JPH11228338A - リパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤 - Google Patents
リパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤Info
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- JPH11228338A JPH11228338A JP10042917A JP4291798A JPH11228338A JP H11228338 A JPH11228338 A JP H11228338A JP 10042917 A JP10042917 A JP 10042917A JP 4291798 A JP4291798 A JP 4291798A JP H11228338 A JPH11228338 A JP H11228338A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 リパーゼに起因する疾患を予防、防止するこ
とのできる安全性の高いリパーゼ阻害剤、及びニキビの
予防、治療に有効なニキビ改善用外用剤を提供する。 【解決手段】 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
を有効成分として含有させる。
とのできる安全性の高いリパーゼ阻害剤、及びニキビの
予防、治療に有効なニキビ改善用外用剤を提供する。 【解決手段】 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
を有効成分として含有させる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は新規なリパーゼ阻害
剤及びニキビ改善用外用剤に関する。さらに詳しくは、
リパーゼに起因する疾患を予防、防止することのできる
安全性の高いリパーゼ阻害剤、及びニキビの予防、治療
に有効なニキビ改善用外用剤に関するものである。
剤及びニキビ改善用外用剤に関する。さらに詳しくは、
リパーゼに起因する疾患を予防、防止することのできる
安全性の高いリパーゼ阻害剤、及びニキビの予防、治療
に有効なニキビ改善用外用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】人体
における細菌性リパーゼには、皮膚表層に常在する微生
物（プロピオニバクテリウム アクネス：Propionibact
erium acnes、ピティロスポラム オバール：Pityrospo
rum ovale、マイクロコッカス属：Micrococcus sp. な
ど）が産生するリパーゼがあり、これらのリパーゼが皮
脂中に含まれるトリグリセライドを分解し遊離脂肪酸を
産生する。この遊離脂肪酸は、皮膚に対して刺激性の炎
症反応を引き起こし、ニキビ、皮膚炎、フケなどの要因
となると考えられている。特にニキビの原因とされるプ
ロピオニバクテリウム アクネスの菌数と産生する遊離
脂肪酸には相関関係があり、遊離脂肪酸が毛包壁に対し
て、刺激性の炎症反応とそれに伴う過角化、コメドの形
成を引き起こすと考えられている（McGinley,K,J.et.a
l.,J.Clin.Microbiol.12:672-675,1980）。
における細菌性リパーゼには、皮膚表層に常在する微生
物（プロピオニバクテリウム アクネス：Propionibact
erium acnes、ピティロスポラム オバール：Pityrospo
rum ovale、マイクロコッカス属：Micrococcus sp. な
ど）が産生するリパーゼがあり、これらのリパーゼが皮
脂中に含まれるトリグリセライドを分解し遊離脂肪酸を
産生する。この遊離脂肪酸は、皮膚に対して刺激性の炎
症反応を引き起こし、ニキビ、皮膚炎、フケなどの要因
となると考えられている。特にニキビの原因とされるプ
ロピオニバクテリウム アクネスの菌数と産生する遊離
脂肪酸には相関関係があり、遊離脂肪酸が毛包壁に対し
て、刺激性の炎症反応とそれに伴う過角化、コメドの形
成を引き起こすと考えられている（McGinley,K,J.et.a
l.,J.Clin.Microbiol.12:672-675,1980）。
【０００３】これに対し、細菌性のリパーゼを阻害して
疾患を抑制または予防する薬剤の開発は未だあまり進め
られておらず、2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropy
l)-phenyl)propionate（慣用名：イブプロフェンピコノ
ール ）（西日皮膚47.5、888〜898、899〜908、1985）、テ
トラサイクリンおよび金属塩（特開昭５９−１８６９１
９号公報）等が報告されているに過ぎない。しかしなが
ら、これらの薬剤は他の配合成分との関係からリパーゼ
阻害効果を発揮できなかったり、局所適用における安全
性、有効性の点で必ずしも満足し得ないものであった。
疾患を抑制または予防する薬剤の開発は未だあまり進め
られておらず、2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropy
