JPH1067673A - 5α−レダクターゼの活性抑制作用とプロピオニバクテリウムアクネスに抗菌作用を有する組成物 - Google Patents

5α−レダクターゼの活性抑制作用とプロピオニバクテリウムアクネスに抗菌作用を有する組成物

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JPH1067673A
JPH1067673A JP9185016A JP18501697A JPH1067673A JP H1067673 A JPH1067673 A JP H1067673A JP 9185016 A JP9185016 A JP 9185016A JP 18501697 A JP18501697 A JP 18501697A JP H1067673 A JPH1067673 A JP H1067673A
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Sunman Chie
スンマン チェ
Yonho Chie
ヨンホ チェ
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LG Chem Ltd
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LG Chem Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 にきび、男性型脱毛及び脂漏性皮膚炎等の男
性ホルモン関連疾患の予防治療に有用な組成物の提供。 【解決手段】 苦蔘抽出物を含有することを特徴として
5α−レダクターゼの活性抑制作用とプロピオニバクテ
リウムアクネスに対する抗菌作用を有する組成物。 【効果】 本発明の組成物は、にきび、男性型脱毛及び
脂漏性皮膚炎等の男性ホルモン関連疾患の根本的原因で
ある活性男性ホルモンの生成に直接的に関与する酵素で
ある5α−レダクターゼの活性を強力に抑制すると同時
に、にきび悪化の主原因菌であるプロピオニバクテリウ
ムアクネスに対し優れた抗菌作用を有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮脂の過剰生成を
根本的に抑制することのできる、5α−レダクターゼ
(5α−reductase)の活性を強力に抑制すると同時にに
きびを悪化させる原因菌として知られているプロピオニ
バクテリウムアクネス(Propionibacteriumacnes)に対
し抗菌作用の優れた苦蔘(Sophora flavescens)抽出物
を含有した組成物に関するものである。
【0002】
【従来の技術】男性型脱毛、にきび、脂漏性皮膚炎等は
男性ホルモン依存性(androgen-dependent disorders)
慢性皮膚疾患(Van Luu-The 外5人;Characterization,
Expression,and Immunohistochemical Localization of
5α-Reductase in Human Skin,J.Invest.Dermatol,1
02,221-226,1994)である。その中で中年の男性に深刻な
精神的傷痕を与えうる男性型脱毛は、男性ホルモンの量
に直接的に関係し、最近、男性ホルモン活性抑制による
脱毛の予防及び治療のための多くの研究が報告されてい
る。また、慢性皮膚疾患中、にきびと脂漏性皮膚炎は皮
脂関連疾患(sebum-related disorders)であって、男性
ホルモンによって生成された過剰の皮脂によって発病す
る疾患であり、根本的な治療のためには男性ホルモンの
活性抑制を通して皮脂の過剰生成を抑制しなければなら
ない。
【0003】男性ホルモンの作用を皮脂生成メカニズム
と連関して簡略に説明すると次の通りである。男性ホル
モン中の一つであるテストステロン(testosterone) は
5α−レダクターゼによって活性男性ホルモンであるジ
ヒドロテストステロン(dihydrotestosterone)に転換さ
