JPH09286736A

JPH09286736A - 内服液剤

Info

Publication number: JPH09286736A
Application number: JP8100790A
Authority: JP
Inventors: Ichiro Okudaira; 一郎奥平; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-04-23
Filing date: 1996-04-23
Publication date: 1997-11-04

Abstract

(57)【要約】【課題】柴胡桂枝湯には独特の不味さが有るため、コン
プライアンスの低下を招いていた。【解決手段】柴胡桂枝湯エキスおよびステビアを配合し
たことを特徴とする内服液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、風味（服用感）が改善
された内服液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】風邪症候群の大部分はウイルス感染に起
因するものであり、発熱、悪寒、呼吸器粘膜の炎症、各
種の疼痛症状など全身に及ぶ症状が特徴的である。しか
し、現在まで風邪の根本的な治療法は開発されていない
ため、主に対症療法が行われている。そこで、従来から
解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳去痰剤、抗炎症剤など
を配合した様々な症状に対して効果のある薬剤が開発さ
れている。ところが、高齢者、小児、胃弱の人、妊婦な
どは副作用に対する不安などからそれらの薬剤を敬遠
し、古来より使われてきた漢方薬を好む傾向がある。特
に漢方処方の柴胡桂枝湯（さいこけいしとう）は、風邪
の諸症状の他、胃腸炎、神経症などにも効果を有するこ
とが知られており、下痢を伴う風邪などに対しては特に
優れた効果を示すことが知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】上述したように、柴胡
桂枝湯は優れた漢方薬であるが、実際の患者においては
予想される治療効果を生じないことも多い。本発明者ら
はその原因を追究した結果、コンプライアンス（服薬遵
守）が低いことが原因であることを見いだした。コンプ
ライアンスの低下は、柴胡桂枝湯の渋味、生臭さ、酸味
などが混合した独特の不味さによる服用感の悪さに起因
するものと推定し、柴胡桂枝湯の服用感を改良すればコ
ンプライアンスが向上し、結果として治療効果も向上す
ると考えた。

【０００４】一般的に経口製剤において不味さを感じな
い最も簡便な方法としては、味を感じ難い固形剤（錠
剤、カプセル剤など）にすることが行われる。しかし、
高齢者や小児は嚥下能力が弱いことから、固型剤よりも
内服液剤にした方が飲み易さの点から好ましい。そこで
柴胡桂枝湯液剤の服用感の改善が必要になるが、従来は
液剤の服用感の改善のためにショ糖、ソルビトールなど
の甘味で不味さをごまかすという手法が使われていた。
ところが、そのような方法では、不味さをごまかすのに
十分な量の甘味を用いると服用後に甘味が口に残るなど
全体的な風味を悪くし、甘味を抑えると不味さの軽減が
十分でなく不味さが残ってしまうなどの欠点があった。

【０００５】本発明の目的は、風邪の諸症状の緩和に有
効な柴胡桂枝湯を、風味のよい内服液剤として提供する
ことにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために検討を重ねた結果、柴胡桂枝湯エキ
スを配合した内服液剤に、ステビアを配合すると、独特
の不味さが明らかに軽減し、服用感が有意に改善するこ
とを見いだし本発明を完成した。すなわち、本発明は柴
胡桂枝湯エキスおよびステビアを配合することを特徴と
する内服液剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明で用いる柴胡桂枝湯は、サ
イコ、ハンゲ、ケイシ、シャクヤク、オウゴン、ニンジ
ン、タイソウ、カンゾウ、カンショウキョウからなる漢
方処方であり、その配合比は、サイコ４〜５重量部、
ハンゲ３〜４重量部、ケイシ１．５〜２.５重量
部、シャクヤク１．５〜２．５重量部、オウゴン
１．５〜２重量部、ニンジン１．５〜２重量部、タイ
ソウ１．５〜２重量部、カンゾウ１〜１.５重量部、
カンショウキョウ１〜１．５重量部の処方のエキスが
用いられる。エキスは常法により得ることができる他、
柴胡桂枝湯エキスとして市販されているものもある。