l)-phenyl)propionate（慣用名：イブプロフェンピコノ
ール ）（西日皮膚47.5、888〜898、899〜908、1985）、テ
トラサイクリンおよび金属塩（特開昭５９−１８６９１
９号公報）等が報告されているに過ぎない。しかしなが
ら、これらの薬剤は他の配合成分との関係からリパーゼ
阻害効果を発揮できなかったり、局所適用における安全
性、有効性の点で必ずしも満足し得ないものであった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記事情に
鑑み、安全性が高くさらにリパーゼ阻害効果に優れた薬
剤を得るべく広く種々の物質についてリパーゼ阻害活性
を調べた結果、コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
にリパーゼ阻害作用があるという事実を見い出し、この
知見にもとづいて本発明を開発するに至った。
鑑み、安全性が高くさらにリパーゼ阻害効果に優れた薬
剤を得るべく広く種々の物質についてリパーゼ阻害活性
を調べた結果、コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
にリパーゼ阻害作用があるという事実を見い出し、この
知見にもとづいて本発明を開発するに至った。
【０００５】すなわち、本発明はコラ・デ・カバロ（Ｃ
ｏｌａ ｄｅ ｃａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giga
nteum）の抽出物よりなることを特徴とするリパーゼ阻
害剤、及びコラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃａｂ
ａｌｌｏ、学名：Equisetumgiganteum）の抽出物を有効
成分として含有することを特徴とするニキビ改善用外用
剤を提供するものである。
ｏｌａ ｄｅ ｃａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giga
nteum）の抽出物よりなることを特徴とするリパーゼ阻
害剤、及びコラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃａｂ
ａｌｌｏ、学名：Equisetumgiganteum）の抽出物を有効
成分として含有することを特徴とするニキビ改善用外用
剤を提供するものである。
【０００６】コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃａ
ｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物に
関しては、美白剤（特開平８−７３３４１号公報）およ
び肌荒れ改善剤（特開平９−２０６４０号公報）として
の利用法がすでに報告されているが、本発明者らが知る
限りにおいて、リパーゼ阻害作用に関する報告はこれま
でになく、またリパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤
への応用も知られていない。
ｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物に
関しては、美白剤（特開平８−７３３４１号公報）およ
び肌荒れ改善剤（特開平９−２０６４０号公報）として
の利用法がすでに報告されているが、本発明者らが知る
限りにおいて、リパーゼ阻害作用に関する報告はこれま
でになく、またリパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤
への応用も知られていない。
【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられるコラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ
ｃａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）は、南
アメリカ、特にアンデスなどの乾性草原、牧草などに生
える植物である。本発明に用いられる抽出物は上記コラ
・デ・カバロの葉、茎、果実、全草等を抽出溶媒と共に
浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得られ
る。本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用いら
れる溶媒であれば任意に用いることができ、特にメタノ
ール、エタノール等のアルコール類、含水アルコール
類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を、そ
れぞれ単独あるいは組み合わせて用いることができる。
また、抽出物を上記の溶媒を用い、分配あるいはクロマ
トグラフィーのごとき精製等の処理を加えて得られたも
のも用いることができる。
発明に用いられるコラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ
ｃａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）は、南
アメリカ、特にアンデスなどの乾性草原、牧草などに生