れ、このホルモンの非正常的な過剰作用は、男性型脱毛
を引き起こす物質として作用すると同時に皮脂細胞(se
bocyte)から皮脂(sebum)を過剰生成する主原因物質と
して作用する。上記のメカニズムによって皮脂が非正常
的に過剰生成または分泌されると皮脂関連疾患(にき
び、脂漏性皮膚炎)を起こすようになる。結果的に男性
型脱毛、にきび及び脂漏性皮膚炎等は5α−レダクター
ゼの作用によるジヒドロテストステロンの過剰生成のた
めであり、5α−レダクターゼの活性を抑制すれば上記
の疾患を根本的で効果的に予防及び治療することができ
るだろう。
【0004】上記の疾患中でにきびの場合、過剰生成し
た皮脂以外に重要な一つの因子がその疾患の悪化に重要
に作用するが、具体的に説明すると次の通りである。上
記のメカニズムで生成された皮脂が毛穴の過角化のため
毛穴外に排出できないと1次的な微細面皰(micro-come
dones)が形成され、毛穴の皮脂内に存在する嫌気性皮膚
常在菌であるプロピオニバクテリウムアクネス(以下、
ピ.アクネスという)の作用によって慢性炎症性疾患で
ある丘疹(papule)、膿疱(pustule)、嚢胞(cyst)、
結節(nodule)と発展して行き、酷くなると瘢痕(sca
r)を起こすようになる。結果的に、にきびの場合は皮
脂の過剰生成、毛穴の過角化及びピ.アクネスの作用等
色々の複合的な因子により発病する疾患と説明される。
【0005】かかるにきび、男性型脱毛及び脂漏性皮膚
炎等の男性ホルモン関連疾患を予防または治療するた
め、現在まで5α−レダクターゼの活性を抑制しようと
する多くの研究が報告されており(Yasuro Sugimoto 外
3人;Cations Inhibit Specifically Type I 5α−
Reductase Found in Human Skin,J.Invest.Dermatol,10
4,775 ‐778,1995)、幾つかの物質らが発見されている
が、その効果や実用性が少なく、それを使用するに相当
な注意が必要である。更に、にきびの場合、ピ.アクネ
スに対する抗菌物質としてテトラサイクリン等の抗生物
質を使用する場合には耐性菌の出現または光過敏作用等
の副作用を起こす可能性が大きいと知られている。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らはかかる問
題点を考慮してにきび、男性型脱毛及び脂漏性皮膚炎
等、男性ホルモン関連疾患の根本的原因である活性男性
ホルモンの生成を抑制するため、その生成に直接的に関
与する酵素である5α−レダクターゼの活性を強力に抑
制すると同時ににきび悪化の主原因菌として知られてい
るピ.アクネスに対し優れた抗菌作用を有しており、長
時間使用しても安全性が高い物質を開発するため各種天
然物を対象として体系的な研究を行った結果、洗顔剤、
石鹸及びクリーム組成物に苦蔘抽出物を含有させると低
い濃度で5α−レダクターゼの活性を強力に抑制すると
同時にピ.アクネスに強力な抗菌効果があるという驚く
べき事実を見出した。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明は苦蔘抽出物を含
有することを特徴として5α−レダクターゼの活性抑制
作用とプロピオニバクテリウムアクネスに対する抗菌作
用を有する組成物に関するものである。
【0008】
【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明すると
次の通りである。本発明で使用される苦蔘の一般的な性
状、応用及び確認試験法は次の通りである。学名はソポ
ラーフラベセンス(Sophora flavescens)またはソポラ
ーアングスチホリア(Sophora angustifolia)であり、
生薬名はソポラエラジックス(Sophorae radix)であっ
て根を生薬として使用する。苦蔘の性状は円柱形または
円錐形の根であって長さ5〜20cm、直径2〜3cmであ
