JPS58208229A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58208229A JPS58208229A JP9059782A JP9059782A JPS58208229A JP S58208229 A JPS58208229 A JP S58208229A JP 9059782 A JP9059782 A JP 9059782A JP 9059782 A JP9059782 A JP 9059782A JP S58208229 A JPS58208229 A JP S58208229A
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- JP
- Japan
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- trans
- hydroxycholecalciferol
- vitro
- antitumor agent
- effect
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は５．６−）ランス−２５−ヒドロキシコレカル
シフェロールを含有する抗腫瘍剤に関する。
シフェロールを含有する抗腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤としてはアルキル化剤
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイｒ剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイｒ剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
我々は従来より生体内関連物質についての研究を行って
きた結果、５．６−）ランス−２５−ヒドロキシコレカ
ルシフェロール（以下本物質又は５．６−ｔｒａｎａ−
２５−（ＯＨ）−Ｄ、と略称する）がＩｎ ｖｉｔｒｏ
で癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを知見した。
きた結果、５．６−）ランス−２５−ヒドロキシコレカ
ルシフェロール（以下本物質又は５．６−ｔｒａｎａ−
２５−（ＯＨ）−Ｄ、と略称する）がＩｎ ｖｉｔｒｏ
で癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばＵ、８ 。
ＰａｔｅｎｔＡ３７４３６６１に開示されている。
本発明者らは、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来のに
−５６２、ヒト骨髄騰由米のＬ Ｉ ＣＲ−ＬＯＮ−Ｈ
Ｍｙ２細胞を用いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
−５６２、ヒト骨髄騰由米のＬ Ｉ ＣＲ−ＬＯＮ−Ｈ
Ｍｙ２細胞を用いて本物質の抗腫瘍効果を調べたところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
さらにマウス、ラットを宿主として行った試験でも抗腫
瘍効果が認められた。
瘍効果が認められた。
本発明の抗腫瘍剤は活性成分として５．６− ）フンス
ー２５−ヒＰロギシコｖ力ルシフエロールヲ含有し、下
記に示すごとキ糧々の製剤形態で用いられる。本発明の
抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与されるが経口
的に投与され得る特徴を有する。
ー２５−ヒＰロギシコｖ力ルシフエロールヲ含有し、下
記に示すごとキ糧々の製剤形態で用いられる。本発明の
抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与されるが経口
的に投与され得る特徴を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、開
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪−のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステル４どが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、酸化防
止剤等を本物質と併用し得る。
削、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪−のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステル４どが用
いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。その
他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン酸
マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩、糖又はそ
の誘導体アルコール、生理食塩水、界面活性剤、酸化防
止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中ＦＣ０，００００２〜４重
量嗟、好ましくは０．０００２〜１重Ｉｋｑｂ含有し得
る。
量嗟、好ましくは０．０００２〜１重Ｉｋｑｂ含有し得
る。
又、本物質は成人に対し１日当多０．１μ）−１０００
０μｔ、好ましくは０．５〜１０００μ？投与する。
０μｔ、好ましくは０．５〜１０００μ？投与する。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であり、１０優牛脂児血清
添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ
ｉｔｒｏ培養株を用込て実験を行つ九。それぞれの細胞
数がｌＸｌ０’／Ｍｌとなるように培地に懸濁させ、そ
のＢｔｎｌ金シャーレに分注し、３７℃５優炭酸ガス含
有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
添加ＲＰＭ１１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ
ｉｔｒｏ培養株を用込て実験を行つ九。それぞれの細胞
数がｌＸｌ０’／Ｍｌとなるように培地に懸濁させ、そ