える植物である。本発明に用いられる抽出物は上記コラ
・デ・カバロの葉、茎、果実、全草等を抽出溶媒と共に
浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得られ
る。本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用いら
れる溶媒であれば任意に用いることができ、特にメタノ
ール、エタノール等のアルコール類、含水アルコール
類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を、そ
れぞれ単独あるいは組み合わせて用いることができる。
また、抽出物を上記の溶媒を用い、分配あるいはクロマ
トグラフィーのごとき精製等の処理を加えて得られたも
のも用いることができる。
【０００８】本発明のリパーゼ阻害剤をニキビ改善用外
用剤として用いる場合、コラ・デ・カバロ抽出物の外用
剤中への配合量は、乾燥重量として０．００１〜２０．
０重量％、好ましくは０．０１〜１０．０重量％であ
る。０．００１重量％未満であると十分なリパーゼ阻害
効果が発揮されず、２０．０重量％を越えると匂いと着
色の点で製剤上好ましくない。また、１０．０重量％以
上配合してもさほど大きな効果の向上はみられない。
用剤として用いる場合、コラ・デ・カバロ抽出物の外用
剤中への配合量は、乾燥重量として０．００１〜２０．
０重量％、好ましくは０．０１〜１０．０重量％であ
る。０．００１重量％未満であると十分なリパーゼ阻害
効果が発揮されず、２０．０重量％を越えると匂いと着
色の点で製剤上好ましくない。また、１０．０重量％以
上配合してもさほど大きな効果の向上はみられない。
【０００９】本発明のリパーゼ阻害剤をニキビ改善用外
用剤として用いる場合には、上記必須成分以外に通常化
粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば
水性成分、油性成分、粉末成分、アルコール類、ヒアル
ロン酸等の保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、美白剤、防
腐剤、酸化防止剤、界面活性剤、香料、色剤、各種皮膚
栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
用剤として用いる場合には、上記必須成分以外に通常化
粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば
水性成分、油性成分、粉末成分、アルコール類、ヒアル
ロン酸等の保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、美白剤、防
腐剤、酸化防止剤、界面活性剤、香料、色剤、各種皮膚
栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【００１０】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、甘草抽出物、
グラブリジン、火棘の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢
酸トコフェロール、グリチルリチン酸、トラネキサム酸
及びその誘導体またはその塩等の薬剤、ビタミンＣ、ア
スコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グル
コシド、アルブチン、コウジ酸、グルコース、フルクト
ース、トレハロース等の糖類なども適宜配合することが
できる。
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、甘草抽出物、
グラブリジン、火棘の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢
酸トコフェロール、グリチルリチン酸、トラネキサム酸
及びその誘導体またはその塩等の薬剤、ビタミンＣ、ア
スコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グル
コシド、アルブチン、コウジ酸、グルコース、フルクト
ース、トレハロース等の糖類なども適宜配合することが
できる。
【００１１】本発明のニキビ改善用外用剤は、例えば軟
膏、クリーム、ローション、パック等、外皮に適用でき
るものであればいずれでもよく、剤型は特に問わない。
膏、クリーム、ローション、パック等、外皮に適用でき
るものであればいずれでもよく、剤型は特に問わない。
【００１２】
【実施例】次に実施例等をあげて本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれにより限定されるものでは
ない。配合量は重量％である。なお実施例に先立ち、本
発明の植物抽出物のリパーゼ阻害作用及びニキビ改善効
果に関する試験方法について説明する。
に説明するが、本発明はこれにより限定されるものでは
ない。配合量は重量％である。なお実施例に先立ち、本
発明の植物抽出物のリパーゼ阻害作用及びニキビ改善効
果に関する試験方法について説明する。
【００１３】Ａ．リパーゼ阻害活性評価 （１）リパーゼの調製 Ｐａｂｌｏらの方法（J.Invest.Dermatol.63,213,197