り、外面は暗褐色〜黄褐色であって縦に寄った皺が明ら
かであり、主皮を剥いだのは黄白色で繊維性を示す。ま
た、特有な嘔吐性の臭いがし、苦みがあり、残留性があ
る。最も代表的な主成分であるアルカロイド類(alkalo
ids)としては、マトリン(matrine)、オキシマトリン
(oxymatrine)、ソポラノール(sophoranol)等があ
り、またフラボノイド類(flavonoids)としては、キュ
ラリジン(kuraridin)、イソアンヒドロイカリチン(is
oanhydroicaritin)等がある。また、葉はルテオリン−
7−グルコ−ス(luteolin-7-glucose)を含有しており、
種子はシチシン(cytisine)等を含有している。
【0009】苦蔘の用途は苦味健胃剤、末梢血管収縮
剤、解熱鎮痛剤及び寄生虫からの皮膚救済剤等に使用さ
れ、毒性は0.4g/kgであるので大量服用は避ける
(参照;ハン デ スォク外;生薬学,ドンミョング
社,194-196, 1994)。確認試験法としては苦蔘抽出物
0.5gに水10mlをいれて沸騰させた後、濾過して濾
液2mlにマイヤー試薬(mayer reagent)を2〜3滴落と
すと黄色沈殿が生成される(参照:マトリン等のアルカ
ロイド類確認試験,大韓薬典VI)。
【0010】<苦蔘抽出物の製造>本発明に使用される
苦蔘の抽出方法を説明すると次の通りである。まず、苦
蔘の根を洗浄し粉末化して約10倍量の抽出溶媒で5日
間冷浸した後、抽出原液を濾過、濃縮及び凍結乾燥等の
方法により苦蔘抽出物の乾燥粉末を得た。この際使用す
る抽出溶媒としては精製水、メタノール、エタノール、
プロパノール、ブタノール、グリセロール、プロピレン
グリコール、1,3−ブチレングリコール、メチルアセ
テート、エチルアセテート、ベンゼン、へキサン、ジエ
チルエーテル、ジクロロメタンから選ばれる1種または
2種以上の溶媒を混合して抽出に使用するのが好まし
い。
【0011】<苦蔘抽出物の5α−レダクターゼ活性抑
制力評価実験>5α−レダクターゼ活性抑制実験に使用
される5α−レダクターゼはラットの肝(adult,Spragu
e-Dawley,male rat(8-l0weeks old),liver)から得、蛋
白質定量を通して一定量の蛋白懸濁液(protein suspen
sion)を準備した。また、一般的な方法で酵素反応溶液
(enzyme reaction solution)を準備した。5α−レダ
クターゼの反応基質(substrate)としては放射線ラベル
(radio labeled)されたテストステロン( 3H testoste
rone) を使用し、酵素反応溶液:蛋白質懸濁液:苦蔘抽
出物=70:20:10の比率で2分間恒温槽(incuba
tor)で反応させた後に反応溶媒を蒸発させ、残留物を展
開溶媒に溶かして薄層クロマトグラム(TLC)に展開
し、展開されたテストステロンの量とジヒドロテストス
テロン量をデンシトメーター(densitometer)を用いて
定量分析して5α−レダクターゼによるテストステロン
からジヒドロテストステロンへの転換率(conversion r
ate)を測定し、その結果を対照群(苦蔘抽出物を添加し
ない時の転換率)と比較して5α−レダクターゼ抑制率
を評価した。抑制率評価計算方法は下記の通りである。
【0012】
【数1】
【0013】A=テストステロンからジヒドロテストス
テロンへの転換率(抽出物未添加時) B=テストステロンからジヒドロテストステロンへの転
換率(抽出物添加時)
【0014】上記の抑制率計算方法による実験結果は次
の通りである。
【0015】
【表1】
【0016】<苦蔘抽出物のピ.アクネスに対する抗菌
力評価実験>上記の方法により得られた苦蔘抽出物の抗
菌力実験は、液体培地で培養したピ.アクネスに一定濃
度の苦蔘抽出物を加えて嫌気性培養槽で培養した後、
ピ.アクネスの発育を抑制する最小抑制濃度(MIC)
を求め、その結果、各抽出溶媒による苦蔘抽出物のピ.
