JPH11178895A - 錠剤製造における打錠障害の防止方法及び錠剤の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】打錠障害の発生を防止し、安定且つ均一な品質
の錠剤を製造する。 【解決手段】打錠障害が発生する配合組成の打錠用調製
顆粒中に、油脂類を３０％以下で含有させることによ
り、極めて簡単にステッキング、キャッピング等の打錠
障害を防止する錠剤の製造方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は錠剤製造において、
打錠用調製顆粒中に油脂類を含有させることにより、ス
テッキング、キャッピング等の打錠障害を防止する方法
及び錠剤の製造方法に関する。例えば、植物抽出エキ
ス、水溶性ビタミン等を含有する錠剤を打錠する時にエ
キス等の粘着性やビタミンなどの配合成分の種類や割合
によってはステッキング、キャッピング等の打錠障害等
の問題が多く発生している。これらを解決するために
は、無機性滑沢剤の増量、打錠障害となる配合成分の減
量などが行われるが、無機性滑沢剤の増量には使用規制
等の問題があり、配合成分の減量は、製剤本来の目的を
達成出来ない等、製造に苦慮していた。本来、規制に関
係なく使用でき、錠剤製造において打錠障害を防止でき
る錠剤の製造方法が望まれていた。

【０００２】

【従来の技術】錠剤製造において、ステッキング、キャ
ッピング等の打錠障害を防止する方法としては、使用基
準内で滑沢剤を増量するか、又は、種々の配合を試みて
打錠障害の生じる配合成分を減量して製造していた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】打錠障害が発生する配
合において、打錠障害の発生を防止し、均一で安定な打
錠障害のない良好な錠剤の製造方法を提供する。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、打錠障害
が発生する配合における打錠用調製顆粒中に、油脂類を
含有させることにより、極めて簡単にステッキング、キ
ャッピング等の打錠障害を防止して、安定かつ均一な品
質の錠剤を製造する方法を見い出し、本発明を完成し
た。

【０００５】即ち、本発明は、 （１）打錠用調製顆粒中に油脂類を３０％以下で含有さ
せることを特徴とする打錠障害の防止方法。（２）油脂
類がビタミンＥである（１）記載の方法。 （３）錠剤が植物抽出エキス含有錠剤で植物抽出エキス
含有量が４０％以下である（１）又は（２）記載の方
法。 （４）植物抽出エキスが樹木の根、茎、葉の抽出エキ
ス、野菜抽出エキス、若しくは果物抽出エキス、又は、
これら抽出エキスを２種以上含有する（３）記載の方
法。 （５）打錠用調製顆粒が打錠用顆粒と、油脂類を１０重
量％以上含有する油脂顆粒の配合物である（１）、
（２）、（３）又は（４）記載の方法。

【０００６】（６）油脂顆粒と打錠用顆粒を配合し、打
錠することを特徴とする錠剤の製造方法。 （７）油脂顆粒が、油脂類としてビタミンＥを含有する
顆粒である（６）記載の方法。 （８）油脂顆粒中の油脂類の含量が１０重量％以上であ
る（６）又は（７）記載の方法。 （９）油脂顆粒中の油脂類の含量が４０〜８０重量％で
ある（６）又は（７）記載の方法。 （１０）油脂顆粒と打錠用顆粒の配合割合が１：９９〜
１：１好ましくは１：１０〜１：２（重量比）である
（６）〜（９）のいずれかに記載の方法。 （１１）配合物中の油脂類の含量が３０重量％以下好ま
しくは５〜２０重量％となるように油脂顆粒と打錠用顆
粒を配合する（６）〜（１０）のいずれかに記載の方
法。に関する。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明は植物抽出エキス等の粘着
性粉末を含む錠剤の製造において特に有効である。

【０００８】本発明において、打錠用調製顆粒は、打錠
用顆粒に油脂類を配合したもの、又は、油脂類を含有す
る打錠用顆粒を示す。本発明の油脂類の含有割合は、打
錠用調製顆粒中の配合剤の種類及び配合割合にもよる
が、打錠用調製顆粒中３０重量％以下で打錠障害の防止
効果を発揮することが出来る量の範囲であり、好ましく
は、５〜２０重量％である。