4）に準じてリパーゼを精製した 。すなわち、ブレイン
・ハート・インフュージョンブイヨン培地中にヒト皮膚
から分離したプロピオニバクテリウム アクネスの１白
金耳を接種し、３７℃で７日間嫌気的に培養し、培養液
を４℃、３０００ｒｐｍで１５分間遠心分離した。その
上清１ｌ中に−３０℃、９５％エタノールを１ｌ添加
し、−１０℃で３０分間スターラーで攪拌したのち、４
℃、１０００ｒｐｍ、１５分間遠心分離を行い、沈渣を
凍結乾燥して粗リパーゼとした。この０．５ｇを０．１
ＭＮａＣｌ−０．０２Ｍ酢酸緩衝液（ｐＨ５．２）３ｍ
ｌに溶解し、セファデックスＧ−１００カラム（φ２．
６ｃｍ、長さ４５ｃｍ）を用いて、０．１ＭＮａＣｌ−
０．０２Ｍ酢酸緩衝液でゲル濾過し、活性画分４０ｍｌ
を得て、これを酵素溶液とした。
4）に準じてリパーゼを精製した 。すなわち、ブレイン
・ハート・インフュージョンブイヨン培地中にヒト皮膚
から分離したプロピオニバクテリウム アクネスの１白
金耳を接種し、３７℃で７日間嫌気的に培養し、培養液
を４℃、３０００ｒｐｍで１５分間遠心分離した。その
上清１ｌ中に−３０℃、９５％エタノールを１ｌ添加
し、−１０℃で３０分間スターラーで攪拌したのち、４
℃、１０００ｒｐｍ、１５分間遠心分離を行い、沈渣を
凍結乾燥して粗リパーゼとした。この０．５ｇを０．１
ＭＮａＣｌ−０．０２Ｍ酢酸緩衝液（ｐＨ５．２）３ｍ
ｌに溶解し、セファデックスＧ−１００カラム（φ２．
６ｃｍ、長さ４５ｃｍ）を用いて、０．１ＭＮａＣｌ−
０．０２Ｍ酢酸緩衝液でゲル濾過し、活性画分４０ｍｌ
を得て、これを酵素溶液とした。
【００１４】（２）試験試料の調製 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃａｂａｌｌｏ）
の茎および枝部分５０ｇを室温で１週間エタノールに浸
漬し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物２．４ｇを得
た。この固形物を再びエタノールに溶解し、１％溶液を
作成した。これを用いて以下の実験を行った。
の茎および枝部分５０ｇを室温で１週間エタノールに浸
漬し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物２．４ｇを得
た。この固形物を再びエタノールに溶解し、１％溶液を
作成した。これを用いて以下の実験を行った。
【００１５】（３）比較試料の調製 リパーゼ阻害効果のある薬剤として現在皮膚外用剤に使
用されている2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropy
l)-phenyl)propionate（慣用名イブプロフェンピコノー
ル）（西日皮膚47,5 888〜898、898〜908、1985）、テ
トラサイクリン、及び阻害効果の報告されている，
金属塩（特開昭５９−１８６９１９号公報）を、以下の
方法で調製したものを比較試料とした。 2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropyl)-phenyl)pro
pionate 2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropyl)-phenyl)propi
onateをジメチルスルフォキシドに、酵素溶液中で反応
させるときの濃度が０．１％になるように溶解した。 テトラサイクリン テトラサイクリン塩酸塩（シグマ社製）をジメチルスル
フォキシドに、酵素溶液中で反応させるときの濃度が
０．１％になるように溶解した。 金属塩 第１塩化鉄（和光純薬工業）を水に、酵素溶液中で反応
させる時の濃度が０．１％になるように溶解した。 金属塩 第２塩化鉄（和光純薬工業）を水に、酵素溶液中で反応
させる時の濃度が０．１％になるように溶解した。
用されている2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropy
l)-phenyl)propionate（慣用名イブプロフェンピコノー
ル）（西日皮膚47,5 888〜898、898〜908、1985）、テ
トラサイクリン、及び阻害効果の報告されている，
金属塩（特開昭５９−１８６９１９号公報）を、以下の
方法で調製したものを比較試料とした。 2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropyl)-phenyl)pro
pionate 2-Pyridylmethy1-2-(p-(2-methylpropyl)-phenyl)propi
onateをジメチルスルフォキシドに、酵素溶液中で反応
させるときの濃度が０．１％になるように溶解した。 テトラサイクリン テトラサイクリン塩酸塩（シグマ社製）をジメチルスル
フォキシドに、酵素溶液中で反応させるときの濃度が
０．１％になるように溶解した。 金属塩 第１塩化鉄（和光純薬工業）を水に、酵素溶液中で反応
させる時の濃度が０．１％になるように溶解した。 金属塩 第２塩化鉄（和光純薬工業）を水に、酵素溶液中で反応
させる時の濃度が０．１％になるように溶解した。