アクネスに対する最小抑制濃度(MIC)範囲は10〜
100ppmに評価された。
【0017】<有効成分の分離及び同定>苦蔘抽出物中
の5α−レダクターゼを強力に抑制する有効成分及び優
れた抗菌性を示す有効成分を探索するため、上記の方法
により得た一次溶媒抽出物を極性である水層と、水より
非極性である溶媒層(例えばジエチルエーテル,ジクロ
ロメタン及びへキサン等)に溶媒分画してそれぞれ溶媒
層に移行された有効成分の5α−レダクターゼ抑制力を
評価した結果、非極性溶媒層に優れた抑制力( 0.001%
から 100%の抑制率)を示す有効成分が移行されている
ことを確認し、ピ.アクネスに対する最小抑制濃度を評
価した結果、水層(MIC:約200ppm)より非極
性溶媒層(MIC:1〜10ppm)で強力な抗菌作用
のあることを確認して、両実験の全部において有効成分
らが非極性溶媒層に移行したことが確認できた。
【0018】本研究を更に進行させ優れた5α−レダク
ターゼ抑制及び抗菌性を示す有効成分の単離または分離
(isolation または separation)及び同定(identifica
tion)のため、上記の方法によって非極性溶媒層に移行
された抽出物を二相溶媒システム(two-phase solvents
system)で展開させそれぞれの極性度に従って有効成分
を分離及び分取するカラムクロマトグラフィー(column
chromatography)を利用し、時間によって溶出されたそ
れぞれの有効成分を薄層クロマトグラフィー(TLC)
を利用して同様の成分が含有された分取溶液を合わせて
5α−レダクターゼ抑制実験及び抗菌性実験をした後、
優れた抑制性及び抗菌性を示す有効成分を同定し、その
方法としては標準品を用いた確認及び各種分析装備を利
用した同定を実施して有効成分らを最終確認した。
【0019】上記の方法で有効成分の同定実験を実施し
た結果、5α−レダクターゼを強力に抑制する有効成分
群はマトリン(matrine)等のアルカロイド類(1×10
-5%から100%抑制)であった。更に、ピ.アクネス
に対する強力な抗菌作用を示す二種類の成分群を分離
し、一つはマトリン(matrine)、アロマトリン(alloma
trine)、オキシマトリン(oxymatrine)、ソポラノール
(sophoranol)等のアルカロイド類であり、他の一つは
イソアンヒドロイカリチン(Isoanhydroicaritine )、
キュラリノン(Kurarinone)、キュラリジン(Kuraridi
ne)及びソポラーフラバノンG(sophoraflavanone G)
等のフラボノイド類であることを確認した。本発明の組
成物において、苦蔘抽出物の乾燥粉末中にアルカロイド
類は0.05〜12.9重量%含有し、フラボノイド類
は0.005〜11.3重量%含有するのが好ましい。
この時、アルカロイド類(MIC:約1ppm)に比べ
てフラボノイド類(MIC:0.1〜1ppm)が更に
優れた抗菌力を示すことを確認した。
【0020】5α−レダクターゼ抑制実験及びピ.アク
ネスに対する抗菌力評価実験に使用された各種抽出溶媒
によって抽出した苦蔘抽出物を高速液体クロマトグラフ
ィ−(HPLC)を利用して抽出物中のマトリン(matr
ine)、アロマトリン(allomatrine)、オキシマトリン
(oxymatrine)、ソポラノール(sophoranol)等のアル
カロイド類の含量評価実験をした結果、抽出溶媒の種類
に従って多少の差異はあるが、溶媒抽出物の乾燥粉末中
アルカロイド類の含量は0.05〜12.9重量%範囲
内にあることを確認し、フラボノイド類の含量は0.0
05〜11.3重量%の範囲内にあった。
【0021】上記の方法によって有効成分を確認した本
発明者らは、苦蔘抽出物を含有させた洗顔剤、石鹸、ク
リーム等の組成物を製造して5α−レダクターゼ活性抑
制力とピ.アクネスに対する殺菌力(洗顔剤、石鹸、ク