【０００９】油脂類の種類としては、油脂類であれば何
でも良いが、ラード、ヘッド、鯨油等の動物油及び大豆
油、米ヌカ油、トウモロコシ油、なたね油、ヒマワリ
油、綿実油、紅花油、落花生油、胡麻油、サフラワー油
等の植物油及び鰯、鯖等の魚油、またはこれら油脂の混
合物等食用であれば特に制限はないが、好ましくは、ビ
タミンＥ含量の高い動物油や植物油、例えば大豆油、米
ヌカ油、トウモロコシ油、なたね油、ヒマワリ油、綿実
油またはそれらの混合物が好ましい。又、ビタミンＥを
含む油脂より抽出、精製した天然ビタミンＥあるいは合
成ビタミンＥが使用できる。好ましい油脂類としては天
然ビタミンＥ、合成ビタミンＥが挙げられる。

【００１０】油脂類の配合は、打錠用顆粒の調製の際に
他の配合剤と共に添加して顆粒にしても良いし、予め油
脂類を乳糖、デンプン、タンパク質、アミノ酸、食物繊
維などの成分に吸着、混合、乾燥等の処理を行い油脂顆
粒に調製して打錠用顆粒と混合しても良い。

【００１１】本発明の打錠障害の防止の目的を達成する
為には、予め、油脂類を油脂顆粒に調製して、これを打
錠用顆粒に配合し、打錠を行なうのが好ましい。油脂顆
粒中に含有させる油脂類の含量は１０重量％以上である
ことが好ましく、特に４０〜８０重量％が好ましい。

【００１２】錠剤の組成は、植物抽出エキス、食物繊
維、水溶性ビタミン、ローヤルゼリー等、打錠障害を生
じやすい性質を含むものであればとくに制限はないが、
特にその中でも植物抽出エキスを、打錠用調製顆粒中に
４０重量％以下の割合で配合される処方において本発明
の効果が顕著に得られる。

【００１３】植物抽出エキスとしては、銀杏及び桑等の
樹木の根、茎、葉の抽出エキス、紫蘇、 パセリ、玉葱
等の野菜抽出エキス、又は、葡萄、プルーン、柿等の果
物抽出エキス等が挙げられ、又は、これら抽出エキスを
２種以上含有させても良い。植物からのエキスの抽出方
法は如何なる方法でも良いが、エチルアルコール、エー
テル等の溶剤又は水又はその混液により、振盪、蒸留等
によって抽出され、凍結又は熱風又はスプレードライ等
により乾燥されたものが好ましい。

【００１４】打錠に使用する杵、臼は通常使用される丸
形の他、三角形、ラグビーボール形等の異形の杵、臼を
使用しても本発明の効果が得られる。打錠は公知の方法
に従って行なうことができる。

【００１５】

【発明の効果】本発明は、打錠障害が発生する配合組成
の打錠用調製顆粒中に、油脂類を３０％以下で含有させ
ることにより、極めて簡単にステッキング、キャッピン
グ等の打錠障害を防止して、安定かつ均一な品質の錠剤
の製造が可能となる。

【００１６】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明
するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００１７】実施例１ 乳糖４７ｋｇに粉末ニンニク２ｋｇを加え混合パンで２
分混合した後、５％メチルセルロース水溶液４０ｋｇ、
大豆油２ｋｇを加えてスピードニーダーで５分間練合し
た。練合後１４メッシュのスクリーンを取り付けたスピ
ードミルで湿式整粒した。整粒後は８０℃の乾燥機で乾
燥減量５％以下になるまで乾燥し、２０℃以下に冷却
後、１４メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミ
ルで篩過した。その後、タルク０．５ｋｇを加えＶ型混
合機で１分間混合し、ロータリー打錠機で打錠すること
でニンニク含有錠剤を得た。打錠障害は殆ど認められな
かった。

【００１８】実施例２ ５０メッシュの篩いを全通するように粉砕したトウモロ
コシ外皮６５ｋｇにアラビアガム３ｋｇを加え混合パン
で１分間混合した後、コーンオイル３０ｋｇ、５０％エ
タノール水溶液１０ｋｇを加え、スピードニーダーで３
分間練合し、コーンミルで整粒後、８０℃で乾燥減量７
％以下になるまで乾燥し、１４メッシュの篩いで篩過し
製造した顆粒に、ステアリン酸マグネシウム１ｋｇを加
え混合パンで３０秒混合し、ロータリー打錠機で打錠す
ることでトウモロコシ繊維錠剤を得た。打錠障害は殆ど
認められなかった。