【０００８】本発明において、ステビアとはＳｔｅｖｉ
ａＲｅｂａｕｄｉａｎａＢｅｒｔｏｎｉというキク
科の多年草の葉の中に含まれる甘味成分を主体とする甘
味料であり、主成分としてステビオサイド、レバウディ
オサイドＡ、ズルコサイドＡ、ズルコサイドＢ、レバウ
ディオサイドＥ、レバウディオサイドＤ、ステビオルビ
オサイド、レバウディオサイドＢ、ステビオルなどを含
むもの、またはこれらのうちの一成分もしくは２成分以
上を分取したものであるが、公知のステビア抽出物を酵
素処理または化学処理を行ったものも含む。これらの成
分のうちでは風味の点でレバウディオサイドＡの含有量
が３６重量％以上のものが好ましく、レバウディオサイ
ドＡが１００％のものが最も好ましい。

【０００９】ステビアの配合量は、風味の点から内服液
剤３０ｍｌ中５ｍｇ〜１００ｍｇが好ましく、さらに好
ましくは１０ｍｇ〜５０ｍｇである。また服用感改善の
点から、配合比は柴胡桂枝湯の原生薬とステビアの重量
比が１００：１〜３５００：１の範囲が好ましい。

【００１０】本発明の内服液剤は、柴胡桂枝湯とステビ
アの他に必要に応じて解熱鎮痛剤、気管支拡張剤、鎮咳
去痰剤、筋弛緩剤、鎮痙剤（抗コリン剤）、抗ヒスタミ
ン剤、抗アレルギー剤、交感神経興奮剤、抗炎症剤、カ
フェイン類、ビタミン類、他の生薬、漢方薬等を配合す
ることができる。

【００１１】解熱鎮痛剤とは、アセトアミノフェン、ア
スピリンもしくはその塩類、エテンザミド、サザピリ
ン、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、ケト
プロフェン、ナプロキセン、ロキソプロフェンもしくは
その塩類、ジフルニサル、フルルビプロフェン、フェノ
プロフェンもしくはその塩類、プラノプロフェン、フェ
ンブフェン、ジクロフェナクもしくはその塩類、アルク
ロフェナク、アンフェナクもしくはその塩類、フルフェ
ナム酸、トルフェナム酸、メフェナム酸、テノキシカ
ム、ピロキシカムなどである。

【００１２】気管支拡張剤とは、塩酸メチルエフェドリ
ン（ｄ体，ｄｌ体含む）、塩酸エフェドリン、塩酸メト
キシフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリ
ン、アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリ
ン、塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩
酸イソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブ
タモール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテノ
ール、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロー
ル、塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸
マブテロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロール
などである。

【００１３】鎮咳剤とは、リン酸コデイン、リン酸ジヒ
ドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ノ
スカピンもしくはその塩類、ジメモルファンもしくはそ
の塩類、クロペラスチンもしくはその塩類、塩酸エプラ
ジノン、塩酸クロブチノール、オキセラジンもしくはそ
の塩類、クエン酸イソアミニル、クエン酸ペントキシベ
リン、ジブナートナトリウム、ヒドロコタルニン、塩酸
ホミノベン、塩酸クロフェダノール、リン酸ベンプロペ
リンなどである。

【００１４】去痰剤とは、グアヤコールスルホン酸カリ
ウム、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソール、塩
酸Ｌ−メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステイン、
カルボシステイン、アセチルシステインなどである。

【００１５】抗コリン剤とは、ベラドンナ（総）アルカ
ロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロピウ
ム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムなどで
ある。

【００１６】抗ヒスタミン剤または抗アレルギー剤と
は、ジフェンヒドラミンもしくはその塩類、塩酸プロメ
タジン、塩酸イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、
塩酸イプロヘプチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニ
ルピラリンもしくはその塩類、マレイン酸ジメチンデ
ン、塩酸トリプロリジン、塩酸ホモクロルシクリジン、
塩酸アゼラスチン、イブジラスト、クロモグリク酸ナト
リウムもしくはその塩類、オキサトミド、アンレキサノ
クス、フマル酸ケトチフェン、アステミゾール、塩酸エ
ピナスチン、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸
クロルフェニラミン（ｄ体，ｄｌ体含む）、メキタジ
ン、トラニラスト、レピリナスト、フマル酸エメダスチ
ン、塩酸オザグレル、タザノラスト、ペミロラストもし
くはその塩類、トシル酸スプラタストなどである。