【００１６】（４）リパーゼ活性の測定法および阻害率
の算出 上記（１）で得られた酵素溶液に、試験試料、比較試料
〜をそれぞれ加えて、３７℃で振盪した後、それぞ
れ正確に１ｍｌずつ取り分けた（酵素溶液ａ、酵素溶液
ｂ〜ｅ）。他方、オリーブオイル乳液５ｍｌと０．１Ｍ
リン酸緩衝液（ｐＨ７．０）４ｍｌとを５０ｍｌ容共栓
三角フラスコに正確に取り、よく混合し、３７℃の恒温
水槽を用いて１０分間予熱した。次いで、ここに上記１
ｍｌずつ取り分けた酵素溶液ａ、酵素溶液ｂ〜ｅを、そ
れぞれ、一か所に集中しないように攪拌しながら加えて
よく混合し、酵素反応を行わせた。正確に１０分間経過
後、アセトン−エタノール混液２０ｍｌを注ぎ、フェノ
ールフタレイン試薬５滴を加え、０．０５Ｎ水酸化ナト
リウム溶液で滴定した。一方、これとは別に、オリーブ
油乳液５ｍｌと０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．０）４
ｍｌとを５０ｍｌ容共栓三角フラスコに正確に取り、３
７℃で３０分間加温後、アセトン−エタノール混液２０
ｍｌを注ぎ、次いで上記１ｍｌずつ取り分けた酵素溶液
ａ、酵素溶液ｂ〜ｅをそれぞれ加えた後、フェノールフ
タレイン試薬５滴を加え、０．０５Ｎ水酸化ナトリウム
溶液で滴定した。これを対照液として酵素反応を行わせ
た滴定量から差し引き、活性値を算出した。これと同様
に、試験試料、比較試料〜を加えない酵素溶液の活
性値を測定し、この値を酵素活性値１００（阻害率０
％）とする阻害率で表した。その結果を表１に示した。
の算出 上記（１）で得られた酵素溶液に、試験試料、比較試料
〜をそれぞれ加えて、３７℃で振盪した後、それぞ
れ正確に１ｍｌずつ取り分けた（酵素溶液ａ、酵素溶液
ｂ〜ｅ）。他方、オリーブオイル乳液５ｍｌと０．１Ｍ
リン酸緩衝液（ｐＨ７．０）４ｍｌとを５０ｍｌ容共栓
三角フラスコに正確に取り、よく混合し、３７℃の恒温
水槽を用いて１０分間予熱した。次いで、ここに上記１
ｍｌずつ取り分けた酵素溶液ａ、酵素溶液ｂ〜ｅを、そ
れぞれ、一か所に集中しないように攪拌しながら加えて
よく混合し、酵素反応を行わせた。正確に１０分間経過
後、アセトン−エタノール混液２０ｍｌを注ぎ、フェノ
ールフタレイン試薬５滴を加え、０．０５Ｎ水酸化ナト
リウム溶液で滴定した。一方、これとは別に、オリーブ
油乳液５ｍｌと０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．０）４
ｍｌとを５０ｍｌ容共栓三角フラスコに正確に取り、３
７℃で３０分間加温後、アセトン−エタノール混液２０
ｍｌを注ぎ、次いで上記１ｍｌずつ取り分けた酵素溶液
ａ、酵素溶液ｂ〜ｅをそれぞれ加えた後、フェノールフ
タレイン試薬５滴を加え、０．０５Ｎ水酸化ナトリウム
溶液で滴定した。これを対照液として酵素反応を行わせ
た滴定量から差し引き、活性値を算出した。これと同様
に、試験試料、比較試料〜を加えない酵素溶液の活
性値を測定し、この値を酵素活性値１００（阻害率０
％）とする阻害率で表した。その結果を表１に示した。
【００１７】
【表１】 ─────────────────────────────────── 濃度（重量％） リパ−ゼ阻害率（％） ─────────────────────────────────── コラ・デ・カバロ抽出物 ０．１ ７０ イブプロフェンピコノール ０．１ ３０ テトラサイクリン塩酸塩 ０．１ ６５ 第１塩化鉄 ０．１ ２０ 第２塩化鉄 ０．１ ３０ ───────────────────────────────────
【００１８】表１から明らかなように、本発明に係るコ
ラ・デ・カバロ抽出物は、評価系中に０．１％存在する
場合に７０％のリパーゼ阻害作用を示すことが分かっ
た。その作用は、従来からリパーゼ阻害剤として知られ
ているイブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩
酸塩、及び金属塩よりも高いものであり、すなわち本発
明品は、リパーゼ阻害効果の高い新規なリパーゼ阻害剤
であるといえる。
ラ・デ・カバロ抽出物は、評価系中に０．１％存在する
場合に７０％のリパーゼ阻害作用を示すことが分かっ
た。その作用は、従来からリパーゼ阻害剤として知られ
ているイブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩
酸塩、及び金属塩よりも高いものであり、すなわち本発
明品は、リパーゼ阻害効果の高い新規なリパーゼ阻害剤
であるといえる。
【００１９】Ｂ．ニキビ改善効果評価 （１）試験試料 表２に示す実施例１及び比較例１の処方の皮膚外用剤を
常法によって製造し、これを試験試料としてニキビ改善
効果を評価した。なおコラ・デ・カバロ抽出物は、前記
のリパーゼ阻害活性評価と同様の方法によって調製し
た。
常法によって製造し、これを試験試料としてニキビ改善
効果を評価した。なおコラ・デ・カバロ抽出物は、前記
のリパーゼ阻害活性評価と同様の方法によって調製し
た。
【００２０】（２）対象 １７才から２５才までのニキビに悩む男女４０名。（１
群２０名）
群２０名）
【００２１】（３）使用方法および観察日 化粧石鹸を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹上に各々