【００１９】実施例３ ８０メッシュの篩いを全通するように粉砕したキトサン
４６ｋｇに２５０ｋｇのメチルセルロース、２ｋｇのｄ
−α−トコフェロールを加え混合パンで混合した。別
に、エタノール１５ｋｇに７５０ｇのメチルセルロース
を懸濁し水１９ｋｇを攪拌しながら加えメチルセルロー
スを溶解した。先に混合したキトサンにメチルセルロー
ス溶液を加えライカイ機で３分間練合した。練合後、４
０℃で１時間乾燥して１６メッシュのスクリーンを取り
付けたスピードミルで湿式整粒した。整粒後、８０℃で
乾燥機で乾燥減量７％以下になるまで乾燥し１４メッシ
ュの篩いで篩過した。篩過した整粒物に、２００メッシ
ュの篩いを全通するように粉砕した炭酸カルシウム１ｋ
ｇを加え混合パンで１分間混合し、ロータリー打錠機で
打錠することでキトサン錠剤を得た。打錠障害は殆ど認
められなかった。

【００２０】実施例４ ブルーベリーエキス１５ｋｇに結晶セルロース５７ｋ
ｇ、結晶乳糖１５ｋｇ、粉末卵殻１０ｋｇを加え混合パ
ンで３分混合したものに、メチルセルロースの５％水溶
液２０ｋｇを加えスピードニーダーで５分間練合し、８
０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥した。乾燥後、
１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで
乾式整粒した。整粒物に、ベタイン５ｋｇにｄ−α−ト
コフェロール５ｋｇを吸着させたビタミンＥ顆粒と粉末
卵殻３ｋｇを加えＶ型混合機で１分間混合し、ロータリ
ー打錠機で打錠することでブルーベリーエキス錠剤を得
た。打錠障害は殆ど認められなかった。

【００２１】実施例５ 乾燥イチョウ葉エキス１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、粉
末卵殻０．５ｋｇ、コーンスターチ０．５ｋｇを加え混
合パンで４分混合したものに、エタノール２００ｍｌを
加えスピードニーターで３分間練合し、１６メッシュの
スクリーンを取り付けたスピードミルで湿式整粒した。
整粒物を６０℃で乾燥減量３％以下になるまで乾燥後、
１６メッシュのスクリーンを取り付けたスピードミルで
篩過し、イチョウ葉エキス顆粒を得た。イチョウ葉エキ
ス顆粒４．１７ｋｇに結晶乳糖２５５ｇ、ベタイン３０
重量部にｄ−α−トコフェロール７０重量部を吸着、乾
燥させたビタミンＥ顆粒３５８．３ｇと粉末卵殻２５０
ｇを加えＶ型混合機で５分間混合し、ロータリー打錠機
で打錠することでイチョウ葉エキス錠剤を得た。

【００２２】比較例１として、乾燥イチョウ葉エキス
１．２ｋｇに乳糖２．８ｋｇ、粉末卵殻０．５ｋｇ、コ
ーンスターチ０．５ｋｇを加え混合パンで４分混合した
ものに、エタノール２００ｍｌを加えスピードニーダー
で３分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付け
たスピードミルで湿式整粒した。整粒物を６０℃で乾燥
減量３％以下になるまで乾燥後、１６メッシュのスクリ
ーンを取り付けたスピードミルで篩過し、イチョウ葉エ
キス顆粒を得た。イチョウ葉エキス顆粒４．１７ｋｇに
結晶乳糖６１３．３ｇを粉末卵殻２５０ｇを加えＶ型混
合機で５分間混合し、ロータリー打錠機で打錠すること
でイチョウ葉エキス錠剤を得た。

【００２３】実施例６ リボフラビン５．１６ｋｇにコーンスターチ９．２３ｋ
ｇ、メチルセルロース０．６１ｋｇを加えスピードニー
ダーで混合後、５０％エタノール水溶液５ｋｇを加え３
分間練合し、１６メッシュのスクリーンを取り付けたス
ピードミルで篩過後、８０℃で乾燥減量７％以下になる
まで乾燥後、１６メッシュのスクリーンを取り付けたス
ピードミルで篩過し、ビタミンＢ２顆粒を得た。ビタミ
ンＢ１顆粒４．５ｋｇ、ビタミンＢ６顆粒５００ｇ、ビ
タミンＢ１２の０．１％散剤５００ｇ（いずれも武田薬
品工業株式会社製）に、先に得たビタミンＢ２顆粒を
５．１６ｋｇ加え、さらに結晶乳糖を６７．５ｋｇ、ベ
タイン３０重量部にｄ−α−トコフェロール７０重量部
を吸着、乾燥させたビタミンＥ顆粒１０ｋｇを加え混合
パンで５分間混合後、さらに粉末卵殻２ｋｇを加え混合
パンで１分間混合したものをロータリー打錠機で打錠す
ることでビタミン錠剤を得た。

