｃ５％炭酸ガ
ス含有空気写囲気の培養器中にて培養した。
３− ｄｅｏｘｙ−１α−（ＯＨ）−Ｄｓはジメチルス
ルホキシド９（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳ
Ｏの最終濃度が０．５容量係で３− ｄｅｏｘｙ−１α
−（ＯＨ）−Ｄａが所定の濃度になるようにシャーレに
添加し、培養３日後にトリパンブルー染色し、総生細胞
数を計測した。結果を第１表に示す。
ルホキシド９（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、ＤＭＳ
Ｏの最終濃度が０．５容量係で３− ｄｅｏｘｙ−１α
−（ＯＨ）−Ｄａが所定の濃度になるようにシャーレに
添加し、培養３日後にトリパンブルー染色し、総生細胞
数を計測した。結果を第１表に示す。
、第 １ 表
増殖抑制率は溶媒（０Ｍ８０ ＞投与群と比較した場合
のチを示す。
のチを示す。
上記の如（３−ｄｅｏｘＹ−１α−（ＯＨ）−Ｄａは１
０μ９．／−の一度でに−５６２に対しては５７ｑ／ｂ
の細胞増殖抑制率を示した。
０μ９．／−の一度でに−５６２に対しては５７ｑ／ｂ
の細胞増殖抑制率を示した。
＊、ｍ例２ 。
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭ７２であ
り、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。それぞれの細胞数が１×１０Ｉｌ／−となるよ
うに培地に懸濁させその５１１Ｌｔをシャーレに分注し
、３７１Ｚ’５％炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中に
て培養した。３− ｄｅｏｘｙ −１α−（ＯＨ）−Ｄ
ａはＤＭＳＯに溶解し所定の濃度になるように添加し、
培養３日後にトリパンツルー染色し、総生細胞数を計測
した。結果を第２表に示す。
り、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。それぞれの細胞数が１×１０Ｉｌ／−となるよ
うに培地に懸濁させその５１１Ｌｔをシャーレに分注し
、３７１Ｚ’５％炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中に
て培養した。３− ｄｅｏｘｙ −１α−（ＯＨ）−Ｄ
ａはＤＭＳＯに溶解し所定の濃度になるように添加し、
培養３日後にトリパンツルー染色し、総生細胞数を計測
した。結果を第２表に示す。
第 ２ 表
一増殖抑制率は溶媒（０Ｍ８０）投与群と比較した場合
の儀を示す。
の儀を示す。
上記の如＜ ｓ ３− ｄｅｏｘｙ −１α−（ＯＨ）
−Ｄａは１０μｇ７ｒｒｔｔ濃度でＬＩＣＲに対しては
７３チの細胞増殖抑制率を示した。
−Ｄａは１０μｇ７ｒｒｔｔ濃度でＬＩＣＲに対しては
７３チの細胞増殖抑制率を示した。
実施例３
アルゴン・ノ２プリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプで
７２時間照射して不純な反応性の、Ｆ−オキシド９を消
失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル１
ｋｇに３− ｄｅｏｘｙ −１α−（ＯＨ） −Ｄ、
５ Ｉｖを溶解し、１カプセル中に３− ｄｅｏｘｙ
−１α−（ＯＨ）−Ｄａを０．５μｇ含有するように下
記剤皮成分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法
により軟カプセル剤を作成した。
７２時間照射して不純な反応性の、Ｆ−オキシド９を消
失せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル１
ｋｇに３− ｄｅｏｘｙ −１α−（ＯＨ） −Ｄ、
５ Ｉｖを溶解し、１カプセル中に３− ｄｅｏｘｙ
−１α−（ＯＨ）−Ｄａを０．５μｇ含有するように下
記剤皮成分を加温溶解し軟カプセル製造機を用いて常法
により軟カプセル剤を作成した。
剤皮処方例
ゼラチン １０重量部
グリセリン ２１
防腐剤（エチル・ξうばン） ０．０５ ＃チタ
ンホワイト ０．２ ＃同様にして１カ
プセル中にｌμＩ、２β９又は５μＩ含有するものをそ
れぞれ作成した。
ンホワイト ０．２ ＃同様にして１カ
プセル中にｌμＩ、２β９又は５μＩ含有するものをそ
れぞれ作成した。
代１１ｙ人 宮 １） 広 豊
Claims (1)
- （１）３−７’オキシ−１α−ヒト９０キシコレカルシ
フエロールを有効成分とする抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059882A JPS58208230A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059882A JPS58208230A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58208230A true JPS58208230A (ja) | 1983-12-03 |
Family
ID=14002902
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9059882A Pending JPS58208230A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58208230A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
-
1982
- 1982-05-28 JP JP9059882A patent/JPS58208230A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
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