の皮膚外用剤を１日に２〜３回塗布して、４週間後に患
部の観察を行った。
の皮膚外用剤を１日に２〜３回塗布して、４週間後に患
部の観察を行った。
【００２２】（４）全般改善度 使用前に比較して使用薬剤により症状が改善された
（ａ）、不変または悪化した（ｂ）の２段階に分けた。
（ａ）、不変または悪化した（ｂ）の２段階に分けた。
【００２３】（５）有効性評価基準 ◎：全般改善度で２０名中、（ａ）が１５名以上。 ○：全般改善度で２０名中、（ａ）が１０〜１４名。 △：全般改善度で２０名中、（ａ）が５〜９名。 ×：全般改善度で２０名中、（ａ）が４名以下。
【００２４】上記の評価基準に従い実施例１及び比較例
１の有効性を評価し、その結果を処方と合わせて表２に
示した。
１の有効性を評価し、その結果を処方と合わせて表２に
示した。
【００２５】
【表２】 ─────────────────────────────── 実施例１ 比較例１ ─────────────────────────────── コラ・デ・カバロ抽出物 0.1 − ソルビトール(70%) 3.0 3.0 グリセリン 5.0 5.0 ＰＯＥ(60)硬化ヒマシ油誘導体 0.5 0.5 クエン酸 0.15 0.15 エタノール 20.0 20.0 精製水 残余 残余 ─────────────────────────────── 有効性 ◎ △ ───────────────────────────────
【００２６】表２に示すように、コラ・デ・カバロ抽出
物を配合した本発明の外用剤は、優れたニキビ改善効果
を有していた。
物を配合した本発明の外用剤は、優れたニキビ改善効果
を有していた。
【００２７】以下に種々の剤型の本発明によるニキビ改
善用外用剤の処方例を示すが、各実施例の外用剤は、そ
の剤型に応じて常法により製造した。また、各実施例の
ニキビ改善用外用剤に上記の試験・評価を施したとこ
ろ、全て実施例１と同等の有効性が得られた。
善用外用剤の処方例を示すが、各実施例の外用剤は、そ
の剤型に応じて常法により製造した。また、各実施例の
ニキビ改善用外用剤に上記の試験・評価を施したとこ
ろ、全て実施例１と同等の有効性が得られた。
【００２８】 実施例２ ローション (1) リジンベタイン １．０ 重量％ (2) コラ・デ・カバロエタノール抽出物 ０．２ (3) グリチルリチン酸ジカリウム ０．０５ (4) グリセリン ４．０ (5) １，３−ブチレングリコール ４．０ (6) エタノール ７．０ (7) ポリオキシエチレンオレイルアルコール ０．５ (8) メチルパラベン ０．０５ (9) クエン酸 ０．０１ (10)クエン酸ソーダ ０．１ (11)香料 ０．０５ (12)精製水 残余
【００２９】 実施例３ クリーム (1) セトステアリルアルコール ３．５ 重量％ (2) スクワラン ４０．０ (3) ミツロウ ３．０ (4) 還元ラノリン ５．０ (5) コラ・デ・カバロブタノール抽出物 ０．７ (6) エチルパラベン ０．３ (7) ポリオキシエチレン(20) ソルビタンモノパルミチン酸エステル ２．０ (8) ステアリン酸モノグリセリド ２．０ (9) 香料 ０．０３ (10)トラネキサム酸ヘキシルアミド ３．０ (11)リン酸ピリドキサール ０．１ (12)オルニチンベタイン ０．０５ (13)１，３−ブチレングリコール ５．０ (14)グリセリン ５．０ (15)精製水 残余
【００３０】 実施例４ 乳液 (1) トラネキサム酸塩酸塩 ２．０ 重量％ (2) コラ・デ・カバロ 1,3-ブチレングリコール抽出物 １．０ (3) アラニンベタイン ０．１ (4) アラントイン ０．０５ (5) ステアリン酸 １．５ (6) セチルアルコール ０．５ (7) ミツロウ ２．０ (8) ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル １．０ (9) グリセリンモノステアリン酸エステル １．０ (10)プロピレングリコール ５．０ (11)エタノール ３．０ (12) エチルパラベン ０．３ (13) 香料 ０．０３ (14) 精製水 残余
【００３１】 実施例５ 軟膏 (1) トラネキサム酸ｎ−ヘキシルエステル塩酸塩 ３．０ 重量％ (2) グリチルリチン酸ピリドキシン １．０ (3) γ−ブチロベタイン ０．１ (4) コラ・デ・カバロ熱水抽出物 １．５ (5) ステアリルアルコール １８．０ (6) モクロウ ２０．０ (7) ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル ０．２５ (8) グリセリンモノステアリン酸エステル ０．２５ (9) ワセリン ４０．０ (10)精製水 残余
【００３２】 実施例６ パック (1) トラネキサム酸グアニジド ５．０ 重量％ (2) トリパルミチン酸ピリドキシン １．５ (3) フェニルアラニルベタイン ０．１ (4) ポリビニルアルコール １５．０ (5) コラ・デ・カバロアセトン抽出物 ２．０ (6) ポリエチレングリコール ３．０ (7) プロピレングリコール ７．０ (8) エタノール １０．０ (9) メチルパラベン ０．０５ (10)香料 ０．０５ (11)精製水 残余