リーム)を評価し、苦蔘の皮脂生成抑制作用及びピ.ア
クネスに対する殺菌効果を臨床で確認しようと、皮脂の
過剰分泌要因及びピ.アクネス要因の代表的複合関連疾
患であるにきびの治療効果を評価するために臨床実験
(洗顔剤)をした結果、苦蔘抽出物を含有した組成物が
皮膚発赤等の副作用は示さず、にきび治療効果は優れる
ものと評価された。
【0022】本発明は、上記の方法により得た苦蔘抽出
物を含有して5α−レダクターゼの活性を強力に抑制
し、ピ.アクネスに優れた抗菌作用を有する組成物に関
するものであって、洗顔剤、石鹸、及びクリームを包含
する。本発明のそれぞれの組成物は、過脂肪を含有しな
い一般的なそれぞれの製品のベースを基本とし、それぞ
れの組成物全体に対し苦蔘抽出物の乾燥粉末を0.00
5〜10重量%含有するのが好ましい。
【0023】本発明において、洗顔剤及び石鹸は洗顔剤
及び石鹸ベースに苦蔘抽出物を含有させ、にきび、男性
型脱毛及び脂漏性皮膚炎等の皮膚疾患に臨床効果を上昇
させるためにアルファヒドロキシ酸(α−hydroxy aci
d)、ベータヒドロキシ酸(β−hydroxy acid)または
皮膚角質除去剤(kelatolytic または exfoliating age
nts)等を添加して使用することができる。更に、香料、
色素、殺菌剤、酸化防止剤、防腐剤、保湿剤等を使用す
ることができ、増粘剤、無機塩類、合成高分子物質等を
物性改善のために使用することができる。また、本発明
においてクリームは一般的な水中油型(O/W)のベー
スに苦蔘抽出物を含有させ、香料、色素、酸化防止剤、
防腐剤等を使用することができ、物性改善のために合成
または天然素材を使用することができる。
【0024】本発明の洗顔剤、石鹸及びクリームは通常
の製造方法で容易に製造することができる。本発明によ
る5α−レダクターゼの活性抑制作用とピ.アクネスに
抗菌作用を有する組成物の性状は互いに異なる剤形、即
ち液状、クリーム状、ペースト状または固体状等のいか
なる性状にも容易に適用できる。
【0025】
【実施例】以下、本発明を実施例及び比較例によって説
明するが、本発明の技術範囲がこれら実施例に限定され
るものではない。
【0026】実施例1:苦蔘抽出物含有洗顔剤組成物の
製造及び効能実験 洗顔剤ベースと苦蔘抽出物の混合物をホモミキサーで撹
拌、加熱、脱気、冷却等の過程を経て、組成物質が均一
に混合されるように洗顔剤組成物を製造した。
【0027】
【表2】
【0028】5α−レダクターゼ活性抑制力評価実験 上記実施例及び比較例で製造した洗顔剤組成物の5α−
レダクターゼに対する活性抑制力を評価するため、5%
の実施例及び比較例洗顔剤水溶液を実験液として製造
し、上記に説明した方法で5α−レダクターゼ活性抑制
力を評価した。抑制率評価計算方法は下記の通りであ
る。
【0029】
【数2】
【0030】A=テストステロンからジヒドロテストス
テロンへの転換率(抽出物未添加時) B=テストステロンからジヒドロテストステロンへの転
換率(抽出物添加時)
【0031】5α−レダクターゼ活性抑制力は80%以
上の結果のある場合に効果のあるものと判断する。上記
5α−レダクターゼの活性抑制力実験結果は下記表3の
通りである。
【0032】
【表3】
【0033】ピ.アクネスに対する殺菌力実験 上記実施例及び比較例で製造した洗顔剤組成物のピ.ア
クネスに対する抗菌力を評価するため、ペトリ皿(バク
テリア培養用皿)にピ.アクネスを接種した後、3日間
嫌気性培養槽で培養し、ピ.アクネスの集落数(N1
を測定し、5%の実施例及び比較例洗顔剤水溶液をペト
リ皿上に落として3日以上嫌気性培養槽で培養した後、
集落数(N2 )を測定した。上記によって求められた集
落数を下記の方法を利用してピ.アクネスに対する殺菌
率を評価した。
【0034】
【数3】
【0035】ピ.アクネスの殺菌率は90%以上の結果
のある場合に殺菌効果のあるものと判断する。上記ピ.
