JPH11335226A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH11335226A JPH11335226A JP15526498A JP15526498A JPH11335226A JP H11335226 A JPH11335226 A JP H11335226A JP 15526498 A JP15526498 A JP 15526498A JP 15526498 A JP15526498 A JP 15526498A JP H11335226 A JPH11335226 A JP H11335226A
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Abstract
制し、且つ皮膚細胞を賦活して皮膚のしわや肌荒れを有
効に防止及び改善することができ、しかも安定性及び安
全性に優れ、使用感も穏和で良好な皮膚外用剤を得る。 【解決手段】 コウジ酸及びその誘導体より選択した1
種又は2種以上と、異性化糖の混合物とを併用して含有
させる。異性化糖の混合物は、グルコース及びラクトー
スの異性化物を主成分とするものが好ましく使用でき
る。
Description
成抑制作用に加えて皮膚細胞賦活効果を有し、紫外線に
よる皮膚の黒化やシミ,ソバカスといった皮膚の色素沈
着の防止又は改善に有効で、さらに皮膚のしわや肌荒れ
を防止,改善する効果に優れる皮膚外用剤に関する。さ
らに詳しくは、コウジ酸及びその誘導体より成る群から
選ばれる1種又は2種以上と、異性化糖の混合物を含有
して成る皮膚外用剤に関する。
シミ,ソバカスといった皮膚の色素沈着を防止又は改善
するため、メラニン生成を触媒するチロシナーゼ活性を
阻害したり、生成したメラニン色素を還元する作用を有
する成分がスクリーニングされ、皮膚外用剤に配合され
てきた。特に、コウジ酸及びその誘導体は安全性の高い
メラニン生成抑制剤として、美白用化粧料や皮膚外用剤
に使用されている(特開昭53−3538,特公昭56
−18569,特公昭61−60801,特公昭60−
9722,特公昭60−10005,特公昭61−10
447等)。
おける安定性に問題があり、コウジ酸及びその誘導体を
皮膚外用剤に配合するに際しては、コウジ酸の劣化によ
る経時的な着色を防止するため、紫外線吸収剤を併用す
る必要があった(特開昭62−108804)。さら
に、紫外線による黒化をより有効に防止するべく、パラ
アミノ安息香酸系化合物,サリチル酸系化合物,メトキ
シ桂皮酸系化合物,ベンゾフェノン系化合物といった紫
外線吸収剤を併用することも検討されている(特開平2
−200622)。しかしながら、このような有機化合
物系の紫外線吸収剤を皮膚外用剤に含有させると、皮膚
刺激反応や皮膚感作反応、或いは光刺激又は光感作反応
を引き起こすことがある。
はなく、紫外線をはじめ種々の内外的ストレスによる皮
膚の老化や肌荒れをも防止,改善しなければ、皮膚を美
しい状態に保つことはできないが、皮膚のメラニン生成
を抑制し、さらに色素沈着を改善するとともに、皮膚細
胞を賦活化して、しわや肌荒れの発生を防止,改善する
機能を十分に兼ね備えた皮膚外用剤はあまり提供されて
いない。
は、皮膚のメラニン生成及び色素沈着を有効に抑制し、
且つ皮膚細胞を賦活して皮膚のしわや肌荒れを有効に防
止及び改善することができ、しかも安定性及び安全性に
優れ、使用感も穏和で良好な皮膚外用剤を得ることを目
的とした。
め種々検討を行ったところ、コウジ酸及びその誘導体よ
り選択した1種又は2種以上と、異性化糖の混合物とを
併用することにより、有効な皮膚メラニン生成抑制及び
色素沈着改善効果、及び皮膚細胞賦活効果が得られるこ
とを見いだし、本発明を完成するに至った。
させるコウジ酸は、5-ヒドロキノン-2-(ヒドロキシメチ
ル)-4H-ピラン-4-オンであり、三省製薬より提供される
ものを使用する。またコウジ酸の誘導体としては、コウ
ジ酸モノ酪酸エステル,コウジ酸モノカプリン酸エステ
ル,コウジ酸モノパルミチン酸エステル,コウジ酸モノ
ステアリン酸エステル等のコウジ酸のモノ脂肪酸エステ
ル、コウジ酸ジ酪酸エステル,コウジ酸ジパルミチン酸
エステル,コウジ酸ジステアリン酸エステル,コウジ酸
ジオレイン酸エステル等のコウジ酸のジ脂肪酸エステ
ル、コウジ酸モノ桂皮酸エステル,コウジ酸モノベンジ
ル酸エステル等のコウジ酸と芳香族カルボン酸とのエス
テル、コウジ酸グルコシド,コウジ酸ガラクトシド,コ
ウジ酸マルトシド等の、特開平5−213730号公報
にて開示されたコウジ酸の配糖体を用いることができ、
これらより1種又は2種以上を選択して皮膚外用剤に含
有させる。皮膚外用剤への配合量としては、0.001
〜10.0重量%程度の少量でよい。
1種又は2種以上とともに用いる異性化糖の混合物は、
水酸化ナトリウム等の苛性アルカリにより異性化させた
糖の混合物であり、グルコース及びラクトースの異性化
物を主成分として含有するものである。ペンタファーム
社から「ペンタバイティン」の商品名で市販されている
ものなどを用いることができる。皮膚外用剤への配合量
としては、0.01〜10重量%程度が適切である。
性化糖の混合物に加えて、他の美白作用を有する成分を
添加することができる。また本発明の特徴を損なわない
