JPS58208226A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58208226A JPS58208226A JP9059482A JP9059482A JPS58208226A JP S58208226 A JPS58208226 A JP S58208226A JP 9059482 A JP9059482 A JP 9059482A JP 9059482 A JP9059482 A JP 9059482A JP S58208226 A JPS58208226 A JP S58208226A
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- Japan
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- vitamin
- vitro
- antitumor agent
- effect
- cells
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は１α−ヒト９０キシテトラツアービタミンＤａ
−２３−オイック酸を含有する抗腫瘍剤に関する。
−２３−オイック酸を含有する抗腫瘍剤に関する。
現在用いられている抗悪性腫瘍剤としてはアルキル化剤
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎｖ口ｒＯにて
殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎｖ口ｒＯにて
殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
我々は従来よ）生体内物質についての研究を行ってきた
結果、１α−ヒドロキシテトラツアービタミンＤｓ−２
３−オイック酸（以下本物質又も はａａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄと略称すづがｉｎ
ｖｉｔｙｏで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを知
見した。
結果、１α−ヒドロキシテトラツアービタミンＤｓ−２
３−オイック酸（以下本物質又も はａａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄと略称すづがｉｎ
ｖｉｔｙｏで癌細胞に対して殺細胞効果を示すことを知
見した。
本物質社次のような構造を有し、例えばＢｉｏｃｈｅｍ
ｉ−ｓｔｒｙ、 １８．４７７５ （１９７９） Ｈ，
Ｆ、 Ｄａｌｕｃａに開示されている。
ｉ−ｓｔｒｙ、 １８．４７７５ （１９７９） Ｈ，
Ｆ、 Ｄａｌｕｃａに開示されている。
ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄ
本発明者らは、ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病由来のに
−５６２，ヒト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ −ＨＭ
ｙ ２細胞を用いて本物質の抗腫瘍効果を調べ九ところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
−５６２，ヒト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ −ＨＭ
ｙ ２細胞を用いて本物質の抗腫瘍効果を調べ九ところ
腫瘍細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
さらにマウス、ラットを宿主として行った試験でも抗腫
瘍効果が認められた。
瘍効果が認められた。
本発明の抗腫瘍剤は活性成分としてｃａｌｃｉｔｒｏｉ
ｃａｃｉｄを含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態
で用いられる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の 。
ｃａｃｉｄを含有し、下記に示すごとき種々の製剤形態
で用いられる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の 。
非経口的経路で投与されるが経口的に投与され得る特徴
を有する。
を有する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル、コー
ン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが
用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。そ
の他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン
酸′グネ′ウド２″″′イ酸・″二″酸０塩・糖又はそ
の誘導体アルコール・、生理食塩水、界面活性剤、酸化
防止剤等を本物質と併用し得る。
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライド９エステル、コー
ン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが
用いられる。又カカオ油、グリセリン等も好ましい。そ
の他の成分として乳糖、でんぷん、メルク、ステアリン
酸′グネ′ウド２″″′イ酸・″二″酸０塩・糖又はそ
の誘導体アルコール・、生理食塩水、界面活性剤、酸化
防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位゛投与形態め中にｏ、ｏｏｏｏ２〜４重
量％、好ましくは０．０００２〜１重量％含有し得る。
量％、好ましくは０．０００２〜１重量％含有し得る。
又、不物質は成人に対し１日商シ０．１μＶ〜１０，０
００ ｐ ｒ、好ましくは０．５〜１，０００μｍ投与
する。
００ ｐ ｒ、好ましくは０．５〜１，０００μｍ投与
する。
実施例１
ヒト白血病由来（ｑ、Ｋ −５６２で、１．１０％牛脂
児血清添ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖する１
ｎｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がＩ Ｘ １０５／ｍｌ となるように培地に懸
濁させ、その５−をシャーレに分注し、３７℃５％炭酸
ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
児血清添ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖する１
ｎｖｉｔｒｏ培養株を用いて実験を行った。それぞれの
細胞数がＩ Ｘ １０５／ｍｌ となるように培地に懸
濁させ、その５−をシャーレに分注し、３７℃５％炭酸
ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培養した。
ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄはジメチルスルホキシ
ド（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、 ＤＭＳＯの最終
濃度が０．５容ｔチでｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄ
が所定の濃度゛になるようにシャーレに添加し、培養３
日後にトリバンプルー染色し、線虫細胞数を計測した。
ド（以下ＤＭＳＯと略す）に溶解し、 ＤＭＳＯの最終
濃度が０．５容ｔチでｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄ
が所定の濃度゛になるようにシャーレに添加し、培養３
日後にトリバンプルー染色し、線虫細胞数を計測した。
結果を第１表に示す。
第 １ 表 。
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較し九場合の
優章示す。
優章示す。
上記、の如く、ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａａｉｄ、は１
００ｐ？／１Ｒ１の濃度でＫ −５６２に対しては３７
饅の細胞増殖抑制率を示した。
００ｐ？／１Ｒ１の濃度でＫ −５６２に対しては３７
饅の細胞増殖抑制率を示した。
実施例２゜
ヒトミエローマ由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ −ＨＭｙ ２
であシ、１０チ牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地
に浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用すて実
験を行った。それぞれの細胞数が１ｘｌＯｙＩＬｌとな
るように培地に懸濁させ、その５ｄをシャーレに分注し
、３７℃５％炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培
養した。ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄはＤＭＳＯに
溶解し所定の濃度になるように添加し、培養３日後にト
リバンプルー染色し、線虫細胞数を計測した。結果を第
２表に示す。
であシ、１０チ牛脂児血清添加ＲＰＭＩ １６４０培地
に浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養株を用すて実
験を行った。それぞれの細胞数が１ｘｌＯｙＩＬｌとな
るように培地に懸濁させ、その５ｄをシャーレに分注し
、３７℃５％炭酸ガス含有空気雰囲気の培養器中にて培
養した。ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄはＤＭＳＯに
溶解し所定の濃度になるように添加し、培養３日後にト
リバンプルー染色し、線虫細胞数を計測した。結果を第
２表に示す。
第 ２ 表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
俤を示す。
俤を示す。
上記の如く、ｃａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄは１００
ｐｔ／Ｉｌｌの濃度でＬＩＣＲに対しては５４憾の細胞
増殖抑制率を示した。
ｐｔ／Ｉｌｌの濃度でＬＩＣＲに対しては５４憾の細胞
増殖抑制率を示した。
実施例３
アルゴン１ノ鷹シリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプで
７２時間照射して不純な反応性のパーオキシドを消失せ
しめた中級脂肪酸のトリグリセライドエステル１ゆにｃ
ａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄ ５ ｍｇを溶解し、１
カプセル中にｏａｌａｉｔｒｏｉａ ａｃｉｄを０．５
ｐｆ含有するように下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセ
ル製造機を用いて常法によシ軟カプセル剤を作成した。
７２時間照射して不純な反応性のパーオキシドを消失せ
しめた中級脂肪酸のトリグリセライドエステル１ゆにｃ
ａｌｃｉｔｒｏｉｃ ａｃｉｄ ５ ｍｇを溶解し、１
カプセル中にｏａｌａｉｔｒｏｉａ ａｃｉｄを０．５
ｐｆ含有するように下記剤皮成分を加温溶解し軟カプセ
ル製造機を用いて常法によシ軟カプセル剤を作成した。
（以下余白）
剤皮処方例
ゼ ラ チ ン １０ 重量部グ リ
セ リ ン ２ 〃防腐剤（功体
パラ（ン）０．０５／／ チタンホワイト ０．２〃 水 ０．２ ７／ （最終形態に於
ける重量部） 同様にして１カプセル中に１μＶ、２μ？又は５ｐｔ含
有するものをそれぞれ作成した。
セ リ ン ２ 〃防腐剤（功体
パラ（ン）０．０５／／ チタンホワイト ０．２〃 水 ０．２ ７／ （最終形態に於
ける重量部） 同様にして１カプセル中に１μＶ、２μ？又は５ｐｔ含
有するものをそれぞれ作成した。
代理）、 川 口 義 雄７−
手続補正書
昭和５７年８月１イ日
１、事件の表示 昭和５７年 特願第９０５９４号２、
発明の名称 抗腫瘍剤 ４、 代 埋入 東京都新宿区新宿１丁目１番１
４号 山田ビル（郵便番号１６０）電話（０３） ３５
４−８６２３番６、 補正により増加する発明の数 ７、補正の対象 明細書 ８− ８、補正の内容 本願明細書中、第２頁５行目ｉｃ ［ＤｅｌｕｅａＪと
あるを［ＤｅＬｕｃａＪと補正する。
発明の名称 抗腫瘍剤 ４、 代 埋入 東京都新宿区新宿１丁目１番１
４号 山田ビル（郵便番号１６０）電話（０３） ３５
４−８６２３番６、 補正により増加する発明の数 ７、補正の対象 明細書 ８− ８、補正の内容 本願明細書中、第２頁５行目ｉｃ ［ＤｅｌｕｅａＪと
あるを［ＤｅＬｕｃａＪと補正する。
Claims (1)
- （１）１α−ヒドロキシテトラツアービタミンＤ。 −２３−オイック酸を有効成分とする抗腫瘍剤０
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059482A JPS58208226A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9059482A JPS58208226A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58208226A true JPS58208226A (ja) | 1983-12-03 |
Family
ID=14002787
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9059482A Pending JPS58208226A (ja) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58208226A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
-
1982
- 1982-05-28 JP JP9059482A patent/JPS58208226A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
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