アクネスに対する殺菌力実験結果は下記表4に示した。
【0036】
【表4】
【0037】苦蔘の臨床効果評価実験 上記の実験で確認した苦蔘の5α−レダクターゼに対す
る優れた活性抑制効果とピ.アクネスに対する強力な殺
菌作用を臨床で確認しようと、その二つの複合作用によ
って発生する代表的な疾患であるにきびに対する臨床効
果を実験した。苦蔘抽出物を含有した洗顔剤(実施例1
−3)と含有しない洗顔剤(比較例1−2)を使用して
にきび予防及び治療に関する臨床効果を測定するため、
10代後半〜20代後半の男性(実験群:10名,対照
群:10名)を被試験者として選定した後1日3回、一
ヵ月使わせてにきび予防及び治療効果を評価した。
【0038】判定方法は、実験を始める前ににきびの状
態に従って一定した等級を付けた後、目視観察による面
疱減少を確認するものであり、判定基準は次の通りであ
る。
【0039】
【表5】
【0040】臨床実験対象者のにきびに対する等級が3
等級以上の減少を示すと効果優秀、1〜2の減少を示す
と効果中間、減少を示さないと効果無し、実験前の等級
より実験後の等級が高いと悪化するものと判定する。上
記のにきび予防及び治療効果に対する実験結果は下記表
6に示した。
【0041】
【表6】
【0042】上記洗顔剤の実験結果を総合して見ると、
苦蔘抽出物を含有した洗顔剤がこれを含有しない洗顔剤
より5α−レダクターゼの活性を強力に抑制するものと
示され、ピ.アクネスに対する殺菌力も卓越したものと
示され、臨床実験結果においても非常に優れたにきび治
療効果のあるものと示された。更に、上記結果の通り、
苦蔘抽出物0.005重量%未満の添加時は5α−レダ
クターゼ活性抑制力及びピ.アクネスに対する殺菌力が
多少低いものと示され、10重量%超過時は殺菌力は優
れるが製造上の難しさがあった。従って、本発明に使用
された洗顔剤内の苦蔘抽出物の含量は0.005〜10
重量%範囲内で5α−レダクターゼの活性抑制力、ピ.
アクネスに対する殺菌力及び作業性が非常に優れるもの
と示された。
【0043】実施例2:苦蔘抽出物含有石鹸組成物の製
造及び効能実験 石鹸ベースと苦蔘抽出物を混合器でよく混合した後、石
鹸製造機械で圧出、切断、型打して固形石鹸形態の石鹸
組成物を製造し、上記の苦蔘抽出物は一般石鹸だけでな
く通常の石鹸製造方法によって合成石鹸と複合石鹸にも
包含させ製造することができる。
【0044】
【表7】
【0045】5α−レダクターゼ活性抑制力評価実験 上記実施例及び比較例で製造した石鹸組成物の5α−レ
ダクターゼに対する活性抑制力を評価するため、5%の
実施例及び比較例石鹸水溶液を実験液として製造し、上
記に説明した方法で5α−レダクターゼ活性抑制力を評
価した。抑制率評価計算方法は下記の通りである。
【0046】
【数4】
【0047】A=テストステロンからジヒドロテストス
テロンへの転換率(抽出物未添加時) B=テストステロンからジヒドロテストステロンへの転
換率(抽出物添加時)
【0048】5α−レダクターゼ活性抑制力は80%以
上の結果のある場合に効果のあるものと判断する。上記
5α−レダクターゼの活性抑制力実験結果は下記表8の
通りである。
【0049】
【表8】
【0050】ピ.アクネスに対する殺菌力実験 上記実施例及び比較例で製造した石鹸組成物のピ.アク
ネスに対する抗菌力を評価するため、ペトリ皿(バクテ
リア培養用皿)にピ.アクネスを接種した後、3日間嫌
気性培養槽で培養し、ピ.アクネスの集落数(N1 )を
測定し、5%の実施例及び比較例石鹸水溶液をペトリ皿
上に落として3日以上嫌気性培養槽で培養した後、集落
数(N2 )を測定した。上記によって求められた集落数
を下記の方法を利用してピ.アクネスに対する殺菌率を
評価した。
【0051】
【数5】
【0052】ピ.アクネスの殺菌率は90%以上の結果
のある場合に殺菌効果のあるものと判断する。上記ピ.