範囲で、油類,界面活性剤,アルコール類,保湿剤,紫
外線吸収剤,香料,抗酸化剤,防腐剤,色素,顔料等、
一般的な皮膚外用剤及び化粧料用原料をも含有させるこ
とができる。
クリーム,軟膏等の剤型の皮膚外用剤として提供するこ
とができる。また、化粧水,乳液,クリーム,パック等
の皮膚用化粧料,メイクアップベースローション,メイ
クアップベースクリーム,液状,クリーム状又は軟膏型
のファンデーション等のメイクアップ化粧料、日焼け止
めローション,日焼け止めクリーム等の日焼け止め化粧
料、ハンドクリーム,レッグクリーム,ボディローショ
ン等の身体用化粧料としても提供し得る。
詳細に説明する。
造例を以下に示す。
lを加えて溶解し、攪拌しながら10(w/v)%水酸化ナ
トリウム水溶液10mlを加え、21℃〜23℃で密封
静置する。その後、常にpHが9以上となるように10
(w/v)%水酸化ナトリウム水溶液10mlずつを加えて
いき、合計60mlを添加した後、乳酸を加えてpHを
6として反応を終了させ、I液とする。このI液は、L-
グルコースとグルコース転換物(主としてフルクトー
ス)の重量比にして約6:4の混合物である。
0mlを加えて溶解し、攪拌しながら10(w/v)%水酸
化ナトリウム水溶液60mlを加え、21℃〜23℃で
密封静置する。その後、常にpHが9以上となるように
10(w/v)%水酸化ナトリウム水溶液10mlずつを加
えていき、合計140mlを添加した後、乳酸を加えて
pHを6として反応を終了させ、II液とする。このII液
は、異性化ラクトースとラクトース減成物(主としてガ
ラクトース)の重量比にして約5:5の混合物である。
の割合で混合し、異性化糖混合物とした。その組成を表
1に示した。
の処方を示す。以下の実施例において、異性化糖混合物
としては上記に示した製造例のものを用いた。
する。
し、70℃に保つ。一方、(8)〜(11)の水相を混合,加
熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に前記油
相成分を攪拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却した
後40℃にて(12)を添加,混合する。
して(5)〜(7)とともに添加混合し、次いで(3)を加えて
増粘させる。
熱する。一方、(9)〜(12)の水相成分を混合,溶解して
75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を
添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化
し、冷却する。
75℃に加熱する。一方、(5)及び(6)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、これに前記油相成分を添
加して乳化し、冷却後40℃にて(7),(8)を添加,混合
する。
する。
0℃に加熱した(6)に攪拌しながら徐々に添加する。こ
れをあらかじめ混合し70℃に加熱溶解した(1)〜(5)に
均一に分散し、これに(9)〜(11)を(12)の残部に溶解し
て70℃に加熱溶解したものを攪拌しながら添加し、ホ
モミキサーにて乳化する。冷却後、40℃にて(13)を添
加混合する。
(1),(2)を添加溶解し、次いで(4),(6),(7)を(5)に溶
解して加え、冷却後40℃にて(9),(10)を添加,混合
する。
均一とする。一方(5)〜(8)の水相成分を混合し、75℃
に加熱,溶解して均一とし、これに(9)〜(11)の顔料を
添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相
成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化し
た後冷却し、40℃にて(12)〜(14)を添加,混合する。
均一とする。一方(6)〜(9)の水相成分を混合し、75℃
に加熱,溶解して均一とし、これに(10)〜(13)の顔料を
添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相
成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化し
た後冷却し、40℃にて(14)〜(16)を添加,混合する。
る。一方、(9)〜(12)の水相成分を混合,溶解して70
℃とし、これに前記油相成分を攪拌しながら徐々に添加
して乳化する。冷却後、40℃にて(13)〜(16)を添加,
混合する。
る。一方、(7)〜(12)の水相成分を混合,溶解して75
℃とし、これに前記油相成分を攪拌しながら徐々に添加
して乳化する。冷却後、40℃にて(13)を添加,混合す
る。
施例5について色素沈着症状の改善効果を評価した。そ
の際、実施例1〜実施例5において表2に示す美白成分
を配合し、精製水にて全量を100重量%とした比較例
1〜比較例5についても、同時に評価を行った。色素沈
着症状の改善効果は、顕著なシミ,ソバカス等の色素沈
着症状を有する女性パネラー20名を1群とし、各群に
実施例及び比較例をそれぞれブラインドにて1日2回ず
つ1カ月間使用させ、1カ月後の皮膚の色素沈着の状態
を観察して使用前と比較して評価した。色素沈着の状態