のＢｔｎｌ金シャーレに分注し、３７℃５優炭酸ガス含
有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
５．６−ｔｒａｎｓ−２５−（ＯＨ）−Ｄ５はジメチＡ
／ スルホキシドｘ以下ＤＭＳＯと略す）に醐解し、Ｄ
ＭＳＯの最終濃度が０．５容＊４で５．６−ｔｒａｎａ
−２５−（ＯＨ）−Ｄ、が所定の濃度になるようにシャ
ーレに添加し。
／ スルホキシドｘ以下ＤＭＳＯと略す）に醐解し、Ｄ
ＭＳＯの最終濃度が０．５容＊４で５．６−ｔｒａｎａ
−２５−（ＯＨ）−Ｄ、が所定の濃度になるようにシャ
ーレに添加し。
培養３日後にトリパンゾル−染色し、縛止細胞数を計測
し友。結果を第１表に示す。
し友。結果を第１表に示す。
第 １ 表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
憾を示す。
憾を示す。
上記の如く、５．６−ｔｒａｍｓ−２５−（ＯＨ）−Ｄ
ｓは５μシーの濃度でに−５６２に対しては６１９６の
細胞増殖抑制率を示した。
ｓは５μシーの濃度でに−５６２に対しては６１９６の
細胞増殖抑制率を示した。
実施例２
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭ７２でめ
り、１０優牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｌｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。それぞれの細胞数が１×１０ヤリとなるように
培地に懸濁させ、その５Ｎをシャーレにす注し、３７℃
５チ炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
り、１０優牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮
遊状で増殖するｉｎ ｖｌｔｒｏ培養株を用いて実験を
行った。それぞれの細胞数が１×１０ヤリとなるように
培地に懸濁させ、その５Ｎをシャーレにす注し、３７℃
５チ炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
５．６−ｔｒａｎｓ−２ｆｉ＝（ＯＨ）−Ｄ、はＤＭＳ
Ｏに溶解し、所定の濃度になるように添加し、培養３日
後にトリノζンプルー染色し７、脳生゛細胞数を計測し
た。結果ｔ−第２表に示す。
Ｏに溶解し、所定の濃度になるように添加し、培養３日
後にトリノζンプルー染色し７、脳生゛細胞数を計測し
た。結果ｔ−第２表に示す。
第２表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳ Ｏ）投与群と比較した場合
の係を示す。
の係を示す。
上記の如（ｓ ５．６−ｔｒａｎｓ−２５−（ＯＩＬ）
−Ｄｌは５μ？肩の濃度でＬＩＣＲに対しては６８ｑｂ
の細胞増殖抑制率を示した。
−Ｄｌは５μ？肩の濃度でＬＩＣＲに対しては６８ｑｂ
の細胞増殖抑制率を示した。
実施例３
７７ｙゴン・バフリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプで
７２時間照射して不純な反応性の７５−オキシＦを消失
せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステルＩ
Ｋｊｌに５．６−ｔｒａｎｓ−２５−（ＯＨ）−ＤＢ
５１１１＆を溶解し、１カプセル中に５．６−ｔｒａｎ
ａ−２５−（ＯＴ（）−Ｄｌを０．５７ＪＰ含有するよ
うに下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセル製造機を用い
て常法により軟カプセル剤を作成した。
７２時間照射して不純な反応性の７５−オキシＦを消失
せしめた中級脂肪酸のトリグリセライド９エステルＩ
Ｋｊｌに５．６−ｔｒａｎｓ−２５−（ＯＨ）−ＤＢ
５１１１＆を溶解し、１カプセル中に５．６−ｔｒａｎ
ａ−２５−（ＯＴ（）−Ｄｌを０．５７ＪＰ含有するよ
うに下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセル製造機を用い
て常法により軟カプセル剤を作成した。
剤皮処方例
ゼラチン １０重１部
グリセリン ２ 〃
防腐剤（エチルノリベン） ０．０５ １／チタ
ンホワイト ０．２重量部 水 ０，２ ｔｔ （最終形態に於ける重量
部） 同様にしてｌカプセル中に１μ？、２μ？又は５ｐｔ含
有するものをそれぞれ作成した。
ンホワイト ０．２重量部 水 ０，２ ｔｔ （最終形態に於ける重量
部） 同様にしてｌカプセル中に１μ？、２μ？又は５ｐｔ含
有するものをそれぞれ作成した。
Claims (1)
- １１１５．６−）ランス−２５−ヒドロキシコレカルシ
フェロールを有効成分とする抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059782A JPS58208229A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059782A JPS58208229A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58208229A true JPS58208229A (ja) | 1983-12-03 |
Family
ID=14002873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9059782A Pending JPS58208229A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58208229A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
-
1982
- 1982-05-28 JP JP9059782A patent/JPS58208229A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5832823A (ja) * | 1981-08-20 | 1983-02-25 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 脱癌剤 |
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