アクネスに対する殺菌力実験結果は下記表9に示した。
【0053】
【表9】
【0054】上記表の結果の通り、苦蔘抽出物を含有し
た石鹸がこれを含有しない石鹸より5α−レダクターゼ
の活性を強力に抑制するものと示され、ピ.アクネスに
対する殺菌力も卓越したものと示された。更に、苦蔘抽
出物0.005重量%未満の添加時は5α−レダクター
ゼ活性抑制力及びピ.アクネスに対する殺菌力が多少低
いものと示され、10重量%超過時は殺菌力は優れるが
製造上の難しさがあった。従って、本発明に使用された
石鹸内の苦蔘抽出物の含量は0.005〜10重量%の
範囲内で5α−レダクターゼの活性抑制力、ピ.アクネ
スに対する殺菌力及び作業性が非常に優れるものと示さ
れた。
【0055】実施例3:苦蔘抽出物含有クリーム組成物
の製造及び効能実験 クリームベースである油性成分、水性成分、界面活性剤
等の組合わせた物と苦蔘抽出物を混合器でよく混和さ
せ、脱気、濾過、冷却してクリーム組成物を製造し、そ
れ以外の添加剤である防腐剤、キレート剤、香料及び色
素等を添加することができ、少ない量の油性成分が存在
するように処方は水中油型(O/W)に製造した。上記
の苦蔘抽出物はフォームクレンジング、ローション、エ
ッセンス(essence)等の基礎化粧品に便利に添加してに
きびの予防及び治療剤として使用することができる。
【0056】
【表10】
【0057】5α−レダクターゼ活性抑制力評価実験 上記実施例及び比較例で製造したクリーム組成物の5α
−レダクターゼに対する活性抑制力を評価するため、5
%の実施例及び比較例クリーム水溶液を実験液として製
造し、上記に説明した方法で5α−レダクターゼ活性抑
制力を評価した。抑制率評価計算方法は下記の通りであ
る。
【0058】
【数6】
【0059】A=テストステロンからジヒドロテストス
テロンへの転換率(抽出物未添加時) B=テストステロンからジヒドロテストステロンへの転
換率(抽出物添加時)
【0060】5α−レダクターゼ活性抑制力は80%以上
の結果のある場合に効果のあるものと判断する。上記5
α−レダクターゼの活性抑制力実験結果は下記表11の
通りである。
【0061】
【表11】
【0062】ピ.アクネスに対する殺菌力実験 上記実施例及び比較例で製造したクリーム組成物に対す
る殺菌力を確認するため、ピ.アクネスをペトリ皿(バ
クテリア培養用皿)に接種した後、3日間嫌気性培養槽
で培養し、ピ.アクネスの集落数(N1 )を測定し、5
%の実施例及び比較例クリーム水溶液をペトリ皿上に落
として3日以上嫌気性培養槽で培養した後、集落数(N
2 )を測定した。上記によって求められた集落数を下記
の方法を利用してピ.アクネスに対する殺菌率を評価し
た。
【0063】
【数7】
【0064】ピ.アクネスの殺菌率は90%以上の結果の
ある場合に殺菌効果のあるものと判断する。上記ピ.ア
クネスに対する殺菌力実験結果は下記表12に示した。
【0065】
【表12】
【0066】上記表の結果の通り、苦蔘抽出物を含有し
たクリームがこれを含有しないクリームより5α−レダ
クターゼの活性を強力に抑制するものと示され、ピ.ア
クネスに対する殺菌力も卓越したものと示された。更
に、苦蔘抽出物0.005重量%未満の添加時は5α−
レダクターゼ活性抑制力及びピ.アクネスに対する殺菌
力が多少低いものと示され、10重量%超過時は殺菌力
は優れるが製造上の難しさがあった。従って、本発明に
使用されたクリーム内の苦蔘抽出物の含量は0.005
〜10重量%範囲内で5α−レダクターゼの活性抑制
力、ピ.アクネスに対する殺菌力及び作業性が非常に優
れるものと示された。
【0067】
【発明の効果】従って、本発明によって苦蔘抽出物0.