は表3に示す判定基準に従って評価し、20名の平均値
を算出して表4に示した。
はいずれにおいても、使用試験終了後の色素沈着症状は
軽度と評価される程度にまで改善されており、明確な色
素沈着症状の改善が認められていた。これに対し、コウ
ジ酸類のみを含有する比較例1,比較例4及び比較例5
使用群では色素沈着症状の改善は認められたが、その程
度は実施例1,実施例4及び実施例5の各使用群に比べ
て低く、異性化糖混合物のみを含有する比較例2及び比
較例3使用群では、色素沈着症状の有意な改善は認めら
れなかった。
ラー20名を1群として、各群に実施例及び比較例をそ
れぞれブラインドにて1カ月間1日2回ずつ使用させ、
皮膚のしわ及び肌荒れの改善状況を観察した。使用前後
の皮膚のしわ及び肌荒れの状態はマイクロスコープによ
る写真撮影及びレプリカ法により観察し、表5に示す評
価基準に従って評価し、20名の平均値を算出して表6
に示した。
ずれにおいても良好な皮膚のしわ及び肌荒れ改善効果が
認められ、ほとんどのパネラーにおいて皮膚はほぼ健康
な状態にまで回復していた。これに対し、混合異性化糖
のみを含有する比較例2及び比較例3使用群では肌荒れ
の改善は認められるものの、その改善度は実施例2及び
実施例3の各使用群に比べて低く、コウジ酸類のみを含
有する比較例1,比較例4及び比較例5使用群では、有
意な肌荒れ改善は認められていなかった。また皮膚のし
わの改善は、いずれの比較例使用群においても認められ
ていなかった。
2を用いて、色素沈着,皮膚の老化及び肌荒れの防止効
果を評価した。実施例11において、異性化糖混合物を
精製水で代替したものを比較例11、実施例12におい
てコウジ酸モノ桂皮酸エステルを流動パラフィンで代替
したものを比較例12とし、実施例とともに戸外で作業
することの多いパネラーによる使用試験を行った。パネ
ラーとしては、日常戸外で作業する20才〜50才代の
男女を選択し、1群20名とした。各群のパネラーにそ
れぞれブラインドにて実施例及び比較例を1日2回使用
させ、1カ月後の皮膚の色素沈着状態及び皮膚の状態を
上記表3及び表5に示す判定基準に従って評価し、試験
開始前と比較した。なお、使用試験は紫外線量の多い5
月に行った。結果は20名の平均値にて表7及び表8に
示した。
外作業中被曝する紫外線により生じる色素沈着が顕著に
抑制されているばかりか、色素沈着症状の改善も認めら
れていた。さらに、皮膚のしわや肌荒れの悪化も防止さ
れ、改善効果も認められていた。これに対し、比較例1
1使用群では皮膚の色素沈着の防止効果は認められてい
たが、肌荒れの有意な防止は認められなかった。一方、
比較例12使用群では肌荒れの防止効果は若干認められ
たが、有意な色素沈着防止効果は認められていなかっ
た。皮膚のしわの悪化防止については、いずれの比較例
においても認められなかった。
に顕著な着色や異臭を生じることはなく、室温にて1年
以上保存した後にも、外観変化及び色素沈着症状,肌荒
れ,皮膚のしわの防止,改善効果の低下は認められなか
った。さらに、皮膚に対し刺激性,感作性,光感作性等
の悪影響も認められなかった。
膚のメラニン生成抑制作用に加えて皮膚細胞賦活効果を
有し、紫外線による皮膚の黒化やシミ,ソバカスといっ
た皮膚の色素沈着の防止又は改善に有効で、さらに皮膚
のしわや肌荒れを防止,改善する効果に優れる皮膚外用
剤を得ることができた。
Claims (3)
- 【請求項1】 コウジ酸及びその誘導体より成る群から
選ばれる1種又は2種以上と、異性化糖の混合物とを含
有して成る皮膚外用剤。 - 【請求項2】 異性化糖の混合物が、グルコース及びラ
クトースの異性化物を主成分とすることを特徴とする、
請求項1に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項3】 皮膚外用剤が、化粧料であることを特徴
とする、請求項1又は請求項2に記載の皮膚外用剤。
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---|---|---|---|
JP15526498A JP3849958B2 (ja) | 1998-05-19 | 1998-05-19 | 皮膚外用剤 |
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- 1998-05-19 JP JP15526498A patent/JP3849958B2/ja not_active Expired - Lifetime
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WO2020122667A1 (ko) * | 2018-12-13 | 2020-06-18 | 씨제이제일제당 (주) | 알룰로스를 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 조성물 |
JP2022515603A (ja) * | 2018-12-13 | 2022-02-21 | シージェイ チェイルジェダン コーポレーション | アルロースを有効成分として含む皮膚美白用組成物 |
Also Published As
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