JPH11501021A - プロキネティック オキサジアゾール - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式 式中: R1は水素またはハロであり; R2はC1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり; R3は水素であるか;あるいは R2およびR3は一緒に、1個または2個の水素原子がC1-4アルキルにより置 換されてもよいC2-3アルカンジイル基を形成でき; R4は水素、ヒドロキシまたはC1-6アルキルオキシであり; Xは式 の二価の基であり; Lは式: −Alk−R5 (b) −Alk−O−R6 (c) の基であり、 AlkはC1-12アルカンジイルであり; R5は水素、シアノ、C1-6アルキカルボニル、C1-6アルキルスルフィニル 、C1-6アルキルスルホニル、アリール、アリールカルボニル、テトラヒドロフ ラン、ジオキソラン、C1-6アルキルで置換されたジオキソラン、ジオキサン、 C1-6アルキルで置換されたジオキサンであり; R6は水素、アリール、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6ア ルキルカルボニルであり; アリールはフェニル、またはハロ、C1-6アルキルもしくはC1-6アルキルオ キシから選択される最高3個の置換基で置換されたフェニルと定義する、 の化合物、そのN-オキシド形、薬学的に許容できる酸付加塩および立体化学異性 体。 2.R1がクロロである、請求の範囲第1項に記載の化合物。 3.R4が水素である、請求の範囲第1項に記載の化合物。 4.R1がクロロであり;R2がメチルであり;R3およびR4が水素であり;そし てLが式(b)の基(式中、R5はテトラヒドロフランである)または式(c) の基(式中、R6は4−フルオロフェニルである)、請求の範囲第1項に記載の 化合物。 5.R1がクロロであり;R2およびR3が一緒にエタンジイル基を形成し;R4が 水素であり;そしてLが式(c)の基(式中、R6はメチルである)、請求の範 囲第1項に記載の化合物。 6.化合物が、2-クロロ-5-メトキシ-4-[3-[1-[(テトラヒドロ-2-フラニル)メチ ル]-4-ピペリジニル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンゼンアミン;5-クロ ロ-2,3-ジヒドロ-7-「3-「1-「(3-メトキシプロピル)-4- ピペリジニル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-4-ベンゾフランアミン;5-ク ロロ-2,3-ジヒドロ-7-[5-[1-[(3-メトキシプロピル)-4-ピペリジニル]-1,2,4-オ キサジアゾール-3-イル]-4-ベンゾフランアミン;そのN-オキシド形、薬学的に 許容できる酸付加塩および立体化学的異性体から選択される、請求の範囲第1項 に記載の化合物。 7.薬学的に許容できるキャリアー、および有効成分として、請求の範囲第1な いし第6項のいずれか1項に記載の化合物の治療に効果的な量を含んで成る組成 物。 8.薬学的に許容できるキャリアーが、請求の範囲第1ないし第6項のいずれか 1項に記載の化合物の治療に効果的な量と完全に混合されている、請求の範囲第 6項に記載の組成物の調製法。 9.医薬品としての、請求の範囲第1ないし第6項のいずれか1項に記載の化合 物。 10.式 式中、R1、R2、R3、R4およびXは請求の範囲第1項に定義の通りである、 の中間体、その立体化学的異性体、または薬学的に許容できる酸付加塩。 11.請求の範囲第1項に記載の化合物の製造法であって、式(II)の中間体を 、中間体(III)を用いてアルキル化し、 そして場合によっては、式(I)の化合物を官能基転移反応により互いに転換し ;そして所望により、式(I)の化合物を薬学的に許容できる酸付加塩に転換し 、または逆に、酸付加塩をアルカリを用いて遊離塩基形に転換し;かつ/または その立体化学的異性体を製造することを特徴とする、上記製造法。
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