005〜10重量%を含有する洗顔剤、石鹸及びクリー
ムは5α−レダクターゼの活性抑制力が優れており、
ピ.アクネスに対する優れた抗菌効果があり、特に5α
−レダクターゼ及びピ.アクネスの二つの因子により発
病する代表的な疾患であるにきびの予防及び治療効果も
優れるものと評価される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/48 A61K 7/48 9/06 9/06 G

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 苦蔘抽出物を含有することを特徴として
    5α−レダクターゼ(5α−reductase)の活性を抑制
    し、プロピオニバクテリウムアクネス(Propionibacter
    ium acnes)に対する抗菌作用を有する組成物。
  2. 【請求項2】 苦蔘抽出物を含有することを特徴として
    5α−レダクターゼの活性抑制用組成物である請求項1
    に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 苦蔘抽出物を含有することを特徴として
    プロピオニバクテリウムアクネスに対する抗菌用組成物
    である請求項1に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 苦蔘抽出物の乾燥粉末を0.005〜1
    0重量%含有することを特徴とする請求項1〜3のいず
    れか一つに記載の組成物。
  5. 【請求項5】 苦蔘抽出物の乾燥粉末中、5α−レダク
    ターゼの活性を抑制する有効成分であると同時にプロピ
    オニバクテリウムアクネスに対する抗菌性有効成分であ
    るマトリン(matrine)、アロマトリン(allomatrine)、
    オキシマトリン(oxymatrine)、ソポラノール(sophor
    anol)等のアルカロイド類を0.05〜12.9重量%
    含有することを特徴とする請求項1〜4のいずれか一つ
    に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 苦蔘抽出物の乾燥粉末中、プロピオニバ
    クテリウムアクネスに対する抗菌性有効成分であるイソ
    アンヒドロイカリチン(isoanhydroicaritin)、キュラ
    リノン(kurarinone)、キュラリジン(kuraridine)等
    のフラボノイド(Flavonoid )類を0.005〜11.
    3重量%含有することを特徴とする請求項1〜4のいず
    れか一つに記載の組成物。
  7. 【請求項7】 苦蔘抽出物が、抽出溶媒として精製水、
    メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、
    グリセロール、プロピレングリコール、1,3−ブチレ
    ングリコール、メチルアセテート、エチルアセテート、
    ベンゼン、へキサン、ジエチルエーテル及びジクロロメ
    タンから選ばれる1種または2種以上の混合溶媒を利用
    して苦蔘の根を常温で冷浸した後、溶媒を蒸発または凍
    結乾燥して得た抽出物であることを特徴とする請求項1
    〜4のいずれか一つに記載の組成物。
  8. 【請求項8】 請求項1〜7のいずれか一つに記載の組
    成物がにきび予防または治療用として使用されることを
    特徴とする組成物。
  9. 【請求項9】 請求項1〜7のいずれか一つに記載の組
    成物が脱毛または脂漏性皮膚炎等の5α−レダクターゼ
    によって発生する皮膚疾患の予防及び治療用として使用
    されることを特徴とする組成物。
  10. 【請求項10】 組成物が液状、クリーム状、ペースト
    状または固体状であることを特徴とする請求項1〜9の
    いずれか一つに記載の組成物。
JP9185016A 1996-07-12 1997-07-10 5α−レダクターゼの活性抑制作用とプロピオニバクテリウムアクネスに抗菌作用を有する組成物 Pending JPH1067673A (ja)

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