【００３３】 実施例７ 固形白粉 (1) タルク ８５．４ 重量％ (2) ステアリン酸 １．５ (3) ラノリン ５．０ (4) スクワラン ５．０ (5) コラ・デ・カバログリセリン抽出物 ０．３ (6) ソルビタンセスキオレイン酸エステル ２．０ (7) トリエタノールアミン １．０ (8) トラネキサム酸メチルアミド １．０ (9) ジカプリル酸ピリドキシン ０．１ (10)グルタミン酸ベタイン ０．１ (11) 顔料 適量 (12) 香料 適量
【００３４】
【発明の効果】以上説明したように、本発明のリパーゼ
阻害剤はリパーゼを強力かつ有効に抑制する。また皮膚
に対して刺激やホルモン様作用等の副作用を与えず、特
にニキビの予防、治療、処置に有効に働き、頭皮に使用
してフケを有効に予防することができる。さらに、本発
明のニキビ改善用外用剤は、ニキビを有効に予防、治療
することができる。
阻害剤はリパーゼを強力かつ有効に抑制する。また皮膚
に対して刺激やホルモン様作用等の副作用を与えず、特
にニキビの予防、治療、処置に有効に働き、頭皮に使用
してフケを有効に予防することができる。さらに、本発
明のニキビ改善用外用剤は、ニキビを有効に予防、治療
することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 9/06 Ａ６１Ｋ 9/06 Ｇ 35/78 ＡＤＡ 35/78 ＡＤＡＣ
Claims (3)
- 【請求項１】 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
よりなることを特徴とするリパーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
を有効成分として含有することを特徴とするニキビ改善
用外用剤。 - 【請求項３】 コラ・デ・カバロ（Ｃｏｌａ ｄｅ ｃ
ａｂａｌｌｏ、学名：Equisetum giganteum）の抽出物
の配合量が、０．００１〜２０．０重量％である請求項
２記載のニキビ改善用外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10042917A JPH11228338A (ja) | 1998-02-09 | 1998-02-09 | リパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10042917A JPH11228338A (ja) | 1998-02-09 | 1998-02-09 | リパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11228338A true JPH11228338A (ja) | 1999-08-24 |
Family
ID=12649382
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10042917A Withdrawn JPH11228338A (ja) | 1998-02-09 | 1998-02-09 | リパーゼ阻害剤及びニキビ改善用外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11228338A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003026585A (ja) * | 2001-07-10 | 2003-01-29 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | リパーゼ阻害剤 |
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP2012025773A (ja) * | 2011-10-14 | 2012-02-09 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | リパーゼ阻害剤 |
-
1998
- 1998-02-09 JP JP10042917A patent/JPH11228338A/ja not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003026585A (ja) * | 2001-07-10 | 2003-01-29 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | リパーゼ阻害剤 |
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP4628840B2 (ja) * | 2005-03-29 | 2011-02-09 | 日本メナード化粧品株式会社 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP2012025773A (ja) * | 2011-10-14 | 2012-02-09 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | リパーゼ阻害剤 |
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