【００１７】抗炎症剤または消炎酵素剤とは、塩化リゾ
チーム、セラペプターゼ、ブロメライン、セミアルカリ
プロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサム酸、グリチ
ルリチン酸もしくはその類縁物質またはそれらの塩類な
どである。

【００１８】カフェイン類とは、カフェイン、無水カフ
ェインなどである。

【００１９】ビタミン類とは、ビタミンＢ₁もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＢ₂もしくはそ
の誘導体またはそれらの塩類、ビタミンＣなどである。

【００２０】他の生薬とは、葛根、麻黄、桂皮(枝)、桔
梗、セネガ、遠志、陳皮、五味子、蘇葉、生姜、細辛、
けい芥、連ぎょう、杏仁、桃仁などである。

【００２１】制酸剤とは、炭酸マグネシウム、酸化マグ
ネシウム、ケイ酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、
合成ケイ酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒドロ
アルミニウム・アミノ酢酸塩、水酸化アルミニウム・炭
酸水素ナトリウム共沈物、合成ヒドロタルサイト、スク
ラルファートなどである。

【００２２】また本発明の内服液剤は、通常成人に対し
て１日当たり１回〜数回に分けて経口投与する。この投
与量は年齢、体重、病状により適宜増減することができ
る。

【００２３】本発明の内服液剤は常法により製剤を調製
することができる。また、内服液剤の調製において、シ
ョ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
類、ポリソルベート類などの乳化剤によりエマルション
にすることもできる。また、本発明の効果を損なわない
範囲でショ糖、ソルビトール、マンニトールなどの糖
類、増粘剤、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、色
素、嬌味剤、着色剤などを使用することもできる。

【００２４】

【実施例】以下に実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００２５】実施例１ｐＨ３．５に調製したリン酸緩衝液５ｍｌに、防腐剤
（安息香酸ナトリウム）適量を加え溶解した。さらに乳
化剤としてポリソルベート８０（ＮＩＫＫＯＬＴＯ１０
Ｍ）、増粘剤としてキサンタンガムをそれぞれ適量加え
均一に分散した後、原生薬に換算してサイコ５ｇ、ハ
ンゲ４ｇ、ケイシ２．５ｇ、シャクヤク２ｇ、オ
ウゴン２ｇ、ニンジン２ｇ、タイソウ２ｇ、カン
ゾウ１．５ｇ、カンショウキョウ１ｇとなる柴胡桂
枝湯エキス（松浦薬業製）２０ｍｌおよびステビア（東
洋製糖製）１５ｍｇを配合し、混合物全体をホモミキサ
ーで均一に分散した。その後精製水により全量を３０ｍ
ｌにして内服液剤を調製した。

【００２６】比較例１実施例１からステビアを除いた処方で、同様の方法によ
り対照用液剤を調製した。

【００２７】比較例２実施例１のステビアをＤ−ソルビトール１．２ｇに変
更した処方で、同様の方法により対照用液剤を調製し
た。

【００２８】試験例風味に関するアンケート調査１）パネラー：２０歳代〜５０歳代の風邪症状を呈した
成人１６名（男性７名，女性９名）２）試験方法：実施例１、比較例１および比較例２の液
剤を、試験の客観性を保つため、順序は任意かつ盲検法
（パネラーには中身が知らされていない）で服用し、そ
の後アンケート用紙に回答させる方式を用いた。

【００２９】アンケートの評価方法は、パネラーに１）
液の匂い・香り、２）苦味、３）えぐみ・渋味、４）甘
味、５）酸味、６）辛味、７）こく、８）刺激感、９）
後味、１０）効きめ感、１１）全体的な風味の印象、１
２）好み（総合評価）の各項目について、１０点満点
（服用感の良い方から１０点、９点、・・０点)で採点
してもらい、各項目の平均点を比較した。

【００３０】結果を表１に示す。

【００３１】

【表１】

【００３２】

【発明の効果】前記試験例から明らかなように、本発明
により柴胡桂枝湯の独特の不味さを改善した内服液剤を
提供することが可能になった。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】柴胡桂枝湯（さいこけいしとう）エキス
およびステビアを配合することを特徴とする内服液剤。