【００２４】比較例２としてリボフラビン５．１６ｋｇ
にコーンスターチ９．２３ｋｇ、メチルセルロース０．
６１ｋｇを加えスピードニーダーで混合後、５０％エタ
ノール水溶液５ｋｇを加え３分間練合し、１６メッシュ
のスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過後、８０
℃で乾燥減量７％以下になるまで乾燥後、１６メッシュ
のスクリーンを取り付けたスピードミルで篩過し、ビタ
ミンＢ２顆粒を得た。ビタミンＢ１顆粒４．５ｋｇ、ビ
タミンＢ６顆粒５００ｇ、ビタミンＢ１２の０．１％散
剤５００ｇ（いずれも武田薬品工業株式会社製）に、先
に得たビタミンＢ２顆粒を５．１６ｋｇ加え、さらに結
晶乳糖７７．５ｋｇを加え混合パンで５分間混合後、さ
らに粉末卵殻２ｋｇを加え混合パンで１分間混合したも
のをロータリー打錠機で打錠することでビタミン錠剤を
得た。実施例５、実施例６ならびにそれらの比較例で打
錠した結果を表１、表２に示す。

【００２５】

【表１】 イチョウ葉エキス錠剤での油脂配合効果 ─────────────────────────────────── 成分 実施例５ 比較例１ ─────────────────────────────────── イチョウ葉エキス ２０．０％ ２０．０％ 乳糖 ４６．７％ ４６．７％ 粉末卵殻 １３．３％ １３．３％ コーンスターチ ８．３％ ８．３％ ビタミンＥ ７．２％ ── 結晶乳糖 ４．５％ １１．７％ 打錠結果 キャッピング 認めず 直ちに発生 ラミネーション 認めず まれに発生 ステッキング 認めず 直ちに発生 バインディング 認めず 直ちに発生 ────────────────────────────────

【００２６】

【表２】 ビタミン錠剤での油脂配合効果 ─────────────────────────────────── 成分 実施例６ 比較例２ ─────────────────────────────────── ビタミンＢ１ ９７％顆粒 ４．５０％ ４．５０％ ビタミンＢ２ ５．１６％ ５．１６％ ビタミンＢ６ ９７％顆粒 ０．５０％ ０．５０％ ビタミンＢ１２ ０．１％散剤 ０．５０％ ０．０５％ ビタミンＥ ７０％顆粒 １０．００％ ── 乳糖 ６７．５０％ ７７．５０％ コーンスターチ ９．２３％ ９．２３％ メチルセルロース ０．６１％ ０．６１％ 卵殻 ２．００％ ２．００％ 打錠結果 キャッピング 認めず 直ちに発生 ラミネーション 認めず 直ちに発生 ステッキング 認めず 認めず バインディング 認めず 認めず ───────────────────────────────────

【００２７】これらの結果より、通常打錠障害の生じる
処方でも油脂類を添加する事により打錠性が改善され、
目的の錠剤を得ることが出来る。

Claims (12)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】打錠用調製顆粒中に油脂類を３０％以下で
   含有させることを特徴とする打錠障害の防止方法。
2. 【請求項２】油脂類がビタミンＥである請求項１記載の
   方法。
3. 【請求項３】錠剤が植物抽出エキス含有錠剤で植物抽出
   エキス含有量が４０％以下である請求項１又は２記載の
   方法。
4. 【請求項４】植物抽出エキスが樹木の根、茎、葉の抽出
   エキス、野菜抽出エキス、若しくは果物抽出エキス、又
   は、これら抽出エキスを２種以上含有する請求項３記載
   の方法。
5. 【請求項５】打錠用調製顆粒が、打錠用顆粒と、油脂類
   を１０重量％以上含有する油脂顆粒の配合物である請求
   項１、２、３又は４記載の方法。
6. 【請求項６】油脂顆粒と打錠用顆粒を配合し、打錠する
   ことを特徴とする錠剤の製造方法。
7. 【請求項７】油脂顆粒が、油脂類としてビタミンＥを含
   有する顆粒である請求項６記載の方法。
8. 【請求項８】油脂顆粒中の油脂類の含量が１０重量％以
   上である請求項６又は７記載の方法。
9. 【請求項９】油脂顆粒中の油脂類の含量が４０〜８０重
   量％である請求項６又は７記載の方法。
10. 【請求項１０】油脂顆粒と打錠用顆粒の配合割合が１：
    ９９〜１：１（重量比）である請求項６〜９のいずれか
    に記載の方法。
11. 【請求項１１】配合物中の油脂類の含量が３０重量％以
    下となるように油脂顆粒と打錠用顆粒を配合する請求項
    ６〜１０のいずれかに記載の方法。
12. 【請求項１２】油脂類の含量が５〜２０重量％である請
    求項１１に記載の方法。