JPH1036292A - 苦味が軽減された液剤 - Google Patents

苦味が軽減された液剤

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 薬剤には苦味を呈するものが多く、苦味を有
する薬剤を経口液剤とするには味の改善が必要であっ
た。 【解決手段】 苦味を有する風邪薬成分およびエリスリ
トールを配合することを特徴とする液剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は苦味を有する風邪薬
を配合した液剤の風味の改善に関する。
【0002】
【従来の技術】現在、風邪の諸症状の緩和を目的として
多数の薬剤が開発されているが、その多くは苦味などの
不快な味を持っている。
【0003】従来より、苦味の軽減方法としては、クエ
ン酸およびクエン酸金属塩を添加する方法(特公平4−
58452)、硫酸ナトリウムを添加する方法(特開平
2−25428)などが知られている。しかし、エリス
リトールが薬剤の苦味軽減効果を有することは知られて
いない。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】従来繁用されてきた固
形剤の風邪薬は水や白湯で服用していたが、風邪症状で
寝ているときに薬の服用のために起きるのは容易でな
い。また、錠剤などを飲み下すことを苦手にする人も多
い。そこで、本発明者らは風邪薬を液剤とする事を試み
たが、風邪薬成分には苦味を有する薬剤が多いため、そ
の服用感の悪さが問題となった。
【0005】本発明は、苦味を有する風邪薬成分を、液
剤としたときの薬剤の苦味を軽減することを目的とす
る。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、苦味を有
する風邪薬成分の苦味を軽減させることを目的として研
究した結果、苦味を有する風邪薬成分を配合した液剤に
エリスリトールを配合すると、薬剤の苦味が大幅に軽減
することを見いだし、本発明を完成した。すなわち、本
発明は苦味を有する風邪薬成分およびエリスリトールを
配合することを特徴とする液剤である。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明において、苦味を有する風
邪薬成分とは、解熱鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、抗アレル
ギー剤、抗炎症剤、消炎酵素剤、気管支拡張剤、鎮咳
剤、去痰剤、抗コリン剤、生薬類などである。
【0008】具体的にあげると、解熱鎮痛剤としては、
アセトアミノフェン、アスピリンまたはその塩類、エテ
ンザミド、サザピリン、イソプロピルアンチピリン、イ
ブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ロキソ
プロフェンナトリウム、ジフルニサル、フルルビプロフ
ェン、プラノプロフェン、フェンブフェン、フェノプロ
フェンまたはその塩類、ジクロフェナクナトリウム、ア
ルクロフェナク、アンフェナクナトリウム、フルフェナ
ム酸、トルフェナム酸、メフェナム酸、テノキシカム、
ピロキシカムなどがあげられる。
【0009】抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤として
は、ジフェンヒドラミンまたはその塩類、塩酸プロメタ
ジン、塩酸イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、塩
酸イプロヘプチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニル
ピラリンまたはその塩類、マレイン酸ジメチンデン、塩
酸トリプロリジン、塩酸ホモクロルシクリジン、塩酸ア
ゼラスチン、イブジラスト、クロモグリク酸ナトリウム
またはその塩類、オキサトミド、アンレキサノクス、マ
レイン酸カルビノキサミン、マレイン酸クロルフェニラ
ミン(d体,dl体含む)、メキタジン、トラニラスト、レピ
リナスト、フマル酸エメダスチン、塩酸オザグレル、タ
ザノラスト、ペミロラストまたはその塩類、トシル酸ス
プラタストなどがあげられる。
【0010】抗炎症剤、消炎酵素剤としては、塩化リゾ
チーム、セラペプターゼ、ブロメライン、セミアルカリ
プロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサム酸、グリチ
ルリチン酸および類縁物質などがあげられる。
【0011】気管支拡張剤としては、塩酸メチルエフェ
ドリン(d体,dl体含む)、塩酸エフェドリン、塩酸メトキ
シフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリン、
アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリン、
塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩酸イ
ソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブタモ
ール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテロー
ル、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロール、
塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸マブ
テロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロールなど
があげられる。
【0012】鎮咳剤としては、リン酸コデイン、リン酸
ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファ
ン、ノスカピンまたはその塩類、ジメモルファンまたは
その塩類、クロペラスチンまたはその塩類、塩酸エプラ
ジノン、塩酸クロブチノール、オキセラジンまたはその
塩類、クエン酸イソアミニル、クエン酸ペントキシベリ
ン、ジブナートナトリウム、ヒドロコタルニン、塩酸ホ
ミノベン、塩酸クロフェダノール、リン酸ベンプロペリ
ンなどがあげられる。
【0013】去痰剤としては、グアヤコールスルホン酸
カリウム、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソー
ル、塩酸L−メチルシステイン、塩酸L−エチルシステ
イン、カルボシステイン、アセチルシステインなどがあ
げられる。
【0014】抗コリン剤としては、ベラドンナ(総)アル
カロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロピウ
ム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムなどが
あげられる。
【0015】生薬としては、葛根、麻黄、桂皮(枝)、柴
胡、桔梗、甘草、けい芥、セネガ、遠志、人参、陳皮、
桜皮、五味子、黄ごん、(紫)蘇葉、生姜、半夏、細辛、
辛夷、芍薬、連翹、杏仁、桃仁、麦門冬、香附子、附子
などの生薬末及びそのエキスなどがあげられる。
【0016】本発明の液剤で苦味の改善効果が特に顕著
に現れる薬剤としてノスカピンもしくはその塩またはブ
ロムヘキシンもしくはその塩をあげることができる。塩
としては塩酸、硫酸、硝酸などの酸との塩などがあげら
れる。
【0017】本発明の液剤はpH2.8〜4.8に調節
すると苦味の軽減の点でさらに好ましい。pHの調節は
常法により行うことができる。
【0018】本発明の液剤に甘味剤としてさらにキシリ
トールを配合すると、苦味の軽減の点でさらに好まし
い。キシリトールの配合量は重量比でエリスリトールの
5分の1〜5倍が好ましい。
【0019】また、本発明の液剤に、シトラス系、紅茶
系またはコーヒー系フレーバーを添加すると苦味軽減も
しくは風味の向上の点で好ましい。シトラス系フレーバ
ーとはオレンジ、レモン、ライム、グレープフルーツな
どの柑橘類の精油またはその精油を蒸留、抽出、分画な
どの処理をしたものである。
【0020】紅茶系フレーバーとは紅茶に含まれるアル
コール類(リナロール、ゲラニオール、ネロリドール、
ネロール、cis−3−ヘキセノールなど)、ケトン類
(β−ヨノン、cis−ジャスモンなど)、エステル類
(酢酸cis−3−ヘキセノール、カプロン酸cis−
3−ヘキセノール、酢酸α−タピノールなど)などを抽
出などの常法で得て、それをそのまま、または成分を単
離したもの、もしくは単離した成分を2種以上混合した
ものが主に使われるが、成分を別途合成して使用するこ
とも可能である。
【0021】コーヒー系フレーバーとは、コーヒーに含
まれる硫黄化合物(フルフリルメルカプタン、ジメチル
サルファイド、メチルメルカプタンなど)、酸類(酢
酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸など)、フェノール類
(ガヤコール、4−エチルガヤコールなど)、ピラジン
類(ピラジン、ジメチルピラジンなど)、フラン類(フ
ルフラール、メチルフランなど)などを抽出などの常法
で得て、それをそのまま、または成分を単離したもの、
もしくは単離した成分を2種以上混合したものが主に使
われるが、成分を別途合成して使用することも可能であ
る。
【0022】各フレーバーの配合量は液剤全体の0.0
1〜0.2%(w/v)が好ましい。また、2種以上の
フレーバーを混合して使用することもできる。
【0023】本発明の液剤は通常、成人に対して1日当
たり苦味を有する風邪薬成分を5〜1500mg配合し、
それを1日あたり1回〜数回に分けて経口投与すること
ができる。また苦味を有する風邪薬成分としてノスカピ
ンもしくはその塩またはブロムヘキシンもしくはその塩
を用いる場合は、好ましくは薬剤成分を1日当たり5〜
50mg配合する。この投与量は年齢、体重、病状など
により適宜増減することができる。
【0024】また、エリスリトールの配合量は液剤50
mlあたり1〜15g、好ましくは2〜10g配合す
る。
【0025】本発明の液剤は、液剤製造の通常の方法に
より製造することができる。また、本発明の効果を損な
わない限り、ショ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポ
リオキシル類、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ングリコール類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステ
ル類などの界面活性剤、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ
酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ポリビニルピ
ロリドンなどの増粘剤、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液
などの有機酸系、無機酸系のpH調整剤、溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤などを使用するこ
とができる。
【0026】
【発明の効果】本発明により、苦味を有する風邪薬成分
の苦味を軽減できたので、液剤の服用感の向上を達成し
た。そのため、服用時に水を必要としない風邪薬の提供
が可能になった。
【0027】
【実施例】以下、実施例および試験例をあげ本発明をさ
らに詳しく説明する。
【0028】実施例1 表1および表2に示す処方例1〜11の処方で、日本薬
局方第13改正、液剤の項に記載の方法により液剤を製
造した。なお、表中PVPK29/32とはポリビニル
ピロリドンのことである。
【0029】試験例1 実施例に示した各処方例の液剤を成人男女20名(男1
0名、女10名)のパネラーで官能評価した。評点は、
苦味を感じない:0点 殆ど感じない:1点僅かに感じ
る:2点 感じる:3点とし、パネラーの評価の平均点
を各処方の平均苦味度数とした。その結果を表1および
表2に示した。
【0030】
【表1】
【0031】
【表2】
【0032】表1および表2の結果より、塩酸ブロムヘ
キシンの苦味は、甘味剤として繁用されるソルビトール
を用いてもあまり軽減効果を示さないがエリスリトール
を用いると明らかに苦味の軽減効果を示すことが判明し
た。また、pHは2.8〜4.8の範囲が苦味軽減効果
を最も顕著に示すことも判明した。また、グレープフル
ーツフレーバーまたはコーヒーフレーバーを使用するこ
とで、苦味軽減効果がさらに向上することも判明した。
【0033】実施例2 表3および表4に示す処方例1〜11の処方で、日本薬
局方第13改正、液剤の項に記載の方法により液剤を製
造した。
【0034】試験例2 実施例2で製造した各処方例の液剤を成人男女20名
(男10名、女10名)のパネラーで官能評価した。評
点は、苦味を感じない:0点 殆ど感じない:1点 僅
かに感じる:2点 感じる:3点とし、パネラーの評価
の平均点を各処方の平均苦味度数とした。その結果を表
3および表4に示した。
【0035】
【表3】
【0036】
【表4】
【0037】表3および表4の結果より、塩酸ノスカピ
ンの苦味は、甘味剤として繁用されるソルビトールを用
いてもあまり軽減効果を示さないが、エリスリトールを
用いると明らかに苦味の軽減効果を示すことが判明し
た。また、pHは2.8〜4.8の範囲が苦味軽減効果
を最も顕著に示すことも判明した。また、グレープフル
ーツフレーバーまたはコーヒーフレーバーを使用するこ
とで、苦味軽減効果がさらに向上することも判明した。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 苦味を有する風邪薬成分およびエリスリ
    トールを配合することを特徴とする液剤。
  2. 【請求項2】 苦味を有する風邪薬成分がノスカピンも
    しくはその塩またはブロムヘキシンもしくはその塩であ
    る請求項1記載の液剤。
  3. 【請求項3】 pHが2.8〜4.8である請求項1ま
    たは2に記載の液剤。
  4. 【請求項4】 さらにキシリトールを配合した請求項1
    〜3のいずれかに記載の液剤。
  5. 【請求項5】 さらにシトラス系フレーバー、紅茶系フ
    レーバーまたはコーヒー系フレーバーを配合した請求項
    1〜4のいずれかに記載の液剤。
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